Lijekovi koji se koriste za liječenje hipertenzije

Ako sistolički krvni tlak ostaje na razini iznad 140 mm Hg. Čl. Ili dijastolički krvni tlak iznad 90 mm Hg. Čl. 6 mjeseci nakon promjene načina života, liječenje hipertenzije predviđa imenovanje antihipertenziva. Uporaba lijekova paralelno s promjena načina života prikazano pregipertenziey svi pacijenti s ili u kombinaciji s hipertenzijom dijabetesa, bolesti bubrega, oštećenja krajnjeg organa ili čimbenici kardiovaskularnog rizika, kao i one čiji su pacijenti krvni tlak su brojevi> 160/100 mm Hg. Čl. Simptomi hipertenzivne krize zahtijevaju neposrednu BP spuštanje pomoću parenteralne diuretika.

Većina bolesnika s hipertenzijom na početku liječenja propisuje jedan lijek (obično tiazidni diuretik). Ovisno o karakteristikama pacijenta, prisutnost istodobne patologije, na početku liječenja možete propisati lijekove drugih skupina ili ih dodati u diuretik. Niske doze acetilsalicilne kiseline (81 1 mg jednom na dan), pokazali smanjeni rizik od srčanih bolesti kod bolesnika s arterijskom hipertenzijom i preporučio dobru podnošljivost i odsutnosti kontraindikacija ¹.

Neke tablete s visokim tlakom kontraindicirani kod nekih bolesti (na primjer, a-blokatori u bronhijalne astme) ili koje na određene bolesti (npr, b-blokatore i blokatori kalcijskih kanala za anginu, ACE inhibitora u dijabetes ili proteinurije). U slučaju jednog lijeka muških čađa bolje odgovoriti na blokatore kalcijevih kanala (na primjer, diltiazema). Tiazidni diuretici imaju bolji učinak kod ljudi starijih od 60 godina i afričkih Amerikanaca.

[1], [2], [3], [4], [5]

Odabir skupina antihipertenzivnih lijekova

Ljekoviti proizvod	Svjedočenje
Diuretici *	Starije dob. Negroidna utrka. Zatajenje srca. Gojaznost
Blokatori dugog djelovanja kalcijskih kanala	Starije dob. Negroidna utrka. Angina pektoris. Aritmije (npr. Atrijska fibrilacija, paroksizmalna supraventrikularna tahikardija). Izolirana sistolička hipertenzija kod starijih osoba (dihidropiridini) *. Visoki rizik od PVA (ne dihidropiridina) *
ACE Inhibitori	Mladi dob. Utrka Europe. Lijevo ventrikularno zatajenje uslijed sistoličke disfunkcije *. Diabetes mellitus tip 1 s nefropatijom *. Teška proteinurija zbog kronične bolesti bubrega ili dijabetičke glomeruloskleroze. Impotencija kod uzimanja drugih lijekova
Blokatori receptora angiotenzina II	Mladi dob. Utrka Europe. Stanja u kojima su naznačeni ACE inhibitori, ali bolesnici ne pate od kašlja. Diabetes mellitus tip 2 s nefropatijom
B-blokatora *	Mladi dob. Utrka Europe. Angina pektoris. Fibrilacija atrija (za kontrolu frekvencije ventrikularnog ritma). Bitno tremor. Hyperkinetički tip cirkulacije. Migrena. Paroksizmalna supraventrikularna tahikardija. Pacijenti nakon infarkta miokarda (kardioprotektivni učinak) *

¹ Ovaj pogled na liječenje hipertenzije je u suprotnosti s modernim konceptima. Na primjer, upotreba tiazid diuretika povećava rizik od dijabetesa kod bolesnika s AH.

* Smanjiti morbiditet i smrtnost, prema randomiziranim studijama. Kontraindicirana u trudnoći. ⁺ b-Adrenoblokova bez interne simpatomimetičke aktivnosti.

Ako je početni lijek nedjelotvoran ili slabo podnošljiv zbog nuspojava, možete odrediti drugi. Ako je početni lijek djelomično djelotvoran i dobro podnošljiv, moguće je povećati dozu ili dodati drugi lijek različitim mehanizmom djelovanja.

