Mikofenolat mofetil

Mikofenolat mofetil je sintetski imunosupresivni, morfolinoetil ester mikofenolne kiseline.

[1], [2]

Cogda je pokazao mikofenolat mofetil?

Lijek se preporučuje kao dio terapije indukcije i održavanja za lupus nefritis. Postoje dokazi o učinkovitosti u ekstrarenalnim manifestacijama SLE, s različitim oblicima sustavnog vaskulitisa, SSD-a i IVM-a.

Uobičajena doza je 2 do 3 g / dan. Bebe mikofenolat mofetil davati u iznosu od 600 mg / m ² svakih 12 sati.

Kako mikofenolat mikofenolat?

Primio mikofenolat-mofetil u jetri esteraza je u potpunosti pretvoriti u aktivni spoj - mikofenolne kiseline, koja je nekonkurentna inhibitor inozin monofosfat dehidrogenaze enzim koji je odgovoran za ograničavanje korak novo sintezu nukleotida gvanozin potrebnih za sintezu DNA limfocitne. Supresija tip II inozin monofosfat dehidrogenaze pod djelovanjem mikofenolne kiseline reducira gvanozin nukleotida inhibicije sinteze DNA i replikacije, prestanak limfocitne S faze.

Farmakološki učinci

Supresija proliferacije limfocita, suzbijanje stvaranja antitijela, sprječava glikozilacije limfocitima i monocitnim glikoproteina, usporava migraciju limfocita u makrofagima upalnih zone blokiraju djelovanje na sintezu DNA i proliferaciju.

Farmakokinetika

Nakon gutanja mikofenola, mikofenolat se brzo i potpuno pretvara u svoj aktivni metabolit, mikofenolsku kiselinu. Prosječna bioraspoloživost mikofenolne kiseline nakon uzimanja lijeka iznosi oko 94%. Maksimalna koncentracija aktivnog metabolita postiže se 60 do 90 minuta nakon ingestije. Mikofenolna kiselina se podvrgava enterohepatičnom recirkulaciji, što je indicirano prisutnošću drugog pika u koncentraciji u plazmi od 6 do 12 sati nakon primanja. Kada se lijek daje u terapeutskim dozama, 97% mikofenolne kiseline vezano je za plazma albumin. Svrha mikofenolat mofetil istovremeno unosa hrane nema značajan učinak na AUC (površina ispod krivulje „koncentracija-vrijeme”), ali smanjuje maksimalnu koncentraciju mikofenolne kiseline u plazmi (Cmax) je 40%.

Metabolizam mikofenolne kiseline javlja se u jetri, gdje se pretvara u glikuronid mikofenolne kiseline, koji se uglavnom izlučuje u urinu. Mala količina mikofenolne kiseline (manje od 1%) izlučuje se u urinu. Poluživot mikofenolne kiseline nakon jednog oralnog unosa od 1,5 g lijeka iznosi 17,9 sati, a klirens je 11,6 sati.

Mikofenolat mofetil: dodatne informacije

Treba uzeti u obzir da se rizik razvoja limfoproliferativnih procesa može povećati, a sastav perifernog krvi može se redovito nadzirati. Ali vrijeme liječenja i 6 tjedana nakon završetka tečaja je potrebno učinkovita kontracepcija.

Pacijent treba izbjegavati izloženost sunčevoj svjetlosti i ultraljubičastom zračenju, nositi zaštitnu odjeću i koristiti zaštitu od sunca učinkovito zaštitnim djelovanjem (kako bi se smanjio rizik od raka kože).

Liječenje mikofenolatom s mikofenolatom treba izbjegavati cijepljenje slabljenim cjepivima. Moguće je provesti cijepljenje protiv gripe.

Potrebno je precizno propisati lijekove koji se povlače iz tijela putem cjevastog izlučivanja, posebno u prisutnosti kroničnog zatajenja bubrega.

Nemojte propisati mikopenolat mofetil istodobno s lijekovima koji utječu na zosteropatsku cirkulaciju (smanjenje učinkovitosti mikofenolat mofetil).

Ne bi trebao biti istodobno s mikofenolat mofetil imenovati sredstva za antacid koji sadrže aluminij ili magnezijev hidroksid.

Jer je mikofenolat-mofetil inozin monofosfat dehidrogenaze inhibitor, ne treba davati pacijentima s rijetkom nasljednog nedostatka hipoksantin gvanin fosforibosil transferazu (sindrom Lesch-Nihena i Kelly Zigmillera).

Treba provesti veće praćenje starijih osoba (rizik od povećanja incidencije nuspojava).

Najbolja podnošljivost lijeka može se postići postupnim povećanjem doze. Kako bi se spriječilo pogoršanje bolesti, doza mikofenolat mofetil bi trebala biti polagano smanjena.

Cogda kontraindicira mikofenolat mofetil?

Mikofenolat mofetil je kontraindicirana u trudnoći, laktaciju, preosjetljivost na lijek, i njihovih komponenti, pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, nedostatak hipoksantin fosforibozil-guanozin, limfom.

Nuspojave

Česte nuspojave - bol u trbuhu, zatvor, proljev, probavne smetnje, bol u prsima, opća slabost, glavobolja, hematurija, hipertenzija, infekcije, leukopenija, mučnina, povraćanje, oticanje nogu, otežano disanje.

Manje česte nuspojave - akne, artralgija, kolitis, vrtoglavica, nesanica, groznica, osip, krvarenje iz probavnog sustava, faringitisa, guma hiperplazija.

Rijetke nuspojave - gingivitis, pankreatitis, septikemija, mialgija, kandidijaza usne šupljine, stomatitis, trombocitopenija. Drhtanje.

Predozirati

Povećana učestalost gastrointestinalnih i hematoloških nuspojava.

Klinički značajne interakcije

Smanjenje koncentracije mikofenolne kiseline je označena na pozadini kombiniranih primaju ciklosporin, antacide, metronidazol, fluorokinolona i rastućim koncentracijama - u kombinaciji s mikofenolat-mofetil salicilate, antivirusna (aciklovir, ganciklovir).

[3], [4], [5], [6], [7]

Posebne upute

Trudnoća

Mikofenolat mofetil je lijek C kategorije (dopušteno je primijeniti slučaj nadmoćnosti majčine koristi nad mogućim rizikom za fetus).

Dojenje

Prikazano je prekid dojenja ili prekid uzimanja mikofenolat mofetil (lijek se izlučuje u mlijeko štakora, nema podataka za ljude).