Nexium

Nexium u svom sastavu sadrži element esomeprazol. Posebno usporava djelovanje protonske pumpe stanica sluznice želučane sluznice, a osim toga djeluje kao S-izomerna varijanta komponente omeprazola.

Tvar se nakuplja i dobiva aktivni oblik u crijevima za izlučivanje, gdje utjecaj protonske pumpe (enzim H ⁺ K ⁺ -ATPaza) inhibira, uslijed čega se usporava oslobađanje klorovodične kiseline.

Indikacije Nexium

Koristi se za liječenje takvih poremećaja:

• gastrinoma ;
• refluksni ezofagitis (u obliku simptomatske supstance ili da se spriječi ponavljanje, a uz to i kao etiološko liječenje refluksnog gastritisa različitog čira);
• uništavanje mikrobne bakterije H. Pylori (zajedno s antibakterijskim lijekovima) za čireve koji utječu na gastrointestinalni trakt;
• preventivno liječenje peptičkog ulkusa u slučaju uporabe NSAID-a, kao i za liječenje čireva koji su rezultat upotrebe NSAID-a.

[1]

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog elementa se proizvodi u tabletama s volumenom od 20 ili 40 mg. Unutar blister pakiranja - 7 tableta. U kutiji - 1, 2 ili 4 pakiranja.

Farmakodinamiku

Učinak lijeka razvija se nakon 1 sata nakon uvođenja 20-40 mg esomeprazola. Kada ponovno uzmete 20 mg lijeka nakon 24 sata (1 put dnevno), otprilike do 5. Dana uporabe, dolazi do smanjenja količine želučane sekrecije koja je povezana s učinkom pentagastrina za 90%.

Primanje porcije od 40 mg učinkovito djeluje s refluksnim ezofagitisom. Propisuje se kao terapijsko sredstvo za ulcerozne lezije sluznice probavnog sustava; u kombinaciji s pravilno odabranim antibiotikom povećava učinkovitost uništenja Helicobacter pylori (u 90% slučajeva). Obično, u kombiniranoj terapiji čira, nakon završetka uporabe antibiotika, nema potrebe za produljenjem anti-sekretorne monoterapije.

Klinički testovi pokazali su da uporaba lijekova dovodi do povećanja vrijednosti gastrina u krvi (kao reakcija na smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline). Povećanje broja endokrinih stanica koje proizvode histamin, provodi se s povećanjem razine gastrina u krvi.

Ponekad je došlo do povećanja učestalosti razvoja granularnih cista u sluznici želuca u slučaju produljenog davanja antisekretnih lijekova. Ovaj fenomen se smatra fiziološkim odgovorom na supresiju proizvodnje klorovodične kiseline. Takve ciste uvijek imaju privremeni i benigni karakter, prolazeći na kraju ciklusa liječenja.

Omeprazol s visokom učinkovitošću sprječava nastanak varijanti peptičkog ulkusa kada se primjenjuje zajedno s NSAID-ima (to uključuje i selektivne inhibitore COX-2).

[2]

Farmakokinetika

Esomeprazol se apsorbira velikom brzinom, dostižući Cmax u plazmi nakon približno 1-2 sata od trenutka oralne primjene.

Razina biodostupnosti uvođenjem jedne doze od 40 mg iznosi 64%, a kod ponovljene primjene se povećava na 90%. U dozi od 20 mg, indeks apsolutne bioraspoloživosti je 50% i 68%.

Vrijednosti intraplazmatske sinteze proteina su 97%. Uvod zajedno s hranom ne mijenja intenzitet anti-sekretornog utjecaja, ali usporava brzinu apsorpcije.

Procesi razmjene glavnog dijela esomeprazola ostvaruju se pomoću enzima CYP 2S19, a ravnoteža uz sudjelovanje izomera enzima CYP 3A4. Sve te reakcije odvijaju se uz pomoć hemoproteina P450. Termin poluživot je približno 70 minuta nakon uvođenja drugog dijela nakon 24 sata.

