Pentoksifilin

Pentoksifilin ima vazodilatacijsko djelovanje u odnosu na periferne krvne žile.

Lijek je derivat metilksantina. Njegov princip djelovanja temelji se na suzbijanju djelovanja PDE i akumulaciji cAMP-a unutar krvnih stanica i glatkih mišićnih stanica krvnih žila, kao i unutar drugih organa i tkiva. [ 1 ]

Lijek povećava fleksibilnost crvenih krvnih stanica s trombocitima i usporava njihovu agregaciju, smanjuje povećane vrijednosti fibrinogena u plazmi i pojačava fibrinolizu, zbog čega se slabi viskoznost krvi i poboljšavaju reološki parametri krvi. [ 2 ]

Indikacije Pentoksifilin

Koristi se u slučaju takvih poremećaja:

• encefalopatija aterosklerotske ili cerebrovaskularne prirode;
• cerebralni oblik ishemijskog moždanog udara;
• poremećaj perifernog protoka krvi uzrokovan razvojem ateroskleroze, upale ili šećerne bolesti (ovo također uključuje dijabetičku angiopatiju);
• angioneuropatija ( Raynaudov sindrom );
• lezije tkiva trofičke prirode uzrokovane venskom bolešću ili poremećajem mikrocirkulacije (trofički ulkusi, ozebline, posttromboflebitički sindrom ili gangrena);
• endarteritis, koji ima obliterirajući oblik;
• poremećaji intraokularnog protoka krvi (subakutna, akutna ili kronična insuficijencija protoka krvi unutar mrežnice ili žilnice);
• problemi s funkcioniranjem unutarnjeg uha, koji imaju vaskularnu etiologiju (u ovom slučaju razvija se gubitak sluha).

Otpustite obrazac

Ljekoviti element se oslobađa u tabletama - 10 komada u ćelijskom pakiranju; u kutiji se nalazi 5 takvih pakiranja.

Farmakodinamiku

Pentoksifilin može uzrokovati razvoj blagog vazodilatacijskog učinka, koji ima miotropnu prirodu. Istovremeno, neznatno slabi sistemski otpor perifernih krvnih žila i uzrokuje pozitivan inotropni učinak.

Primjena lijeka dovodi do poboljšanja procesa mikrocirkulacije i opskrbe tkiva kisikom (uglavnom unutar središnjeg živčanog sustava s ekstremitetima; slabiji učinak se ispoljava u odnosu na bubrege). Lijek uzrokuje određeno širenje koronarnih žila. [ 3 ]

Farmakokinetika

Glavna metabolička komponenta koja pokazuje farmakološko djelovanje (1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantin) nalazi se u krvnoj plazmi u vrijednostima koje su dvostruko veće od razine nepromijenjenog elementa i nalazi se u stanju inverzne biokemijske ravnoteže u odnosu na njega. Iz tog razloga, aktivna tvar lijeka s njegovim metabolitom smatra se aktivnom cjelinom.

Poluvrijeme eliminacije pentoksifilina je 1,6 sati. Lijek u potpunosti sudjeluje u metaboličkim procesima; preko 90% lijeka izlučuje se putem bubrega (u obliku nekonjugiranih, vodotopivih polarnih metaboličkih elemenata). Manje od 4% primijenjene doze izlučuje se stolicom.

Kod osoba s teškom bubrežnom disfunkcijom opaža se usporavanje izlučivanja metaboličkih komponenti lijeka.

Kod osoba s oštećenom funkcijom jetre, poluvrijeme eliminacije pentoksifilina je produljeno.

Doziranje i administracija

Pentoksifilin se koristi u količini od 2-4 tablete, 2-3 puta dnevno. Tablete se uzimaju nakon obroka, bez žvakanja i ispiru se običnom vodom. Dopušteno je maksimalno 1200 mg lijeka dnevno.

Osobe s nestabilnim ili sniženim krvnim tlakom ili sa značajnim slabljenjem bubrežne funkcije (CC pokazatelj ispod 30 ml u minuti) i osobe iz skupine s visokim rizikom od komplikacija s padom krvnog tlaka (na primjer, u slučaju teškog oštećenja koronarnih žila ili intenzivne stenoze glavnih moždanih žila) trebaju započeti terapiju minimalnim dozama. Porcije se odabiru pojedinačno, a njihovo povećanje provodi se postupno, uzimajući u obzir podnošljivost terapije.

• Zahtjev za djecu

Nema iskustva s primjenom lijeka u pedijatriji.

Koristite Pentoksifilin tijekom trudnoće

Postoji samo ograničeno iskustvo s primjenom pentoksifilina tijekom trudnoće, zbog čega se ne propisuje u tom razdoblju.

