Pentaseked

Pentased je lijek s antipiretičkim i analgetskim učincima. Njegov terapijski učinak osigurava aktivnost aktivnih komponenti.

Paracetamol je ne-narkotički analgetik s antipiretičkim i analgetskim djelovanjem. [ 1 ]

Komponenta propifenazon također ima intenzivan analgetski i antipiretički učinak. [ 2 ]

Kodein također ima svojstva ublažavanja boli.

Fenobarbital pokazuje hipnotičke, sedativne i slabe mišićno-relaksantne učinke.

Kofein ima analeptičko djelovanje.

Indikacije Pentaseked

Koristi se za umjerene i blage bolove različitog podrijetla: zubobolju, bolove u mišićima, glavobolju, menstrualne ili bolove u zglobovima, kao i neuralgiju. Može se propisati u slučaju povišene temperature povezane s gripom ili prehladom.

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama - 10 komada unutar blister pakiranja. Kutija sadrži 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Učinak paracetamola osigurava se supresijom vezanja PG i drugih upalnih i bolnih medijatora (uglavnom unutar CNS-a). Tvar također slabi podražljivost termoregulacijskog centra hipotalamusa.

Učinci propifenazona također su povezani s blokiranjem vezanja PG (uglavnom unutar CNS-a). Kada se primjenjuje u velikim dozama, komponenta pokazuje protuupalno i istovremeno umjereno spazmolitičko djelovanje.

Kodein stimulira opiatne završetke u različitim dijelovima središnjeg živčanog sustava, kao i u perifernim tkivima, što rezultira stimulacijom antinociceptivnog sustava i smanjenjem emocionalnog osjećaja boli. Istovremeno, element ima središnji antitusivni učinak, inhibirajući ekscitacijsku aktivnost centra za kašalj.

Fenobarbital potiskuje aktivnost središnjeg živčanog sustava i smanjuje emocionalni odgovor na bolne podražaje.

Kofein pomaže stimulirati psihomotorne centre mozga, pojačava učinke analgetika, uklanja osjećaj umora uz pospanost, a također povećava intelektualne i fizičke performanse.

Farmakokinetika

Paracetamol se apsorbira velikom brzinom unutar probavnog sustava i sintetizira s intraplazmatskim proteinima. Poluvrijeme eliminacije je 1-4 sata. Intrahepatični metabolički procesi doprinose stvaranju paracetamol sulfata i glukuronida. Izlučivanje se ostvaruje putem bubrega, uglavnom u obliku konjugacijskih elemenata; do 5% komponente izlučuje se nepromijenjeno.

Kofein se dobro apsorbira u crijevima. Metabolički procesi odvijaju se u jetri. Izlučuje se urinom (10% nepromijenjeno).

Fenobarbital se apsorbira u potpunosti, ali sporo. Metabolički procesi odvijaju se unutar jetre; komponenta inducira intrahepatične mikrosomalne enzime. Poluvrijeme eliminacije je 3-4 dana. Izlučivanje se odvija putem bubrega u obliku neaktivnih metaboličkih elemenata (25-50% tvari izlučuje se nepromijenjeno). Fenobarbital prolazi kroz placentu bez komplikacija.

Lipofilnost kodeina omogućuje mu da velikom brzinom prevlada KMB i akumulira se unutar masnih tkiva, kao i, u manjoj mjeri, unutar tkiva s visokim indeksom perfuzije (bubrezi s plućima, slezena i jetra). Hidroliza kodeina ostvaruje se sudjelovanjem tkivnih esteraza (odcjepljuje se metilna kategorija) s naknadnom intrahepatičnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Metabolički elementi kodeina imaju vlastiti analgetski učinak. Kodein se u većoj mjeri izlučuje urinom; znatno manji volumeni metaboličkih komponenti sintetiziranih s glukuronskom kiselinom izlučuju se žuči. Kod osoba s bubrežnom insuficijencijom moguće je nakupljanje aktivnih metaboličkih elemenata, zbog čega se terapijski učinak lijeka produžuje.