Ako početni BP> 160 mm Hg. Najčešće se propisuje drugi lijek. Najučinkovitiji Kombinacija diuretika sa beta-adrenergički blokator, ACE inhibitora ili blokatora angiotenzin II receptora i blokatora kalcijevih kanala zajedno s ACE inhibitorom. Određene su potrebne kombinacije i doze; mnogi od njih su pušteni u jednu tabletu, što poboljšava farmakodinamiku. S teškom refraktornom arterijskom hipertenzijom mogu biti potrebne tri ili četiri lijekova.

Hipotenzivni lijekovi za pacijente s visokim rizikom

Istodobna bolest	Klasa lijekova
Neuspjeh srca	ACE inhibitori. Blokatori receptora angiotenzina II. Beta-blokatori. Diuretici koji štede kalij. Drugi diuretici
Migrirano MI	Beta-blokatori. ACE inhibitori. Diuretici koji štede kalij
Čimbenici rizika za kardiovaskularne bolesti	Beta-blokatori. ACE inhibitori. Blokatori kalcijevog kanala
Dijabetes melitus	Beta-blokatori. ACE inhibitori. Blokatori receptora angiotenzina II. Blokatori kalcijevog kanala
Kronična bolest bubrega	ACE inhibitori. Blokatori receptora angiotenzina II
Rizik ponovnog moždanog udara	ACE inhibitori. Diuretici

Postizanje adekvatne kontrole često zahtijeva povećanje ili promjenu terapije lijekovima. Potrebno je odabrati ili dodati lijekove dok se ne postigne potrebni krvni tlak. Uspjeh postizanja pridržavanja liječenja pacijentima, posebice s obzirom na činjenicu da je potreban cjeloživotni unos droga, izravno utječe na kontrolu krvnog tlaka. Trening, empatija i podrška su vrlo važni za postizanje uspjeha.

Kombinacije lijekova za liječenje hipertenzije

Klasa	Ljekoviti proizvod	Dopuštene doze, mg
Diuretik / diuretik	Triamteren / hidroklorotiazid	37.5 / 25, 50/25, 75/50
	Spironolakton / hidroklorotiazid	25/25, 50/50
	Amilorid / hidroklorotiazid	5/50
Beta-blokator	Propranolol / hidroklorotiazid	40/25, 80/25
	Metoprolol / hidroklorotiazid	50/25, 100/25
	Atenolol / kloralatidon	50/25, 100/25
	Nadolol / bendroflumetiazid	40/5, 80/5
	Timolol / hidroklorotiazid	10/25
	Produženi propranolol / hidroklorotiazid	80 / 50,120 / 50,160 / 50
	Bisoprolol / hidroklorotiazid	2.5 / 6.25.5 / 6.25.10 / 6.25
Beta-blokator	Gvanidin / hidroklorotiazid	10/25
	Metildopa / hidroklorotiazid	250/15, 250/25, 500/30, 500/50
	Methylpha / chlroidiaid	250 / 150,250 / 250
	Rezerpin / klortiazid	0,125 / 250,0, 25/500
	Rezerpin / klortalidon	0,125 / 25,0,25 / 50
	Reserpin / hidroklorotiazid	0,125 / 25,0, 125/50
	Klonidin / klortalidon	0.1 / 15.0.2 / 15.0.3 / 15
ACE inhibitor	Kaptopril / hidroklorotiazid	25 / 15,25 / 25,50 / 15,50 / 25
	Enalapril / hidroklorotiazid	5 / 12,5,10 / 25
	Lizinopril / hidroklorotiazid	10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Fosinopril / hidroklorotiazid	10 / 12.5.20 / 12.5
	Hinapril / hidroklorotiazid	10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Benazepril / hidroklorotiazid	5 / 6.25.10 / 12.5.20 / 12.5.20 / 25
	Moexipril / hidroklorotiazid	7.5 / 12.5.15 / 25
Blokator receptora angiotenzina II	Losartan / hidroklorotiazid	50 / 12,5,100 / 25
	Valsartan / hidroklorotiazid	80 / 12.5.160 / 12.5
	I besartan / hidroklorotiazid	75 / 12,5,150 / 12,5,300 / 12,5
	Kandesartan / hidroklorotiazid	16 / 12.5.32 / 12.5
	Telmisartan / hidroklorotiazid	40 / 12,5,80 / 12,5
Blokator kalcijevog kanala / ACE inhibitor	Amlodipin / benazepril	2,5 / 10,5 / 10,5 / 20,10 / 20
	Verapamil (dugog djelovanja) / trandolapril	180 / 2,240 / 1,240 / 2,240 / 4
	Felodipin (long-acting) / enalapril	5/5
Vazodilatator	Hydralazine / hydrochlorothiazide	25 / 25,50 / 25,100 / 25
	Prazozin / polistiazid	1 / 0,5, 2 / 0,5, 5 / 0,5
Trostruka kombinacija	Reserpin / hidralazin / hidroklorotiazid	0.10 / 25/15

