Pentased

Pentased je lijek s antipiretskim i analgetskim djelovanjem. Njegov terapeutski učinak osigurava aktivnost aktivnih sastojaka.

Paracetamol je ne-narkotični analgetik s antipiretičkim i analgetskim djelovanjem. [1]

Komponenta propifenazona također ima intenzivan analgetski i antipiretički učinak. [2]

Kodein ima i analgetska svojstva.

Fenobarbital pokazuje hipnotičko, sedativno i također slabo opuštajuće djelovanje mišića.

Kofein ima analeptičko djelovanje.

Indikacije Pentased

Koristi se za umjerene i blage bolove različitog podrijetla: zubne, mišićne, glavobolje, menstrualne ili bolove u zglobovima , kao i neuralgiju . Može se propisati u slučaju febrilnog stanja povezanog s gripom ili prehladom.

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama - 10 komada u blister pakiranju. Kutija sadrži 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Učinak paracetamola postiže se potiskivanjem vezanja PG -a i drugih medijatora upale i boli (uglavnom unutar središnjeg živčanog sustava). Također, tvar slabi ekscitabilnost termoregulacijskog središta hipotalamusa.

Učinci propifenazona također su povezani s blokiranjem vezanja PG -a (uglavnom unutar središnjeg živčanog sustava). Kada se daje u velikim obrocima, komponenta pokazuje protuupalno i istodobno umjereno antispazmodično djelovanje.

Kodein potiče pobuđivanje opijatskih završetaka unutar različitih dijelova središnjeg živčanog sustava, kao i perifernih tkiva, uslijed čega se stimulira aktivnost antinociceptivnog sustava i smanjuje emocionalni osjećaj boli. Zajedno s tim, element ima središnji antitusički učinak, inhibirajući pobudnu aktivnost centra za kašalj.

Fenobarbital potiskuje aktivnost središnjeg živčanog sustava i smanjuje emocionalni odgovor na podražaje boli.

Kofein potiče psihomotorne cerebralne centre, pojačava učinak analgetika, ublažava umor zajedno s pospanošću, a također povećava intelektualne i tjelesne performanse.

Farmakokinetika

Paracetamol se velikom brzinom apsorbira u probavnom sustavu i sintetizira s intraplazmatskim proteinom. Poluvijek je 1-4 sata. Intrahepatični metabolički procesi doprinose stvaranju paracetamol sulfata i glukuronida. Izlučivanje se ostvaruje putem bubrega, uglavnom u obliku konjugacijskih elemenata; do 5% komponente izlučuje se nepromijenjeno.

Kofein se dobro apsorbira unutar crijeva. U jetri se odvijaju metabolički procesi. Izlučivanje se vrši urinom (10% nepromijenjeno).

Fenobarbital se potpuno apsorbira, ali niskom brzinom. Metabolički procesi provode se unutar jetre; komponenta inducira intrahepatične mikrosomalne enzime. Poluživot je 3-4 dana. Izlučivanje se provodi putem bubrega u obliku neaktivnih metaboličkih elemenata (25-50% tvari izlučuje se nepromijenjeno). Fenobarbital prelazi placentu bez komplikacija.

Lipofilnost kodeina omogućuje mu prevladavanje BBB velikom brzinom i nakupljanje unutar masnog tkiva, kao i, manje voluminozno, unutar tkiva s velikom brzinom perfuzije (bubrezi s plućima, slezenom i jetrom). Hidroliza kodeina provodi se uz sudjelovanje tkivnih esteraza (kategorija metila se cijepa) s daljnjom intrahepatičnom konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Metabolički elementi kodeina imaju svoje analgetske učinke. Izlučivanje kodeina događa se u većoj mjeri u urinu; značajno manji volumen metaboličkih komponenti sintetiziranih s glukuronskom kiselinom izlučuje se u žuči. U osoba s nedovoljnom bubrežnom funkcijom moguće je nakupljanje aktivnih metaboličkih elemenata, zbog čega se produžava terapijski učinak lijekova.

