Pentasa

Pentasa pokazuje intenzivno protuupalno djelovanje. Lijek nema sistemski učinak, pokazujući svoj učinak unutar upaljenih područja crijeva. Uz održavanje upotrebe lijeka, vjerojatnost razvoja kolorektalnog karcinoma je vrlo niska.

Osobe s upalnom bolešću crijeva doživljavaju migraciju leukocita, abnormalnu proizvodnju citokina, povećanu proizvodnju metaboličkih gradivnih blokova arahidonske kiseline (posebno leukotriena tipa B4) i povećane razine slobodnih radikala unutar upaljenih crijevnih tkiva. [ 1 ]

Indikacije Pentasa

Granule i tablete koriste se u liječenju umjerenih i blagih oblika ulceroznog kolitisa (nespecifično).

Za liječenje ulceroznog proktitisa obično se propisuju supozitoriji.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama - 10 komada u ćelijskoj ploči.

Lijek se također može proizvoditi u obliku granula u prahu - unutar papirnate vrećice (volumena 1 ili 2 g).

Također dostupno u obliku rektalnih supozitorija (s gumenim jastučićima za prste), 28 komada u pakiranju.

Farmakodinamiku

Suzbijanjem kemotaksije leukocita, lijek sprječava kretanje leukocita u mjesto upale, što smanjuje infiltraciju. Također je oslabljeno vezanje upalnih vodiča, uključujući leukotriene, PG i druge metaboličke komponente arahidonske kiseline.

Pentasa smanjuje volumen LPO komponenti, usporavajući njihov štetni učinak na crijevna tkiva. [ 2 ]

Farmakokinetika

Granule lijeka imaju etilceluloznu oblogu. Mesalazin, uzet oralno i otopljen, zatim se postupno oslobađa iz svih mikrogranula dok tableta prolazi kroz gastrointestinalni trakt (pri bilo kojim pH vrijednostima crijeva). Nakon 60 minuta od trenutka oralnog uzimanja lijeka, mikrogranule se detektiraju u dvanaesniku (ovo ne ovisi o konzumaciji hrane). Prosječno razdoblje prolaska lijeka kroz crijevo kod dobrovoljaca je 3-4 sata.

Procesi razmjene.

Mesalazin se transformira u element N-acetil-mesalazin (presistemski u crijevnoj sluznici i sistemski u jetri). Slaba acetilacija se događa uz pomoć mikroba debelog crijeva, što dovodi do stvaranja N-acetil-5-aminosalicilne kiseline. Smatra se da acetil-mesalazin nema toksične i terapijske učinke.

Apsorpcija.

Nakon oralne primjene, 30-50% lijeka apsorbira se u tankom crijevu. Već nakon 15 minuta od trenutka primjene, mesalazin se registrira u krvnoj plazmi. Vrijednosti Cmax u plazmi opažaju se nakon 1-4 sata od trenutka primjene lijeka. Zatim se razina tvari u plazmi postupno smanjuje; nakon 12 sati više se ne može otkriti.

Razina AUC-a u plazmi ima sličan karakter, ali su joj vrijednosti i dalje više, a eliminacija je sporija. Metabolički intraplazmatski udjeli acetil-mesalazina i mesalazina su unutar 3,5-1,3 kada se uzimaju oralno u dozi od 0,5 g 3 puta dnevno, kao i 2 g 3 puta dnevno. To nam omogućuje zaključak da ovise o intenzitetu acetilacije.

Stabilne srednje vrijednosti mesalazina u krvnoj plazmi iznose 2, 8 i 12 μmol/l kada se primjenjuje dnevno u dozi od 1,5, 4 i 6 g. Za acetil mesalazin te vrijednosti iznose 6, 13 i 16 μmol/l.

Kada se primjenjuje oralno, unos hrane ne utječe na kretanje i oslobađanje lijeka, jer tvar ima slabu sistemsku apsorpciju.

Distribucijski procesi.

Aktivni element lijeka i njegov metabolit ne prelaze krvno-moždanu barijeru. Sinteza proteina mesalazina je približno 50%, a acetil-mesalazina približno 80%.

Izlučivanje.

Poluvrijeme eliminacije mesalazina je približno 40 minuta, a acetil-mesalazina približno 70 minuta. Iako se mesalazin uvijek oslobađa tijekom prolaska kroz gastrointestinalni trakt, njegovo poluvrijeme eliminacije nakon oralne primjene ne može se utvrditi. Ispitivanja su pokazala da se stabilne vrijednosti mesalazina nakon oralne primjene opažaju tijekom 5 dana.

Oba elementa lijeka izlučuju se stolicom i urinom. U ovom slučaju, uglavnom se acetil-mesalazin izlučuje urinom.