Diuretik

Oralni diuretici koji se koriste u liječenju hipertenzije

Tisuće dijaloga	Prosječna doza *, mg	Nuspojave
Byendroflumyetiazid	2,5-5,1 puta na dan (maksimalno 20 mg)	Hipokalemija (povećava toksičnost srčanih glikozida), hiperuricemija, smanjene tolerancije na glukozu, hiperkolesterolemije, hipertrigliceridemije, hiperkalcemija, spolne disfunkcije u muškaraca, slabost, kožni osip, moguće je povećati sadržaj litija u serumu
Khlorotiazid	62,5-500,2 puta dnevno (maksimalno 1000)
Klortalidon	12,5-50,1 puta dnevno
Hidroklorotiazid	12,5-50,1 puta dnevno
Gidroflumyetiazid	12,5-50,1 puta dnevno
Indapamid	1,25-5,1 puta dnevno
Myetiklotiazid	2,5-5,1 puta dnevno
Metholazone (brzo oslobađanje)	0,5-1,1 puta dnevno
Metolazon (polagano otpuštanje)	2,5-5,1 puta dnevno

Kaleizbeeriguesthe diuretics

Amilorid	5-20,1 puta dnevno	Hiperkalemia (posebno kod pacijenata sa zatajenjem nedostastochnostyu liječenje i ACE inhibitori, blokatori receptora angiotenzina II ili NSAID), mučnine, gastrointestinalnih poremećaja, ginekomastije, menstrualni disfunkcija (spironolakton), po mogućnosti veći sadržaj litija u serumu
Eplerenon **	25-100,1 puta dnevno
Spironolakton **	25-100,1 puta dnevno
Od Triam	25-100,1 puta dnevno

"Veće doze mogu biti potrebne za pacijente s kvarom bubrega." * Aldosteron receptor blokeri.

Tiazidi se najčešće koriste. Pored ostalih antihipertenzivnih učinaka, dovode do vazodilata sve dok je BCC normalan. U ekvivalentnim dozama, svi tiazidni diuretici jednako su djelotvorni.

Svi diuretici, osim diuretik, petlje, što je dovelo do značajnog gubitka kalija, pa je u serumu potrebno je pratiti svaki mjesec da se stabilizira. Dok se koncentracija kalija nije vratila u normalu, kanali kalija u arterijskoj stijenci su zatvoreni; to dovodi do vazokonstrikcije, što otežava postizanje učinka u liječenju hipertenzije. Pacijenti s kalijim sadržajem <3,5 mmol / l zahtijevaju dodatni unos kalijskih pripravaka. Mogu se primijeniti u manjim dozama dugo, i eventualno dodavanje diuretici koji štede kalij (npr spironolakton u dnevnoj dozi od 25-100 mg, 50-150 mg, za triamteren amilorida 5-10 mg). Snabdijevanje kalija štede diuretika ili lijekova preporuča se pacijentima koji su primali srčane glikozide imaju dokazano bolesti srca, promjene u EKG-aritmije, i pacijentima koji imaju aritmije ili ekstrasistole su nakon primjene diuretika. Unatoč činjenici da je diuretik ne rezultiraju hypokalemia, hiperuricemija ili hiperglikemijom, oni su manje učinkoviti nego protiv tiazidni kontrolu povišenog krvnog tlaka, ne koristi za početno liječenje. Diuretici koji štede kalij i kalijeve dodataka nije potrebna dodatna kada dodjeljuje ACE inhibitora ili angiotenzin II receptora, budući da ovi lijekovi povećavaju razinu kalija u serumu.

U većini bolesnika s šećernom bolešću, tiazidni diuretici ne ometaju kontrolu osnovne bolesti. Povremeno diuretici izazivaju pogoršanje dijabetesa tipa 2 u bolesnika s metaboličkim sindromom.

