Melperon heksal

Melperon heksal je antipsihotik, pripada skupini derivata butirofenona.

Aktivni sastojak lijeka je tvar melperon (pod krinkom hidroklorida), koja spada u kategoriju butirofenona. Ova komponenta ima neuroleptički učinak karakterističan za butirofenone, koji varira od slabog do umjerenog. Prema ispitivanjima na životinjama, butirofenoni blokiraju djelovanje dopaminskih završetaka, čime slabe intenzitet utjecaja neurotransmitera dopamina.

[ 1 ]

Indikacije Melperon heksal

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• nesanica, zbunjenost, psihoza i uznemirenost psihomotorne prirode (osobito kod osoba s mentalnim poremećajima i starijih osoba);
• demencija (povezana s organskim lezijama središnjeg živčanog sustava);
• hipofrenija;
• neuroze (ako je nemoguće koristiti trankvilizatore zbog preosjetljivosti ili rizika od ovisnosti);
• alkoholizam.

Otpustite obrazac

Ljekoviti element se oslobađa u tabletama - 20 komada unutar blister pakiranja, 2 pakiranja unutar pakiranja.

Farmakodinamiku

In vitro ispitivanja su pokazala da melperon ima nižu brzinu sinteze s D2-terminalima nego s haloperidolom (gotovo 200 puta). Osim dopaminergičke aktivnosti, lijek pokazuje snažan antiserotonergički učinak.

Centralne i periferne antihistaminske i antikolinergičke učinke lijeka teško je procijeniti.

Antipsihotički učinak razvija se samo uz primjenu velikih doza lijeka.

Uz gore opisane učinke, koji se obično opažaju kod neuroleptika sa slabim djelovanjem, melperon je sposoban djelovati na opuštanje mišića i antiaritmičko djelovanje.

Lijek se razlikuje od drugih neuroleptika po tome što kada se primjenjuje u terapijskim dozama, nema negativan učinak na prag napadaja u mozgu. Odgovarajući testovi pokazali su da se blagi porast ovog praga može uočiti pri primjeni lijeka u prosječnim medicinskim dozama.

Učinak melperona na ekstrapiramidalnu motoričku aktivnost je prilično slab.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, melperon se potpuno i brzo apsorbira u krv, a zatim sudjeluje u intenzivnim metaboličkim procesima tijekom prvog intrahepatičnog prolaska. Vrijednosti Cmax u plazmi bilježe se nakon 60-90 minuta od trenutka oralne primjene.

Povećanje doze rezultira nelinearnim porastom Cmax u plazmi, što se događa zbog osobitosti intrahepatičnog metabolizma.

Razina sinteze s intraplazmatskim proteinom je 50% (od čega je 18% sa serumskim albuminom).

Unos hrane ne mijenja intenzitet apsorpcije lijeka niti njegovu razinu u krvi.

Lijek se gotovo u potpunosti i velikom brzinom metabolizira intrahepatički. U ispitivanjima na životinjama, u urinu je pronađen niz metaboličkih komponenti.

5-10% aktivnog sastojka izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije jedne doze je približno 4-6 sati. Nakon ponovljene primjene, ta se brojka povećava na približno 6-8 sati.

Doziranje i administracija

Dozu Melperon Hexala treba odabrati uzimajući u obzir težinu i dob osobe, kao i njezinu osobnu toleranciju, a uz to i intenzitet i vrstu bolesti. U tom slučaju, najvažnije je da se liječnik vodi mogućnošću maksimalnog smanjenja doze i trajanja terapije.

Dnevnu dozu treba podijeliti u nekoliko doza. Pojedinačnu dozu treba uzeti s hranom (osobito ako je potreban sedativni učinak), prije spavanja. Zabranjeno je koristiti s čajem, kavom ili mlijekom.

Za postizanje blagog sedativnog i pojačanog anksiolitičkog učinka, koji poboljšava raspoloženje, često se koristi dnevna doza od 20-75 mg. Za postizanje jačeg sedativnog učinka može se koristiti maksimalna doza (navečer).

Osobe sa zbunjenošću i uznemirenošću trebaju u početku uzimati 0,05-0,1 g lijeka dnevno. Po potrebi, doza se može povećati na 0,2 g tijekom nekoliko dana. U nekim slučajevima s teškim poremećajima, kod kojih se opaža agresivnost, halucinacije i iluzije, može se primijeniti maksimalna doza od 0,4 g.

Često nema ograničenja u pogledu trajanja upotrebe lijeka. Potreban antipsihotički učinak možda se neće razviti tijekom 2-3 tjedna liječenja. Zatim, uzimajući u obzir osobnu reakciju pacijenta, doza se može smanjiti.

Kombinirana primjena s litijevim tvarima zahtijeva smanjenje doze oba lijeka.

