Zolev

Zolev je sistemski antibakterijski lijek iz kategorije fluorokinolona.

Indikacije Zoleva

Koristi se u liječenju infekcija čiji je razvoj izazvan aktivnošću bakterija osjetljivih na lijekove:

• upala pluća;
• akutni sinusitis;
• kronični bronhitis u akutnoj fazi;
• sepsa ili bakterijemija;
• zarazne lezije koje utječu na mokraćni sustav (sa ili bez komplikacija) - na primjer, pijelonefritis;
• lezije mekih tkiva i epiderme;
• prostatitis;
• infekcije u intraabdominalnom području.

Otpustite obrazac

Proizvod se proizvodi u obliku tableta, u količini od 5 komada, pakiranih u blister. U kutiji se nalazi 1 blister.

Infuzije zolea

Infuzijska tekućina dostupna je u spremnicima volumena 0,1 ili 0,15 l. Unutar pakiranja nalazi se 1 takav spremnik.

Farmakodinamiku

Levofloksacin ima širok raspon antibakterijskog terapijskog djelovanja. Baktericidni učinak razvija se supresijom bakterijskog enzima DNA giraze, koji pripada 2. vrsti topoizomeraza, aktivnom tvari lijeka. Zbog takve supresije, prijelaz bakterijske DNA iz relaksacije u supernamotano stanje postaje nemoguć, što pomaže u sprječavanju naknadne reprodukcije patogenih stanica. Spektar djelovanja lijeka uključuje gram-negativne i gram-pozitivne mikrobe s nefermentirajućim mikroorganizmima.

Sljedeće bakterije su osjetljive na lijek:

• gram-pozitivni aerobi: enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactiae, piogeni streptokok, a također i koagulaza-negativni stafilokok tipa methi-S (1), streptokoki iz kategorija C i G, kao i pneumococcus peni-I/S/R;
• Gram-negativni aerobi: Acinetobacter baumannii, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, a također i Haemophilus parainfluenzae, Morgan's bacil, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β+/– i Proteus vulgaris. Osim toga, popis uključuje Pasteurella multocida, Providencia roettgerii i Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa i Serratia marcescens;
• anaerobi: Bacteroides fragilis, Peptostreptokoki i Clostridia perfringens;
• Ostalo: Legionella pneumophila, ureaplazma, chlamydophila pneumoniae, mycoplasma pneumoniae, chlamydophila psittaci i helicobacter pylori.

Sljedeći imaju promjenjivu osjetljivost:

• gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus methi-R.;
• gram-negativni aerobi: Burkholderia cepacia;
• anaerobi: bakterija thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile i Bacteroides vulgaris.

Otporni na djelovanje Zoleve: gram-pozitivni aerobi – Staphylococcus aureus methi-R, kao i koagulaza-negativni Staphylococcus aureus kategorije methi-S (1).

Kao i drugi fluorokinoloni, levofloksacin nema učinka na aktivnost spiroheta.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Kada se uzima oralno, levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira, postižući vršne razine u plazmi unutar 60 minuta nakon primjene.

Apsolutni indeks bioraspoloživosti je gotovo 100%. Lijek ima linearne farmakokinetičke karakteristike kada se uzima u terapijskim dozama od 0,05-0,6 g. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije.

Distribucijski procesi.

Otprilike 30-40% tvari sintetizira se s proteinima plazme. Akumulacija lijeka s jednom dnevnom primjenom od 0,5 g nije klinički značajna, pa se može zanemariti. Također se pretpostavlja neznatna akumulacija tvari s dvostrukom dnevnom primjenom od 0,5 g lijeka. Stabilne brojke distribucije zabilježene su nakon 3 dana.

Cmax razine lijeka u području bronhijalne sluznice i epitelnog sekreta nakon primjene doze od 0,5 g per os dosegla je 8,3, odnosno 10,8 mcg/ml.

U području plućnog tkiva, postizanje Cmax lijeka nakon primjene doze od 0,5 g per os zabilježeno je nakon 4-6 sati, a taj je pokazatelj bio približno 11,3 μg/ml. Plućne vrijednosti lijeka bile su stalno više od njegovih plazma pokazatelja.

Unutar mjehurićaste tekućine, Cmax Zoleva pri konzumaciji 0,5 g 1-2 puta dnevno doseže 4 odnosno 6,7 mcg/ml.

Levofloksacin slabo prodire u cerebrospinalnu tekućinu.

Prilikom oralnog uzimanja lijeka tijekom 3 dana (doza od 0,5 g, jednom dnevno), prosječne razine lijeka unutar prostate bile su 8,7, te 8,2 i 2 mcg/g nakon 2, 6 i 24 sata. Prosječni omjer lijeka unutar prostate/krvne plazme bio je 1,84.

Prosječne vrijednosti levofloksacina u urinu tijekom razdoblja od 8-12 sati nakon primjene jedne doze od 0,15, 0,3 ili 0,5 g per os dosegle su 44, 91 odnosno 200 mcg/ml.

Procesi razmjene.

