Pentoksifilin

Pentoksifilin ima vazodilatacijsko djelovanje u odnosu na periferne žile.

Lijek je derivat metilksantina. Načelo njegova učinka temelji se na suzbijanju djelovanja PDE -a i nakupljanju cAMP -a unutar krvnih stanica i krvožilnih stanica glatkih mišića, a osim toga, i unutar drugih organa i tkiva. [1]

Lijek povećava fleksibilnost eritrocita s trombocitima i usporava njihovu agregaciju, smanjuje povećane vrijednosti fibrinogena u plazmi i pojačava fibrinolizu, što slabi viskoznost krvi i poboljšava reološke parametre krvi. [2]

Indikacije Pentoksifilin

Koristi se u slučajevima takvih poremećaja:

• s aterosklerotičnom ili discirkulacijskom encefalopatijom ;
• ishemijski moždani udar;
• poremećaj perifernog protoka krvi uzrokovan razvojem ateroskleroze, upalom ili dijabetesom mellitusom (ovo također uključuje dijabetičku angiopatiju);
• angioneuropatija ( Raynaudov sindrom );
• trofične lezije tkiva uzrokovane venskom bolešću ili poremećajem mikrocirkulacije (trofični ulkusi, ozebline, posttromboflebitni sindrom ili gangrena);
• obliteracijski endarteritis;
• poremećaji intraokularnog protoka krvi (sa subakutnom, akutnom ili kroničnom insuficijencijom protoka krvi unutar retine ili žilnice);
• problemi s radom unutarnjeg uha, koji imaju vaskularnu etiologiju (u ovom slučaju razvija se oštećenje sluha).

Otpustite obrazac

Oslobađanje elementa lijeka ostvaruje se u tabletama - 10 komada unutar staničnog pakiranja; unutar kutije - 5 takvih pakiranja.

Farmakodinamiku

Pentoksifilin može dovesti do razvoja blagog vazodilatacijskog učinka, koji ima miotropnu prirodu. Istodobno, blago slabi sustavni otpor perifernih žila i uzrokuje pozitivan inotropni učinak.

Korištenje lijeka dovodi do poboljšanja mikrocirkulacije i opskrbe tkiva kisikom (uglavnom unutar središnjeg živčanog sustava s ekstremitetima; slabiji učinak ima na bubrege). Lijek uzrokuje određeno širenje koronarnih žila. [3]

Farmakokinetika

Glavna metabolička komponenta koja pokazuje farmakološke učinke (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantin) nalazi se unutar krvne plazme u vrijednostima koje su dvostruko veće od nepromijenjenog elementa i nalazi se u obrnutom biokemijskom stanju ravnoteža u odnosu na njega. Zbog toga se aktivna tvar lijeka s njegovim metabolitom smatra aktivnom cjelinom.

Poluživot pentoksifilina je 1,6 sati. Lijek je potpuno uključen u metaboličke procese; više od 90% lijekova izlučuje se putem bubrega (u obliku nepovezanih, u vodi topljivih polarnih metaboličkih elemenata). Manje od 4% primijenjene doze izlučuje se stolicom.

U osoba s teškom bubrežnom disfunkcijom dolazi do usporavanja izlučivanja metaboličkih komponenti lijeka.

U osoba s disfunkcijom jetre, poluvrijeme pentoksifilina se produljuje.

Doziranje i administracija

Pentoksifilin se koristi u količini od 2-4 tablete, 2-3 puta dnevno. Tablete se uzimaju nakon jela, bez žvakanja i ispiru običnom vodom. Dozvoljeno je najviše 1200 mg lijeka dnevno.

Pojedinci s nestabilnom ili niskom razinom krvnog tlaka ili sa značajnim slabljenjem bubrežne funkcije (vrijednost CC ispod 30 ml u minuti) i osobe iz skupine s visokim rizikom od komplikacija sa smanjenjem krvnog tlaka (na primjer, u slučaju teške lezije u području koronarnih žila ili intenzivna stenoza velikih moždanih žila), potrebno je započeti terapiju s minimalnim dozama. Dijelovi se odabiru osobno, a njihovo povećanje se vrši postupno, uzimajući u obzir toleranciju terapije.

• Prijava za djecu

Nema iskustva u primjeni lijeka u pedijatriji.

Koristite Pentoksifilin tijekom trudnoće

Postoji samo ograničeno iskustvo s primjenom pentoksifilina tijekom trudnoće, zbog čega se ne propisuje tijekom navedenog razdoblja.

Lijek se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko, pa je potrebno prekinuti dojenje tijekom razdoblja terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija na pentoksifilin, druge metilksantine ili pomoćne elemente lijeka;
• prisutnost obilnog krvarenja (postoji mogućnost pojačavanja krvarenja);
• teško krvarenje u retinalnoj regiji ili intracerebralno krvarenje (postoji opasnost od potenciranja krvarenja). S razvojem krvarenja u retinalnom području tijekom uporabe lijekova, morate odmah otkazati prijem;
• aktivna faza infarkta miokarda;
• ulcerozne lezije u gastrointestinalnom traktu;
• dijateza koja ima hemoragijski oblik.