Propifenazon velikom brzinom potpuno se apsorbira kada se uzima oralno. Metabolički procesi odvijaju se uglavnom unutar jetre; u tom slučaju nastaje N-desmetilpropifenazon. Izlučivanje propifenazona događa se urinom - uglavnom u obliku konjugata glukuronske kiseline. Tvar prelazi placentu i izlučuje se u majčino mlijeko. U slučaju nedostatka bubrežne / jetrene funkcije, metabolički procesi i izlučivanje propifenazona mogu biti potisnuti.

Doziranje i administracija

Odrasla osoba mora uzeti 1-2 tablete 1-3 puta dnevno s čistom vodom. Preporučuje se konzumiranje nakon jela.

Tinejdžeri od 12 godina moraju koristiti tabletu od 0,5-1 jažicu 1-2 puta dnevno.

Djeca mogu koristiti najviše 3 tablete dnevno, a odrasli - 6 tableta (za 3-4 upotrebe).

Trajanje ciklusa liječenja određeno je podnošljivošću i učinkovitošću liječenja. Često traje najviše 5 dana (za bol) ili 3 dana (za febrilna stanja).

• Prijava za djecu

Lijek nije propisan osobama mlađim od 12 godina.

Koristite Pentased tijekom trudnoće

Pentaced se ne koristi za dojenje ili trudnoću.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija povezana s elementima lijeka, a osim pirazolona ili srodnih ligamenata (uključuje aminofenazon i fenazon s metamizolom i propifenazonom), fenilbutazon, aspirin i opioidne lijekove protiv boli;
• zatajenje funkcije jetre / bubrega u teškom stadiju;
• nedostatak komponente G6FD;
• leuko- ili granulocitopenija, kao i anemija i agranulocitoza;
• respiratorne patologije u kojima se bilježe opstrukcija i dispneja (to uključuje stanja protiv kojih se opaža respiratorna depresija i astmu);
• povećanje ICP pokazatelja;
• glaukom;
• snažno smanjenje krvnog tlaka ili njegovo povećanje;
• infarkt miokarda u aktivnoj fazi;
• opijenost alkoholom ili alkoholizmom;
• pankreatitis;
• povećana ekscitabilnost i poremećaji spavanja;
• aktivna porfirija;
• kongenitalna hiperbilirubinemija;
• droga ili ovisnost o drogama (također njezina prisutnost u anamnezi);
• dijabetes;
• epilepsija;
• patologija krvi;
• miastenija gravis;
• hipertrofija prostate;
• organske lezije CVS -a (poremećaji srčane provodljivosti, dekompenzirano zatajenje srca, teška ateroskleroza, sklonost razvoju vaskularnih grčeva i ishemijske bolesti srca);
• tireotoksikoza;
• depresivni poremećaji, u kojima postoji sklonost suicidalnom ponašanju ili depresiji;
• starija dob;
• vremenski interval nakon operacije u području žučnih kanala;
• ozljeda glave;
• uvođenje zajedno s MAOI, kao i upotreba u roku od 14 dana od trenutka prestanka njihova unosa;
• imenovanje osobama koje koriste β-blokatore ili triciklične lijekove.

Nuspojave Pentased

S razvojem negativnih znakova morate prestati uzimati lijekove i odmah se obratiti liječniku. Korištenje terapijskih dijelova obično ne dovodi do komplikacija. Nuspojave su često povezane s prisutnošću paracetamola u sastavu lijekova.

Kada se primjenjuje u standardnim dozama, ali zajedno sa tvarima koje sadrže kofein, moguće je pojačati negativne znakove povezane s kofeinom. Među njima su jaka ekscitabilnost, glavobolje, poremećaji u probavnom traktu, vrtoglavica, tjeskoba, povećani broj otkucaja srca, tjeskoba, nesanica i razdražljivost. Ostale manifestacije:

