Zalasta

Zalasta je neuroleptički lijek čiji je aktivni sastojak olanzapin.

Indikacije Zalasta

Antipsihotik koji ima odgovarajuće indikacije za uporabu Zalaste:

• Shizofrenija (u odraslih bolesnika). Uključuje liječenje tijekom pogoršanja bolesti; terapiju održavanja; profilaktičku primjenu usmjerenu na sprječavanje recidiva bolesti.
• Širok raspon psiholoških poremećaja:
  • Automatizam.
  • Halucinacije.
  • Pad društvene aktivnosti.
  • Emocionalno osiromašenje.
  • Sužavanje vokabulara.
• Manično-depresivni sindrom.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Lijek je široko zastupljen na ljekarničkom tržištu. Dostupan je u sljedećim oblicima:

• filmom obložene tablete u dozama od 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 i 20 mg lijeka.
• liofilizat, proizvod dobiven kao rezultat procesa liofilizacije (sušenje uzorka u vakuumu uz jako hlađenje), koji se potom koristi kao osnova za pripremu injekcijskih otopina (za intramuskularnu primjenu).

[ 3 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak olanzapin je izvrstan neuroleptik. Farmakodinamika Zalastu karakterizira proširena farmakološki aktivna zona osjetljivosti. Lijek Zalasta, zbog svog antipsihotičkog učinka na tijelo pacijenta, blokira rad metabotropnih receptora (naime dopamina), koji igraju jednu od najvažnijih uloga u adekvatnom funkcioniranju središnjeg živčanog sustava. Također, dotični lijek ima sedativna svojstva koja omogućuju zaustavljanje receptora koji uzrokuju skokove adrenalina u staničnim formacijama moždanog debla. Zalasta omogućuje učinkovito blokiranje funkcije receptora hipotalamusa, zone centra za povraćanje, a utječe i na neke serotoninske receptore.

Zbog aktivnog učinka na odgovarajuće receptorske stanice, olanzapin učinkovito ublažava simptome psihoze kao što su: pojava halucinacija kod pacijenta, sumnjičavost, socijalni autizam, delirij, emocionalna otuđenost i neprijateljstvo.

Farmakokinetika

Apsorpcijske karakteristike. Farmakokinetika Zalastu karakterizira visok kapacitet adsorpcije. Njegove karakteristike nisu povezane s vremenom i količinom uzete hrane. Kada se uzima oralno, vršna količina aktivne tvari u plazmi formira se za pet do osam sati (nakon uzimanja lijeka), u rasponu od 7 do 1000 ng lijeka po ml krvi, dok je sposobnost olanzapina da veže proteine 93%, što je, složit ćete se, prilično visoka brojka za razinu penetracije.

Metabolizam i eliminacija lijeka iz tijela. Zalasta se lako metabolizira u jetri, bez stvaranja aktivnih metabolita. Poluvrijeme eliminacije i klirens plazme (pokazatelj brzine pročišćavanja krvne plazme od stranih tvari) značajno su pod utjecajem spola, dobi i negativnih navika pacijenta poput pušenja:

• Ako je pacijent stariji od 65 godina, poluvrijeme eliminacije lijeka je 51,8 sati, dok je plazma klirens 17,5 l/sat.
• kod osoba mlađih od 65 godina, poluvrijeme eliminacije je već 33,8 sati, klirens je 18,2 l/sat.

Numerička vrijednost plazmatskog klirensa također se smanjuje kod pacijenata koji pate od disfunkcije jetre. Međutim, utjecaj tih čimbenika na poluvrijeme eliminacije i klirens je manje uočljiv, za razliku od individualnih karakteristika pacijentovog tijela.

Otprilike 60% primijenjene Zalaste izlučuje se urinom u obliku metabolita.