Metabolizam levofloksacina je izuzetno slab, njegovi produkti razgradnje su komponente desmetil-levofloksacina, kao i levofloksacin N-oksid. Takve tvari čine manje od 5% doze lijeka koja se izlučuje urinom.

Izlučivanje.

Kada se uzima oralno, proces izlučivanja levofloksacina iz plazme je prilično spor (poluvrijeme eliminacije je 6-8 sati). Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega (više od 85% doze). Nije uočena značajna razlika u farmakokinetici lijeka kada se primjenjuje intravenski ili oralno.

Doziranje i administracija

Shema uzimanja tableta.

Lijek treba uzimati 1-2 puta dnevno. Veličina porcije određuje se težinom i vrstom infekcije. Trajanje terapije povezano je s tijekom bolesti, ali je maksimalno 2 tjedna. Preporučuje se nastavak kure još 48-72 sata nakon što se temperatura vrati u normalu ili se mikrobiološkim studijama potvrdi eliminacija patogenih bakterija.

Lijek se guta cijeli, bez žvakanja, s tekućinom. Uzima se neovisno o unosu hrane. Tablete od 0,5 i 0,75 g mogu se podijeliti na pola.

Za liječenje odraslih osoba sa zdravom funkcijom bubrega (klirens kreatinina >50 ml/min) treba slijediti sljedeći režim doziranja Zoleva:

• akutni sinusitis - uzimajte 0,5 g lijeka jednom dnevno. Terapija traje 10-14 dana;
• kronični stadij bronhitisa u fazi pogoršanja - jedna doza od 0,25-0,5 g lijeka dnevno. Liječenje se nastavlja oko 7-10 dana;
• ambulantna upala pluća - uzimajte 0,5-1 g tvari 1-2 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna;
• infekcije koje zahvaćaju uretru (bez komplikacija) – 1 doza dnevno od 0,25 g lijeka. Terapija se nastavlja 3 dana;
• prostatitis – jednom dnevno koristiti 0,5 g lijeka. Ciklus liječenja trebao bi trajati 28 dana;
• infekcije koje zahvaćaju uretru (s komplikacijama - na primjer, pijelonefritis) - jedna doza od 0,25 g lijeka dnevno. Terapija traje 7-10 dana;
• infekcije koje zahvaćaju potkožni sloj i epidermu - 1-2 puta dnevno korištenje 0,5-1 g tvari. Trajanje tečaja - 7-14 dana;
• bakterijemija ili sepsa - 0,5-1 g lijeka 1-2 puta dnevno. Razdoblje liječenja - 10-14 dana;
• Infekcije koje se razvijaju u intraabdominalnom području* – 0,5 g lijeka jednom dnevno. Lijek treba uzimati 7-14 dana.

*kombinacija s antibioticima koji djeluju na anaerobe.

Veličine porcija za osobe s oštećenom funkcijom bubrega – vrijednosti CC su <50 ml/minuti:

• Brzina CC je unutar 50-20 ml/minuti: kod blagog oblika bolesti, prva doza je 0,25 g, a sljedeće 0,125 g (u 24 sata). Kod umjerenog oblika, veličina prve porcije je 0,5 g, a sljedeće 0,25 g (u 24 sata). Kod teškog oblika, prva porcija je 0,5 g, a sljedeće 0,25 g (u 12 sati);
• Razina CC unutar 19-10 ml/minuti: blaga patologija – 1. doza je 0,25 g, sljedeće doze su 0,125 g (tijekom 48 sati). Umjerena – 1. doza je 0,5 g, sljedeće doze su 0,125 g (tijekom 24 sata). Teška – 1. doza je 0,5 g, sljedeće doze su 0,125 g (tijekom 12 sati);
• Vrijednosti CC <10 (također osobe na hemodijalizi ili CAPD): blaga bolest - 1. doza je 0,25 g, sljedeće doze su 0,125 g (tijekom 48 sati). Umjerena i teška bolest - 1. doza je 0,5 g, sljedeće doze su 0,125 g (tijekom 24 sata).

Korištenje ljekovite otopine.

Lijek se primjenjuje 1-2 puta dnevno, malom brzinom. Veličina porcije određuje se uzimajući u obzir težinu i vrstu bolesti, kao i osjetljivost uzročnih bakterija na lijek. Nakon početne upotrebe intravenskog oblika lijeka, terapija se može nastaviti tabletama (ako je ta metoda prihvatljiva za pacijenta). Uzimajući u obzir bioekvivalenciju oralnog i parenteralnog oblika lijeka, dopušteno je koristiti iste doze.

Trajanje infuzije je najmanje pola sata (za dozu od 0,25 g) ili 1 sat (za dozu od 0,5 g).

[ 2 ]

Koristite Zoleva tijekom trudnoće

Zbog nedostatka ispitivanja o primjeni Zoleva kod ljudi, kao i mogućnosti oštećenja zglobne hrskavice pod utjecajem kinolona tijekom faze rasta djetetovog tijela, zabranjeno ga je koristiti tijekom dojenja ili trudnoće. Ako se trudnoća dogodi tijekom uzimanja lijeka, morate o tome obavijestiti svog liječnika.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na levofloksacin, druge kinolone ili druge komponente lijeka;
• epileptički napadaji;
• pacijenti s pritužbama na razvoj negativnih simptoma u području tetive nakon prethodnog uzimanja kinolona.