• probavni poremećaji: bol i osjećaj težine u epigastričnoj zoni, mučnina, zatvor i povraćanje. Dugotrajna uporaba lijeka u velikim obrocima može izazvati hepatotoksični učinak. Također se razvija hepatonekroza (ovisno o veličini porcije), kserostomija, dispepsija, akutni pankreatitis u osoba s anamnezom kolecistektomije, čirevi na usnoj sluznici i žgaravica;
• problemi s radom hepatobiliarnog sustava: žutica, poremećaji funkcije jetre, uključujući zatajenje aktivnosti jetre (hepatotoksičnost je često povezana s trovanjem paracetamolom) i povećanje aktivnosti intrahepatičnih enzima;
• lezije povezane s NS: uzbuđenje, koje ima paradoksalnu prirodu, kao i drhtavica, vrtoglavica, tjeskoba i pospanost, a osim ove euforije, zbunjenost, tjeskoba i strah. Također dolazi do slabljenja koncentracije pažnje i brzine razvoja motoričko-psihičkih refleksa, glavobolje, poremećaja spavanja, razdražljivosti, disforije, a u isto vrijeme i dezorijentacije i psihomotorne agitacije. Pojavljuju se parestezije, halucinacije, teški umor, ataksija, nesanica, depresija, nistagmus, kognitivni poremećaji i poremećena motorička koordinacija, kao i hiperkineza (u pedijatriji). Može doći do sedacije i razvoja ovisnosti (s produljenim unosom velikih obroka);
• poremećaji kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, lupanje srca, bolovi u srcu, bradikardija i promjene pokazatelja krvnog tlaka (na primjer, njihovo jako smanjenje);
• poremećaji koji utječu na strukturu krvi i limfu: leuko- ili granulocitopenija, anemija (hemolitička i pogubna), leukocitoza, agranulocitoza ili limfocitoza, krvarenje ili modrice, kao i sulf- i methemoglobinemija (dispneja, cijanoza i bol u srcu). Dugotrajno davanje velikih doza dovodi do pojave neutro-, trombocito- ili pancitopenije, agranulocitoze ili aplastične anemije;
• problemi s mokraćnom funkcijom: oslabljena bubrežna funkcija, retencija mokraće, nekrotizirajući papilitis, bubrežne kolike i tubulointersticijski nefritis. Dugotrajna uporaba velikih doza može dovesti do nefrotoksičnih učinaka;
• imunološki poremećaji: MEE (ovo također uključuje SJS), anafilaksija, Quinckeov edem, simptomi netolerancije, uključujući epidermalni svrbež i osip na sluznici i koži (često osip ili eritematozni ili generalizirani osip) i TEN;
• lezije epidermisa i potkožnog sloja: purpura, fotoosjetljivost, dermatitis eksfolijativnog ili alergijskog podrijetla i krvarenje;
• respiratorni simptomi: bronhijalni grč u osoba s netolerancijom na NSAID;
• drugi: mioza, impotencija, hipoglikemija (može doći do hipoglikemijske kome), nedostatak folata i hiperhidroza. Dugotrajna primjena povećava vjerojatnost poremećaja osteogeneze. U slučaju naglog prestanka uzimanja lijeka može doći do sindroma ustezanja, u vezi s kojim dolazi do povećanja temperature, kao i do nervoze, otežanog disanja, pojave noćnih mora i povećanja veličine limfnih čvorova.

Predozirati

U slučaju trovanja lijekom Pentaced mogu se razviti različiti simptomi, specifični za svaki njegov aktivni element. Obično je opijenost povezana s paracetamolom.

U ljudi s čimbenicima rizika (post, dugotrajna uporaba fenitoina, gospine trave, karbamazepina, primidona, kao i fenobarbitala s rifampicinom ili drugim tvarima koje izazivaju jetrene enzime, kaheksiju, zlouporabu alkohola, nedostatak strukture glutationa, SIDU i cističnu fibrozu) ako se primijeni 5+ g paracetamola može doći do oštećenja jetre.

Predoziranje uzrokuje gastralgiju, povraćanje, hiperhidrozu, mučninu, bolove u trbuhu, blijeđenje epidermisa, anoreksiju i hepatonekrozu, a osim toga, aritmiju, potiskivanje dišnog centra, tahikardiju, snižen krvni tlak, dezorijentaciju i povećanje vrijednosti PTI ili aktivnost intrahepatičnih transaminaza.

