Meloksikam

Meloxicam je lijek iz klase oksikama. Lijek je NSAID tvar iz podskupine enolne kiseline; ima analgetske, protuupalne i antipiretske učinke na tijelo.

Zbog selektivne supresije aktivnosti izoenzima COX-2, u budućnosti se razvija protuupalno i analgetsko djelovanje lijeka. Lijek Meloxicam ima koeficijent selektivnosti IS50, koji je jednak 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Meloksikam

Koristi se za uklanjanje simptoma sljedećih patologija:

• egzacerbacije tijekom artroze (kratkoročni učinak);
• poliartritis, koji ima kronični oblik (dugoročni učinak);
• reumatoidni artritis (dugotrajna izloženost);
• Behterevova bolest.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u tabletama od 7,5 ili 15 mg. Unutar stanične ploče nalazi se 20 komada.

Osim toga, prodaje se u obliku tekućine za injekcije (i/m), unutar ampula kapaciteta 1,5 ml (15 mg aktivnog elementa), 5 komada unutar pakiranja.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Gotovo se potpuno apsorbira u probavnom traktu. Nakon oralne primjene, apsolutna bioraspoloživost je oko 89%. Nakon 5-6 sati od trenutka jednokratne oralne primjene opaža se pokazatelj Cmax u plazmi. Nakon 3-5 dana stalne ponovljene primjene opaža se ravnotežna razina lijeka.

Ravnotežne vrijednosti lijeka (Cmin/Cmax) su u rasponu od 0,4-1,0 mg/l nakon oralne primjene 7,5 mg lijeka, te 0,8-2,0 mg/l nakon uzimanja 15 mg. Razina Cmax ostaje nepromijenjena pri duljoj primjeni. Uzimanje s hranom ne mijenja intenzitet apsorpcije lijeka.

Kod intramuskularnih injekcija, razina bioraspoloživosti je također 89%, a vrijednosti Cmax u plazmi se primjećuju nakon 1 sata. U slučaju korištenja prosječnih terapijskih doza lijeka (7,5 ili 15 mg), primjećuje se linearna farmakokinetika.

Afinitet lijeka prema intraplazmatskom proteinu je prilično visok (to se posebno odnosi na albumin - do 99%). 50% plazma vrijednosti zabilježeno je unutar sinovijalne ovojnice. Razina volumena distribucije je u prosjeku do 11 litara (individualne granice varijacije - 30-40%). Metabolički procesi se ostvaruju intrahepatičnim enzimima.

Eliminacija se odvija u jednakim dijelovima putem crijeva i bubrega; 4 metabolička elementa lijeka (bez terapijske aktivnosti) nalaze se u urinu. Glavni metabolit je 5'-karboksimeloksikam, koji je jednak 60% primijenjenog dijela i nastaje tijekom oksidacije međukomponenti (na primjer, tvari 5'-hidroksimetilmeloksikam). Potonji se izlučuje nepromijenjen za 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju jednom dnevno, uz obrok. Lijek treba popiti s običnom vodom (0,25 l).

Tekućina za injekciju može se davati samo intramuskularno; intravenska primjena tvari je zabranjena. Intramuskularne injekcije treba koristiti tijekom prvih dana liječenja, a zatim pacijenta treba prevesti na oralne tablete.

U slučaju pogoršanja artroze, koristi se 7,5 mg lijeka jednom dnevno. Ako je ljekoviti učinak nedovoljan, doza se može povećati na 15 mg.

U slučaju reumatoidnog artritisa ili Bechterewove bolesti, 15 mg lijeka se primjenjuje jednom dnevno. Kada se postigne potreban ljekoviti učinak, dnevna doza se smanjuje na jednokratnu primjenu od 7,5 mg dnevno. Zabranjeno je koristiti više od 15 mg meloksikama dnevno.

Osobe na dijalizi, kao i osobe s bubrežnom insuficijencijom, trebaju koristiti maksimalno 7,5 mg dnevno. Kod blagih ili umjerenih oblika poremećaja (razina CC je veća od 25 ml u minuti), dopušteno je ne smanjivati dozu lijeka.

