Miran

Restful je lijek iz skupine antipsihotika. Njegov aktivni sastojak (sulpirid) kao mimetik dopamina utječe na dopaminergički neuronski prijenos unutar mozga, što rezultira njegovom aktivacijom. Kada se koristi u velikim dozama, sulpirid pokazuje antireproduktivni učinak.

Ima umjereni neuroleptički učinak, a istovremeno stimulirajući i timoleptički učinak. Lijek je selektivni antagonist serotonina i dopamina. Osim toga, pokazuje antiemetičko djelovanje. [ 1 ]

Indikacije Miran

Koristi se za kratkotrajnu terapiju agresivnosti i agitacije kod osoba s mentalnim poremećajima u kroničnom ili aktivnom obliku ( shizofrenija ili kronični tipovi neshizofrenih poremećaja - halucinantni oblik psihoze u kroničnom stadiju ili paranoidno stanje).

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku tekućine za injekciju - unutar ampula volumena 2 ml. Unutar staničnog pakiranja nalazi se 6 ampula; unutar kutije - 1 ili 6 takvih pakiranja.

Farmakokinetika

Pri primjeni doze od 0,1 g, vrijednosti Cmax sulpirida u plazmi jednake su 2,2 mg/l i opažaju se nakon pola sata.

Sulpirid se brzo distribuira u tkivima: prividni volumen distribucije u stabilnom stanju iznosi 0,94 l/kg. Sinteza proteina plazme iznosi 40%. Male količine tvari izlučuju se u majčino mlijeko i mogu proći kroz placentu. [ 2 ]

Sulpirid gotovo da ne sudjeluje u metaboličkim procesima; 92% korištene doze lijeka izlučuje se urinom nepromijenjeno. [ 3 ]

Izlučivanje se uglavnom ostvaruje putem bubrega putem KF procesa. Intrarenalna brzina klirensa Restfula iznosi 126 ml/minuti. Poluvrijeme eliminacije je 7 sati.

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje intramuskularno; lijek se smije propisati samo odraslima.

Uvijek je potrebno koristiti minimalnu učinkovitu dozu. Ako kliničko stanje pacijenta dopušta takav režim, terapija započinje dozom od 0,1 g, a zatim se dopušta postupno titriranje. Dnevna doza je 0,4-0,8 g; takva terapija traje 14 dana.

• Zahtjev za djecu

Lijek u navedenom obliku oslobađanja ne može se koristiti u pedijatriji.

Koristite Miran tijekom trudnoće

Ispitivanja na životinjama pokazala su smanjenu plodnost zbog farmakoloških parametara lijeka (učinci posredovani prolaktinom). Podaci ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj ili postnatalni razvoj.

Dostupne su ograničene informacije o učincima lijekova tijekom trudnoće kod ljudi. Gotovo uvijek, kada su prijavljeni poremećaji fetalnog ili postnatalnog razvoja u slučajevima upotrebe sulpirida tijekom trudnoće, navedeni su alternativni uzroci koji su se činili prikladnijima.

Restful se ne smije koristiti tijekom trudnoće. Uvođenje antipsihotika, uključujući ovaj lijek, u 3. tromjesečju može izazvati nuspojave, uključujući sindrom ustezanja, kao i ekstrapiramidni sindrom, što može promijeniti trajanje i težinu nuspojava u postnatalnom razdoblju kod novorođenčadi. Postoje izvješća o hipertenziji, RDS sindromu, tremoru, agitaciji, pospanosti i hipotenziji. Zbog toga se stanje novorođenčadi mora pomno pratiti.

Budući da se sulpirid izlučuje u majčino mlijeko, ne smije se koristiti tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana sa sulpiridom ili bilo kojom od pomoćnih komponenti lijeka;
• neoplazme povezane s prolaktinom (na primjer, prolaktinom ili karcinom dojke);
• sumnja na razvoj feokromocitoma ili njegova dijagnosticirana prisutnost;
• aktivna porfirija;
• kombinirana primjena s agonistima dopamina koji nisu antiparkinsonski (to uključuje rotigotin s kabergolinom i kinagolidom), mehitazinom, escitalopramom, citalopramom, levodopom ili antiparkinsonskim lijekovima (uključujući ropinorol).