Propifenazon se brzo i potpuno apsorbira kada se uzima oralno. Metabolički procesi odvijaju se uglavnom u jetri; nastaje N-desmetilpropifenazon. Propifenazon se izlučuje urinom, uglavnom u obliku konjugata glukuronske kiseline. Tvar prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko. U slučaju disfunkcije bubrega/jetre, metabolički procesi i izlučivanje propifenazona mogu biti potisnuti.

Doziranje i administracija

Odrasla osoba treba uzimati 1-2 tablete 1-3 puta dnevno s običnom vodom. Preporučuje se uzimanje nakon obroka.

Tinejdžeri u dobi od 12 godina i stariji trebaju uzimati 0,5-1 tabletu 1-2 puta dnevno.

Djeca mogu uzimati najviše 3 tablete dnevno, a odrasli - 6 tableta (u 3-4 doze).

Trajanje ciklusa liječenja određeno je podnošljivošću i učinkovitošću liječenja. Često traje maksimalno 5 dana (u slučaju boli) ili 3 dana (u slučaju vrućice).

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne propisuje osobama mlađim od 12 godina.

Koristite Pentaseked tijekom trudnoće

Pentased se ne koristi tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija povezana s komponentama lijeka, kao i s pirazolonom ili srodnim spojevima (uključuje aminofenazon i fenazon s metamizolom i propifenazonom), fenilbutazon, aspirin i opioidne lijekove protiv bolova;
• teško zatajenje jetre/bubrega;
• Nedostatak G6PD-a;
• leukopenija ili granulocitopenija, kao i anemija i agranulocitoza;
• respiratorne patologije karakterizirane opstrukcijom i dispnejom (to uključuje stanja koja rezultiraju respiratornom depresijom i astmom);
• povećanje intrakranijalnog tlaka;
• glaukom;
• snažan pad krvnog tlaka ili njegov porast;
• infarkt miokarda u aktivnoj fazi;
• alkoholna intoksikacija ili alkoholizam;
• pankreatitis;
• povećana razdražljivost i poremećaji spavanja;
• aktivna porfirija;
• kongenitalna hiperbilirubinemija;
• ovisnost o drogama ili lijekovima (također i njezina prisutnost u anamnezi);
• dijabetes melitus;
• epilepsija;
• patologije krvi;
• mijastenija;
• hipertrofija prostate;
• organske lezije kardiovaskularnog sustava (poremećaji srčane provodljivosti, dekompenzirano zatajenje srca, teška ateroskleroza, sklonost razvoju vaskularnih grčeva i koronarne bolesti srca);
• tireotoksikoza;
• depresivni poremećaji, kod kojih postoji sklonost suicidalnom ponašanju ili depresija;
• starost;
• vremenski interval nakon operacije u području žučnih kanala;
• ozljeda glave;
• primjena zajedno s MAOI-ima, kao i upotreba 14 dana od trenutka prestanka njihove upotrebe;
• imenovanje osobama koje koriste β-blokatore ili tricikličke antidepresive.

Nuspojave Pentaseked

Ako se razviju negativni simptomi, trebate prestati uzimati lijek i odmah se obratiti liječniku. Korištenje terapijskih doza obično ne dovodi do komplikacija. Nuspojave su često povezane s prisutnošću paracetamola u lijeku.

Kada se primjenjuje u standardnim dozama, ali zajedno s tvarima koje sadrže kofein, moguće je pojačati negativne simptome povezane s kofeinom. Među njima su jaka razdražljivost, glavobolje, gastrointestinalni poremećaji, vrtoglavica, anksioznost, ubrzan rad srca, nemir, nesanica i razdražljivost. Ostale manifestacije:

• probavni poremećaji: bol i težina u epigastričnom području, mučnina, zatvor i povraćanje. Dugotrajna primjena lijeka u velikim porcijama može izazvati hepatotoksični učinak. Razvijaju se i hepatonekroza (ovisno o veličini porcije), kserostomija, dispepsija, akutni pankreatitis kod osoba s kolecistektomijom u anamnezi, čirevi na usnoj sluznici i žgaravica;
• problemi s hepatobilijarnim sustavom: žutica, disfunkcija jetre, uključujući zatajenje jetre (hepatotoksičnost je često povezana s trovanjem paracetamolom) i povećana aktivnost intrahepatičnih enzima;
• lezije povezane s živčanim sustavom: uznemirenost paradoksalne prirode, kao i tremor, vrtoglavica, anksioznost i pospanost, kao i euforija, zbunjenost, anksioznost i strah. Također se primjećuje slabljenje koncentracije i brzine razvoja motoričko-mentalnih refleksa, glavobolje, poremećaji spavanja, razdražljivost, disforija, kao i dezorijentacija i uznemirenost psihomotorne prirode. Pojavljuju se parestezije, halucinacije, jaki umor, ataksija, nesanica, depresija, nistagmus, kognitivni poremećaji i poremećaji motoričke koordinacije, kao i hiperkineza (u pedijatriji). Može se primijetiti sedacija i razvoj ovisnosti (uz dugotrajnu primjenu velikih doza);
• poremećaji kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, palpitacije, bol u srcu, bradikardija i promjene krvnog tlaka (na primjer, snažan pad);
• poremećaji koji utječu na strukturu krvi i limfe: leukopenija ili granulocitopenija, anemija (hemolitička i perniciozna), leukocitoza, agranulocitoza ili limfocitoza, krvarenje ili stvaranje modrica, kao i sulf- i methemoglobinemija (dispneja, cijanoza i bol u području srca). Dugotrajna primjena velikih doza dovodi do pojave neutro-, trombocito- ili pancitopenije, agranulocitoze ili anemije aplastične prirode;
• problemi s mokraćnim sustavom: disfunkcija bubrega, zadržavanje urina, nekrotični papilitis, bubrežna kolika i tubulointersticijski nefritis. Dugotrajna primjena visokih doza može rezultirati nefrotoksičnim učincima;
• imunološki poremećaji: MEE (ovo uključuje i SJS), anafilaksa, Quinckeov edem, simptomi intolerancije, uključujući epidermalni svrbež i osip na sluznicama i koži (često urtikarija ili eritematozni ili generalizirani osip) i TEN;
• lezije epiderme i potkožnog sloja: purpura, fotosenzibilnost, dermatitis eksfolijativnog ili alergijskog podrijetla i hemoragije;
• respiratorni simptomi: bronhijalni spazam kod osoba s intolerancijom na NSAID-ove;
• Ostalo: mioza, impotencija, hipoglikemija (može doći do hipoglikemijske kome), nedostatak folata i hiperhidroza. Dugotrajna primjena povećava vjerojatnost poremećaja osteogeneze. U slučaju naglog prestanka uzimanja lijeka može se uočiti sindrom odvikavanja, zbog kojeg se opaža porast temperature, kao i nervoza, otežano disanje, pojava noćnih mora i povećanje veličine limfnih čvorova.

Predozirati

U slučaju trovanja Pentasedom mogu se razviti različiti simptomi, specifični za svaki od njegovih aktivnih sastojaka. Obično je intoksikacija povezana s paracetamolom.

Kod osoba s faktorima rizika (post, dugotrajna primjena fenitoina, gospine trave, karbamazepina, primidona, kao i fenobarbitala s rifampicinom ili drugim tvarima koje induciraju jetrene enzime, kaheksija, zlouporaba alkohola, nedostatak glutationa, AIDS i cistična fibroza), oštećenje jetre može se razviti kada se primijeni 5+ g paracetamola.

Predoziranje uzrokuje gastralgiju, povraćanje, hiperhidrozu, mučninu, bol u trbuhu, bljedoću epiderme, anoreksiju i hepatonekrozu, kao i aritmiju, supresiju respiratornog centra, tahikardiju, sniženi krvni tlak, dezorijentaciju i porast vrijednosti PTI ili aktivnosti intrahepatičkih transaminaza.

