Retinol acetat

Retinol acetat je analog prirodnog retinola (pripada podskupini vitamina topivih u mastima). Lijek pomaže u vraćanju normalne razine vitamina A u tijelu.

Retinol je izuzetno važan za vezanje proteina, mukopolisaharida i lipida, a osim toga stabilizira mineralnu ravnotežu. Najspecifičnija funkcija retinola je osiguranje vidne aktivnosti (fotorecepcija). Osim toga, vitamin sudjeluje u procesima vezanja rodopsina - to je vizualna ljubičasta boja koja se nalazi unutar štapića mrežnice. [ 1 ]

Indikacije Retinol acetat

Koristi se za liječenje hipovitaminoze ili avitaminoze podtipa A, kao i očnih patologija (uključujući konjunktivitis, keratitis, koji ima površinski oblik, kseroftalmiju ili lezije na rožnici, kao i pigmentni oblik retinitisa, piodermu s hemeralopijom, kao i ekcem u području kapaka).

Također se koristi u kombiniranom liječenju takvih poremećaja:

• hipotrofija;
• rahitis;
• kolagenoze;
• razvija se u vezi s dijatezom eksudativnog tipa akutne respiratorne virusne infekcije;
• bronhopulmonalne patologije u kroničnom ili aktivnom obliku;
• epidermalne lezije (uključujući kožnu tuberkulozu, psorijazu, ozebline, ihtiozu, opekline, senilnu keratozu, folikularnu diskeratozu i određene vrste ekcema);
• crijevne lezije ulcerativno-erozivne ili upalne prirode;
• ciroza jetre.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku uljne otopine za oralnu primjenu - u bočicama (može imati posebne čepove u obliku kapaljke), volumena 10 ml. Unutar kutije - 1 takva bočica.

Farmakodinamiku

Retinol modulira procese diferencijacije epitelnih stanica, sudjeluje u keratinizaciji, razvoju izlučnih žlijezda, kao i u zacjeljivanju epiderme i sluznica.

Retinol je potreban za zdravo funkcioniranje endokrinih žlijezda, kao i za rast tijela - to je zbog činjenice da ovaj vitamin djeluje kao sinergist somatomedina. [ 2 ]

Osim toga, vitamin potiče diobu imunokompetentnih stanica i vezanje zaštitnih faktora specifičnog (imunoglobulin) i nespecifičnog (lizozim s interferonom) tipa (kod zaraznih i drugih oblika bolesti); također stimulira procese mijelopoeze. [ 3 ]

Retinol povećava intrahepatični indeks glikogena, stimulira proizvodnju lipaze s tripsinom unutar probavnog sustava. Tvar usporava oksidaciju cisteina zajedno s fotokemijskim odgovorom slobodnih radikala. Lijek aktivira procese prodiranja sulfata u hrskavicu, elemente vezivnog tkiva i kosti.

Vitamin također zadovoljava potrebu tijela za dobivanjem mijelina sa sulfocerebrozidima, olakšavajući prijenos i provođenje živčanih impulsa.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, retinol acetat se dobro apsorbira u gornjem dijelu tankog crijeva. Zatim, zajedno s hilomikronima, prelazi iz crijevnih stijenki u limfu i kroz torakalni kanal prodire u krvotok. Kretanje retinol estera u krvi provodi se uz pomoć β-lipoproteina. Vrijednosti serumske Cmax bilježe se nakon 3 sata od trenutka upotrebe.

Retinol se taloži unutar parenhima jetre, gdje se akumulira u stabilnom eterskom obliku. Istovremeno, visok indeks retinola opaža se unutar pigmentnog epitela mrežnice. Takav depo je potreban za stalnu opskrbu retinolom vanjskih segmenata čunjića sa štapićima.

Retinol se pretvara u jetri, a zatim izlučuje putem bubrega kao metaboličke komponente koje nemaju terapijsku aktivnost.

Dio lijeka može se izlučiti žuči i sudjelovati u procesima intrahepatične cirkulacije. Eliminacija vitamina odvija se malom brzinom - 34% primijenjenog dijela lijeka izlučuje se iz tijela tijekom 3 tjedna.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, 10-15 minuta nakon jela. Također se koristi izvana.

1 ml LS-a sadrži 100 000 IU (u 25 kapi) retinola. 1 kap dobivena kapaljkom sadrži približno 4 000 IU retinola.

Prilikom odabira doza lijeka uzimaju se u obzir sljedeći omjeri:

• odrasloj osobi može se dati maksimalno 50 tisuća IU odjednom (12 kapi tvari sadrži 48 tisuća IU);
• za dijete starije od 7 godina - ne više od 5 tisuća IU (1 kap lijeka sadrži 4 tisuće IU);
• Odrasla osoba može uzimati maksimalno 100 tisuća IU retinol acetata (25 kapi) dnevno;
• Djetetu starijem od 7 godina daje se najviše 20 tisuća IU (5 kapi) dnevno.

U slučaju blage ili umjerene avitaminoze, veličina terapijske doze lijeka jednaka je maksimalno 33 tisuće IU dnevno (8 kapi (što odgovara 32 tisuće IU)).

Za epidermalne bolesti, kseroftalmiju, pigmentni retinitis i hemeralopiju, dnevna doza retinola je 50-100 tisuća IU (12-25 kapi lijeka (što odgovara 48-100 tisuća IU)).