Tiazidni diuretici mogu neznatno povećati serumski kolesterol (pretežno lipoproteini male gustoće) i trigliceride, ali taj učinak nije prisutan više od 1 godine. U budućnosti se brojke mogu povećati samo kod nekih bolesnika. Povećanje ovih pokazatelja pojavljuje se 4 tjedna nakon početka liječenja, moguće ih je normalizirati protiv niske masti. Vjerojatnost malog povećanja broja lipida ne smatra se kontraindikacijom imenovanja diuretika kod bolesnika s dislipidemijom.

Nasljedna predispozicija vjerojatno objašnjava neke slučajeve razvoja gihta s diuretikom induciranom hiperurikemijom. Hiperurikemija uzrokovana diureticima, bez razvoja gihtova, ne smatra se znakom prestanka liječenja ili preokretanja diuretika.

[6], [7], [8], [9], [10]

Beta-blokatori

Ovi lijekovi usporavaju brzinu otkucaja srca i smanjuju kontrakciju miokarda, čime se smanjuje krvni tlak. Svi b-adrenoblokovi su slični u antihipertenzivnom učinku. Kod pacijenata s dijabetesom, kronična periferne vaskularne bolesti ili COPD kardioselektivnim b-blokatore (acebutolol, atenolol, betaksolol, bizoprolol, metoprolol) se preferiraju, ali je u odnosu kardioselektivnim i smanjuje se s povećanjem doze lijekova. Čak kardioselektivnim b-blokatore kontraindicirani u astme ili COPD s teškom bronhospazmatska komponente.

B-Adrenoblokovi dodijeljeni za arterijsku hipertenziju

Lijek	Dnevna doza, mg	Moguće nuspojave	Komentari
Acetabolol *	200-800, jednom dnevno	Bronhospazam, malaksalost, nesanicu, seksualne disfunkcije, srčane insuficijencije, poboljšanje simptoma hipoglikemija kamuflažu, trigliceridemija, povećanje ukupnog kolesterola i smanjuje količinu lipoproteina visoke gustoće (osim pindolola, acebutololom, penbutolol, i carteolol labetalol)	Kontraindicirana u bolesnika s bronhalnom astmom, atrioventrikularnom blokadom sindroma prvog stupnja ili slabosti sinusnog čvora. Pazite s pažnjom pacijentu sa zatajivanjem srca ili s inzulinom ovisnim dijabetesom. Ne može se odmah ukinuti u bolesnika s bolestima koronarne arterije, karvedilol je indiciran u zatajenju srca
Atenolol *	25-100, jednom dnevno
Betacolol *	5-20, jednom dnevno
Bisoprolol	2,5-20, jednom dnevno
Karteolol	2,5-10, jednom dnevno
Carvylindol **	6,25-25, 2 puta dnevno
Labetalol **	100-900, 2 puta dnevno
Metoprolol *	25-150, 2 puta dnevno
Polagano otpuštanje metoprolola	50-400, jednom dnevno
Nadolol	40-320, jednom dnevno
Penbutolol	10-20, jednom dnevno
Pindonol	5-30, 2 puta dnevno
Propranolol	20-160, 2 puta dnevno
Propranolol dugo djeluje	60-320, jednom dnevno
Timolol	10-30, 2 puta dnevno

* Cardioselective. ** alfa-beta bloker. Labetalol se može primijeniti intravenozno za hipertenzivne krizne situacije. Intravenska primjena počinje s dozom od 20 mg i po potrebi se povećava do maksimalne doze od 300 mg. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću.

B-Adrenoblokovi su posebno opravdani kada su propisani pacijentima s popratnom anginom, koji su podvrgnuti MI ili koji su imali HF. Ti lijekovi sada se preporučuju za imenovanje i za starije osobe.

B-Adrenoblokovi s intrinzičnim simpatomimetičkim djelovanjem (kao što je pindolol) nemaju nuspojava na lipidni sastav krvi, manje teški razvoj teške bradikardije.

Za b-adrenoblokove, pojava poremećaja središnjeg živčanog sustava kao nuspojava (poremećaji spavanja, slabost, inhibicija) i razvoj depresije su karakteristični. Nadolol najmanje utječe na središnji živčani sustav i najbolji je lijek u smislu sprječavanja takvih nuspojava. B-Adrenoblokovi su kontraindicirani u II i III stupnju atrioventrikularne blokade, bronhijalne astme i sindroma slabosti sinusnog čvora.

