Pentilin

Pentilin je lijek koji širi periferne krvne žile. Sadrži element pentoksifilin (derivat metilksantina).

Princip utjecaja aktivnog elementa povezan je sa supresijom PDE aktivnosti i akumulacijom cAMP-a unutar glatkih mišića krvnih žila i krvnih stanica, kao i unutar drugih tkiva s organima. Pentoksifilin usporava agregaciju trombocita i eritrocita te povećava fleksibilnost tih elemenata. Istovremeno, smanjuje povišene razine fibrinogena u plazmi i pojačava fibrinolizu, čime poboljšava reološke parametre krvi i smanjuje viskoznost krvi. [ 1 ]

Indikacije Pentilin

Koristi se u slučaju takvih kršenja:

• encefalopatija aterosklerotskog ili cirkulatornog podrijetla, cerebralni ishemijski moždani udar i poremećaji perifernog protoka krvi povezani s upalom, aterosklerozom ili šećernom bolešću (ovo također uključuje angiopatiju dijabetičkog podrijetla);
• angioneuropatija ( Raynaudov sindrom );
• trofičke lezije tkiva uzrokovane poremećajima mikrocirkulacije ili problemima s venama (trofički ulkusi, ozebline, posttromboflebitički sindrom ili gangrena);
• obliterirajući endarteritis;
• poremećaj intraokularnog protoka krvi (nedovoljan protok krvi unutar vaskularne membrane oka i mrežnice, koji može biti subakutan, akutan ili kroničan);
• problemi s funkcioniranjem unutarnjeg uha, koji su vaskularne prirode (to rezultira gubitkom sluha).

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovitog elementa ostvaruje se u obliku tekućine za injekciju - unutar ampula kapaciteta 5 ml (0,1 g). Unutar staničnog pakiranja nalazi se 5 takvih ampula; unutar kutije - 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Pentoksifilin može dovesti do razvoja slabog miotropnog vazodilatacijskog učinka, koji neznatno slabi sistemski otpor perifernih krvnih žila i ima pozitivan inotropni učinak. Primjena pentoksifilina poboljšava mikrocirkulaciju uz opskrbu tkiva kisikom (najveća aktivnost primjećuje se unutar središnjeg živčanog sustava i ekstremiteta; umjereno djeluje unutar bubrega).

Lijek ima slab vazodilatacijski učinak na koronarne žile. [ 2 ]

Farmakokinetika

Glavni metabolički element koji ima terapijsko djelovanje (1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantin) nalazi se u krvnoj plazmi u količinama koje dvostruko premašuju nepromijenjenu komponentu, a postoji i u obliku obrnute biokemijske ravnoteže s njom. Iz tog razloga, pentoksifilin sa svojim metaboličkim elementom smatra se jednom aktivnom tvari.

Poluvrijeme eliminacije pentoksifilina je 1,6 sati.

Tvar u potpunosti sudjeluje u metaboličkim procesima, a više od 90% izlučuje se putem bubrega u obliku vodotopivih polarnih metaboličkih komponenti koje ne podliježu konjugaciji. Manje od 4% primijenjenog dijela izlučuje se stolicom.

Kod osoba s teškom bubrežnom disfunkcijom, proces uklanjanja metaboličkih komponenti se usporava.

Kod osoba s disfunkcijom jetre opaženo je produljenje poluživota pentoksifilina.

Doziranje i administracija

Intravenske infuzije smatraju se najučinkovitijim parenteralnim metodama primjene i imaju najbolju podnošljivost. Shemu doziranja odabire liječnik, uzimajući u obzir težinu, težinu poremećaja cirkulacije i podnošljivost terapije. Za infuziju se koristi samo potpuno prozirna ljekovita otopina.

Općenito se propisuju sljedeći režimi liječenja:

• primjena putem infuzije 0,1-0,6 g pentoksifilina (otopljenog u 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 puta dnevno. Trajanje intravenske primjene tvari je 1-6 sati (0,1 g pentoksifilina treba primijeniti unutar najmanje 1 sata). Uz infuziju, Pentilin se uzima oralno (doza od 0,4 g, pod pretpostavkom da je najviša dnevna doza, uključujući oralnu primjenu i infuziju, 1,2 g);
• U slučaju vrlo teškog tijeka bolesti (osobito s redovitom boli, trofičkim ulkusima ili gangrenom), infuzija lijeka može se davati tijekom 24 sata. U slučaju navedene sheme primjene, veličina porcije se odabire u omjeru 0,6 mg / kg / sat. S takvim izračunom, dnevna doza za osobu težine 70 kg bit će jednaka 1 g, a za osobu težine 80 kg - 1150 mg. Istovremeno, bez obzira na težinu pacijenta, zabranjeno je davati više od 1,2 g lijeka dnevno. Volumen infuzijske tekućine određuje se individualno, uzimajući u obzir istodobne patologije i stanje pacijenta (u prosjeku 1-1,5 l dnevno);
• Ponekad se lijek može primijeniti intravenskom injekcijom (u dozi od 5 ml (0,1 g)). Postupak se izvodi malom brzinom, tijekom 5 minuta. Pacijent mora biti u ležećem položaju.

Trajanje parenteralnog terapijskog ciklusa odabire liječnik. Kada se stanje pacijenta poboljša, potrebno ga je prebaciti na uzimanje tableta lijeka.

Doziranje u slučaju bubrežne disfunkcije.