Nuspojave Miran

Među poremećajima povezanim s aktivnošću živčanog sustava: rana faza razvoja diskinezije (cervikalna distonija, OGC i trizmus), koja je oslabljena u slučaju korištenja antikolinergičkih antiparkinsonika, kao i ekstrapiramidni poremećaji i povezane manifestacije:

• akatizija;
• Parkinsonizam i simptomi koji se javljaju u njegovoj pozadini: hipokinezija, tremor, hipersalivacija i hipertenzija;
• akinetičke manifestacije, kod kojih se opaža (ili ne) razvoj hipertonije. Njihova težina može se djelomično smanjiti primjenom antikolinergičkih antiparkinsonika;
• motorička aktivnost ekscitatornog tipa koja ima hiperkinetičko-hipertonični karakter;
• diskinezija u kasnoj fazi, u kojoj se opažaju ritmički pokreti nevoljnog tipa (na primjer, lica ili jezika), opaženi tijekom dugotrajnih ciklusa liječenja bilo kojim neurolepticima; u ovom slučaju, antikolinergički antiparkinsonici neće biti učinkoviti i mogu čak pogoršati kliničke simptome;
• smirujući učinak ili pospanost, kao i nesanica;
• konvulzije.

Sistemski poremećaji: debljanje ili potencijalno fatalni NMS.

Problemi povezani s endokrinim sustavom: kratkotrajna hiperprolaktinemija, koja nestaje nakon prekida terapije; bolest može uzrokovati ginekomastiju, frigidnost, amenoreju, impotenciju i galaktoreju, kao i bol i povećanje mliječnih žlijezda.

Srčana disfunkcija: produljenje QT intervala, ventrikularne aritmije, uključujući tahikardiju tipa torsades de pointes, te dodatno ventrikularna tahikardija koja može uzrokovati ventrikularnu fibrilaciju ili srčani zastoj te iznenadnu smrt.

Vaskularni poremećaji: ortostatski kolaps.

Lezije koje utječu na limfni i krvni sustav: neutro- ili leukopenija i agranulocitoza. Primjena antipsihotika povremeno je uzrokovala razvoj venske tromboembolije (ponekad fatalne), duboke venske tromboze i plućne embolije.

Simptomi povezani s probavnom aktivnošću: povećana aktivnost intrahepatičkih enzima.

Bolesti potkožnih slojeva i epiderme: urtikarija ili makulopapularni osip.

Stanja povezana s trudnoćom, perinatalnim i postnatalnim razdobljem: razvoj sindroma odvikavanja u novorođenčeta.

Postoje izvješća o anafilaksiji, s razvojem palpitacija, dispneje, konvulzivnog sindroma i sniženog krvnog tlaka, kao i osjećajem nedostatka daha te pojavom kapanja i crvenila u području injekcije.

Predozirati

Postoje ograničeni podaci o trovanju sulpiridom. Mogu se javiti diskinetički poremećaji s trizmusom, cervikalnom distonijom i protruzijom jezika. U nekih bolesnika može se razviti parkinsonizam ili koma opasni po život.

Dio lijeka se izlučuje hemodijalizom. Sulpirid nema antidot.

Provode se simptomatski postupci; po potrebi se provodi reanimacija, tijekom koje se pomno prati rad srca i respiratorna aktivnost (postoji rizik od produljenja QT intervala i pojave ventrikularnih aritmija) - to se mora provoditi dok se pacijent potpuno ne oporavi. Ako se ekstrapiramidni sindrom pojavi u teškom stupnju, potrebna je primjena antikolinergičkih sredstava.

Interakcije s drugim lijekovima

Prilikom korištenja lijeka zabranjeno je konzumiranje alkoholnih pića ili tvari koje sadrže alkohol (to pojačava njegov sedativni učinak).

Levodopa pokazuje antagonistički učinak u odnosu na neuroleptike i obrnuto. Osobama s ekstrapiramidalnim znakovima koje koriste Restful zabranjeno je davanje levodope.

U kombinaciji s antihipertenzivnim lijekovima povećava se vjerojatnost razvoja ortostatskog kolapsa.

Derivati morfija (antitusici s centralnim tipom djelovanja i analgetici), tvari koje blokiraju aktivnost histaminskih H1-završetaka, kao i klonidin, barbiturati s benzodiazepinima i drugi sedativni lijekovi pojačavaju supresivni učinak lijeka na središnji živčani sustav.

Uvjeti skladištenja

Restful treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata male djece. Pokazatelji temperature ne smiju prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Restful se može koristiti unutar 5 godina od datuma prodaje farmaceutskog proizvoda.

Analogi

Analogi lijeka su Tiaprilan, Betamax i Sulpiride sa Solexom, kao i Solian s Eglonilom i Soleronom.