Treba imati na umu da uzimanje više od 6000 mg paracetamola može izazvati teško oštećenje jetre, koje se očituje nakon 12-48 sati od trenutka razvoja poremećaja.

Moguća je pojava metaboličke acidoze ili poremećaja metabolizma glukoze. Teška opijenost može pogoršati zatajenje jetre, uzrokujući pojavu encefalopatije toksične prirode, popraćenu poremećajem svijesti. To ponekad dovodi do smrti.

ARF, u kojem postoji aktivna faza tubularne nekroze, može se pojaviti u osoba bez teškog oštećenja bubrega. Uočava se i pojava srčanih aritmija. Jetra je zahvaćena uvođenjem 10+ g lijeka (odrasla osoba) ili 0,15 g / kg (dijete).

Velike količine kofeina mogu uzrokovati povraćanje, bol u epigastričnoj zoni, pojačano lučenje urina, ekstrasistolu, pojačano disanje, srčanu aritmiju ili tahikardiju. Također utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava (razdražljivost, gubitak svijesti, afekti, konvulzije, anksioznost, nesanica, tremor i živčano uzbuđenje).

Otrovanje propifenazonom dovodi do oštećenja središnjeg živčanog sustava (koma i konvulzije).

Trovanje fenobarbitalom uzrokuje nistagmus, glavobolje, mučninu, slabost i ataksiju, tahikardiju, respiratornu depresiju (može doći do potpunog prestanka), smanjenje krvnog tlaka (do stanja kolapsa) i potiskivanje funkcije CVS -a (poremećaji srčanog ritma). Veliki obroci dovode do usporavanja brzine pulsa, potiskivanja djelovanja središnjeg živčanog sustava (do kome), smanjenja tjelesne temperature i slabljenja mokrenja.

Teška opijenost uzrokuje napredovanje zatajenja jetre s razvojem krvarenja, kome, encefalopatije i hipoglikemije, uz moguću naknadnu smrt. S akutnim zatajenjem bubrega s aktivnom fazom tubularne nekroze, primjećuju se hematurija, oštra bol u lumbalnoj regiji i proteinurija. Ovaj poremećaj može se pojaviti i kod osoba bez teških oštećenja jetre. Postoje dokazi o razvoju pankreatitisa i srčanih aritmija.

Kao posljedica trovanja kodeinom razvija se akutno potiskivanje respiratornog centra u kojem dolazi do usporavanja disanja, cijanoze i pospanosti; povremeno se može pojaviti plućni edem. Osim toga, moguća je pojava apneje, napadaja i dispneje, smanjenje krvnog tlaka i zadržavanje mokraće.

U slučaju intoksikacije paracetamolom potrebna je hitna medicinska pomoć pa se žrtva mora brzo odvesti u bolnicu. Od znakova se može primijetiti samo povraćanje s mučninom ili oni možda ne odražavaju intenzitet trovanja ili težinu oštećenja unutarnjih organa. Može se razmotriti mogućnost uzimanja aktivnog ugljena (u slučaju kada je prošlo manje od 60 minuta od predoziranja paracetamolom). Vrijednosti paracetamola u plazmi treba mjeriti nakon 4+ sata od trenutka primjene (ranije vrijednosti neće biti pouzdane).

Protuotrovi paracetamola su tvari metionin s acetilcisteinom. Terapija primjenom N-acetilcisteina dopuštena je u roku od 24 sata od trenutka primjene paracetamola, ali se njezin maksimalni zaštitni učinak razvija ako se uzme u razdoblju do 8 sati. Kasnije u tom razdoblju učinak protuotrova naglo je oslabljen. Ako je potrebno, N-acetilcistein se daje intravenozno, u skladu s odabranom dozom. U nedostatku povraćanja, oralni metionin je dopušten (alternativno ako je nemoguće doći u bolnicu). Osim toga, izvode se opće potporne radnje.