Treba uzeti u obzir da uzimanje više od 6000 mg paracetamola može izazvati teško oštećenje jetre, koje se manifestira nakon 12-48 sati od trenutka razvoja poremećaja.

Može doći do metaboličke acidoze ili poremećaja metabolizma glukoze. Teška intoksikacija može pogoršati zatajenje jetre, uzrokujući toksičnu encefalopatiju praćenu oštećenjem svijesti. Ponekad to dovodi do smrti.

ARF, kod kojeg se opaža aktivna faza tubularne nekroze, može se pojaviti i kod osoba bez teškog oštećenja bubrega. Može se pojaviti i srčana aritmija. Jetra je pogođena kada se primijeni 10+ g lijeka (odrasli) ili 0,15 g/kg (dijete).

Velike doze kofeina mogu uzrokovati povraćanje, bol u epigastričnom području, povećanu diurezu, ekstrasistolu, ubrzano disanje, srčanu aritmiju ili tahikardiju. Također utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava (razdražljivost, gubitak svijesti, afekt, konvulzije, tjeskobu, nesanicu, tremor i živčano uzbuđenje).

Trovanje propifenazonom dovodi do oštećenja središnjeg živčanog sustava (komatozno stanje i konvulzije).

Otrovanje fenobarbitalom uzrokuje nistagmus, glavobolje, mučninu, slabost i ataksiju, tahikardiju, respiratornu depresiju (može doći do potpunog prestanka), snižen krvni tlak (do kolapsa) i supresiju kardiovaskularne funkcije (srčana aritmija). Velike doze dovode do usporavanja pulsa, supresije središnjeg živčanog sustava (do komatoznog stanja), sniženja tjelesne temperature i slabljenja diureze.

Teška intoksikacija uzrokuje progresiju zatajenja jetre s razvojem krvarenja, kome, encefalopatije i hipoglikemije, s mogućom naknadnom smrću. Kod akutnog zatajenja bubrega s aktivnom fazom tubularne nekroze opažaju se hematurija, oštra bol u lumbalnom području i proteinurija. Takav poremećaj može se javiti i kod osoba bez teških oblika oštećenja jetre. Postoje podaci o razvoju pankreatitisa i srčane aritmije.

Trovanje kodeinom rezultira akutnom respiratornom depresijom, s usporenim disanjem, cijanozom i pospanošću; povremeno se može pojaviti plućni edem. Osim toga, mogu se javiti apneja, napadaji i dispneja, snižen krvni tlak i zadržavanje urina.

U slučaju trovanja paracetamolom potrebna je hitna medicinska pomoć, pa se unesrećenog treba brzo odvesti u bolnicu. Jedini simptomi mogu biti povraćanje s mučninom ili možda ne odražavaju intenzitet trovanja ili težinu oštećenja unutarnjih organa. Može se razmotriti mogućnost uzimanja aktivnog ugljena (ako je prošlo manje od 60 minuta od predoziranja paracetamolom). Razinu paracetamola u plazmi treba izmjeriti nakon 4+ sata od trenutka upotrebe (ranije vrijednosti bit će nepouzdane).

Antidoti za paracetamol su metionin i acetilcistein. Terapija N-acetilcisteinom dopuštena je unutar 24 sata od trenutka primjene paracetamola, ali njegov maksimalni zaštitni učinak razvija se ako se uzme unutar 8 sati. Nakon tog razdoblja, učinak antidota je naglo oslabljen. Po potrebi se N-acetilcistein primjenjuje intravenski, u skladu s odabranom dozom. U nedostatku povraćanja, metionin se može uzimati oralno (kao alternativa ako je nemoguće doći do bolnice). Osim toga, provode se opće potporne mjere.