Eliminacija se vrši kroz bubrege, u potpunosti, u intervalu između primjene lijekova; kada se daje jednom u 24 sata, ne nakuplja se u tijelu. Manji dio lijeka izlučuje se u izmetu. Metabolički elementi lijekova ne utječu na otpuštanje klorovodične kiseline. Manje od 1% lijeka se eliminira kroz bubrege nepromijenjeno.

Doziranje i administracija

Nexium se može koristiti isključivo oralno - pilule se gutaju, bez žvakanja, jednostavnom vodom.

U slučaju problema s gutanjem 1-well, tableti lijeka se dodaje u običnu negaziranu vodu (0,1 l), čekaju da se otopi, a nastala tekućina se pije (lijek se može piti najviše pola sata nakon što se tableta otopi). Ostala otapala (mlijeko ili čaj) ne mogu se koristiti, jer mogu oštetiti ljusku tablete. Nadalje, u čaši iz koje su pili lijek, natočili su još vode i opet pili.

Kod vrlo ozbiljnih problema s gutanjem lijek se primjenjuje s nazogastričnom cijevi. Prije uvođenja tablete se otopi prema gornjoj shemi. Zatim se lijek skuplja u štrcaljki (5-10 ml), a zatim se ubrizgava u sondu.

Terapija refluksnog ezofagitisa.

U razdoblju od prvog mjeseca morate uzeti 40 mg lijeka dnevno. Ako se nakon ovog razdoblja simptomi bolesti nastave, liječenje se produžuje još 1 mjesec. Kako bi se spriječilo ponavljanje patologije, dnevno se daje 20 mg lijekova.

Kako bi se uklonili znakovi bolesti tijekom refluksnog ezofagitisa, daje se 20 mg dnevno tijekom prvog mjeseca; Ako simptomi potraju, dijagnoza se mora pregledati. Zatim se po potrebi primjenjuje 20 mg dnevno kako bi se kontroliralo stanje. Nexium je "po potrebi" nemoguće koristiti kao preventivni tretman kod osoba koje koriste NSAID i imaju povećanu sklonost pojavi peptičkog ulkusa.

Gastrointestinalni ulceri povezani s Helicobacter pylori ili tretmanom protiv relapsa.

Kombinirana terapija uključuje uporabu 20 mg esomeprazola i 1 g amoksicilina, kao i 0,5 g klaritromicina 2 puta dnevno tijekom razdoblja od 7 dana.

Osobe koje dugo koriste NSAID-e moraju konzumirati 20 mg 1 put dnevno tijekom 24 sata. U slučaju peptičkog ulkusa koji se razvio zbog upotrebe NSAIL, trajanje tečaja je 1-2 mjeseca.

U slučaju gastrinoma, koriste se 2 puta dnevno za 40 mg Nexiuma. Trajanje ciklusa odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir kliničku sliku. S takvom bolešću može se konzumirati u rasponu od 0.08-0.16 g lijeka dnevno.

Osobe s oštećenjem jetre mogu unositi više od 20 mg esomeprazola dnevno.

Koristite Nexium tijekom trudnoće

Postoji vrlo malo podataka o uvođenju esomeprazola tijekom trudnoće, zbog čega je vrlo pažljivo propisana. U kliničkim ispitivanjima nije detektiran teratogeni i embriotoksični učinak lijeka, kao i učinak na vaginalni i porođaj, kao i učestalost postnatalnog razvoja.

Nema podataka o uklanjanju Nexiuma s majčinim mlijekom, pa kada dojenje nije propisano.

[3]

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• simptome netolerancije prema lijeku (također u vezi benzimidazola);
• primjenom atazanavira.