[ 4 ], [ 5 ]

Doziranje i administracija

Preporučena početna doza Zalaste je 10-15 mg. Dnevna doza se zatim izračunava za svakog pacijenta pojedinačno (ovisno o stanju pacijenta i općoj kliničkoj slici bolesti). Prosječna terapijska doza uzima se u rasponu od 5 mg do 20 mg dnevno. Ako je klinički potrebno, nakon temeljitog pregleda, doza se može povećati u odnosu na početnu dozu za 10-15 mg (dnevno). Doza se povećava postupno, održavajući vremenske intervale od 24 sata prije sljedećeg povećanja.

Način primjene i doziranje za starije pacijente, posebno ako pate od zatajenja jetre ili bubrega, u akutnom ili umjerenom obliku manifestacije, donekle su drugačiji. Početna doza je 5 mg dnevno.

Ako postoji mogućnost smanjenja metaboličkih procesa kod pacijenta, ukupnu dnevnu dozu Zalaste treba smanjiti. Ako prođemo kroz simptome, preporučena dnevna doza izgleda ovako:

• Za shizofreniju, količina olanzapina je 10 mg.
• za manično-depresivni sindrom: početna doza - 15 mg (jednokratno za monoterapiju) i 10 mg (kao dio složenog liječenja). Preventivna doza - 10 mg jednom dnevno.

Ženama je također potrebna nešto manja doza Zalaste nego muškarcima. Pacijent koji ne puši ne treba mijenjati količinu lijeka u usporedbi s pacijentom koji ima ovu lošu naviku.

[ 8 ]

Koristite Zalasta tijekom trudnoće

Na temelju ograničenog iskustva, upotrebu Zalasta tijekom trudnoće i dojenja treba ograničiti koliko god je to moguće. Samo liječnik ima pravo propisati ga za liječenje i to samo u slučajevima kada očekivani učinak uzimanja lijeka jasno nadmašuje negativan utjecaj koji lijek ima na mladu ženu ili njezino dijete. Stoga buduća majka nužno mora obavijestiti liječnika o svojoj "zanimljivoj situaciji" ili planiranoj trudnoći.

Poznati su izolirani slučajevi u kojima je trudnica ili novorođenče imalo neke abnormalnosti:

• Arterijska hipertenzija.
• Lagani tremor.
• Pospanost kod beba rođenih od majki koje uzimaju Zalastu u posljednjem tromjesečju trudnoće.
• Letargija.

Zbog lakoće kojom se olanzapin apsorbira u tkivne i tekuće oblike tijela, on, shodno tome, ulazi i u majčino mlijeko, stoga tijekom liječenja Zalastom dojenje treba prekinuti.

Kontraindikacije

Bilo koji lijek treba uzimati s velikim oprezom. Postoje i kontraindikacije za uporabu Zalaste:

• Individualna preosjetljivost na aktivne tvari, uključujući olanzapin, ili druge komponente lijeka.
• Razdoblje trudnoće i dojenja.
• Djeca i tinejdžeri do 18 godina.
• Rizik od razvoja glaukoma zatvorenog kuta.
• Ne tako često, ali ipak postoji nasljedna patologija izražena u intoleranciji na galaktozu.

Potrebno je uzimati Zalastu s djelatnom tvari olanzapinom s posebnim oprezom ako pacijent ima anamnezu: •

• Epilepsija.
• Neutropenija (smanjena razina neutrofila u krvi).
• Patologija bubrežne funkcije.
• Leukopenija (smanjenje sadržaja leukocita u perifernoj krvi).
• Zatajenje jetre.
• Patologija prostate.
• Crijevna opstrukcija.
• Kongestivno zatajenje srca.
• Napredna dob.
• Arterijska hipotenzija.
• I neke druge bolesti.

[ 6 ]

Nuspojave Zalasta

Upotreba dotičnog lijeka povezana je s prilično širokim rasponom odstupanja.

Nuspojave Zalaste predstavljene su takvim manifestacijama kao što su:

Središnji živčani sustav:

• Jake glavobolje i migrene.
• Smanjena opća vitalnost i vrtoglavica.
• Nesanica ili pospanost.
• Neprijateljstvo i tjeskoba.
• Depersonalizacija.
• Krvarenje i moždani udar.
• Neuralgija.
• Tremor i mucanje.
• Koma.
• I drugi.

