Victoza

Victoza je antidijabetički lijek. Liraglutid je analog prirodnog elementa GLP-1, koji se proizvodi korištenjem biotehnologije rekombinantne DNA, koja koristi soj pivskog kvasca, 97% homologan ljudskom GLP-1. Ova komponenta se sintetizira i aktivira završetke prirodnog GLP-1. Ti završetci djeluju kao meta za prirodni GLP-1 (unutarnji hormon inkretin koji stimulira glukozno-ovisno lučenje inzulina unutar β-stanica gušterače).

Indikacije Victoza

Koristi se kod dijabetesa melitusa tipa 2 u kombinaciji s fizikalnom terapijom i dijetom kako bi se postigla kontrola glikemije. Može se propisati kao monoterapija; također u kombinaciji s jednim ili više oralnih antidijabetika (derivati sulfonilureje, kao i metformin ili tiazolidindiloni) kod osoba koje nisu reagirale na prethodno liječenje. Također se koristi u kombinaciji s inzulinom kod osoba koje nisu uspjele postići rezultate primjenom liraglutida s metforminom.

Koristi se za smanjenje vjerojatnosti razvoja kardiovaskularnih poremećaja (poput smrti zbog kardiovaskularnih bolesti, moždanog udara i infarkta miokarda koji ne rezultiraju smrću) kod dijabetičara (tipa 2) s dijagnosticiranom kardiovaskularnom patologijom – kao dodatak standardnoj terapiji za kardiovaskularne bolesti (na temelju analize razdoblja razvoja prve značajne kardiovaskularne disfunkcije).

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku tekućine za subkutane injekcije, unutar patrona od 3 ml; također unutar pakiranja nalaze se posebne štrcaljke.

Farmakodinamiku

Dugi poluživot u plazmi posljedica je 3 mehanizma: samovezivanja, koje usporava apsorpciju lijeka, sinteze s albuminom i povećanog indeksa enzimske stabilnosti za enzime DPP-4 i NEP.

Liraglutid stupa u interakciju sa završecima GLP-1, što povećava vrijednosti cAMP-a. Kao rezultat toga, razvija se glukozom ovisna stimulacija lučenja inzulina i poboljšava se aktivnost β-stanica gušterače. Istodobno, pod utjecajem Victoze, razvija se glukozom ovisna inhibicija prekomjernog lučenja glukagona. Kao rezultat toga, s porastom razine šećera u krvi razvija se inhibicija lučenja glukagona i stimulira se lučenje inzulina. Istodobno, pri niskim vrijednostima glukoze u krvi, liraglutid smanjuje lučenje inzulina, ali ne inhibira lučenje glukagona. [ 1 ]

Kada je glikemija oslabljena, dolazi do određenog kašnjenja u pražnjenju želuca. Lijek smanjuje težinu i razinu masti, smanjujući potrošnju energije i osjećaj gladi.

GLP-1 pomaže fiziološki regulirati unos kalorija i apetit, a njegovi završetci nalaze se u nekoliko područja mozga koja pomažu u regulaciji apetita.

Farmakokinetika

Liraglutid se apsorbira sporo nakon potkožne injekcije, s plazmatskim Tmax od 8-12 sati. Vrijednosti plazmatskog Cmax nakon potkožne primjene jedne doze od 600 mcg iznose 9,4 nmol/l.

Nakon primjene doze od 1,8 mg liraglutida, srednje vrijednosti njegovog Css u plazmi iznose približno 34 nmol/l. Razina izloženosti tvari povećava se proporcionalno korištenoj dozi. Nakon primjene jednostruke doze lijeka, stopa varijacije AUC-a unutar populacije iznosi 11%. Vrijednosti apsolutne bioraspoloživosti komponente nakon potkožne injekcije iznose približno 55%.

Prividne vrijednosti Vd lijeka u tkivu nakon potkožne injekcije iznose 11-17 L. Prosječne vrijednosti Vd nakon intravenske primjene iznose 0,07 L/kg. Većina liraglutida sintetizira se s proteinima krvi (>98%).

Nakon primjene jedne doze [3H]-liraglutida (prethodno obilježenog radioaktivnim izotopom) dobrovoljcima, nepromijenjeni liraglutid bio je glavni sastojak plazme tijekom 24 sata. U plazmi su otkrivena dva metabolička sastojka (≤9% i ≤5% ukupne radioaktivnosti unutar plazme). Liraglutid se metabolizira endogeno (slično velikim proteinima).

