Pentylin

Pentylin je lijek koji širi periferne žile. Sadrži element pentoksifilin (derivat metilksantina).

Načelo utjecaja aktivnog elementa povezano je sa potiskivanjem aktivnosti PDE -a i nakupljanjem cAMP -a unutar glatkih mišićnih vaskularnih i krvnih stanica, a osim toga, unutar drugih tkiva s organima. Pentoksifilin usporava agregaciju trombocita i eritrocita i povećava fleksibilnost ovih elemenata. Istodobno, smanjuje povećanu razinu fibrinogena u plazmi i pojačava fibrinolizu, čime se poboljšavaju reološki parametri krvi i smanjuje viskoznost krvi. [1]

Indikacije Pentylin

Primjenjuje se u slučaju takvih kršenja:

• encefalopatija aterosklerotične ili discirkulacijske prirode, koja ima cerebralni oblik ishemijskog moždanog udara i poremećaje perifernog protoka krvi povezane s upalom, aterosklerozom ili dijabetesom mellitusom (to uključuje angiopatiju dijabetičkog podrijetla);
• angioneuropatija ( Raynaudov sindrom );
• trofičko oštećenje tkiva uzrokovano poremećajima mikrocirkulacije ili problemima s venama (ulkusi trofičkog tipa, ozebline, posttromboflebitni sindrom ili gangrena);
• obliteracijski endarteritis ;
• poremećaj intraokularnog protoka krvi (insuficijencija protoka krvi unutar žilnice i retine, koja ima subakutni, akutni ili kronični oblik);
• problemi s radom unutarnjeg uha, koji su vaskularne prirode (sa slabljenjem sluha).

Otpustite obrazac

Otpuštanje elementa lijeka ostvaruje se u obliku injekcijske tekućine - unutar ampula kapaciteta 5 ml (0,1 g). Unutar staničnog pakiranja nalazi se 5 takvih ampula; unutar kutije - 1 takvo pakiranje.

Farmakodinamiku

Pentoksifilin može dovesti do razvoja slabog miotropnog vazodilatacijskog učinka, koji neznatno slabi sistemski otpor perifernih žila i ima pozitivan inotropni učinak. Uvođenje pentoksifilina poboljšava mikrocirkulaciju zajedno s opskrbom tkiva kisikom (najveća aktivnost zabilježena je unutar središnjeg živčanog sustava i ekstremiteta; djeluje umjereno unutar bubrega).

Lijek ima slab vazodilatacijski učinak na koronarne žile. [2]

Farmakokinetika

Glavni metabolički element koji ima terapeutski učinak (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantin) nalazi se unutar krvne plazme u količinama koje su dvostruko veće od nepromijenjene komponente, a također ostaju u obliku obrnuta biokemijska ravnoteža s njom. Zbog toga se pentoksifilin sa svojim metaboličkim elementom smatra jednom aktivnom tvari.

Poluživot pentoksifilina je 1,6 sati.

Tvar je potpuno uključena u metaboličke procese, a više od 90% se izlučuje putem bubrega u obliku polarnih metaboličkih komponenti topljivih u vodi koje se ne mogu konjugirati. Manje od 4% primijenjenog dijela izlučuje se izmetom.

U ljudi s teškom bubrežnom disfunkcijom usporavaju se procesi izlučivanja metaboličkih komponenti.

U osoba s disfunkcijom jetre produljuje se poluvrijeme eliminacije pentoksifilina.

Doziranje i administracija

Intravenske infuzije smatraju se najučinkovitijim parenteralnim metodama primjene i imaju najbolju podnošljivost. Režim doziranja odabire liječnik, uzimajući u obzir težinu, težinu poremećaja cirkulacije i toleranciju terapije. Za infuziju se koristi samo potpuno prozirna ljekovita otopina.

U osnovi, propisani su sljedeći terapijski režimi:

• uvođenje kroz infuziju 0,1-0,6 g pentoksifilina (otopljenog u 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 puta dnevno. Trajanje intravenske primjene tvari je 1-6 sati (0,1 g pentoksifilina treba primijeniti u razdoblju od najmanje 1 sata). Uz infuziju, Pentylin se uzima oralno (u obroku od 0,4 g, s očekivanjem da je najveća dnevna doza, uključujući oralnu primjenu i infuziju, 1,2 g);
• u slučaju vrlo teškog tijeka bolesti (osobito s redovitom boli, ulkusima trofičkog tipa ili gangrenom), infuzija lijeka može se primijeniti tijekom 24 sata. U slučaju navedene sheme uporabe, veličina porcije se bira u omjeru od 0,6 mg / kg / h. S sličnim izračunom, dnevna doza za osobu tešku 70 kg bit će jednaka 1 g, a za osobu tešku 80 kg - 1150 mg. Istodobno, bez obzira na težinu pacijenta, zabranjeno je ubrizgati više od 1,2 g lijekova dnevno. Količine tekućine za infuziju određuju se osobno, uzimajući u obzir popratne patologije i stanje pacijenta (u prosjeku 1-1,5 litara dnevno);
• ponekad se lijek može ubrizgati intravenoznom injekcijom (u dozi od 5 ml (0,1 g)). Postupak se provodi pri maloj brzini, za 5 minuta. U tom slučaju pacijent bi trebao biti u ležećem položaju.

Trajanje parenteralnog terapijskog ciklusa odabire liječnik. Kad se stanje pacijenta poboljša, potrebno ga je prebaciti na uzimanje tableta za lijekove.

Veličine doze u slučaju bubrežne disfunkcije.

Kad je razina CC ispod 30 ml u minuti (0,5 ml / sekundi), udio se određuje osobno, smanjujući ga za približno 30-50% u usporedbi sa standardnom dozom.