Nuspojave Nexium

Glavni znakovi pluta:

• lezije povezane s djelovanjem središnjeg živčanog sustava i PNS-a: depresija, nesanica, vrtoglavica, pospanost i agresivnost, kao i parestezije, povećana razdražljivost i halucinacije (osobito kod osoba s teškim stadijima bolesti);
• povrede probavnog sustava: stomatitis ili kandidijaza;
• problemi s hematopoetskim procesima: leuko-, trombocitna ili pancitopenija, kao i agranulocitoza;
• poremećaji jetre: zatajenje jetre, hepatitis (u pratnji žutice ili ne), kao i encefalopatija (s anamnezom teških poremećaja jetre);
• ODA lezije: bol u zglobovima i slabost mišića;
• znakovi povezani s epidermom: osip, alopecija, fotosenzitivnost i PET;
• drugi: simptomi netolerancije (groznica, hiperhidroza, bronhijalni spazam i nefritis), hiponatrijemija, natečenost i poremećaji okusa.

[4]

Predozirati

Dostupno je vrlo malo informacija o slučajevima intoksikacije esomeprazolom. Uvođenjem lijekova u obrocima do 80 mg nije bilo razvoja jakog toksičnog učinka. Nakon primjene dijela od 0,28 g, zabilježeni su simptomi poremećaja gastrointestinalnog trakta i sistemske slabosti.

Esomeprazol nema antidota. Postupci hemodijalize bit će neučinkoviti jer se većina lijeka sintetizira s proteinima plazme. Kada se pojave znakovi trovanja, provode se simptomatske i potporne radnje.

[5], [6], [7]

Interakcije s drugim lijekovima

Kod lijekova čija apsorpcija ovisi o razini želučanog pH, esomeprazol može povećati ili oslabiti sposobnost apsorpcije. U slučaju primjene lijekova uočava se smanjenje apsorpcije ketokonazola s itrakonazolom.

Inhibicija proizvodnje elementa CYP 2C19 uzrokuje povećanje vrijednosti plazme onih sredstava čiji se metabolički procesi izvode pomoću tog enzima (među njima i diazepama s fenitoinom, citaloprama i imipramina s klomipraminom). Često je u takvim slučajevima potrebno smanjiti udio takvih lijekova.

U slučaju uvođenja Nexiuma s varfarinom, potrebno je pratiti koagulacijske parametre.

Kombinacija lijeka s cisapridom uzrokuje povećanje vrijednosti AUC za 32%, kao i produljenje za 31% termina poluživota cisaprida. Ali to ne dovodi do značajne promjene u parametrima cisaprida u krvi.

Kombinacija s ritonavirom ili atazanavirom uzrokuje slabljenje ozbiljnosti djelovanja antivirusnih lijekova, čak iu slučaju povećanja njihovog udjela.

Budući da se aktivni sastojak lijeka podvrgava metaboličkim procesima uz sudjelovanje enzima CYP 3A4 s CYP 2C19, njegovo uvođenje zajedno s klaritromicinom (usporava aktivnost enzima CYP 3A4) povećava razinu AUC Nexiuma. No takve promjene ne zahtijevaju korekciju dijela esomeprazola.

Korištenje lijekova s vorikonazolom povećava izloženost prvog više nego dvostruko (ali to ne zahtijeva promjenu doze lijeka).

Uvjeti skladištenja

Nexium se mora čuvati u zatvorenom prostoru za malu djecu. Temperaturna razina je maksimalno 30 ° C.

Rok trajanja

Nexium se može koristiti 3 godine od trenutka proizvodnje lijeka.

Aplikacija za djecu

Nemoguće ga je koristiti osobe mlađe od 12 godina, jer klinička ispitivanja nisu provedena za navedenu dobnu podskupinu.

Analoga

Analozi lijeka su supstance Emanera, Losek Maps, Omep i Lansoprazol s Ultopom, a osim toga Omeprazol, Hasek i Pariet sa Sanprazom i Lansoprolom.

[8], [9]

Recenzije

Nexium prima dobre kritike od pacijenata - djeluje vrlo učinkovito i pomaže u uklanjanju povreda opisanih u lijekovima. Od minusa primijetio je samo visoku cijenu lijeka.