Terapija u slučaju trovanja kodeinom: simptomatska djelovanja, uključujući postupke koji podupiru aktivnost respiratornog centra: praćenje osnovnih vrijednosti stanja tijela (disanje pulsom, krvni tlak i temperatura). Ako se pojavi respiratorna depresija ili se razvije koma, treba primijeniti nalokson. Potrebno je pratiti stanje žrtve najmanje 4 sata nakon prijema ili 8 sati pri provođenju potpornih mjera.

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena zajedno s lijekovima koji potiskuju učinak središnjeg živčanog sustava (uspavljiva ili sedativa, alkoholna pića, relaksanti mišića i sredstva za smirenje) mogu međusobno pojačati nuspojave (potiskivanje respiratornog centra i funkcije središnjeg živčanog sustava, kao i smanjenje krvi vrijednosti tlaka).

Uporaba u kombinaciji sa tvarima koje izazivaju procese oksidacije mikrosoma (karbamazepin sa salicilamidom, barbiturati, nikotin i fenitoin s rifampicinom), tricikličkim i alkoholnim pićima značajno povećava vjerojatnost hepatotoksičnog djelovanja.

Kombinacija s lijekovima koji sadrže paracetamol može dovesti do trovanja ovim elementom. Kombinacija paracetamola i hepatotoksičnih tvari (fenitoin, izoniazid, karbamazepin s rifampicinom i alkoholnim pićima) povećava njihov toksični učinak na jetru.

Paracetamol slabi učinak lijekova diuretika. Prilikom primjene domperidona može doći do povećanja brzine apsorpcije paracetamola.

Primjena zajedno s oralnim antikoagulansima (varfarin ili acenokumarol) ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima može uzrokovati razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Antikoagulantno djelovanje varfarina i drugih kumarina pojačava se dugotrajnom svakodnevnom uporabom paracetamola. Također povećava vjerojatnost krvarenja. S povremenom uporabom lijekova ne razvijaju se značajni učinci.

Korištenje kofeina zajedno s raznim tvarima dovodi do sljedećih poremećaja:

• prokarbazin, MAOI, selegilin i furazolidon pridonose pojavi opasnih srčanih aritmija ili snažnom povećanju krvnog tlaka;
• pirimidin, barbiturati i antikonvulzivi (derivati hidantaina, osobito fenitoin) dovode do pojačavanja metaboličkih procesa kofeina i povećanja njegovog klirensa;
• ciprofloksacin, ketokonazol, enoksacin s disulfiramom, kao i pipemidna kiselina i norfloksacin uzrokuju usporavanje izlučivanja kofeina i povećanje njegovih vrijednosti u krvi;
• fluvoksamin povećava razinu kofeina u plazmi;
• meksiletin smanjuje izlučivanje kofeina za 50%;
• nikotin povećava brzinu izlučivanja kofeina;
• metoksalen smanjuje količinu izlučenog kofeina, što može dovesti do pojačavanja njegovog učinka i pojave otrovne aktivnosti;
• primjena s klozapinom povećava vrijednosti ovog elementa u krvi;
• kombinacija s β-blokatorima uzrokuje međusobno suzbijanje učinka lijeka;
• kombinacija s tvarima kalcija smanjuje brzinu apsorpcije oba sredstva.

Lijekovi i pića koja sadrže kofein, u kombinaciji s Pentacedom, mogu uzrokovati pretjeranu stimulaciju središnjeg živčanog sustava.

Kofein pojačava učinak (povećava bioraspoloživost) antipiretičkih analgetika, a također pojačava aktivnost psihostimulansa, derivata ksantina, MAOI (prokarbazin s furazolidonom i selegilinom) i α- s β-adrenomimeticima.

Kofein slabi učinke hipnotika, anksiolitika i sedativa; antagonist je anestetika i drugih lijekova koji potiskuju djelovanje središnjeg živčanog sustava, a osim toga, konkurentni antagonist ATP -a i adenozina.

Kombinacija kofeina i ergotamina poboljšava apsorpciju potonjeg iz gastrointestinalnog trakta; uvođenje zajedno s elementima koji stimuliraju štitnjaču povećava aktivnost štitnjače. Kofein smanjuje krvnu sliku litija. Učinak kofeina pojačan je u kombinaciji s izoniazidom ili hormonskom kontracepcijom.