Terapija u slučaju trovanja kodeinom: simptomatske mjere, uključujući postupke za podršku respiratornom centru: praćenje osnovnih tjelesnih parametara (disanje s pulsom, krvni tlak i temperatura). Ako dođe do respiratorne depresije ili se razvije komatozno stanje, treba primijeniti nalokson. Stanje unesrećenog treba pratiti najmanje 4 sata nakon gutanja ili 8 sati prilikom pružanja potpornih mjera.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena s lijekovima koji potiskuju djelovanje središnjeg živčanog sustava (hipnotici ili sedativi, alkoholna pića, mišićni relaksanti i trankvilizatori) može međusobno pojačati nuspojave (supresiju respiratornog centra i funkcije središnjeg živčanog sustava, kao i snižavanje vrijednosti krvnog tlaka).

Primjena u kombinaciji s tvarima koje potiču procese mikrosomalne oksidacije (karbamazepin sa salicilamidom, barbiturati, nikotin i fenitoin s rifampicinom), tricikličkim antidepresivima i alkoholnim pićima značajno povećava vjerojatnost hepatotoksičnog djelovanja.

Kombinacija s lijekovima koji sadrže paracetamol može dovesti do trovanja ovim elementom. Kombinacija paracetamola i hepatotoksičnih tvari (fenitoin, izoniazid, karbamazepin s rifampicinom i alkoholna pića) povećava njihov toksični učinak na jetru.

Paracetamol slabi ljekoviti učinak diuretika. Pri primjeni domperidona, brzina apsorpcije paracetamola može se povećati.

Primjena zajedno s oralno primijenjenim antikoagulansima (varfarin ili acenokumarol) ili NSAID-ima može uzrokovati razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Antikoagulantno djelovanje varfarina i drugih kumarina pojačava se produljenom svakodnevnom upotrebom paracetamola. To također povećava vjerojatnost krvarenja. Pri povremenoj upotrebi lijeka ne razvijaju se značajni učinci.

Konzumacija kofeina zajedno s raznim tvarima dovodi do sljedećih poremećaja:

• prokarbazin, MAOI, selegilin i furazolidon doprinose razvoju opasnih srčanih aritmija ili snažnom porastu krvnog tlaka;
• pirimidin, barbiturati i antikonvulzivi (derivati hidantoina, posebno fenitoin) dovode do potenciranja metaboličkih procesa kofeina i povećanja njegovog klirensa;
• ciprofloksacin, ketokonazol, enoksacin s disulfiramom, kao i pipemidinska kiselina i norfloksacin uzrokuju usporavanje izlučivanja kofeina i povećanje njegovih vrijednosti u krvi;
• fluvoksamin povećava razinu kofeina u plazmi;
• meksiletin smanjuje izlučivanje kofeina za 50%;
• nikotin povećava brzinu izlučivanja kofeina;
• metoksalen smanjuje volumen izlučenog kofeina, što može dovesti do pojačavanja njegovog učinka i pojave toksične aktivnosti;
• primjena s klozapinom povećava razinu ovog elementa u krvi;
• kombinacija s β-blokatorima uzrokuje međusobno potiskivanje učinka lijeka;
• kombinacija s kalcijevim tvarima smanjuje brzinu apsorpcije oba sredstva.

Lijekovi i pića koja sadrže kofein, kada se kombiniraju s Pentasedom, mogu uzrokovati pretjeranu stimulaciju središnjeg živčanog sustava.

Kofein pojačava učinak (povećava bioraspoloživost) antipiretičkih analgetika, a također pojačava aktivnost psihostimulansa, derivata ksantina, MAOI-a (prokarbazin s furazolidonom i selegilinom) te α- i β-adrenergičkih agonista.

Kofein slabi učinak hipnotika, anksiolitika i sedativa; antagonist je anestetika i drugih lijekova koji potiskuju djelovanje središnjeg živčanog sustava, a osim toga, kompetitivni je antagonist ATP-a i adenozinskih tvari.

Kombinacija kofeina i ergotamina pojačava apsorpciju potonjeg iz gastrointestinalnog trakta; primjena zajedno s tireotropnim elementima povećava aktivnost štitnjače. Kofein smanjuje razinu litija u krvi. Učinak kofeina pojačava se kombinacijom s izoniazidom ili hormonskom kontracepcijom.

