Melperon heksal

Melperon Hexal je antipsihotik, dio skupine derivata butirofenona.

Aktivni element lijeka je supstanca melperone (pod krinkom hidroklorida), uključena u kategoriju butirofenona. Ova komponenta ima neuroleptički učinak karakterističan za butirofenone, koji varira od blage do umjerene. Prema pokusima na životinjama, nađeno je da butirofenoni blokiraju učinak završetaka dopamina, čime se slabi intenzitet učinka dopaminskog neurotransmitera.

[1]

Indikacije Melperon heksal

Koristi se za sljedeća kršenja:

• nesanica, mentalna zbunjenost, psihoza i agitacija psihomotorne prirode (osobito u osoba s mentalnim poremećajima i starije osobe);
• demencija (povezana s organskim CNS lezijama);
• gipofreniya;
• neuroza (ako je nemoguće koristiti sredstva za smirenje zbog preosjetljivosti ili rizika od ovisnosti);
• alkoholizam.

Otpustite obrazac

Oslobađanje elementa lijeka provodi se u tabletama - 20 komada u blister pakiranju, 2 pakiranja unutar pakiranja.

Farmakodinamiku

In vitro testiranje pokazalo je da melperon ima nižu stopu sinteze s D2-krajevima nego s haloperidolom (gotovo 200 puta). Uz dopaminergičku aktivnost, lijek pokazuje snažan antiserotonergički učinak.

Teško je procijeniti središnji i periferni antihistamin i antikolinergički učinak lijeka.

Antipsihotički učinak razvija se samo uz uvođenje velikih količina lijekova.

Osim gore opisanih učinaka, koji se obično opažaju kod neuroleptika sa slabom aktivnošću, melperon može imati učinak relaksacije mišića i antiaritmički učinak.

Lijek se razlikuje od ostalih neuroleptika po tome što kada se primjenjuje njegov terapeutski dio, ne razvija negativan učinak na pokazatelje konvulzivnog praga mozga. Provedeni relevantni testovi pokazali su da se kod primjene lijekova u srednjim dijelovima lijekova može uočiti malo povećanje tog praga.

Utjecaj melperona na motoričku ekstrapiramidnu aktivnost je prilično slab.

Farmakokinetika

Kada se unese unutra, melperon se apsorbira potpuno i velikom brzinom u krv, a zatim sudjeluje u intenzivnim metaboličkim procesima tijekom prvog intrahepatičnog prolaza. Vrijednosti Cmax plazme zabilježene su nakon 60-90 minuta od trenutka oralne primjene.

Povećanje doze dovodi do nelinearnog povećanja razine Cmax u plazmi, što je posljedica karakteristika intrahepatičnog metabolizma.

Razina sinteze s intraplazmatskim proteinom je 50% (njih 18% ima serumski albumin).

Jedenje hrane ne mijenja intenzitet apsorpcije lijeka i njegove krvne parametre.

Lijek je gotovo u potpunosti i pri velikoj brzini prolazi kroz intrahepatski metabolizam. U ispitivanjima koja su uključivala životinje unutar urina, pronađeno je nekoliko metaboličkih komponenti.

Nepromijenjen kroz bubrege izlučuje 5-10% aktivnog sastojka. Termin poluživota na 1-satnom prijemu je približno 4-6 sati. Nakon višestruke uporabe, ovaj indikator se povećava na otprilike 6-8 sati.

Doziranje i administracija

Dio Melperon Hexal mora biti odabran, uzimajući u obzir težinu i starost osobe, kao i njegovu osobnu toleranciju, a uz to, intenzitet i vrstu bolesti. U ovom slučaju, liječnik je najvažnije voditi se mogućnošću minimiziranja udjela i trajanja terapije.

Dnevni dio treba podijeliti u nekoliko svrha. Prije spavanja treba uzimati jednokratnu dozu s hranom (osobito ako je potrebna sedacija). Zabranjeno ga je koristiti s čajem, kavom ili mlijekom.

Kako bi se postigao slab sedativ i pojačan anksiolitički učinak, u kojem se poboljšava raspoloženje, često se koristi dnevni udio od 20-75 mg. Da biste postigli snažniji sedativni učinak, možete koristiti maksimalnu dozu (navečer).

Osobe s konfuzijom i uznemirenošću najprije moraju koristiti 0,05-0,1 g lijeka dnevno. Ako je potrebno, dio od nekoliko dana može se povećati na 0,2 g. U nekim slučajevima s teškim poremećajima, u kojima se primjećuje agresivnost, pojavu halucinacija i iluzija, može se dati maksimalni udio od 0,4 g.

Ograničenja pojma uporabe droga često nisu dostupna. Traženi antipsihotički učinak možda se neće razviti tijekom 2-3 tjedna liječenja. Nadalje, uzimajući u obzir osobni odgovor pacijenta, taj se dio može smanjiti.

Kombinirana uporaba s litijevim tvarima zahtijeva smanjenje udjela oba lijeka.