Ako je razina CC ispod 30 ml u minuti (0,5 ml/sekundi), porcija se određuje individualno, smanjujući je za otprilike 30-50% u usporedbi sa standardnom dozom.

Veličine doza u slučaju disfunkcije jetre.

Ako se uoči značajan poremećaj funkcije jetre, doza Pentilina se smanjuje, uzimajući u obzir osobnu toleranciju na lijek.

• Zahtjev za djecu

Nema iskustva s primjenom lijekova u pedijatriji.

Koristite Pentilin tijekom trudnoće

Postoje samo ograničene informacije o primjeni Pentilina tijekom trudnoće, zbog čega se ne propisuje u tom razdoblju.

Male količine pentoksifilina izlučuju se u majčino mlijeko. Ako trebate koristiti lijek, privremeno prekinite dojenje.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška intolerancija povezana s pentoksifilinom, drugim komponentama lijeka ili drugim tvarima iz podskupine metilksantina (uključujući kolin teofilin, teobromin i kofein s teofilinom, kao i aminofilin);
• vrlo obilno krvarenje (postoji mogućnost povećanog krvarenja);
• krvarenja u području mrežnice ili mozga (mogućnost pojačanja krvarenja). Ako se tijekom primjene pentoksifilina razvije krvarenje u području mrežnice, lijek treba odmah prekinuti;
• aktivna faza infarkta miokarda;
• ulcerativne lezije u gastrointestinalnom traktu;
• dijateza koja ima hemoragijski oblik.

Nuspojave Pentilin

Glavne nuspojave:

• promjene u rezultatima testova: porast razine transaminaza;
• poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: tahikardija, porast ili pad krvnog tlaka, aritmija i angina pektoris;
• problemi s funkcijom krvi i limfnog sustava: anemija, koja ima plastični oblik, trombocitopenična purpura ili trombocitopenija, kao i pancitopenija, koja može dovesti do smrti;
• poremećaji živčanog sustava: glavobolje, konvulzije, vrtoglavica, tremor, aseptični meningitis i parestezija;
• lezije koje utječu na gastrointestinalni trakt: pritisak u području želuca, mučnina, gastrointestinalna disfunkcija, proljev, nadutost i povraćanje;
• poremećaji u potkožnom sloju i epidermi: crvenilo epiderme, svrbež, TEN, urtikarija i SJS;
• vaskularna disfunkcija: krvarenje, valunge, periferni edem;
• oštećenje imunološkog sustava: anafilaktoidni ili anafilaktički simptomi, anafilaksa, Quinckeov edem i bronhijalni spazam;
• problemi povezani s funkcioniranjem žučnog mjehura i jetre: intrahepatična kolestaza;
• mentalni poremećaji: poremećaji spavanja, uznemirenost i halucinacije;
• oštećenje vidnih organa: konjunktivitis, odvajanje mrežnice ili krvarenje u njenom području, kao i oštećenje vida;
• Ostalo: hipoglikemija, povišena temperatura ili hiperhidroza.

Predozirati

Rani znakovi akutnog trovanja pentoksifilinom uključuju vrtoglavicu, mučninu, snižen krvni tlak i tahikardiju. Osim toga, mogu se javiti uznemirenost, arefleksija, valovi vrućine, vrućica i toničko-klonički napadaji, kao i gubitak svijesti i tamnosmeđe povraćanje (znak krvarenja u gastrointestinalnom traktu).

Za uklanjanje akutne intoksikacije i sprječavanje razvoja komplikacija potrebno je intenzivno medicinsko praćenje (specifično i sistemsko) i terapijski postupci.

Interakcije s drugim lijekovima

Intenzitet pada vrijednosti šećera u krvi koji se opaža pri primjeni hipoglikemijskih sredstava ili inzulina može se pojačati primjenom Pentilina. Zbog toga je potrebno pažljivo pratiti stanje osoba koje koriste lijekove za liječenje šećerne bolesti.

Postmarketinška ispitivanja pokazala su povećanje antikoagulantnih svojstava kod osoba koje koriste lijek u kombinaciji s K-antivitaminima. Prilikom propisivanja pentoksifilina ili promjene njegove doze, treba pratiti antikoagulantne učinke kod takvih bolesnika.

Lijek može pojačati antihipertenzivno djelovanje antihipertenzivnih lijekova i drugih tvari koje mogu sniziti krvni tlak.

Kombinirana primjena lijekova s teofilinom uzrokuje porast razine potonjeg u krvi kod nekih osoba. To može dovesti do povećanja učestalosti i pojačavanja negativnih učinaka teofilina.

Primjena zajedno s ketorolakom može produžiti PT indekse i povećati vjerojatnost krvarenja. Povećana vjerojatnost krvarenja također se opaža kada se lijek koristi zajedno s meloksikamom. Zbog toga se ovi lijekovi ne smiju kombinirati.

Uvjeti skladištenja

Pentilin treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Pentilin se može koristiti unutar razdoblja od 5 godina od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analogi

Analogi lijeka su Trental, Pentoxifarm i Flexital s ksantinol nikotinatom, kao i Agapurin, Trentan, Latren i Vazonit s pentoksifilinom.

Recenzije

Pentilin dobiva različite recenzije, ali uglavnom su pozitivne. Lijek se često koristi u liječenju bolesti kod kojih se opažaju poremećaji protoka krvi. Lijek ima visoku terapijsku aktivnost i prilično nisku cijenu.

Liječnici upozoravaju na visoku vjerojatnost negativnih simptoma, zbog čega se lijek može koristiti samo uz recept liječnika.