Kodein može inhibirati učinak domperidona s metoklopramidom na gastrointestinalnu pokretljivost. Osim toga, pojačava djelovanje tvari koje potiskuju funkciju središnjeg živčanog sustava (uključujući tablete za spavanje, tricikličke antidepresive, alkoholna pića, sedative, anestetike i trankvilizatore fenotiazinskog tipa), ali takve interakcije nemaju klinički učinak pri primjeni preporučenih doza.

Fenobarbital uzrokuje indukciju intrahepatičnih enzima, zbog čega može povećati brzinu metabolizma nekih lijekova, čiji se metabolizam ostvaruje uz pomoć tih enzima (tu spadaju antimikrobni, hormonski, antiaritmički, antivirusni i hipotenzivni lijekovi, kao i antikonvulzivi, SG, citostatici, antimikotici, imunosupresivi, antidijabetici za oralnu primjenu i indirektni antikoagulansi). Fenobarbital također pojačava djelovanje lokalnih anestetika, alkoholnih pića, tvari koje potiskuju djelovanje središnjeg živčanog sustava (neuroleptici, anestetici i trankvilizatori) te analgetika.

Kombinacija fenobarbitala i drugih tvari sa sedativnim učinkom uzrokuje potenciranje sedativno-hipnotičkog djelovanja, naspram kojeg se može razviti respiratorna depresija. Lijekovi koji imaju kisela svojstva (amonijak i vitamin C) potenciraju učinak barbiturata. Može se očekivati utjecaj na krvne indekse fenitoina, klonazepama i karbamazepina. MAOI produljuju terapijski učinak fenobarbitala. Rifampicin može oslabiti svojstva fenobarbitala. Primjena sa zlatom povećava vjerojatnost oštećenja bubrega.

Dugotrajna primjena zajedno s NSAID-ima može izazvati razvoj krvarenja i čira na želucu.

Kombiniranje fenobarbitala i zidovudina dovodi do međusobnog pojačavanja njihove toksične aktivnosti. Fenobarbital je također sposoban povećati brzinu metabolizma oralnih kontraceptiva, što uzrokuje gubitak njihovog terapijskog učinka.

Dugotrajna upotreba antikonvulziva može smanjiti djelovanje paracetamola.

Ponavljana primjena paracetamola pojačava svojstva antikoagulansa (derivata dikumarina).

Primjena fenobarbitala zajedno s antiaritmicima uzrokuje potenciranje antihipertenzivnog učinka (sotalol) i povećanje brzine metaboličkih procesa (meksiletin).

Propifenazon pojačava svojstva oralno primijenjenih hipoglikemijskih sredstava, antikoagulanata i sulfonamida, kao i ulcerogeni učinak kortikosteroida.

Smanjenje učinkovitosti Pentaseda opaža se kada se primjenjuje istodobno s antikolinergicima, alkalnim elementima, kolestiraminom i antidepresivima.

Paracetamol povećava brzinu izlučivanja kloramfenikola; apsorpcija paracetamola se ubrzava primjenom metoklopramida.

Kofein povećava brzinu apsorpcije ergotamina.

Uvjeti skladištenja

Pentased treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperatura - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Pentased se može koristiti unutar razdoblja od 2 godine od datuma prodaje ljekovite tvari.

Analogi

Analogi lijeka su Analgin, Piralgin, Tempalgin i Tetralgin s Analdimom, Reopyrinom i Andipalom, kao i Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin i Benalgin. Na popisu su i Tempanginol, Benamil, Tempaldol i Pentalgin s Tempimetom, kao i Revalgin, Tempanal i Sedalgin plus sa Sedalom.

Recenzije

Pentased dobiva dobre recenzije u vezi sa svojom terapijskom učinkovitošću. Lijek pomaže kod raznih bolova, kao i prehlada. Nedostaci uključuju neugodan okus tablete i njezinu preveliku veličinu, što stvara određene neugodnosti pri korištenju lijeka.