Nexium

Nexium sadrži element esomeprazol. On specifično usporava djelovanje protonske pumpe parijetalnih stanica želučane sluznice, a osim toga djeluje kao S-izomerna varijanta komponente omeprazola.

Tvar se akumulira i poprima aktivni oblik unutar izlučnih tubula, gdje inhibira učinak protonske pumpe (enzima H ⁺ K ⁺ -ATPaze), što rezultira usporavanjem procesa izlučivanja klorovodične kiseline.

Indikacije Nexium

Koristi se za liječenje sljedećih poremećaja:

• gastrinoma;
• refluksni ezofagitis (kao simptomatsko sredstvo ili za sprječavanje recidiva, a također i kao etiološki tretman za ulcerozni refluksni gastritis);
• uništavanje mikroba H.pylori (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima) kod ulkusa koji zahvaćaju gastrointestinalni trakt;
• preventivno liječenje peptičkih ulkusa u slučaju primjene NSAID-a, kao i za liječenje ulkusa koji su se pojavili kao posljedica primjene NSAID-a.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Terapeutski element se oslobađa u tabletama volumena 20 ili 40 mg. U blister pakiranju nalazi se 7 tableta. U kutiji se nalazi 1, 2 ili 4 pakiranja.

Farmakodinamiku

Ljekoviti učinak razvija se nakon 1 sata od trenutka primjene 20-40 mg esomeprazola. Ponovljenom primjenom 20 mg lijeka nakon 24 sata (1 put dnevno), otprilike do 5. dana primjene, dolazi do 90%-tnog smanjenja volumena želučane sekrecije povezane s učinkom pentagastrina.

Uzimanje doze od 40 mg učinkovito je kod refluksnog ezofagitisa. Propisuje se kao tretman za ulcerativne lezije gastrointestinalne sluznice; u kombinaciji s pravilno odabranim antibiotikom povećava učinkovitost uništavanja Helicobacter pylori (u 90% slučajeva). Obično, uz kombiniranu terapiju ulkusa, nakon završetka primjene antibiotika, nema potrebe za produljenjem antisekretorne monoterapije.

Klinička ispitivanja su pokazala da primjena lijeka dovodi do povećanja razine gastrina u krvi (kao odgovor na smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline). Povećanje broja endokrinih stanica koje proizvode histamin događa se s povećanjem razine gastrina u krvi.

Povećana učestalost granularnih cista u želučanoj sluznici povremeno je uočena u slučajevima dugotrajne primjene antisekretornih lijekova. Ovaj fenomen smatra se fiziološkim odgovorom na supresiju proizvodnje klorovodične kiseline. Takve ciste su uvijek privremene i benigne te nestaju nakon završetka ciklusa liječenja.

Omeprazol je vrlo učinkovit u sprječavanju nastanka peptičkog ulkusa kada se primjenjuje zajedno s NSAID-ima (uključujući selektivne COX-2 inhibitore).

[ 2 ]

Farmakokinetika

Ezomeprazol se brzo apsorbira, postižući Cmax u plazmi otprilike 1-2 sata nakon oralne primjene.

Razina bioraspoloživosti pri primjeni u jednoj dozi od 40 mg iznosi 64%, a povećava se na 90% pri ponovljenoj primjeni. Pri dozi od 20 mg, apsolutni indeks bioraspoloživosti iznosi 50% odnosno 68%.

Vrijednosti intraplazmatske sinteze proteina su 97%. Primjena s hranom ne mijenja intenzitet antisekretornog učinka, ali usporava brzinu apsorpcije.

Metabolički procesi glavnog dijela esomeprazola ostvaruju se uz pomoć enzima CYP 2C19, a ostatka - uz sudjelovanje izomera enzima CYP 3A4. Sve ove reakcije odvijaju se uz pomoć hemoproteina P450. Poluvrijeme eliminacije je približno 70 minuta - nakon primjene ponovljene porcije nakon 24 sata.

Eliminacija se odvija putem bubrega, u potpunosti, u intervalu između davanja lijeka; nakon jednokratne primjene, ne nakuplja se u tijelu tijekom 24 sata. Manji dio lijeka izlučuje se stolicom. Metabolički elementi lijeka ne utječu na izlučivanje klorovodične kiseline. Manje od 1% lijeka izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega.

Doziranje i administracija

Nexium se može koristiti samo oralno - tablete se gutaju bez žvakanja, ispiru se običnom vodom.

U slučaju problema s funkcijom gutanja, dodajte 1 tabletu LS-a u običnu mirnu vodu (0,1 l), pričekajte da se otopi i popijte dobivenu tekućinu (lijek možete popiti unutar najviše pola sata od trenutka otapanja tablete). Bilo koja druga otapala (mlijeko ili čaj) ne mogu se koristiti, jer mogu oštetiti ovojnicu tablete. Zatim ulijte još vode u čašu iz koje ste popili lijek i ponovno popijte.

U slučaju vrlo ozbiljnih problema s gutanjem, lijek se primjenjuje pomoću nazogastrične sonde. Prije primjene, tableta se otapa prema gornjoj shemi. Zatim se lijek uvuče u špricu (5-10 ml), a zatim ubrizga u sondu.

Terapija za refluksni ezofagitis.

Tijekom prvog mjeseca treba uzimati 40 mg lijeka dnevno. Ako nakon tog razdoblja znakovi bolesti potraju, liječenje se produžuje za još mjesec dana. Kako bi se spriječio recidiv patologije, primjenjuje se 20 mg lijeka dnevno.

