Retrovir

Retrovir sadrži aktivni sastojak zidovudin.

Ova komponenta, prodirući u stanicu, sudjeluje u metaboličkim procesima uz pomoć kinaza prisutnih u njoj, pretvarajući se u 5-trifosfat (TF). Zidovudin-TF je tvar koja kompetitivno usporava reverznu virusnu HIV transkriptazu. Antivirusni učinak lijeka razvija se prema principu njegovog prolaska u obliku monofosfata u DNA virusnog lanca i naknadnog usporavanja procesa replikacije. [ 1 ]

Indikacije Retrovir

Koristi se u procesu antiretrovirusnog liječenja osoba zaraženih HIV-om. Osim toga, može se propisati ženama s HIV+ statusom tijekom trudnoće nakon 14 tjedana.

Otpustite obrazac

Ljekovita tvar se oslobađa u kapsulama - 100 komada u bočici; u pakiranju - 1 takva bočica. Osim toga, kapsule se mogu pakirati u ćelijske ploče - po 10 komada; unutar kutije - 10 takvih ploča.

Farmakokinetika

Zidovudin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu; bioraspoloživost je unutar 60-70%. Intraplazmatske vrijednosti Cmax nakon oralne primjene lijeka u dozi od 5 mg/kg u intervalima od 4 sata jednake su 7,1 mikrona.

Nakon intravenske injekcije lijeka, poluvrijeme eliminacije je 1,1 sat, a prosječni ukupni klirens je 27,1 ml/minutu/kg; volumen distribucije je 1,61 ml/kg. Brzina klirensa zidovudina značajno je veća od vrijednosti CC, što pokazuje značajnu ulogu tubularne sekrecije u procesima izlučivanja. [ 2 ]

Zidovudin može proći kroz placentu i registrira se u fetalnoj krvi s amnionskom tekućinom. Sinteza proteina je prilično slaba - unutar 34-38%. [ 3 ]

Doziranje i administracija

Terapija Retrovirom moguća je samo pod nadzorom liječnika koji ima iskustva u liječenju osoba s HIV+ statusom.

Za odraslu osobu i dijete tjelesne težine preko 30 kg, propisana doza je 0,5-0,6 g tvari (doza se dijeli u 2 doze).

Dijete čija je težina između 21-30 kg treba uzimati 0,2 g lijeka 2 puta dnevno, uz druge antiretrovirusne lijekove.

Osobama tjelesne težine 14-21 kg propisuje se 0,1 g lijeka (1 kapsula ujutro) i 0,2 g (2 kapsule navečer).

Za dijete težine 8-14 kg, potrebna doza je 0,1 g (1 kapsula 2 puta dnevno).

Za dojenčad tjelesne težine manje od 8 kg, kao i za one koji ne mogu progutati kapsulu, lijek treba koristiti u obliku otopine za oralnu primjenu.

Koristite Retrovir tijekom trudnoće

Zidovudin je sposoban prevladati hematoplacentalnu barijeru, zbog čega se lijek može koristiti tijekom trudnoće tek nakon 14. tjedna. Ranije se može primijeniti samo ako postoje vitalne indikacije.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• primjena kod osoba s dijagnosticiranom intolerancijom na zidovudin;
• primjena kod osoba s abnormalno niskim brojem neutrofila (manje od 0,75x10 9/l) ili patološki niskim razinama hemoglobina (manje od 7,5 g/l);
• termin tijekom dojenja.

Nuspojave Retrovir

Kada se primjenjuje Retrovir, mogu se razviti poremećaji cirkulacijskog sustava, uključujući leukopeniju, neutropeniju, trombocitopeniju ili pancitopeniju, laktacidozu i aplastičnu anemiju.

Osim toga, pacijenti mogu osjetiti sljedeće nuspojave:

• depresija, napadaji, glavobolje, teška anksioznost, smanjene mentalne performanse, poremećaji spavanja i parestezije;
• kardiomiopatija;
• dispneja ili kašalj;
• dispeptički poremećaji, nadutost, promjene okusa i pankreatitis;
• simptomi alergije i osip.

Predozirati

Uvođenje lijekova u povećanim dozama dovodi do pojačavanja nuspojava.

Za stabilizaciju pacijentovog stanja potrebno je izvršiti ispiranje želuca i provesti simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Lamivudin uzrokuje umjereno povećanje Cmax zidovudina (28%) bez utjecaja na AUC. Farmakokinetički parametri lamivudina nisu mijenjani zidovudinom.

Probenecid smanjuje glukuronidaciju i povećava AUC s poluživotom zidovudina. Primjena probenecida rezultira smanjenim intrarenalnim izlučivanjem glukuronida sa zidovudinom.

Budući da je ribavirin antagonist zidovudina, ovi lijekovi se ne koriste u kombinaciji.

Istodobna primjena s rifampicinom uzrokuje smanjenje AUC zidovudina za približno 48±34% (nema podataka o kliničkom značaju ove promjene).

Zidovudin inhibira procese fosforilacije stavudina unutar stanica.

Lijek smanjuje razinu fenitoina u krvi (ako se kombiniraju, treba pratiti razinu potonjeg u plazmi).

Aspirin, lorazepam, kodein s paracetamolom, naproksen i morfin, kao i cimetidin, izoprinozin s indometacinom, oksazepam i ketoprofen s dapsonom i klofibratom mogu ometati metaboličke procese zidovudina (kompetitivno usporiti glukuronidaciju ili inhibirati intrahepatičke mikrosomske metabolizamske procese). Stoga se takve kombinacije trebaju koristiti s oprezom.

Istodobna primjena Retrovira i nefrotoksičnih ili mijelotoksičnih sredstava (osobito u hitnoj pomoći), uključujući flucitozin, vinkristin i pentamidin s ganciklovirom, kao i amotericina, doksorubicina i dapsona s vinblastinom, interferonom, kotrimoksazolom i pirimetaminom, povećava vjerojatnost nuspojava prvog (potrebno je pratiti funkciju bubrega i krvnu sliku te po potrebi smanjiti dozu).

Radioterapija pojačava mijelosupresivno djelovanje zidovudina.

Uvjeti skladištenja

Retrovir treba čuvati na mjestu zaštićenom od male djece, svjetlosti i vlage. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 30°C.

Rok trajanja

Retrovir je odobren za uporabu tijekom razdoblja od 5 godina od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

Analogi

Analozi lijeka su Lazid, Zidolam i Virocomb s Lamihopom Z, a također i Duovir, Lamivudin, Zovilam i Combivudin. Popis također uključuje Zidovir, Trizivir, Combivir sa Zidovudinom, Nardin i Lazivudin.