Tizanidin-ratiopharm

Tizanidin ratiopharm je mišićni relaksans s centralnim učinkom na skeletne mišiće.

Tizanidin se koristi kao antispazmodik u liječenju bolnih akutnih mišićnih grčeva, kao i kroničnih cerebralnih spastičnih grčeva. Lijek smanjuje otpor relativno pasivnim pokretima, suzbija kloničke grčeve sa grčevima i može poboljšati voljnu mišićnu snagu. [ 1 ]

Indikacije Tizanidin-ratiopharm

Koristi se za kronična konvulzivna stanja uzrokovana poremećajima središnjeg živčanog sustava. Osim toga, propisuje se u slučaju lokalnih konvulzija koje zahvaćaju mišiće.

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku tableta - 10 komada unutar ćelijske ploče; unutar pakiranja - 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Lijek ima izravan učinak na leđnu moždinu, gdje usporava procese oslobađanja ekscitacijskih aminokiselina koje stimuliraju NMDA završetke. Ovaj učinak je najvjerojatnije povezan sa stimulacijom aktivnosti α2-završetaka. Kao rezultat toga, dolazi do supresije prijenosa polisinaptičkog signala duž interneuronalnih veza unutar leđne moždine (ovaj prijenos dovodi do prekomjernog mišićnog tonusa), što omogućuje slabljenje mišićnog tonusa. [ 2 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija i bioraspoloživost.

Apsorpcija tizanidina je brza i gotovo potpuna, ali zbog opsežnih metaboličkih procesa prvog prolaska, prosječna bioraspoloživost tvari je samo približno 34%. Vrijednosti Cmax u plazmi opažaju se nakon 1 sata od trenutka primjene lijeka. [ 3 ]

Distribucijski procesi.

Prosječna vrijednost stabilnog volumena distribucije (Vss) nakon intravenske primjene tvari iznosi 2,6 l/kg. Brzina sinteze proteina iznosi 30%.

Kada se lijek primjenjuje u dozama od 4-12 mg, opažaju se linearni farmakokinetički parametri. Niska varijabilnost vrijednosti AUC i Cmax između pojedinaca pojednostavljuje proces pouzdane procjene razine LA u plazmi nakon oralne primjene.

Procesi razmjene.

Tizanidin podliježe opsežnom intrahepatičkom metabolizmu velikom brzinom. Metabolizam se in vitro odvija uglavnom sudjelovanjem hemoproteina P4501A2. Metaboličke komponente tizanidina nemaju terapijsku aktivnost.

Izlučivanje.

Konačno poluvrijeme eliminacije lijeka iz krvožilnog sustava je u prosjeku 2-4 sata. Tizanidin se izlučuje uglavnom putem bubrega (otprilike 70% doze) u obliku metaboličkih elemenata. Oko 2,7% izlučene komponente je nepromijenjena djelatna tvar.

Kod osoba s bubrežnom insuficijencijom (razina CC ispod 25 ml/min), vrijednost Cmax je 2 puta veća nego kod zdrave osobe. Konačno vrijeme poluraspada također je produljeno na gotovo 14 sati, zbog čega se i razina AUC-a povećava (gotovo šest puta).

Doziranje i administracija

Odrasli trebaju uzimati 2-6 mg lijeka 3-4 puta dnevno. Početna doza ne smije prelaziti 6 mg 3 puta dnevno. Doza lijeka se postupno povećava, za 2-4 mg, 1-2 puta tjedno.

Ljekoviti učinak obično se razvija u slučaju uzimanja dnevne doze od 12-24 mg, podijeljene u 3-4 upotrebe u jednakim dijelovima. Dopušteno je maksimalno 36 mg tvari dnevno.

Trajanje terapije odabire se individualno.

U slučaju bubrežne/jetrene disfunkcije, doza lijeka se smanjuje. Potrebno je započeti s porcijom od 2 mg, jednom dnevno. Dozu treba postupno povećavati. Ako nema učinka od početne porcije, prvo povećajte dnevnu dozu koja se koristi za jednu upotrebu, a zatim povećajte broj doza.

• Zahtjev za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji jer nema dovoljno informacija o njegovoj primjeni kod djece.

Koristite Tizanidin-ratiopharm tijekom trudnoće

Ispitivanja na životinjama nisu pokazala teratogene učinke. Kontrolirana ispitivanja lijeka tijekom trudnoće nisu provedena, zbog čega se Tizanidine-ratiopharm ne koristi tijekom tog razdoblja (osim u slučajevima kada je moguća korist od terapije vjerojatnija od bilo kakvih rizika).

Eksperimentalna ispitivanja pokazala su da se male količine tizanidina izlučuju u mlijeko kod životinja; lijek je zabranjen za upotrebu tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija na tizanidin ili druge komponente lijeka;
• teška disfunkcija jetre;
• bulbarni sindrom asteničnog tipa;
• kombinirana primjena s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom.

Nuspojave Tizanidin-ratiopharm

Nuspojave uključuju:

• mentalni poremećaji: povremeno se razvija nesanica, problemi sa spavanjem i halucinacije;
• problemi s funkcioniranjem živčanog sustava: često se opažaju vrtoglavica ili pospanost;
• poremećaji kardiovaskularne funkcije: često se opaža smanjenje krvnog tlaka i bradikardija;
• simptomi povezani s probavnom aktivnošću: često se javlja kserostomija. Povremeno se opažaju dispeptički poremećaji i mučnina;
• lezije hepatobilijarnog sustava: hepatitis se pojavljuje sporadično;
• poremećaji u području vezivnog tkiva, mišića s kostima i zglobovima: povremeno se javlja mišićna slabost;
• sustavne manifestacije: često se primjećuje povećani umor;
• promjene u rezultatima testova: krvni tlak se često smanjuje. Razina serumskih transaminaza povremeno se povećava.

Predozirati

Znakovi trovanja: povraćanje, vrtoglavica, mučnina, snižen krvni tlak, mioza i koma.

Provode se simptomatske mjere.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati lijek s ciprofloksacinom ili fluvoksaminom (svaki od ovih lijekova usporava djelovanje ljudskog CYP4501A2), jer to povećava AUC vrijednost tizanidina (za 10 odnosno 33 puta). Kao rezultat toga, razvija se produljeno, klinički značajno smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, čiji su simptomi vrtoglavica, pospanost i slabljenje psihomotorne aktivnosti.

Tizanidine-ratiopharm se ne smije kombinirati s drugim lijekovima koji inhibiraju aktivnost CYP1A2. To uključuje određene antiaritmičke lijekove (meksetin s amiodaronom i propafenonom), rofekoksib, cimetidin s tiklopidinom, određene fluorokinolone (pefloksacin i norfloksacin s enoksacinom, kao i ciprofloksacin) i oralne kontracepcije.

Primjena zajedno s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike) može dovesti do bradikardije i snižavanja krvnog tlaka.

Sedativi i alkohol mogu pojačati sedativne učinke tizanidina.

Uvjeti skladištenja

Tizanidin-ratiopharm treba čuvati na mjestu zaštićenom od male djece. Temperaturni pokazatelji - ne više od 25°C.

Rok trajanja

Tizanidin-ratiopharm se može koristiti tijekom razdoblja od 3 godine od datuma proizvodnje terapeutskog proizvoda.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Tisalud i Sirdalud.