Koristite Melperon heksal tijekom trudnoće

Melperone Hexal ne možete koristiti tijekom trudnoće, jer su dostupne informacije o njegovoj sigurnosti za novorođenče premalo.

U vezi s nedostatkom informacija o količini aktivnog sastojka koji se izlučuje u majčinom mlijeku, kada je potreba za primjenom lijekova tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ozbiljnu netoleranciju prema melperonu, drugim butirfenonima ili drugim komponentama lijekova;
• akutno trovanje ili koma, izazvane opijatima, alkoholom, hipnoticima i drugim psihotropima koji oslabljuju funkciju središnjeg živčanog sustava (među njima i antidepresivi s neurolepticima, kao i litijeve soli);
• zatajenje jetre u teškom stadiju.

Nuspojave Melperon heksal

Terapeutski dijelovi lijekova često ne utječu (ili slabo djeluju) na procese cirkulacije, disanja, mokrenja, probave hrane i jetre.

U početnom stadiju terapije može se razviti umor ili (ponekad) ortostatska disregulacija / smanjenje krvnog tlaka ili refleksni porast vrijednosti otkucaja srca. Osobe s kardiopatijom trebaju redovito pratiti očitanja EKG-a, jer se ponekad razvija aritmija.

Korištenje velikih dijelova Melperona Hexala, uzimajući u obzir osobni odgovor tijela, može dovesti do sloma oblika nevoljnih pokreta (pojava ekstrapiramidalnih poremećaja). Među znakovima su diskinezija rane prirode (spazam mišića ždrijela, spastički ugriz jezika, tortikolis, kriza oka, grč koji djeluje na mišiće čeljusti i ukočenost vratnih mišića) i manifestacije drhtavih paraliza (rigidnost ili drhtavica) i akatisia (pojava hiperkinezije)

Razvoj ranog stadija diskinezije i znakovi drhtavih paraliza kontroliraju se smanjenjem količine lijekova ili uvođenjem kolinolitičkih antiparkinsonskih lijekova. Ukidanje neuroleptika u potpunosti eliminira ove simptome. Ali akatiziju je teže izliječiti. Prvo, možete pokušati smanjiti dozu lijeka i, u nedostatku rezultata, propisati liječenje uvođenjem bipiridena, sedativa ili hipnotičkih lijekova, ili tvari koje blokiraju djelovanje β-adrenergičkih receptora.

Ponekad postoji privremena veza između pojave rane diskinezije i uporabe melperona. Ali u svim takvim slučajevima, zajedno s ovim lijekom ili prije njegovog uvođenja, koristili su druge lijekove koji mogu izazvati takav simptom. Za njega terapija još nije razvijena.

Povremeno se javlja intrahepatična kolestaza ili žutica, a učinak intrahepatičkih enzima također se privremeno povećava.

Uvođenjem butirofenona rijetko su primijećeni epidermalni znakovi alergije (osipa).

Ponekad upotreba melperona dovodi do poremećaja povezanih s krvnim sustavom - pancito-, leuko- ili trombocitopenijom. Agranulocitoza se samo promatra.

Povremeno, osobito uvođenjem visoko aktivnih neuroleptika u velikim dijelovima, moguće je razviti potencijalno smrtonosne ZNS (s temperaturnim pokazateljima većim od 40 ° C, supresijom svijesti koja dolazi do kome, rigidnošću, a također i dekompenzacijom vegetativne prirode s povećanjem krvnog tlaka i tahikardije), što zahtijeva trenutačnu reakciju. Ukidanje lijeka. Kao iu slučaju trovanja, takve negativne manifestacije zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć.

Ponekad postoji galaktoreja, gubitak težine, dismenoreja i poremećena spolna funkcija.

Moguće je razviti i termoregulacijske ili smještajne poremećaje, glavobolje, mirisne poremećaje (zbog nazalne kongestije), kserostomiju, konstipaciju, povraćanje s mučninom, te dodatno gubitak apetita, poremećaj urina i povišene razine IOP-a.

Kao u slučaju uvođenja drugih sedativnih psihotropa, uporaba lijeka uzrokuje vjerojatnost venske tromboze u zdjelici i nogama - taj se faktor mora uzeti u obzir u slučaju mirovanja, produljene nepokretnosti ili osjetljivosti na to kršenje.

[2], [3]

Predozirati

U vezi sa širokim rasponom terapijskih doza melperona, trovanje se otkriva samo u slučaju značajnog predoziranja. Tijekom trovanja nisu uočene sve navedene manifestacije, ali nijedna se od njih ne može isključiti.