Doziranje i administracija

Granule ili tablete treba uzimati oralno, bez žvakanja. Kako bi se olakšalo gutanje, lijek se ispire sokom ili običnom vodom. Veličinu porcije osobno odabire liječnik.

Odrasla osoba s recidivom ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti treba uzimati 4000 mg lijeka dnevno. Doza održavanja u slučaju Crohnove bolesti iznosi 4 g lijeka, a u slučaju ulceroznog kolitisa - 2 g. Dnevna doza može se podijeliti u nekoliko doza.

Djeci se propisuje 30 mg/kg lijeka; dnevnu dozu također treba uzimati u nekoliko doza.

Rektalni čepići se ubacuju u anus - 1-2 komada dnevno, sve dok ne prestane otpor kružnog mišića ovom postupku. Prije umetanja potrebno je očistiti crijevo klistirom. Kako bi se osigurala potrebna higijena tijekom postupka, potrebno je koristiti gumene navlake za prste, koje dolaze s lijekom. Kako bi se olakšalo umetanje čepića, može se navlažiti vodom.

Ako čepić spontano ispadne iz crijeva, postupak se mora ponoviti unutar sljedećih 10 minuta.

• Zahtjev za djecu

Ne smije se davati osobama mlađim od 2 godine.

Koristite Pentasa tijekom trudnoće

Pentasu se ne propisuje trudnicama. Lijek se može koristiti samo u 1. tromjesečju, ako postoje stroge indikacije. Primjenu lijeka treba prekinuti mjesec dana prije poroda (ako tijek patologije to dopušta).

Tijekom razdoblja liječenja, trebali biste prestati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s mesalazinom i njegovim metaboličkim komponentama (uočena je unakrsna rezistencija sa salicilatima);
• primjena kod osoba s teškom disfunkcijom jetre ili sekretornim poremećajem;
• poremećeno zgrušavanje krvi;
• ulcerativne patologije.

Nuspojave Pentasa

Nuspojave uključuju:

• Gastrointestinalni poremećaji: dispeptički poremećaji, abdominalgija, mučnina, poremećaji crijeva. Ponekad se javlja povraćanje. Biokemijski testovi također mogu pokazati povećanje aktivnosti jetrenih enzima;
• problemi s funkcijom središnjeg živčanog sustava: nedostatak koordinacije, tinitus, vrtoglavica, depresija, tremor i trnci u ekstremitetima;
• sekretorni poremećaji: hematurija ili proteinurija, kao i poremećaji mokrenja koji se mogu razviti u anuriju;
• znakovi alergije: peckanje ili svrbež epiderme, kao i egzantem;
• lezije povezane s kardiovaskularnim sustavom: bol u sternumu, subjektivni osjećaj srčanog zastoja, povećanje ili smanjenje razine sistoličkog krvnog tlaka, bradikardija i dispneja;
• rezultati krvnih pretraga: imunosupresija, supresija svih hematopoetskih klica i poremećaj koagulacije;
• Ostalo: povremeno se pojavljuje alopecija ili se smanjuje proces suzenja.

Predozirati

Postoje ograničene informacije o trovanju Pentasom. Simptomi su obično slični onima koji se javljaju kod salicilatnih soli. Dehidraciju prate hiperventilacija, acidobazna neravnoteža i hipoglikemija.

Provode se simptomatske mjere, a žrtva se hospitalizira. Lijek nema antidot.

Tijekom prvih sati nakon oralnog uzimanja lijeka provodi se ispiranje želuca. Također se provodi redovito praćenje elektrolitne i acidobazne ravnoteže, kao i funkcije bubrega.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena lijeka zajedno s metotreksatom, merkaptopurinom i azatioprinom uzrokuje povećanje toksičnih svojstava potonjeg.

Lijek slabi učinak varfarina.

Pentasa pojačava hipoglikemijsko djelovanje derivata sulfonilureje.

Kancerogeni učinak GCS-a se pojačava u kombinaciji s lijekom.

Lijek pojačava terapijski učinak antikoagulansa.

Ljekoviti učinak rifampicina, sulfonamida i diuretika tiazidnog tipa oslabljen je kada se kombiniraju s aktivnim elementom lijeka.

Kombinacija s lijekom dovodi do supresije apsorpcije cijanokobalamina.

Primjena zajedno s urikozuričnim tvarima pojačava njihov ljekoviti učinak.

Uvjeti skladištenja

Pentasa se mora čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25°C.

Rok trajanja

Pentasa se može koristiti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapeutskog proizvoda.

Analogi

Analozi lijeka su Budenofalk, Tykveol, Medrol i Probifor s hidrokortizonom, gospina trava s Defenormom, a također i Depo-medrol, Acylact i Cortef sa Solu-medrolom, kao i Bifiliz i rizom petolisne trave.