Tizanidin ratiopharm

Tizanidin tablete su mišićni relaksanti sa središnjim učinkom na skeletne mišiće.

Tizanidin se koristi kao antispazmodik u liječenju bolnih akutnih grčeva mišića, kao i spastičnih grčeva cerebralnog tipa u kroničnom obliku. Lijek smanjuje otpor prema pasivnim pokretima, inhibira klonične konvulzije s grčevima, a istodobno može poboljšati voljnu mišićnu snagu. [1]

Indikacije Tizanidin ratiopharm

Koristi se za konvulzivna stanja kroničnog tipa, izazvana disfunkcijama središnjeg živčanog sustava. Osim toga, propisuje se u slučaju lokalnih grčeva u mišićima .

Otpustite obrazac

Lijek se pušta u obliku tableta - 10 komada unutar stanične ploče; unutar pakiranja - 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Lijek ima izravan učinak na leđnu moždinu, gdje usporava oslobađanje pobudnih aminokiselina koje stimuliraju završetke NMDA. Taj je učinak najvjerojatnije povezan sa poticanjem aktivnosti α2-završetaka. Kao rezultat toga, polisinaptički prijenos signala putem interneuronskih veza unutar leđne moždine je potisnut (taj prijenos dovodi do prekomjernog mišićnog tonusa), što omogućuje slabljenje mišićnog tonusa. [2]

Farmakokinetika

Apsorpcija i bioraspoloživost.

Apsorpcija tizanidina brza je i gotovo potpuna, ali zbog opsežnih metaboličkih procesa prvog prolaza, prosječna razina bioraspoloživosti tvari je samo oko 34%. Pokazatelji Cmax u plazmi bilježe se nakon 1 sata od trenutka uzimanja lijekova. [3]

Postupci distribucije.

Prosječna vrijednost stabilnog volumena distribucije (Vss) pri intravenoznoj primjeni tvari je 2,6 l / kg. Stopa sinteze proteina - 30%.

U slučaju primjene lijeka u obrocima od 4-12 mg, promatraju se linearni farmakokinetički parametri. Mala varijabilnost vrijednosti AUC i Cmax u različitih ljudi pojednostavljuje proces pouzdane procjene razine LA u plazmi nakon oralne primjene.

Postupci razmjene.

Tizanidin prolazi kroz opsežne intrahepatične metaboličke procese velikom brzinom. Metabolizam se in vitro ostvaruje uglavnom uz sudjelovanje hemoproteina P4501A2. Metaboličke komponente tizanidina nemaju terapeutsko djelovanje.

Izlučivanje.

Posljednje poluvrijeme eliminacije lijeka iz krvožilnog sustava u prosjeku je 2-4 sata. Tizanidin se izlučuje uglavnom putem bubrega (približno 70% doze) u obliku metaboličkih elemenata. Oko 2,7% izlučene komponente je nepromijenjena djelatna tvar.

U osoba s nedovoljnom funkcijom bubrega (razina CC ispod 25 ml / min), pokazatelj Cmax je 2 puta veći nego u zdrave osobe. Konačni rok poluživota također se produljuje na gotovo 14 sati, zbog čega se povećava i razina AUC (gotovo šest puta).

Doziranje i administracija

Odrasli trebaju koristiti 2-6 mg lijeka 3-4 puta dnevno. Početna količina obroka ne smije prelaziti 6 mg 3 puta dnevno. Doziranje lijeka povećava se postupno, za 2-4 mg, 1-2 puta tjedno.

Ljekoviti učinak obično se razvija u slučaju uzimanja dnevne doze od 12-24 mg, podijeljene u 3-4 upotrebe u jednakim obrocima. Dozvoljeno je najviše 36 mg tvari dnevno.

Trajanje terapije odabire se pojedinačno.

U slučaju bubrežnih / jetrenih disfunkcija, doziranje lijekova se smanjuje. Potrebno je započeti s obrokom od 2 mg, jednom dnevno. Dozu treba postupno povećavati. Ako nema učinka iz početnog obroka, prvo se povećava dnevna doza korištena za 1 uporabu, a zatim se povećava broj doza.

• Prijava za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji jer nema dovoljno podataka o njegovoj primjeni u djece.

Koristite Tizanidin ratiopharm tijekom trudnoće

Testovi na životinjama nisu utvrdili prisutnost teratogenih učinaka. Kontrolirano ispitivanje lijeka tijekom trudnoće nije provedeno, zbog čega se Tizanidin-ratiopharm ne koristi tijekom navedenog razdoblja (osim u slučajevima kada su moguće koristi od terapije vjerojatnije od bilo kakvih rizika).

Eksperimentalna ispitivanja pokazala su da se male količine tizanidina izlučuju s mlijekom u životinja; lijek se ne smije koristiti za HB.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija na tizanidin ili druge elemente lijeka;
• teška disfunkcija jetre;
• bulbarni sindrom asteničnog tipa;
• kombinirana uporaba s fluvoksaminom ili ciprofloksacinom.

Nuspojave Tizanidin ratiopharm

Među sporednim znakovima:

• mentalni poremećaji: povremeno se javljaju nesanica, problemi sa spavanjem i halucinacije;
• problemi s radom NA: često se opaža vrtoglavica ili pospanost;
• poremećaji funkcije CVS -a: često dolazi do smanjenja krvnog tlaka i bradikardije;
• simptomi povezani s probavnom aktivnošću: često se javlja kserostomija. Povremeno se opažaju dispeptički poremećaji i mučnina;
• lezije hepatobiliarnog sustava: hepatitis se pojavljuje pojedinačno;
• poremećaji u području vezivnog tkiva, mišića s kostima i zglobovima: povremeno se javlja slabost mišića;
• sustavne manifestacije: često se bilježi povećani umor;
• promjena očitanja testa: često se događa smanjenje krvnog tlaka. Povremeno se povećavaju vrijednosti transaminaza u serumu.

Predozirati

Znakovi trovanja: povraćanje, vrtoglavica, mučnina, sniženi krvni tlak, mioza i koma.

Izvode se simptomatske radnje.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati lijek s ciprofloksacinom ili fluvoksaminom (svaki od ovih lijekova usporava učinak humanog CYP4501A2), jer se time povećava AUC vrijednost tizanidina (10, odnosno 33 puta). Zbog toga se razvija produljeno, klinički značajno smanjenje krvnog tlaka čiji su simptomi vrtoglavica, pospanost i slabljenje psihomotorne aktivnosti.

Nemojte kombinirati tizanidin ratiopharm s drugim lijekovima koji usporavaju aktivnost CYP1A2. Među njima su određeni antiaritmički lijekovi (mekseletin s amiodaronom i propafenonom), rofekoksib, cimetidin s tiklopidinom, određeni fluorokinoloni (pefloksacin i norfloksacin s enoksacinom, te također ciprofloksacin) i oralna kontracepcija.

Primjena zajedno s antihipertenzivnim lijekovima (među njima i diureticima) može dovesti do bradikardije i sniženja krvnog tlaka.

Sedativi i alkohol mogu pojačati sedativni učinak tizanidina.

Uvjeti skladištenja

Tizanidin tablete treba čuvati izvan dohvata male djece. Pokazatelji temperature - ne više od 25 ° S.

Rok trajanja

Tizanidin ratiopharm se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje terapijskog proizvoda.

Analozi

Analozi lijekova su pripravci Tizalud sa Sirdaludom.