Za uklanjanje simptoma bolesti tijekom refluksnog ezofagitisa, primjenjuje se 20 mg dnevno tijekom prvog mjeseca; ako simptomi potraju, dijagnozu treba preispitati. Zatim se, ako je potrebno, primjenjuje 20 mg dnevno kako bi se situacija kontrolirala. Nexium se ne smije koristiti "po potrebi" kao preventivni tretman kod osoba koje koriste NSAID-e i koje imaju povećanu sklonost razvoju peptičkog ulkusa.

Čirevi u gastrointestinalnom traktu povezani s Helicobacter pylori ili liječenje protiv recidiva.

Kombinirana terapija uključuje upotrebu 20 mg esomeprazola i 1 g amoksicilina, kao i 0,5 g klaritromicina 2 puta dnevno tijekom 7 dana.

Osobe koje dugo koriste NSAID-e trebaju uzimati 20 mg jednom dnevno. U slučaju peptičkog ulkusa koji se razvio zbog uzimanja NSAID-a, trajanje kure je 1-2 mjeseca.

U slučaju gastrinoma, koristi se 40 mg Nexiuma dva puta dnevno. Trajanje ciklusa odabire se individualno, uzimajući u obzir kliničku sliku. Kod takve bolesti možete koristiti unutar 0,08-0,16 g lijeka dnevno.

Osobama s zatajenjem jetre smije se davati najviše 20 mg esomeprazola dnevno.

Koristite Nexium tijekom trudnoće

Vrlo je malo informacija o primjeni esomeprazola tijekom trudnoće, zbog čega se propisuje s velikim oprezom. U kliničkim ispitivanjima nije otkriven teratogeni i embriotoksični učinak lijeka, kao ni učinak na gestaciju i porod, kao ni na brzinu postnatalnog razvoja.

Nema podataka o izlučivanju Nexiuma u majčino mlijeko, stoga se ne propisuje tijekom dojenja.

[ 3 ]

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• simptomi intolerancije na lijek (također na benzimidazole);
• istodobna primjena s atazanavirom.

Nuspojave Nexium

Glavni znakovi prometnih gužvi:

• lezije povezane s aktivnošću središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: depresija, nesanica, vrtoglavica, pospanost i agresivnost, kao i parestezija, povećana razdražljivost i halucinacije (osobito kod osoba s teškim stadijima bolesti);
• gastrointestinalna disfunkcija: stomatitis ili kandidijaza;
• problemi s hematopoetskim procesima: leukopenija, trombocito- ili pancitopenija, kao i agranulocitoza;
• disfunkcija jetre: zatajenje jetre, hepatitis (sa ili bez žutice) i encefalopatija (s anamnezom teških patologija jetre);
• mišićno-koštani poremećaji: bol u području zglobova i slabost mišića;
• znakovi povezani s epidermom: osip, alopecija, fotosenzibilnost i TEN;
• ostali: simptomi intolerancije (povišena temperatura, hiperhidroza, bronhospazam i nefritis), hiponatremija, edem i poremećaji okusa.

[ 4 ]

Predozirati

Vrlo je malo informacija o slučajevima trovanja esomeprazolom. Kada je lijek primijenjen u dozama do 80 mg, nisu se razvili jaki toksični učinci. Nakon primjene doze od 0,28 g, uočeni su simptomi gastrointestinalnih poremećaja i sistemske slabosti.

Ezomeprazol nema antidot. Postupci hemodijalize bit će neučinkoviti jer se većina lijeka sintetizira s proteinima plazme. Ako se pojave znakovi trovanja, poduzimaju se simptomatske i potporne mjere.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kod lijekova čija apsorpcija ovisi o razini pH želuca, esomeprazol može pojačati ili oslabiti sposobnost apsorpcije. U slučaju primjene lijekova, primjećuje se slabljenje apsorpcije ketokonazola s itrakonazolom.

Inhibicija proizvodnje elementa CYP 2C19 uzrokuje porast plazma vrijednosti onih lijekova čiji se metabolički procesi provode uz pomoć ovog enzima (među njima diazepam s fenitoinom, citalopram i imipramin s klomipraminom). Često je u takvim slučajevima potrebno smanjiti dozu takvih lijekova.

Kada se Nexium primjenjuje s varfarinom, moraju se pratiti parametri koagulacije.

Kombinacija lijeka s cisapridom uzrokuje povećanje AUC vrijednosti za 32%, kao i produljenje poluživota cisaprida za 31%. Međutim, to ne dovodi do značajne promjene razine cisaprida u krvi.

Kombinacija s ritonavirom ili atazanavirom uzrokuje slabljenje učinka antivirusnih lijekova, čak i ako se njihove doze povećaju.

Budući da aktivni sastojak lijeka prolazi kroz procese izmjene koji uključuju enzime CYP 3A4 s CYP 2C19, njegova primjena zajedno s klaritromicinom (usporava aktivnost enzima CYP 3A4) povećava razinu AUC-a Nexiuma. Ali takve promjene ne zahtijevaju korekciju doze esomeprazola.

Primjena lijeka zajedno s vorikonazolom povećava stopu izloženosti prvog više od dva puta (ali to ne zahtijeva promjenu doze lijeka).

Uvjeti skladištenja

Nexium treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura - maksimalno 30°C.

Rok trajanja

Nexium se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Zahtjev za djecu

Ne smiju ga koristiti osobe mlađe od 12 godina, jer klinička ispitivanja nisu provedena u toj dobnoj skupini.

Analogi

Analozi lijeka su Emanera, Losek Maps, Omep i Lansoprazol s Ultopom, kao i Omeprazol, Gasec i Pariet sa Sanprazom i Lansoprolom.

[ 8 ], [ 9 ]

Recenzije

Nexium dobiva dobre recenzije pacijenata - djeluje vrlo učinkovito i pomaže u uklanjanju poremećaja opisanih u indikacijama lijeka. Jedini nedostatak je visoka cijena lijeka.