Znakovi trovanja:

• pospanost koja se može razviti u komu, a ponekad postoji i zbunjena svijest o deliričnom karakteru i uzbuđenju;
• antikolinergički simptomi (glaukom, retencija urina, vizualno zamućenje ili poremećaji intestinalne peristaltike);
• kardiovaskularni poremećaji (bradikardija ili tahikardija, nedostatak procesa protoka krvi, smanjenje krvnog tlaka, ventrikularna tahiaritmija ili HF);
• hipo ili hipertermija;
• teške faze ekstrapiramidalnih poremećaja (vizualni grčevi, akutne distonične ili diskinetičke manifestacije, grčevi koji pogađaju grkljan ili ždrijelo, kao i poraz glosofaringealnog živca);
• pojedinačne lezije povezane s respiratornom aktivnošću (aspiracija, cijanoza, upala pluća, zastoj disanja ili supresija).

Izvode se standardne simptomatske radnje koje se često koriste u slučajevima trovanja; ali u ovom slučaju postoje neke značajke, jer se lijek brzo apsorbira. Ispiranje želuca moguće je samo uz rano određivanje trovanja. Dijaliza s prisilnom diurezom bit će nedjelotvorna.

U slučaju teških ekstrapiramidnih poremećaja koriste se antiparkinsonici (na primjer, intravenska injekcija biperidena).

Da bi se spriječio grč mišića ždrijela, provodi se intubacija ili se ublažava opuštanje mišića s kratkim tipom učinka.

U slučaju smanjenja krvnog tlaka, kako bi se spriječilo njegovo paradoksalno povećanje, potrebno je koristiti lijekove slične norepinefrinu (ili norepinefrinu), ali je zabranjeno koristiti tvari slične epinefrinu (ili adrenalinu). Upotreba agonista β-adrenoreceptora je zabranjena, jer dovodi do vazodilatacije.

Antiholinergične osobine eliminiraju se fizostigmin salicilatom (davanje 1-2 mg uz mogućnost ponovnog korištenja). Nemoguće je koristiti standardni režim doziranja, jer može izazvati ozbiljne nuspojave.

[4]

Interakcije s drugim lijekovima

Uporaba lijekova s alkoholom može uzrokovati povećanu izloženost alkoholu.

Uvođenje u kombinaciji s lijekovima koji suzbijaju djelovanje središnjeg živčanog sustava (analgetici, tablete za spavanje, antihistaminike ili druge psihotropske tvari) može izazvati povećanje sedacije ili respiratorne depresije.

Primjena s tricikličkim tvarima može potaknuti uzajamno poboljšanje aktivnosti.

Učinak antihipertenzivnih lijekova može se pojačati u slučaju kombinacije s melperone heksalom.

Kombinacija s dopaminskim antagonistima (na primjer, s levodopom) uzrokuje smanjenje terapeutske aktivnosti dopaminskog agonista.

Upotreba neuroleptika istodobno s drugim antagonistima dopamina (na primjer, s metoklopramidom) može izazvati pojačavanje intenziteta motoričkih ekstrapiramidnih znakova.

Kombinirana uporaba melperona i lijekova s antikolinergijskim učinkom (na primjer, s atropinom) uzrokuje pojačavanje ovog učinka. Simptomi su disopija, kserostomija, povećanje vrijednosti IOP-a ili pokazatelji brzine otkucaja srca, urinarni poremećaji, konstipacija, hipersalivacija, djelomični gubitak pamćenja, problemi s govorom i hipohidroza. Intenzitet djelovanja lijekova može oslabiti zbog smanjenja njegove apsorpcije unutar gastrointestinalnog trakta.

Butirofenoni su sposobni formirati loše rastopive kombinacije s čajem, kavom ili mlijekom, što otežava apsorpciju lijeka.

Iako primjena Melperona Hexala uzrokuje samo vrlo slab i kratkotrajan porast razine prolaktina, učinak inhibitora prolaktina (na primjer, gonadorelina) može se smanjiti. Takva interakcija još nije zabilježena, ali se njezin razvoj ne može potpuno isključiti.

Iako razvoj interakcija lijekova sa sljedećim lijekovima nije ranije zabilježen, oni se ne mogu u potpunosti isključiti, jer melperon ima a-adrenergičko djelovanje.

Stimulansi amfetaminskog tipa: dolazi do slabljenja antipsihotičkog učinka melperona i stimulirajuće aktivnosti amfetamina.

Adrenalin (ili adrenalin) dovodi do tahikardije ili paradoksalnog smanjenja krvnog tlaka.

Kombinacija s fenilefrinom uzrokuje smanjenje učinka ovog lijeka.

Upotreba dopamina uzrokuje širenje perifernih krvnih žila (na primjer, arterije bubrega). Uvođenje velikih dijelova dopamina uzrokuje vazokonstrikciju melperona. Upotreba melperona može imati antagonistički učinak na širenje perifernih žila (na primjer, bubrežne arterije) ili, uz visoku dozu dopamina, vazokonstrikciju.

[5]

Uvjeti skladištenja

Melperon Hexal mora se čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Melperone Hexal može se koristiti 3 godine od prodaje lijeka.

Aplikacija za djecu

Ne možete propisati lijekove osobama mlađim od 12 godina.

Analoga

Analozi lijeka su tvari Galomond, Halopril s Haloperdolom i Senorm.