Lijek se izlučuje u malim količinama u majčino mlijeko, stoga je potrebno prekinuti dojenje tijekom razdoblja terapije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija na pentoksifilin, druge metilksantine ili pomoćne komponente lijeka;
• prisutnost obilnog krvarenja (postoji mogućnost povećanog krvarenja);
• teško krvarenje u području mrežnice ili intracerebralno krvarenje (postoji rizik od pojačavanja krvarenja). Ako se tijekom primjene lijeka razvije krvarenje u području mrežnice, potrebno ga je odmah prekinuti;
• aktivna faza infarkta miokarda;
• ulcerativne lezije u gastrointestinalnom traktu;
• dijateza koja ima hemoragijski oblik.

Nuspojave Pentoksifilin

Glavne nuspojave:

• poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: tahikardija, valunge, smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, aritmija, periferni edem i angina pektoris;
• problemi s hematopoetskom funkcijom: krvarenje, aplastična anemija, neutro- ili leukopenija, pancitopenija, koja može dovesti do smrti, kao i trombocitopenija zajedno s trombocitopeničnom purpurom;
• poremećaji živčanog sustava: glavobolje, parestezije, halucinacije, vrtoglavica i konvulzije, kao i poremećaji spavanja, uznemirenost, tremor i aseptični meningitis;
• lezije koje utječu na gastrointestinalni trakt: osjećaj pritiska u želucu, povraćanje, hipersalivacija, gastrointestinalni poremećaji, mučnina, zatvor, nadutost i proljev;
• simptomi povezani s potkožnim slojem i epidermisom: urtikarija, crvenilo, svrbež, osip, SJS i TEN;
• imunološki poremećaji: bronhijalni spazam, anafilaktički ili anafilaktoidni simptomi, anafilaksa i Quinckeov edem;
• problemi s funkcioniranjem žučnih kanala i jetre: intrahepatična kolestaza;
• poremećaji vida: konjunktivitis, odljepljivanje ili krvarenje mrežnice i poremećaj vida;
• promjene u rezultatima testova: povišene vrijednosti transaminaza;
• Ostalo: razvoj hiperhidroze ili hipoglikemije i porast temperature.

Predozirati

Rani znakovi akutne intoksikacije uključuju vrtoglavicu, mučninu ili snižen krvni tlak. Uz to, mogu se pojaviti sljedeći simptomi: uznemirenost, tahikardija, aritmija, valunge, vrućica, arefleksija i toničko-klonički napadaji. Može se javiti i gubitak svijesti i povraćanje tamnosmeđe boje (simptom krvarenja u gastrointestinalnom traktu).

Uklanjanje akutnog trovanja i sprječavanje razvoja komplikacija provodi se provođenjem simptomatskih postupaka i intenzivnim specifičnim medicinskim praćenjem stanja pacijenta.

Interakcije s drugim lijekovima

Antidijabetički učinak koji se razvija pri uporabi hipoglikemijskih lijekova za oralnu primjenu, kao i inzulina, može se pojačati primjenom s lijekovima. Zbog toga osobe koje liječe dijabetes melitus trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom.

Postmarketinške studije pokazale su povećanje antikoagulacijskog učinka kod osoba koje koriste lijek zajedno s antagonistima vitamina K. Antikoagulacijski učinak takvih kombinacija treba pratiti prilikom propisivanja ili promjene doze pentoksifilina.

Lijek može pojačati antihipertenzivna svojstva antihipertenzivnih tvari i drugih lijekova koji mogu dovesti do snižavanja vrijednosti krvnog tlaka.

Primjena lijeka zajedno s teofilinom može uzrokovati porast broja krvnih stanica teofilina kod nekih osoba. Zbog toga se mogu povećati težina i učestalost razvoja nuspojava teofilina.

U nekih bolesnika, primjena zajedno s ciprofloksacinom uzrokuje porast razine pentoksifilina u serumu. Zbog toga se može povećati intenzitet nuspojava i njihova učestalost razvoja.

Teoretski, aditivni učinak može se razviti pri korištenju tvari koje usporavaju agregaciju trombocita. Zbog povećane vjerojatnosti krvarenja, kombiniranje ovih tvari (uključujući tirofiban, klopidogrel s iloprostom, anagrelid, tiklopidin i eptifibatid s abciximabom, kao i dipiridamol, epoprostenol, NSAID-e (osim selektivnih COX-2 inhibitora) i acetilsalicilate) s lijekom treba provoditi s izuzetnim oprezom.

Primjena u kombinaciji s cimetidinom može uzrokovati porast razine pentoksifilina u plazmi zajedno s njegovom metaboličkom jedinicom I.

Uvjeti skladištenja

Pentoksifilin treba čuvati na mjestu izvan dohvata male djece. Temperatura ne smije prelaziti 25ºC.

Rok trajanja

Pentoksifilin se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma prodaje terapeutskog proizvoda.

Analogi

Analozi lijeka su Trental, Latren s Vazonitom, Pentoxipharm i Agapurin s ksantinol nikotinatom, kao i Flexital, Pentilin i Trentan.