Koristite Melperon heksal tijekom trudnoće

Melperon Hexal se ne smije koristiti tijekom trudnoće jer je premalo dostupnih informacija o njegovoj sigurnosti za novorođenče.

Zbog nedostatka informacija o količini aktivne komponente koja se izlučuje u majčino mlijeko, ako postoji potreba za primjenom lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na melperon, druge butirfenone ili druge komponente lijeka;
• akutno trovanje ili koma uzrokovana uzimanjem opijata, alkohola, tableta za spavanje i drugih psihotropnih lijekova koji slabe središnji živčani sustav (uključujući antidepresive i neuroleptike, kao i litijeve soli);
• teško zatajenje jetre.

Nuspojave Melperon heksal

Terapijske doze lijekova često nemaju učinka (ili imaju slab učinak) na procese cirkulacije krvi, disanja, mokrenja, probave hrane i funkcije jetre.

U početnoj fazi terapije može se razviti umor ili (povremeno) ortostatska disregulacija/sniženje krvnog tlaka ili refleksno povećanje broja otkucaja srca. Osobe s kardiopatijom trebaju redovito pratiti EKG jer ponekad razviju aritmiju.

Primjena velikih doza Melperon Hexala, uzimajući u obzir individualnu reakciju tijela, može dovesti do poremećaja nevoljnih pokreta (pojava ekstrapiramidnih poremećaja). Među znakovima su rana diskinezija (grč mišića ždrijela, spastični oblik ugriza jezika, tortikolis, okulogirna kriza, grč koji zahvaća mišiće čeljusti i ukočenost mišića vrata) te manifestacije drhtavice (ukočenost ili tremor) i akatizija (pojava hiperkinezije).

Razvoj rane faze diskinezije i znakova drhtave paralize kontrolira se smanjenjem doze lijeka ili uvođenjem antikolinergičkih antiparkinsonika. Otkazivanje neuroleptika potpuno uklanja ove znakove. Ali akatizija je teže izliječiti. Prvo, možete pokušati smanjiti dozu lijeka, a ako nema rezultata, propisati liječenje uvođenjem bipiridena, sedativnih ili hipnotičkih lijekova ili tvari koje blokiraju djelovanje β-adrenergičkih receptora.

Ponekad se uočava privremena povezanost između pojave ranog tipa diskinezije i upotrebe melperona. Ali u svim takvim slučajevima, zajedno s ovim lijekom ili prije njegove primjene korišteni su i drugi lijekovi koji mogu izazvati takav nuspojav. Terapija za to još nije razvijena.

Rijetko se javlja intrahepatična kolestaza ili žutica, a djelovanje intrahepatičkih enzima je privremeno pojačano.

Prilikom primjene butirofenona povremeno su uočeni epidermalni znakovi alergije (egzantem).

Ponekad primjena melperona dovodi do pojave poremećaja povezanih s krvnim sustavom - pancitopenije, leukopenije ili trombocitopenije. Agranulocitoza se opaža sporadično.

Rijetko, posebno pri primjeni visoko aktivnih neuroleptika u velikim dozama, može se razviti potencijalno fatalni NMS (s temperaturama iznad 40°C, supresijom svijesti koja doseže komu, rigidnošću, kao i dekompenzacijom vegetativne prirode s povišenim krvnim tlakom i tahikardijom), što zahtijeva hitan prekid uzimanja lijeka. Kao i u slučaju intoksikacije, takvi štetni učinci zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć.

Povremeno se opažaju galaktoreja, gubitak težine, dismenoreja i seksualna disfunkcija.

Također je moguće razviti poremećaje termoregulacije ili akomodacije, glavobolje, poremećaje njuha (zbog začepljenosti nosa), kserostomiju, zatvor, povraćanje s mučninom, a uz to i gubitak apetita, poremećaje mokrenja i porast intraokularnog tlaka.

Kao i kod drugih sedativnih psihotropnih lijekova, primjena lijeka povećava rizik od razvoja venske tromboze u području zdjelice i nogu - ovaj faktor treba uzeti u obzir u slučajevima mirovanja u krevetu, dugotrajne nepokretnosti ili predispozicije za ovaj poremećaj.

[ 2 ], [ 3 ]

Predozirati

Zbog širokog raspona terapijskih doza melperona, trovanje se otkriva samo u slučajevima značajnog predoziranja. Nisu sve dolje navedene manifestacije uočene u slučajevima opijenosti, ali nijedna se ne može isključiti.