Kardiovaskularni sustav:

• Tahikardija i bradikardija.
• Hemoragijski sindrom.
• Srčani zastoj.
• Promjena u očitanjima elektrokardiograma.
• Leukocitoza.
• I druge patologije.

Alergijske manifestacije - urtikarija.

Dišni sustav:

• Glasovni nedostaci.
• Kašalj postaje napregnutiji.
• Laringitis i faringitis.
• Rinitis i bronhijalna astma.
• I drugi.

Gastrointestinalni trakt:

• Neprimjereno povećanje apetita, što često dovodi do bulimije.
• Aktivacija žlijezda slinovnica.
• Suhoća oralne sluznice i žeđ.
• Gastritis.

Gingivitis i stomatitis.

• Mučnina koja dovodi do povraćanja.
• Rektalno krvarenje.
• Proljev, problemi sa zadržavanjem stolice i zatvor.
• I druge manifestacije.

Urogenitalni sustav:

• Cistitis (upala mokraćnog mjehura).
• Patologija mokrenja.
• Bol u mliječnim žlijezdama.
• Infekcija mokraćnog sustava.
• Fibroza maternice.
• Predmenstrualni sindrom.
• Impotencija kod muškaraca i ejakulatorna disfunkcija kod žena.
• I druga kršenja.

Procesi razmjene:

• Šećerna bolest (šećerna bolest).
• Koma dijabetičkog podrijetla.
• Struma (povećanje štitnjače ili kako se još naziva - gušavost).
• Povećanje, ili rjeđe smanjenje, tjelesne težine pacijenta.
• I druge promjene.

Sustav kože:

• Suhoća epiderme.
• Ulcerozna lezija epiderme.
• Kontaktni dermatitis.
• Promjena tonusa kože.
• Ekcem i seboreja (poremećaj sekretorne funkcije lojnih žlijezda).
• I drugi.

Mišićno-koštani sustav:

• Artritis (upala zglobova).
• Bol u kostima.
• Pojava grčeva u mišićima teleta.
• Burzitis (upala sinovijalne burze).
• Artralgija (pojava boli u zglobu).

Miastenija i miopatija.

Druge sistemske manifestacije:

• Vrućica i zimica.
• Bol u trbuhu i prsima.
• Simptomi slični gripi.
• Limfadenopatija (uvećani limfni čvor).
• Oteklina.
• I mnogi drugi.

[ 7 ]

Predozirati

U slučaju vitalnih indikacija za uvođenje antipsihotičkog lijeka Zalasta u tijelo pacijenta, potrebno je strogo se pridržavati doze i intervala između njih. Predoziranje lijekom prepuno je mnogih opasnih posljedica.

• Teška tahikardija.
• Pad krvnog tlaka.
• Delirij (zamagljeno stanje svijesti).
• Nalet uzbuđenja i agresije.
• Konvulzije.
• Inhibicija svijesti pacijenta, u najgorim manifestacijama - koma.
• Dizartrija (poremećaj artikuliranog govora).
• Manje čest je neuroleptički maligni sindrom (NMS).
• Prilično rijetko, ali se ipak javlja kardiopulmonalna insuficijencija.

Klinička opažanja također su otkrila najnižu dozu olanzapina koja može dovesti do smrti - to odgovara dnevnoj dozi od 450 mg, iako je zabilježeno i maksimalno predoziranje lijekom Zalasta, u kojem je pacijent uspio preživjeti - ta brojka odgovara 1500 mg.

