Pentasa

Pentasa pokazuje intenzivno protuupalno djelovanje. Lijek nema sustavni učinak, pokazujući svoj učinak unutar upaljenih područja crijeva. Uz potpornu uporabu lijeka, šanse za razvoj kolorektalnog karcinoma su vrlo male.

Kod osoba s upalom koja zahvaća crijeva dolazi do pomicanja leukocita, abnormalne proizvodnje citokina, povećanja proizvodnje metaboličkih elemenata arahidonske kiseline (osobito za leukotriene tipa B4) i povećanja slobodnih radikala unutar upaljenog crijevnog tkiva. [1]

Indikacije Pentasa

Granule i tablete koriste se u liječenju umjerenih i blagih oblika ulceroznog kolitisa (nespecifični).

Čepići se obično propisuju za terapiju ulceroznog proktitisa .

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka vrši se u tabletama - 10 komada unutar stanične ploče.

Također, lijek se može proizvesti u obliku granula u prahu - unutar papirnate vrećice (1 ili 2 g).

Prodaje se i u obliku rektalnih čepića (zajedno s gumenim vrhovima prstiju), 28 komada u pakiranju.

Farmakodinamiku

Suzbijanjem kemotaksije leukocita, lijek sprječava kretanje leukocita unutar žarišta upale, što omogućuje smanjenje infiltracije. Vezanje upalnih vodiča, uključujući leukotriene, PG i druge metaboličke komponente arahidonske kiseline, također je oslabljeno.

Pentasa smanjuje volumen komponenata LPO -a, usporavajući njihov štetni učinak na crijevna tkiva. [2]

Farmakokinetika

Granule lijeka imaju etilcelulozni omotač. Uneseni i otopljeni mesalazin tada se postupno oslobađa iz svih mikrogranula, dok tableta prolazi kroz gastrointestinalni trakt (pri bilo kojem pH crijeva). Nakon 60 minuta od trenutka uzimanja lijeka unutra, unutar duodenuma se određuju mikrogranule (to ne ovisi o konzumaciji hrane). Prosječno razdoblje za prolaz lijekova unutar crijeva kod dobrovoljaca je 3-4 sata.

Postupci razmjene.

Mesalazin se pretvara u element N-acetil-mesalazin (presistemski unutar crijevne sluznice i sustavno unutar jetre). Do slabe acetilacije dolazi uz pomoć mikroba debelog crijeva, što rezultira stvaranjem N-acetil-5-aminosalicilne kiseline. Vjeruje se da acetil-mesalazin nema toksične i terapeutske učinke.

Apsorpcija.

Unutar 30-50% lijeka nakon oralne primjene apsorbira se unutar tankog crijeva. Već nakon 15 minuta od trenutka primjene, mesalazin se registrira unutar krvne plazme. Vrijednosti Cmax u plazmi opažaju se nakon 1-4 sata od trenutka primjene lijeka. Nadalje, razina tvari u plazmi postupno se smanjuje; nakon 12 sati više se ne otkriva.

AUC u plazmi ima sličan uzorak, ali su njegove vrijednosti još uvijek veće, a eliminacija sporija. Metabolički intraplazmatski omjeri acetil-mesalazina i mesalazina u rasponu su 3,5-1,3 kada se primjenjuju oralno 0,5 g 3 puta dnevno, kao i 2 g 3 puta dnevno. To nam omogućuje zaključiti da oni ovise o intenzitetu acetilacije.

Stabilne prosječne vrijednosti mesalazina unutar krvne plazme jednake su 2, 8 i 12 μmol / l kada se primjenjuju dnevno 1,5, 4, odnosno 6 g. Za acetil-mesalazin ti su pokazatelji jednaki 6, 13 i 16 μmol / l.

Kada se daje oralno, kretanje i otpuštanje lijeka ne ovisi o konzumaciji hrane, jer tvar ima slabu sustavnu apsorpciju.

Postupci distribucije.

Aktivni element lijeka i njegov metabolit ne nadilaze BBB. Sinteza proteina mesalazina je približno 50%, a acetil-mesalazina približno 80%.

Izlučivanje.

Poluživot mesalazina je približno 40 minuta, a acetil-mesalazina približno 70 minuta. Iako se mesalazin uvijek oslobađa tijekom kretanja kroz gastrointestinalni trakt, nemoguće je definirati pojam poluživota kada se daje oralno. Testovi su pokazali da se stabilne vrijednosti mesalazina nakon oralne primjene bilježe tijekom 5 dana.

Oba elementa lijeka izlučuju se izmetom i urinom. Istodobno, acetil-mesalazin se uglavnom izlučuje urinom.

Doziranje i administracija

Granule ili tablete treba uzimati oralno bez žvakanja. Radi lakšeg gutanja, lijek se ispire sokom ili običnom vodom. Veličinu posluživanja odabire osobno liječnik.