[11], [12], [13], [14], [15]

Blokatori kalcijevog kanala

Dihidiperidinske pripravke služe kao potencijalni periferni vazodilatatori i snižavaju krvni tlak uslijed smanjenja OPSS-a; ponekad uzrokuju refleksnu tahikardiju. Ne-dihidropiridinski pripravci (verapamil i diltiazem) smanjuju broj otkucaja srca, inhibiraju atrioventrikularnu provodljivost i smanjuju kontraktilnost; ti lijekovi ne bi smjeli biti primijenjeni bolesnicima s atrioventrikularnim blokom II i III ili neuspjehom lijeve klijetke.

Blokatori kalcijevih kanala koji se koriste za liječenje arterijske hipertenzije

Derivati benzotiazepina

Diltiazem kratkog djelovanja	60-180,2 puta na dan	Glavobolja, znojenje, astenija, crvenilo lica, edem, negativni inotropni učinak; moguće disfunkcije jetre	Kontraindicirana u zatajenju srca uslijed sistoličke disfunkcije, sindroma slabosti sinusnog čvora, atrioventrikularnog bloka 11 i više stupnjeva
Polagano otpuštanje diltiazema	120-360,1 puta na dan

Derivati difenilalkilamina

Verapamil	40-120, Jednom dnevno	Isto kao i za derivate benzotiazepina, plus zatvor	Isto kao i za derivate benzotiazepina
Verapamil produžuje djelovanje	120-480,1 puta dnevno

Dihidropiri

Amlodipin	2,5-10,1 puta dnevno	Znoj, crvenilo lica, glavobolja, slabost, mučnina, palpitiranje, edem stopala, tahikardija	Kontraindicirano u zatajenju srca, moguće s izuzetkom amlodipina. Korištenje nifedipina kratkog djelovanja može biti povezano s češćim razvojem infarkta miokarda
Felodipin	2,5-20,1 puta dnevno
İsradipin	2,5-10,2 puta dnevno
Nikardipin	20-40,3 puta dnevno
Polagano otpuštanje nikardipina	30-60,2 puta na dan
Nifedipin produžuje djelovanje	30-90,1 puta na dan
Nisoldipin	10-60,1 puta na dan

Dugo-djelujući nifedipin, verapamil i diltiazem se koristi u liječenju hipertenzije, ali nifedipin i diltiazem kratka radnja povezana s povećanim rizikom od infarkta miokarda, pa se ne preporučuje.

Blokatori kalcijevih kanala su više preferirani nego b-blokatori za pacijente s anginom i bronhijalnog opstruktivnog sindroma, koronarnog spazma i Raynaudove bolesti.

[16], [17]

Inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin

Lijekovi iz ove skupine smanjuju krvni tlak utjecajem pretvorbu angiotenzina I u angiotenzin II, i inhibiciju otpuštanja bradikinina, čime se smanjuje otpor periferne vaskularne bez razvoja refleksa tahikardije. Ti lijekovi smanjuju krvni tlak kod mnogih bolesnika s arterijskom hipertenzijom, što smanjuje aktivnost plazme renina. Budući da ti lijekovi imaju nefroprotektivni učinak, oni postaju lijek izbora u šećernoj bolesti i preferirani su za one u Negroid rasi.

Najčešći nuspojava je suhi iritantni kašalj, ali najozbiljniji je angioedem. Ako se razvije u orofaringiju, to može biti opasno po život. Angioedem se često razvija kod pušača i ljudi iz Negroid rase. ACE inhibitori mogu povećati koncentraciju kreatinina u serumu i kalija, osobito kod bolesnika s kroničnom bubrežnom insuficijencijom i primali diuretika koji štede kalij, dodataka koji sadrže kalij, i NSAID-a. ACE inhibitori rjeđe od svih drugih antihipertenzivnih lijekova uzrokuju erektilnu disfunkciju. Pripreme ove grupe kontraindicirane su u trudnoći. Pacijenata s bolesti bubrega praćenja kalij koncentracije i kreatinina u serumu se vrši bar jednom u 3 mjeseca. Pacijenata s zatajenjem bubrega (koncentracija kreatinina u serumu> 123.6 umol / l) prima ACE inhibitori, tipično 30-35% tolerirati visoke razine kreatinina u serumu u odnosu na početno stanje. ACE inhibitori mogu dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega u pacijenata s teškim hipovolemije ili sa zatajenjem srca, označen bilateralno renalnu arterijsku stenozu, stenozu teškim bubrežne arterije samo bubrega.