Znakovi trovanja:

• pospanost, koja se može razviti u komu, a ponekad se javlja i zbunjenost delirične prirode i uznemirenost;
• antikolinergički simptomi (glaukom, retencija urina, zamagljen vid ili poremećaji crijevne pokretljivosti);
• kardiovaskularni poremećaji (bradikardija ili tahikardija, insuficijencija procesa protoka krvi, smanjen krvni tlak, ventrikularna tahiaritmija ili zatajenje srca);
• hipo- ili hipertermija;
• teški stadiji ekstrapiramidnih poremećaja (optički grčevi, akutne distonične ili diskinetičke manifestacije, grčevi koji zahvaćaju grkljan ili ždrijelo, kao i oštećenje glosofaringealnog živca);
• izolirane lezije povezane s respiratornom aktivnošću (aspiracija, cijanoza, pneumonija, respiratorni zastoj ili supresija).

Provode se standardne simptomatske mjere, koje se često koriste u slučajevima trovanja; ali u ovom slučaju postoje neke osobitosti, jer se lijek brzo apsorbira. Ispiranje želuca može se provesti samo ako se trovanje otkrije rano. Dijaliza s forsiranom diurezom bit će neučinkovita.

U slučajevima teških ekstrapiramidnih poremećaja koriste se antiparkinsonici (na primjer, intravenska injekcija biperidena).

Kako bi se spriječio grč mišića ždrijela, provodi se intubacija ili se primjenjuje mišićni relaksant kratkog djelovanja.

U slučaju sniženja krvnog tlaka, kako bi se spriječio njegov paradoksalni porast, potrebno je koristiti lijekove slične norepinefrinu (ili noradrenalinu), ali je zabranjeno koristiti tvari slične epinefrinu (ili adrenalinu). Zabranjeno je koristiti agoniste β-adrenergičkih receptora, jer dovode do vazodilatacije.

Simptomi kolinolize uklanjaju se fizostigmin salicilatom (primjena 1-2 mg s mogućnošću ponavljanja primjene). Standardna shema doziranja se ne može koristiti, jer može izazvati teške nuspojave.

[ 4 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Uzimanje lijeka s alkoholnim pićima može pojačati učinke alkohola.

Primjena u kombinaciji s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav (lijekovi protiv bolova, hipnotici, antihistaminici ili drugi psihotropni lijekovi) može rezultirati pojačanim sedativnim učincima ili respiratornom depresijom.

Primjena s tricikličkim antidepresivima može uzrokovati recipročno povećanje aktivnosti.

Učinak antihipertenzivnih lijekova može se pojačati u kombinaciji s Melperon heksalom.

Kombinacija s antagonistima dopamina (na primjer, levodopom) uzrokuje smanjenje terapijske aktivnosti agonista dopamina.

Istodobna primjena neuroleptika s drugim antagonistima dopamina (na primjer, metoklopramid) može izazvati pojačanje intenziteta motoričkih ekstrapiramidnih znakova.

Kombinirana primjena melperona i lijekova s antikolinergičkim učinkom (na primjer, s atropinom) uzrokuje pojačavanje ovog učinka. Simptomi uključuju disopiju, kserostomiju, povećani očni tlak ili broj otkucaja srca, poremećaje mokrenja, zatvor, hipersalivaciju, djelomični gubitak pamćenja, probleme s govorom i hipohidrozu. Intenzitet učinka lijeka može biti oslabljen zbog smanjenja njegove apsorpcije u gastrointestinalnom traktu.

Butirofenoni mogu stvarati slabo topljive kombinacije s čajem, kavom ili mlijekom, što otežava apsorpciju lijeka.

Iako primjena Melperone Hexala uzrokuje samo prilično slabo i kratkotrajno povećanje razine prolaktina, učinak inhibitora prolaktina (npr. gonadorelina) može biti smanjen. Takva interakcija još nije zabilježena, ali se njezin razvoj ne može u potpunosti isključiti.

Iako razvoj interakcija lijekova s lijekovima navedenim u nastavku nije prethodno zabilježen, ne može se u potpunosti isključiti jer melperon ima α-adrenergičku aktivnost.

Stimulansi amfetaminskog tipa: primjećuje se slabljenje antipsihotičkog učinka melperona i stimulativne aktivnosti amfetamina.

Adrenalin (ili epinefrin) dovodi do tahikardije ili paradoksalnog sniženja krvnog tlaka.

Kombinacija s fenilefrinom uzrokuje smanjenje učinka ovog lijeka.

Primjena dopamina uzrokuje vazodilataciju perifernih žila (npr. bubrežnih arterija). Uvođenje velikih doza dopamina uzrokuje vazokonstrikciju pod djelovanjem melperona. Primjena melperona može imati antagonistički učinak na vazodilataciju perifernih žila (npr. bubrežnih arterija) ili, uz veliku dozu dopamina, vazokonstrikciju.

[ 5 ]

Uvjeti skladištenja

Melperon hexal treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Melperon heksal se može koristiti 3 godine od datuma prodaje lijeka.

Zahtjev za djecu

Lijek se ne smije propisivati osobama mlađim od 12 godina.

Analogi

Analogi lijeka su tvari Halomond, Halopril s Haloperdolom i Senorm.