Nuspojave Pentoksifilin

Glavni nuspojave:

• smetnje u radu CVS -a: tahikardija, valunzi, smanjenje ili povećanje vrijednosti krvnog tlaka, aritmija, periferni edemi i angina pektoris;
• problemi s hematopoetskom funkcijom: krvarenje, aplastična anemija, neutro- ili leukopenija, pancitopenija, koja može dovesti do smrti, kao i trombocitopenija zajedno s purpurom trombocitopeničnog tipa;
• poremećaji u radu Narodne skupštine: glavobolje, parestezije, halucinacije, vrtoglavica i konvulzije, kao i poremećaj sna, uznemirenost, tremor i meningitis aseptične prirode;
• lezije koje zahvaćaju gastrointestinalni trakt: osjećaj pritiska u želucu, povraćanje, hipersalivacija, gastrointestinalni poremećaji, mučnina, zatvor, nadutost i proljev;
• simptomi povezani s potkožnim slojem i epidermom: urtikarija, crvenilo, svrbež, osip, SS i TEN;
• imunološki poremećaji: bronhijalni grč, anafilaktički ili anafilaktoidni simptomi, anafilaksa i Quinckeov edem;
• problemi s aktivnošću žučnih kanala i jetre: intrahepatična kolestaza;
• smetnje vida: konjunktivitis, odvajanje retine ili krvarenje u njoj, kao i disfunkcija vida;
• promjena očitanja testa: povećanje vrijednosti transaminaza;
• drugi: razvoj hiperhidroze ili hipoglikemije i povećanje temperature.

Predozirati

Među ranim manifestacijama akutne opijenosti su omaglica, mučnina ili pad krvnog tlaka. Uz to se mogu pojaviti sljedeći znakovi - uzbuđenje, tahikardija, aritmije, valunzi, groznica, arefleksija i napadaji koji imaju tonično -klonički oblik. Također može doći do gubitka svijesti i pojave povraćanja, koje ima tamnosmeđu nijansu (simptom krvarenja unutar gastrointestinalnog trakta).

Uklanjanje akutnog trovanja i sprječavanje razvoja komplikacija provodi se simptomatskim zahvatima i intenzivnim specifičnim medicinskim praćenjem stanja pacijenta.

Interakcije s drugim lijekovima

Antidijabetički učinak koji se razvija primjenom hipoglikemijskih lijekova za oralnu primjenu, kao i inzulina, može se pojačati u slučaju primjene lijekovima. Zbog toga osobe koje liječe dijabetes melitus moraju biti pod stalnim liječničkim nadzorom.

U postmarketinškim studijama utvrđeno je povećanje antikoagulantnog učinka kod osoba koje su koristile lijek zajedno s antagonistima vitamina K. Tijekom imenovanja ili promjene doze Pentoksifilina potrebno je pratiti učinak antikoagulansa u takvim kombinacijama.

Lijek može pojačati antihipertenzivna svojstva antihipertenzivnih tvari i drugih lijekova koji mogu dovesti do smanjenja vrijednosti krvnog tlaka.

Upotreba lijeka zajedno s teofilinom može uzrokovati povećanje krvne slike posljednjeg u nekih osoba. Zbog toga se mogu povećati ozbiljnost i učestalost razvoja nuspojava teofilina.

U nekih bolesnika primjena zajedno s ciprofloksacinom uzrokuje povećanje razine pentoksifilina u serumu. Zbog toga se može povećati intenzitet nuspojava i povećati učestalost njihovog razvoja.

U teoriji, aditivni učinak može se razviti kada se koriste tvari koje usporavaju agregaciju trombocita. Zbog povećane vjerojatnosti krvarenja, kombinirajte ove tvari (među njima tirofiban, klopidogrel s iloprostom, anagrelidom, tiklopidinom i eptifibatidom s abciksimabom, a uz to i dipiridamol, epoprostenol, NSAID (isključujući selektivne inhibitore aktivnosti COX-2) i acetile potrebno je biti izuzetno oprezan.

Primjena u kombinaciji s cimetidinom može uzrokovati povećanje razine pentoksifilina u plazmi zajedno s njegovim metaboličkim elementom I.

Uvjeti skladištenja

Čuvajte pentoksifilin izvan dohvata male djece. Temperaturne vrijednosti- ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Pentoksifilin se može upotrijebiti u roku od 36 mjeseci od datuma stavljanja na tržište terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijeka su tvari Trental, Latren s vazonitom, Pentoxpharm i Agapurin s ksantinol nikotinatom, te dodatno Flexital, Pentylin i Trentan.