ACE Inhibitori

Benazepril	5-40.1 puta dnevno
Kaptopril	12,5-150,2 puta dnevno
Enalapril	2,5-40,1 puta dnevno
Fosinopril	10-80.1 puta dnevno
Lizinopril	5-40.1 puta dnevno
Moeksipril	7,5-60,1 puta dnevno
Kinapril	5-80,1 puta dnevno
Ramipril	1,25-20,1 puta dnevno
Trandolapril	1-4,1 puta dnevno

Nuspojave ACE inhibitora

Osip, kašalj, angioedem, hiperkalijemija (osobito kod bolesnika s bubrežne insuficijencije ili NSAID, diuretika koji štede kalij ili kalij pripravcima), okusa, reverzibilnu izopačivanjem akutnog zatajenja bubrega u slučaju da je jedan ili bilateralno renalnu arterijsku stenozu uslijed oslabljene funkcije bubrega ; proteinurija (ponekad uz primjeni ovih lijekova u preporučenim dozama), neutropenija (rijetko), hipotenzija u početku liječenja (uglavnom u bolesnika s aktivnošću ili hipovolemije visoku plazma renina zbog korištenja diuretika ili drugih uzroka).

Svi ACE inhibitori i blokeri receptora angiotenzina II kontraindicirani su u trudnoći (razina dokaza C u prvom tromjesečju, razina dokaza D u II i III trimestrima).

Tiazidni diuretici povećavaju hipotenzivni učinak ACE inhibitora više nego ostale klase antihipertenzivnih lijekova.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Blokada angiotenzin II receptora

Pripreme ove skupine blokiraju receptore angiotenzina II i stoga interakciju s renin-angiotenzinskim sustavom.

Blokatori receptora angiotenzina II

Kandesartan	8-32,1 puta dnevno
Eprosartan	400-1200,1 puta dnevno
Ibesartan	75-300,1 puta dnevno
Lozartan	25-100,1 puta dnevno
Olmesartan medoksomil	20-40,1 puta dnevno
Telmisartan	20-80,1 puta dnevno
Valsartan	80-320,1 puta dnevno

Nuspojave blokatora receptora angiotenzina II

Pojačano znojenje, angioedem (vrlo rijetko), to je teoretski moguće da neke učinka ACE inhibitora na funkcije bubrega (osim proteinurije i neutropenija), sadržaj kalija u serumu i krvnog tlaka

Blokatori receptora angiotenzina II i ACE inhibitori jednako su učinkoviti antihipertenzivi. Blokatori receptora angiotenzina II mogu dodatno djelovati zbog blokade tkiva ACE. Obje klase imaju iste pozitivne učinke na pacijente s insuficijencijom lijeve klijetke ili nefropatijom zbog dijabetesa melitusa tipa 1. Blokatori receptora angiotenzina II, koji se koriste zajedno s ACE inhibitorima ili b-blokatorima, smanjuju broj hospitalizacija u bolesnika s zatajivanjem srca. Blokatori receptora angiotenzina II mogu se sigurno davati osobama mlađim od 60 godina s sadržajem kreatinina u krvi od <264.9 μmol / L.

Rizik od nuspojava je nizak; razvoj angioedema može biti znatno rjeđi nego kod upotrebe ACE inhibitora. Mjere predostrožnosti za imenovanje blokatora receptora angiotenzina II bolesnicima s renovaskularnom hipertenzijom, hipovolemijom i teškim zatajivanjem srca su isti kao kod ACE inhibitora. Blokatori receptora angiotenzina II kontraindicirani su u trudnoći.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32],

Lijekovi koji utječu na adrenergičke receptore

Ova skupina lijekova obuhvaća a-agoniste središnjeg djelovanja, postsinaptičke a-blokatore i blokatore adrenergičkih receptora perifernih djelovanja.