Odrasla osoba s recidivom NUC -a ili Crohnove bolesti trebala bi uzimati 4000 mg lijeka dnevno. Veličina doze održavanja u slučaju Crohnove bolesti je 4 g lijeka, a u slučaju NUC -a - 2 g. Dnevni se unos može podijeliti u nekoliko aplikacija.

Djeci se propisuje 30 mg / kg lijekova; dnevni dio također treba konzumirati tijekom nekoliko upotreba.

Rektalne supozitorije umetnute su u anus - 1-2 komada dnevno, sve dok otpor kružnog mišića na ovaj postupak ne prestane. Prije izvođenja uvoda morate očistiti crijevo klistirom. Kako biste osigurali potrebnu higijenu tijekom postupka, trebali biste koristiti gumene vrhove prstiju koji dolaze s lijekom. Kako bi se olakšalo umetanje svijeće, može se navlažiti vodom.

Ako je čepić spontano ispao iz crijeva, postupak se mora ponoviti sljedećih 10 minuta.

• Prijava za djecu

Ne može se davati osobama mlađim od 2 godine.

Koristite Pentasa tijekom trudnoće

Pentasu nije propisan za trudnice. Lijek se može koristiti samo u prvom tromjesečju, ako postoje stroge indikacije. Završetak uporabe lijeka trebao bi biti mjesec dana prije poroda (ako tijek patologije to dopušta).

Za vrijeme liječenja morate prestati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija povezana s mesalazinom i njegovim metaboličkim elementima (uočena je unakrsna rezistencija na salicilate);
• primjena u osoba s teškom jetrenom ili sekretornom disfunkcijom;
• oslabljeno zgrušavanje krvi;
• ulcerozna patologija.

Nuspojave Pentasa

Među nuspojavama:

• poremećaji u probavnom traktu: dispeptički poremećaji, abdominalgija, mučnina, poremećaji stolice. Ponekad se javlja povraćanje. Također, biokemijskim testovima može se primijetiti povećanje djelovanja jetrenih enzima;
• problemi s funkcijom središnjeg živčanog sustava: diskoordinacija, tinitus, vrtoglavica, depresija, drhtavica i trnci u ekstremitetima;
• kršenja sekrecijske aktivnosti: hematurija ili proteinurija, kao i urinarni poremećaji, koji se mogu razviti u anuriju;
• znakovi alergija: epidermalno pečenje ili svrbež, kao i egzantem;
• lezije povezane s CVS -om: bol u prsnoj kosti, subjektivni osjećaj izblijedjenja srca, povećanje ili smanjenje SBP -a, bradikardija i dispneja;
• indikacije krvnih pretraga: imunosupresija, suzbijanje svih hematopoetskih klica i poremećaj zgrušavanja;
• drugi: povremeno se pojavljuje alopecija ili se smanjuje proces suzenja.

Predozirati

Postoje samo ograničeni podaci o trovanju Pentasom. Simptomi su obično slični onima koji se pojavljuju kod intoksikacije salicilatnom soli. Uz dehidraciju, dolazi do hiperventilacije pluća, kršenja kiselo-baznih parametara i hipoglikemije.

Provode se simptomatske radnje, a žrtva je hospitalizirana u bolnici. Lijek nema protuotrov.

Tijekom prvih sati nakon uzimanja lijeka unutra, vrši se ispiranje želuca. Također se provodi redovito praćenje parametara elektrolita i CBS -a, kao i bubrežne aktivnosti.

Interakcije s drugim lijekovima

Uvođenje lijeka zajedno s metotreksatom, merkaptopurinom i azatioprinom povećava toksična svojstva potonjeg.

Lijek slabi učinak varfarina.

Pentasa pojačava hipoglikemijsko djelovanje derivata sulfoniluree.

Karcinogeni učinak GCS -a pojačan je u kombinaciji s lijekom.

Lijek pojačava terapijski učinak antikoagulansa.

Učinak rifampicina, sulfonamida i diuretika tipa tiazida oslabljen je u slučaju kombinacije s aktivnim elementom lijeka.

Kombinacija s lijekom dovodi do potiskivanja apsorpcije cijanokobalamina.

Uvođenje zajedno s urikozuričnim tvarima povećava njihov ljekoviti učinak.

Uvjeti skladištenja

Pentasa se mora čuvati na temperaturama koje ne prelaze oznaku od 25 ° C.

Rok trajanja

Pentasa se može upotrijebiti u roku od 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Budenofalk, Tykveol, Medrol i Probifor s hidrokortizonom, gospina trava s Defenormom, a osim toga, Depo-medrol, Atzilakt i Cortef sa Solu-medrolom, kao i Bifiliz i rizom ribizle.