Nakon injekcije jednokratne doze [3H]-liraglutida, nijedan nepromijenjeni element nije pronađen u stolici ili urinu. Samo mali dio radioaktivnih komponenti u obliku metaboličkih elemenata sintetiziranih liraglutidom (6% odnosno 5%) izlučen je putem bubrega ili crijeva. Izlučivanje ovim putovima odvija se prvenstveno tijekom prvih 6-8 dana nakon primjene lijeka. Prosječna brzina klirensa nakon potkožne injekcije jednokratne doze lijeka iznosi približno 1,2 L/sat; poluvrijeme eliminacije iznosi približno 13 sati.

Izloženost liraglutidu u ispitanika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre smanjena je za 13-23%. U ispitanika s teškim oštećenjem jetre te su vrijednosti značajno niže (za 44%).

U slučaju zatajenja bubrega, izloženost se smanjuje za 33% (CC unutar 50-80 ml u minuti), 14% (CC je 30-50 ml/minuti), 27% (CC <30 ml/minuti) i 28% (terminalna faza bolesti; osobe na dijalizi).

Doziranje i administracija

Lijek treba davati potkožno, jednom dnevno, u bedro, trbuh ili rame. Zabranjeno je koristiti intramuskularnu ili intravensku primjenu.

Početna doza je 0,6 mg dnevno. Nakon korištenja od najmanje 1 tjedna, doza se povećava na 1,2 mg. Kako bi se postigla maksimalna kontrola glikemije, uzimajući u obzir klinički učinak lijeka, dopušteno je povećati dozu na 1,8 mg (također nakon najmanje 1 tjedna korištenja doze od 1,2 mg). Zabranjeno je davati dnevnu dozu veću od 1,8 mg.

Kada se koriste uz metformin ili u kombiniranoj terapiji s tiazolidindionom i metforminom, naznačeni lijekovi se koriste u prethodnim dozama.

Primjena Victoza lijeka zajedno s derivatima sulfonilureje zahtijeva smanjenje doze potonjeg kako bi se smanjila vjerojatnost razvoja nuspojava hipoglikemije.

• Zahtjev za djecu

Lijek je zabranjen za upotrebu u pedijatriji (kod osoba mlađih od 18 godina).

Koristite Victoza tijekom trudnoće

Victoza se ne smije propisivati tijekom dojenja ili trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• dijabetes melitus tipa 1;
• teška disfunkcija bubrega;
• dijabetička ketoacidoza;
• disfunkcija jetre;
• srčana insuficijencija 3-4. stupnja;
• upala u području crijeva;
• pareza želuca;
• teška intolerancija na liraglutid.

Nuspojave Victoza

Nuspojave uključuju:

• problemi s metaboličkim procesima: često se opaža hipoglikemija (osobito u kombinaciji s derivatima sulfonilureje), gubitak apetita i anoreksija;
• poremećaji živčanog sustava: često se javljaju glavobolje;
• probavni poremećaji: uglavnom se javljaju proljev i mučnina. Često se razvijaju dispepsija, zatvor, povraćanje, gastritis, nadutost, podrigivanje, bol u gornjem dijelu trbuha i GERB;
• Infektivne lezije: uglavnom se opažaju infekcije gornjih dišnih putova;
• znakovi alergije: Quinckeov edem se javlja povremeno;
• Ostalo: povremeno se primjećuju manifestacije u štitnjači. Ponekad se stvaraju antitijela na liraglutid (ne dovodi do slabljenja učinkovitosti lijeka).

Interakcije s drugim lijekovima

Određeno kašnjenje pražnjenja želuca povezano s liraglutidom također može utjecati na apsorpciju istodobno primijenjenih oralnih lijekova. Proljev povezan s Victozom može promijeniti apsorpciju istodobno primijenjenih oralnih lijekova.

Prilikom početka liječenja liraglutidom, pacijenti koji uzimaju varfarin trebaju redovito pratiti INR.

Uvjeti skladištenja

Victoza se treba čuvati na mjestu izvan dohvata male djece. Temperaturni indikatori su unutar 2-8˚C. Otopina se ne smije zamrzavati.

Rok trajanja

Victoza se može koristiti 30 mjeseci od datuma proizvodnje ljekovite tvari. Rok valjanosti nakon prve upotrebe je 1 mjesec.

Analogi

Analogi lijeka su Guarem, Baeta s Novonormom i Invokana.