Starije osobe s artritisom reumatoidnog podrijetla ili s Bechterewovom bolešću, ako je potrebna dugotrajna terapija, trebaju uzimati 7,5 mg tvari dnevno. Ako je potrebno koristiti veću dozu, ali s rizikom od negativnih simptoma, dnevna doza se održava na 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koristite Meloksikam tijekom trudnoće

Meloxicam se ne smije propisivati tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ulkusi koji zahvaćaju gastrointestinalni trakt (i oni prisutni u akutnoj fazi i oni prisutni u anamnezi);
• teška intolerancija uzrokovana djelovanjem aktivnog elementa ili drugih komponenti lijeka, te uz druge NSAID-ove, uključujući aspirin. Strogo je zabranjeno propisivati osobama koje nakon uvođenja bilo kojeg NSAID-a razviju nosne polipe, urtikariju, Quinckeov edem ili simptome bronhijalne astme;
• krvarenje koje utječe na gastrointestinalni trakt;
• dojenje;
• s cerebrovaskularnim krvarenjem;
• teško zatajenje jetre ili bubrega;
• krvarenje koje utječe na druge organe;
• s jakim CH intenzitetom koji se ne može ispraviti.

[ 17 ]

Nuspojave Meloksikam

Nuspojave uključuju:

• lezije koje utječu na krvni sustav: ponekad se javljaju promjene u rezultatima krvnih pretraga poput agranulocitoze i trombocito- ili leukopenije. Često se razvija anemija;
• oštećenje vida: povremeno se javljaju promjene u oštrini vida;
• imunološki poremećaji: povremeno se opažaju simptomi osobne netolerancije na lijekove;
• problemi koji utječu na središnji živčani sustav: često se opaža gubitak svijesti i jake glavobolje. Ponekad se javljaju vrtoglavica ili tinitus. Povremeno se bilježe pospanost, noćne more, zbunjenost i labilnost raspoloženja;
• Gastrointestinalni poremećaji: često se javljaju nelagoda ili bol u želucu, nadutost, zatvor ili proljev, bol u epigastriju, povraćanje s jakom mučninom. Ponekad se javlja stomatitis ili ezofagitis, kao i čir koji zahvaća želudac ili krvarenje u gastrointestinalnom području. Povremeno se razvija kolitis, gastritis ili perforacija gastrointestinalne stijenke. Najteži probavni poremećaji opažaju se kod starijih osoba - porast slučajeva perforacije, krvarenja u gastrointestinalnom području ili peptičkog ulkusa;
• znakovi koji utječu na funkcioniranje kardiovaskularnog sustava: ponekad se opaža tahikardija, povišen krvni tlak i širenje potkožnih žila (uz povišenu temperaturu);
• disfunkcija mokraćnog sustava: ponekad se javljaju problemi s funkcijom bubrega, s porastom vrijednosti uree i kreatinina u serumu. Povremeno dolazi do zatajenja bubrega;
• problemi povezani s vanjskim disanjem: rijetko su se napadaji astme razvili kod osoba s anamnezom alergije na NSAID-ove (osobito aspirin);
• epidermalne lezije: često se opažaju osip i svrbež alergijskog podrijetla. Ponekad se javlja urtikarija. Povremeno se javljaju SJS ili TEN, fotosenzibilnost, Quinckeov edem koji zahvaća epidermu ili sluznice, a uz to se javlja i multiformni eritem;
• poremećaji koji utječu na hepatobilijarni sustav: ponekad se opažaju problemi s funkcijom jetre. Hepatitis se rijetko bilježi;
• Ostalo: često se opaža oteklina.

[ 18 ]

Predozirati

Akutno trovanje NSAID-ima uzrokuje pospanost, povraćanje, bol u trbuhu i mučninu. Ovi se simptomi često uklanjaju simptomatskim sredstvima. Povremeno se javlja gastrointestinalno krvarenje.