Kodein može inhibirati učinak domperidona s metoklopramidom u odnosu na gastrointestinalnu pokretljivost. Osim toga, pojačava aktivnost tvari koje potiskuju funkciju središnjeg živčanog sustava (među njima su hipnotici, triciklički lijekovi, alkoholna pića, sedativi, anestetici i sredstva za smirenje fenotiazina), ali ta interakcija nema klinički učinak pri upotrebi preporučenih dijelova.

Fenobarbital uzrokuje indukciju intrahepatičnih enzima, zbog čega može povećati brzinu metaboličkih procesa nekih lijekova, čiji se metabolizam ostvaruje uz pomoć ovih enzima (to uključuje antimikrobne, hormonalne, antiaritmičke, antivirusne i antihipertenzivne lijekove, a osim toga antikonvulzivi, SG, citostatici, antimikotici, imunosupresivi, antidijabetički lijekovi za oralnu primjenu i neizravni antikoagulansi). Fenobarbital također pojačava aktivnost lokalnih anestetika, alkoholnih pića, tvari koje potiskuju djelovanje središnjeg živčanog sustava (antipsihotici, anestetici i sredstva za smirenje) i analgetika.

Kombinacija fenobarbitala i drugih tvari sa sedativnim učinkom izaziva pojačavanje sedativno-hipnotičkog djelovanja na čijoj se pozadini može razviti respiratorna depresija. Lijekovi koji imaju svojstva kiselina (amonijak i vitamin C) pojačavaju učinak barbiturata. Može se očekivati učinak na krvnu sliku fenitoina, klonazepama i karbamazepina. MAOI produljuju terapijski učinak fenobarbitala. Rifampicin može oslabiti svojstva fenobarbitala. Korištenje sa zlatnim proizvodima povećava vjerojatnost oštećenja bubrega.

Dugotrajna primjena zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima može izazvati razvoj krvarenja i čira na želucu.

Kombinacija fenobarbitala i zidovudina dovodi do međusobnog pojačavanja njihove toksične aktivnosti. Fenobarbital također može povećati brzinu metabolizma oralne kontracepcije, zbog čega gubi svoj terapijski učinak.

Dugotrajna uporaba antikonvulziva može oslabiti aktivnost paracetamola.

Ponovno uvođenje paracetamola pojačava svojstva antikoagulansa (derivate dikumarina).

Uporaba fenobarbitala zajedno s antiaritmičkim lijekovima izaziva pojačavanje antihipertenzivnog učinka (sotalol) i povećanje brzine metaboličkih procesa (meksiletin).

Propifenazon pojačava svojstva oralnih hipoglikemijskih tvari, antikoagulansa i sulfonamida, kao i ulcerogeni učinak kortikosteroida.

Slabljenje učinkovitosti lijeka Pentaced primjećuje se kada se primjenjuje istodobno s antikolinergicima, alkalnim elementima, kolestiraminom i antidepresivima.

Paracetamol povećava brzinu izlučivanja kloramfenikola; apsorpcija paracetamola ubrzava se upotrebom metoklopramida.

Kofein povećava brzinu apsorpcije ergotamina.

Uvjeti skladištenja

Pentased se mora čuvati na mjestu zatvorenom od prodora djece. Temperaturna razina - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Pentaced se može primijeniti u roku od 2 godine od datuma stavljanja na tržište terapijske tvari.

Analozi

Analozi lijeka su Analgin, Piralgin, Tempalgin i Tetralgin s Analdimom, Reopirinom i Andipalom, a osim toga Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin i Benalgin. Na popisu su i Tempanginol, Benamil, Tempaldol i Pentalgin s Tempimetom, kao i Revalgin, Tempanal i Sedalgin plus sa Sedal.

Recenzije

Pentased dobiva dobre kritike zbog svoje terapijske učinkovitosti. Lijek pomaže kod raznih bolova, kao i prehlade. Od minusa uočava se neugodan okus tablete i prevelika veličina, što stvara određene neugodnosti u uporabi lijekova.