Veličine porcija za disfunkciju jetre.

Ako postoji izražen poremećaj jetrene aktivnosti, udio Pentylina se smanjuje, uzimajući u obzir osobnu toleranciju u odnosu na lijekove.

• Prijava za djecu

Nema iskustva s primjenom lijekova u pedijatriji.

Koristite Pentylin tijekom trudnoće

Postoje samo ograničeni podaci o uporabi Pentylina tijekom trudnoće, zbog čega se ne propisuje u tom razdoblju.

Male količine pentoksifilina izlučuju se u majčino mlijeko. Ako trebate koristiti lijek, trebate neko vrijeme prestati dojiti.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška netolerancija povezana s pentoksifilinom, drugim elementima lijeka ili drugim tvarima iz podskupine metilksantina (uključujući kolin teofillat, teobromin i kofein s teofilinom, a osim toga i aminofilin);
• vrlo jako krvarenje (postoji mogućnost pojačavanja krvarenja);
• krvarenje u području očne retine ili mozga (mogućnost pojačavanja krvarenja). S razvojem krvarenja u retinalnoj regiji tijekom primjene pentoksifilina, lijek treba odmah prekinuti;
• aktivna faza infarkta miokarda;
• ulcerozne lezije u gastrointestinalnom traktu;
• imaju hemoragijski oblik dijateze.

Nuspojave Pentylin

Glavni nuspojave:

• promjena očitanja testa: povećanje pokazatelja transaminaza;
• kršenja u radu CVS -a: tahikardija, povećanje ili smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, aritmija i angina pektoris;
• problemi s funkcijom krvnog sustava i limfe: aplastična anemija, trombocitopenična purpura ili trombocitopenija, kao i pancitopenija, koja može dovesti do smrti;
• poremećaji aktivnosti NA: glavobolje, konvulzije, vrtoglavica, drhtavica, meningitis aseptične prirode i parestezije;
• lezije koje zahvaćaju gastrointestinalni trakt: pritisak u želucu, mučnina, gastrointestinalna disfunkcija, proljev, nadutost i povraćanje;
• kršenja u potkožnom sloju i epidermisu: epidermalno crvenilo, svrbež, TEN, urtikarija i SS;
• poremećaj vaskularne aktivnosti: krvarenje, naleti vrućine, periferni edem;
• imunološke lezije: anafilaktoidni ili anafilaktički znakovi, anafilaksa, Quinckeov edem i bronhijalni grč;
• problemi povezani s radom žučnog mjehura i jetre: intrahepatična kolestaza;
• mentalni poremećaji: poremećaji spavanja, uznemirenost i halucinacije;
• oštećenje vidnih organa: konjunktivitis, odvajanje retine ili krvarenje u njegovom području, kao i oštećenje vida;
• drugi: hipoglikemija, groznica ili hiperhidroza.

Predozirati

Rani znakovi akutnog trovanja pentoksifilinom uključuju omaglicu, mučninu, sniženi krvni tlak i tahikardiju. Osim toga, pojava uzbuđenja, arefleksije, valunga, groznica i napadaji toničko-kloničkog tipa, kao i gubitak svijesti i povraćanje koji imaju tamnosmeđu nijansu (znak krvarenja u gastrointestinalnom traktu).

Kako bi se uklonila akutna opijenost i spriječile komplikacije, potreban je intenzivan medicinski nadzor (specifičan i sustavni), kao i terapijski postupci.

Interakcije s drugim lijekovima

Intenzitet smanjenja vrijednosti šećera u krvi, uočen uz uporabu hipoglikemijskih tvari ili inzulina, može se pojačati uvođenjem Pentylina. Zbog toga se mora pomno pratiti stanje onih koji koriste lijekove za liječenje dijabetesa melitusa.

U postmarketinškim testovima utvrđeno je povećanje svojstava antikoagulansa kod osoba koje su koristile lijek u kombinaciji s K-antivitaminima. Prilikom propisivanja pentoksifilina ili mijenjanja njegove doze, potrebno je pratiti pokazatelje antikoagulantnog učinka u takvih pacijenata.

Lijek može pojačati antihipertenzivno djelovanje antihipertenzivnih lijekova i drugih tvari koje mogu sniziti krvni tlak.

Kombinirana uporaba lijekova s teofilinom uzrokuje povećanje vrijednosti potonjeg u krvi u nekih osoba. To može dovesti do povećanja učestalosti razvoja i potenciranja negativnih manifestacija teofilina.

Primjena zajedno s ketorolakom može produžiti PTT parametre i povećati vjerojatnost krvarenja. Povećanje vjerojatnosti krvarenja također se bilježi kada se lijekovi koriste zajedno s meloksikamom. Zbog toga se ti lijekovi ne smiju kombinirati.

Uvjeti skladištenja

Pentylin se mora čuvati izvan dohvata male djece. Temperaturna razina - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Pentylin se može upotrijebiti u roku od 5 godina od datuma proizvodnje ljekovite tvari.

Analozi

Analozi lijekova su Trental, Pentoksifarm i Flexital sa ksantinol nikotinatom, a osim toga Agapurin, Trentan, Latren i Vazonit s pentoksifilinom.

Recenzije

Pentylin je dobio različite recenzije, ali su uglavnom pozitivni. Lijek se često koristi u liječenju bolesti tijekom kojih postoji poremećaj protoka krvi. Lijek ima visoku terapijsku aktivnost i ima prilično nisku cijenu.

Liječnici, s druge strane, upozoravaju na veliku vjerojatnost pojave negativnih znakova, zbog čega se lijekovi mogu koristiti samo uz imenovanje liječnika.