U slučaju intoksikacije velikim dozama lijekova, dolazi do poremećaja funkcije jetre, porasta krvnog tlaka, potiskivanja disanja, a uz to se razvijaju konvulzije akutnog zatajenja bubrega ili kolapsa. Može doći do srčanog zastoja ili kome.

Postoje izvješća o pojavi anafilaktoidnih simptoma u slučaju predoziranja lijekom, kao i u slučaju primjene terapijskih doza.

Treba poduzeti potporne i simptomatske mjere. Terapija se provodi uzimajući u obzir znakove trovanja i njihov intenzitet. Klinička ispitivanja pokazala su da oralna primjena 4 g kolestiramina utrostručuje brzinu eliminacije lijeka.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Farmakokinetičke interakcije lijekova.

NSAID-i, uključujući meloksikam, kada se primjenjuju istodobno s litijem mogu povećati njegovu razinu u serumu do toksičnih razina, jer slabe bubrežno izlučivanje litija. Stoga se lijek ne može kombinirati s litijevim tvarima. Ako je takva kombinacija neophodna, potrebno je pažljivo pratiti vrijednosti litijevog elektrolita u krvnom serumu (prije početka primjene lijeka, tijekom terapije i neko vrijeme nakon završetka tečaja).

Kolestiramin povećava brzinu eliminacije lijeka; istovremeno se vrijednosti klirensa meloksikama udvostručuju, a njegov poluživot skraćuje (za otprilike 13 (± 3) sati). Taj učinak ima značajan klinički utjecaj.

Metotreksat povećava negativan utjecaj meloksikama na krvni sustav (postoji visok rizik od razvoja anemije ili leukopenije). Kod takve kombinacije potrebno je periodično pratiti hemogramske vrijednosti.

NSAID-i smanjuju učinkovitost intrauterinih kontracepcijskih uređaja.

Farmakodinamičke interakcije lijekova.

Kombinirana primjena lijeka i diuretika zahtijeva unos dovoljnih količina tekućine tijekom terapije. Istovremeno, potrebno je stalno i pažljivo pratiti funkciju bubrega (prije i tijekom liječenja). Takvo praćenje trebaju provoditi liječnici specijalisti.

Trombolitici i antitrombotici u kombinaciji s lijekom značajno povećavaju vjerojatnost krvarenja. Kod takve upotrebe lijeka potrebno je periodično pratiti vrijednosti koagulacijskog potencijala krvi.

Vjerojatnost gastrointestinalnih lezija ulcerativno-erozivne prirode naglo se povećava kada se koriste zajedno s NSAID-ima iz drugih kategorija (to uključuje derivate salicilne kiseline). Stoga se takva kombinacija ne može koristiti.

Prilikom primjene ACE inhibitora i drugih antihipertenzivnih lijekova u starijih osoba s dehidracijom, može doći do akutnog zatajenja bubrega. Osim toga, kombinirana primjena takvih lijekova s meloksikamom može dovesti do nestanka antihipertenzivnog učinka.

Kombinacija lijekova s oralno primijenjenim antikoagulansima značajno povećava vjerojatnost krvarenja iz različitih organa zbog oštećenja gastrointestinalne sluznice i inhibicije aktivnosti trombocita. Zbog toga se takve kombinacije ne koriste.

Lijek slabi terapijski učinak hormonske kontracepcije.

Kada se lijek primjenjuje, nefrotoksični učinak ciklosporina se pojačava.

[ 24 ]

Uvjeti skladištenja

Meloxicam se mora čuvati na temperaturi od 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Rok trajanja

Meloxicam se može propisati u razdoblju od 24 mjeseca od datuma prodaje lijeka.

[ 27 ], [ 28 ]

Zahtjev za djecu

Nije za upotrebu kod osoba mlađih od 15 godina.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogi

Analozi lijeka su Amelotex, Movalis, Bi-Xikam i Movasin s Melbekom, a uz to i Artrozan, Mesipol i Revmoksikam s Matarenom, kao i Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]