Za dijete starije od 7 godina koristi se 3-6 tisuća IU (u 1 kapi - 4 tisuće IU) dnevno, uzimajući u obzir tijek i prirodu patologije.

U slučaju epidermalnih lezija (opekline, čirevi ili ozebline), takva područja nakon higijenskog čišćenja tretiraju se ljekovitom tekućinom i prekrivaju gaznim zavojem (5-6 puta dnevno, uz smanjenje broja primjena na 1 put, uzimajući u obzir epitelizaciju).

• Zahtjev za djecu

Retinol acetat mogu koristiti osobe starije od 7 godina.

Koristite Retinol acetat tijekom trudnoće

Zbog visokog sadržaja retinola u naznačenom obliku lijeka, ne može se koristiti tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teška osjetljivost povezana s elementima lijeka;
• nefritis, aktivni ili kronični;
• dekompenzirani tip zatajenja srca;
• hiperlipidemija;
• kolelitijaza;
• kronični pankreatitis;
• hipervitaminoza A;
• trovanje retinoidima;
• pretilost;
• alkoholizam kronične prirode;
• sarkoidoza (također prisutna u anamnezi).

Nuspojave Retinol acetat

Uz produljenu primjenu retinola u velikim dozama razvija se hipervitaminoza tipa A. Među ostalim nuspojavama:

• poremećaji povezani s funkcioniranjem živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost, glavobolje, nelagoda, umor, grčevi i letargija, kao i razdražljivost, gubitak sna, poremećaji vida i povećan intraokularni tlak;
• problemi koji utječu na probavni sustav: gubitak težine, gubitak apetita i mučnina. Povraćanje se može javljati sporadično. Može se uočiti pogoršanje patologija jetre, kao i porast vrijednosti alkalne fosfataze i aktivnosti transaminaza;
• poremećaji mokrenja: nokturija, polakiurija i poliurija;
• oštećenje hematopoetske aktivnosti: hemolitički tip anemije;
• znakovi povezani s funkcioniranjem mišićno-koštanog sustava: poremećaj hoda, promjene kostiju na rendgenskim snimkama, bol u kostima nogu;
• simptomi alergije: oticanje ispod kože, pukotine koje zahvaćaju kožu na usnama, kao i pojava žuto-narančastih mrlja na dlanovima, tabanima i u nazolabijalnom trokutu. Ponekad se tijekom prvog dana uzimanja lijeka razviju svrbežni osipi makulopapularnog tipa, u kojem slučaju treba prekinuti primjenu lijeka. Može se primijetiti eritem, kserostomija, svrbež s osipom, suha epiderma, povišena temperatura i hiperemija lica praćena ljuštenjem;
• Ostalo: poremećaj menstrualnog ciklusa, fotofobija, alopecija, afte, hiperkalcemija i bol u trbuhu.

Smanjenje doze ili privremeni prekid uzimanja lijeka može ukloniti gore navedene poremećaje.

U slučaju epidermalnih lezija, primjena velikih doza lijeka nakon 7-10 dana terapije može dovesti do pogoršanja lokalne upale (ne zahtijeva dodatno liječenje, ubrzo se sama povlači). Takva reakcija je uzrokovana imuno- i mijelostimulirajućim učinkom lijeka.

Predozirati

Znakovi intoksikacije: zbunjenost, vrtoglavica, razdražljivost, dehidracija, proljev i generalizirani osip s daljnjim razvojem ljuštenja (u velikom sloju), počevši od lica. Osim toga, uočavaju se kserostomija, ulceracija oralne sluznice, krvarenje u desnima, ljuštenje usana i jaka bol pri palpaciji cjevastih kostiju (zbog krvarenja u subperiostalnoj regiji).

U slučaju kronične ili aktivne hipervitaminoze tipa A javljaju se pospanost, bolovi u području mišića i zglobova, povraćanje, jake glavobolje i poremećaji vida (diplopija). Također se povećava temperatura, pojavljuju se pigmentne mrlje, razvija se suhoća epiderme ili žutica, povećava se veličina slezene i jetre, dolazi do gubitka apetita i snage te promjene krvne slike. Kod jakog intenziteta poremećaja javljaju se hidrocefalus i srčana slabost, a javljaju se i napadaji.

Provode se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Estrogeni povećavaju vjerojatnost razvoja hipervitaminoze A.

Lijek slabi protuupalno djelovanje GCS-a.

Lijek je zabranjeno kombinirati s kolestiraminom, kao i s nitritima, jer ometaju njegove procese apsorpcije.

Retinol acetat se ne smije koristiti u kombinaciji s drugim derivatima retinola, jer to može dovesti do intoksikacije ili razvoja hipervitaminoze podtipa A.

Primjena zajedno s tokoferolom pomaže u održavanju aktivnosti lijeka, a također potiče crijevnu apsorpciju i razvoj anaboličkih simptoma.

Primjena s vazelinskim uljem može ometati apsorpciju lijeka u crijevima.

Primjena retinola s antikoagulansima povećava sklonost razvoju krvarenja.

Uvjeti skladištenja

Retinol acetat treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 2-8ºC.

Rok trajanja

Retinol acetat se smije koristiti unutar 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

Analogi

Analogi lijeka su tvari Videstim i Retinol palmitat.