Slijed liječenja predoziranja dotičnim lijekom je sljedeći:

• Hitno je potrebno provesti ispiranje želuca; u ovoj situaciji se ne preporučuje izazivanje refleksa povraćanja.
• Aktivni ugljen uzimajte u omjeru jedne tablete na deset kilograma težine pacijenta. Ovaj postupak će smanjiti bioraspoloživost aktivne tvari lijeka Zalasta za otprilike 60%.
• U takvoj situaciji nemoguće je uvesti razne simpatomimetike u tijelo pacijenta, jer mogu pogoršati stanje pacijenta i uzrokovati arterijsku hipotenziju.
• Potrebno je stalno pratiti disanje, uključujući i umjetnu ventilaciju.
• Kontinuirano praćenje svih vitalnih organa.
• Sljedeće slijedi ciljano liječenje simptoma koji su se pojavili kao posljedica uzimanja velikih količina olanzapina.
• Do potpunog oporavka od ovog stanja, pacijent mora biti pod stalnim nadzorom liječnika.
• Ne postoji jedinstveni antidot koji bi zaustavio sve manifestacije predoziranja.

[ 9 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Prilikom korištenja bilo koje kombinirane terapije važno je zapamtiti da su interakcije Zalaste s drugim lijekovima dvosmislene i mogu imati i pozitivan terapijski učinak i negativne posljedice.

Brzina eliminacije djelatne tvari olanzapina povećava se ako pacijent puši, a uz istodobnu primjenu karbamazepina opaža se aktivacija izoenzima CYP1A2, što može značajno utjecati na metabolizam Zalaste.

Kao što je već gore spomenuto, upotreba aktivnog ugljena značajno blokira bioraspoloživost antipsihotičkog lijeka. Kombinirana upotreba olanzapina i etanola je prilično neutralna i ne utječe značajno na farmakokinetiku lijekova, opaža se samo pozitivan učinak etanola na sedativne sposobnosti Zalasta.

Ako se paralelno s lijekom koji se razmatra koristi 60 mg jednom ili u istoj dozi dnevno tijekom osam dana fluoksetin, tada liječnici primjećuju povećanje maksimalne koncentracije aktivne tvari Zalasta u krvnoj plazmi za približno 16%. Istovremeno, klirens pada za istih 16%, što ne utječe značajno na kliničku sliku liječenja i ne zahtijeva prilagodbu količine primijenjenog lijeka.

Kombinirana primjena Zalasta s fluvoksaminom smanjuje klirens olanzapina, povećavajući njegovu maksimalnu koncentraciju u krvi. Istodobno, brojke dobivene praćenjem situacije prilično su impresivne: kod žena koje ne puše povećanje je 54%, kod muškaraca koji ne puše ta je brojka još veća - 77%. Kod takvih pacijenata također se opaža povećanje AUC-a olanzapina za 5 odnosno 108%. Iz očitih razloga, u ovom slučaju potrebno je smanjiti dozu olanzapina.

Valproična kiselina nema značajan učinak na metabolizam olanzapina, dok Zalasta, iako neznatno, inhibira procese reprodukcije glukuronida valproične kiseline, koji je osnova metaboličkih procesa u tijelu.

Kombiniranim protokolom uzimanja dotičnog lijeka i lijekova koji sadrže biperiden ili litij nije uočena značajna promjena u kliničkoj slici. Potrebno je vrlo oprezno koristiti Zalastu s lijekovima koji imaju karakteristike centralnog djelovanja.

Unatoč činjenici da učinak malih doza alkohola na djelovanje olanzapina nije utvrđen, ipak se vrijedi suzdržati od njegove konzumacije tijekom razdoblja uzimanja Zalaste (ovisno o individualnim karakteristikama pacijentovog tijela, mogu se pojaviti depresivni simptomi).

[ 10 ], [ 11 ]

Uvjeti skladištenja

Olanzapin treba čuvati na mjestu koje nije dostupno maloj djeci i adolescentima, inače su uvjeti čuvanja Zalaste jednostavni: sobna temperatura ne smije prelaziti 25 °C.

[ 12 ]

Rok trajanja

Petogodišnji rok trajanja je prilično dobro razdoblje učinkovitog djelovanja lijeka. Ovaj rok valjanosti nalazi se na pakiranjima Zalaste s dozom od 5 mg i 10 mg. Tablete s dozom od 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg i 20 mg ne gube svoja ljekovita svojstva tri godine.