A-agonisti (kao što su metildopa, klonidin, guanabenz, guanfacin) stimulira a-adrenergičke receptore moždanog debla i smanjenje aktivnosti simpatičkog živčanog, smanjenje krvnog tlaka. Budući da imaju središnji akciju, oni imaju veću vjerojatnost od drugih skupina lijekova, mogug uzrokovati pospanost, letargija i depresija; trenutno nisu široko korišteni. Klonidin se može primijeniti u krvi (perkutano) jednom tjedno. To može biti korisno u odnosu na bolesnike koji su teško doći do kontakata (na primjer, bolesnici s demencijom).

Post-sinaptički a-blokatori (npr. Prazosin, terazosin, doksazosin) više se ne koriste za osnovno liječenje hipertenzije, budući da iskustvo pokazuje da nema pozitivnog učinka na smrtnost. Osim toga, doksazosin, primijenjen kao monoterapija ili s drugim antihipertenzivnim lijekovima, osim diuretika, povećava rizik zatajenja srca.

Blokore adrenergičkih receptora perifernog djelovanja (na primjer, reserpin, gvanetidin, guanadrel) pročiste receptore tkiva norepinefrina. Reserpine također čisti mozak norepinefrina i serotonina. Guanethidine i guanadrel blokiraju simpatički prijenos živčanog sinapsa. Općenito, gvanididin je djelotvoran, no njegova doza je vrlo teško titrirati pa se rijetko koristi. Guanadrel je lijek s kraćim djelovanjem i ima neke nuspojave. Svi lijekovi u ovoj skupini obično se ne preporučuju za početnu terapiju; ako je potrebno koristiti ih kao treći ili četvrti lijek.

A-blokatori

Doksazosin	1-16,1 puta dnevno	Slabljenje "prve doze", ortostatska hipotenzija, slabost, palpitacija, glavobolja	Potrebno je upozoriti starce zbog ortostatske hipotenzije. Smanjite simptome benigne hiperplazije prostate
Prazosin	1-10.2 puta dnevno
Terazozin	1-20,1 puta dnevno

Periferni adrenoblokatori

Guanadela sulfat	5-50,2 puta dnevno	Proljev, seksualne disfunkcije, ortostatska hipotenzija (zbog guanadrel sulfat guanetidina i), retardacija, nazalne kongestije, depresija, pogoršanje peptičkog čira kod primanja alkaloide rauwolfia-e ili rezerpin	Reserpin je kontraindiciran kod bolesnika s poviješću depresije. Imenovan je s pažnjom pacijentu s poviješću gastrointestinalnog ulkusa. Guanadela sulfat i gvanetidin se koriste s oprezom zbog rizika razvoja ortostatske hipotenzije
Guanetidin	10-50,1 puta dnevno
Raulovolphia alkaloidi	50-100,1 puta dnevno
Višekratnik	0,05-0,25 puta

[33], [34], [35], [36], [37]

Izravni vazodilatatori

Ti lijekovi (uključujući minoksidil i hidralazin) imaju učinak izravno na plovila, bez obzira na autonomni živčani sustav. Minoksidil je učinkovitiji od hidralazina, ali ima više nuspojava, uključujući zadržavanje natrija i vode, kao i hipertrikozu, što je posebno zabrinjavajuće za žene. Minoksidil bi trebao biti pričuvni agens za teške, refraktorni tretman hipertenzije. Hydralazine je propisana tijekom trudnoće (uključujući pre-eklampsiju) i kao dodatno antihipertenzivno sredstvo. Dugotrajno korištenje visokih doza hidralazina (> 300 mg / dan) povezano je s razvojem sindroma lupusa lijeka koji nestaje nakon prekida lijeka.

Izravni vazodilatatori propisani za arterijsku hipertenziju

Lijek	Doza, mg	Moguće nuspojave	Komentari
Gidralazin	10-50,4 puta dnevno	Pozitivan test za antinuklearna antitijela, lijek lupus (rijetko s preporučenim dozama) Odgoda natrija i vode, hipertrkoza, pojava novih ili povećanih eksudata u pleuralnoj šupljini i perikardijalnoj šupljini	Povećanje vazodilatacijskih učinaka drugih vazodilatacijskih lijekova Rezerva lijeka za tešku vatrenu arterijsku hipertenziju
Minoksidil	1,25-40,2 puta dnevno

"Oba lijeka mogu uzrokovati glavobolju, tahikardiju, zadržavanje tekućine i izazvati anginu u bolesnika s bolestima koronarne arterije.

[38], [39], [40], [41], [42]