Nuspojave Zoleva

Upotreba lijeka može uzrokovati razvoj nekih nuspojava:

• lezije zarazne ili invazivne prirode: gljivični oblici infekcija (uključujući gljivice Candida), kao i proliferacija drugih rezistentnih mikroba;
• poremećaji koji utječu na aktivnost limfe i protoka krvi: eozinofilija, hemolitička anemija, leukopenija, neutro-, trombocito- i pancitopenija, kao i agranulocitoza;
• imunološki poremećaji: simptomi preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju i anafilaktoidni šok, Quinckeov edem, kao i anafilaktičke i anafilaktoidne manifestacije. Ponekad se ovi simptomi mogu pojaviti odmah nakon upotrebe prve porcije;
• problemi s nutritivnim procesom i metabolizmom: hipoglikemija (osobito kod dijabetičara), anoreksija, kao i hiperglikemija ili hipoglikemijska koma;
• mentalni poremećaji: uznemirenost, osjećaj nervoze, zbunjenost, nemir i anksioznost, nesanica, psihotični poremećaji (uključujući paranoju i halucinacije) i depresija. Osim toga, noćni delirij i patološki snovi, kao i psihotični poremećaji praćeni autodestruktivnim radnjama (suicidalne misli i pokušaji samoubojstva);
• poremećaji funkcije živčanog sustava: pospanost, vrtoglavica, konvulzije, glavobolje, parestezija i tremor. Osim toga, slabljenje taktilnih osjeta, polineuropatija senzomotorne ili senzorne prirode i disgeuzija, koja može biti popraćena parosmijom, ageuzijom i anosmijom. Popis također uključuje nesvjesticu, diskineziju, povećani intrakranijski tlak (benigni), ekstrapiramidalne poremećaje i druge poremećaje motoričke koordinacije (na primjer pri hodanju);
• lezije koje utječu na vidni sustav: zamućenje ili poremećaj vida, prolazni gubitak vida;
• problemi sa slušnom funkcijom i labirintom: oštećenje sluha, vrtoglavica, gubitak sluha i tinitus;
• srčani poremećaji: palpitacije, tahikardija i ventrikularna tahikardija, koje mogu uzrokovati srčani zastoj. Osim toga, javljaju se ventrikularna aritmija i torsades de pointes (često kod osoba s rizikom od produljenja QT intervala), a produljenje QT intervala se bilježi i na EKG-u;
• vaskularne lezije: alergijski vaskulitis i sniženi krvni tlak;
• poremećaji medijastinalne ili respiratorne funkcije, kao i aktivnosti sternum organa: bronhospazam, dispneja i pneumonitis alergijskog podrijetla;
• probavni poremećaji: gubitak apetita, proljev, bol u trbuhu, stomatitis, povraćanje, a uz to i simptomi dispepsije, pankreatitisa, nadutosti i mučnine. Također je moguć hemoragični proljev, koji povremeno može biti znak enterokolitisa (također pseudomembranskog kolitisa);
• problemi s hepatobilijarnim sustavom: povišene razine jetrenih enzima (ALP s ALT-om i AST-om, kao i GGT-om) i razine bilirubina u krvi. Osim toga, razvijaju se žutica, hepatitis i teške bolesti jetre (uključujući slučajeve akutnog zatajenja jetre) - uglavnom kod osoba s teškim oblicima temeljnih patologija;
• lezije potkožnih slojeva i epiderme: svrbež, netolerancija na UV i sunčevo zračenje, osip, TEN, urtikarija, hiperhidroza, Stevens-Johnsonov sindrom, MEE i fotosenzitivnost. Ponekad se znakovi sa sluznica i epiderme pojavljuju nakon prve upotrebe;
• Poremećaji vezivnog tkiva, mišića i kostiju: manifestacije koje utječu na tetive - uključujući tendinitis, mijalgiju, artritis i artralgiju, kao i rupturu ligamenata, tetiva ili mišića. Može se javiti mišićna slabost, što je posebno važno kod osoba s rabdomiolizom ili teškom mijastenijom gravis;
• poremećaji mokraćnog sustava i bubrega: povišene vrijednosti kreatinina u plazmi i ARF-a (na primjer, zbog tubulointersticijskog nefritisa);
• Sistemski simptomi: osjećaj opće slabosti, bolne reakcije (u udovima, leđima i sternumu), astenija, povišena temperatura i napadi porfirije kod osoba s ovom bolešću.

[ 1 ]

Predozirati

Znakovi predoziranja: gubitak svijesti, mučnina, vrtoglavica, napadaji, erozije na sluznicama, produljenje QT intervala ili pojačan intenzitet simptoma drugih nuspojava. U slučaju trovanja, stanje pacijenta mora se pomno pratiti (uključujući očitanja EKG-a).

Poduzimaju se simptomatske mjere. Postupci hemodijalize (uključujući CAPD ili peritonealnu dijalizu) ne dopuštaju izlučivanje levofloksacina. Također, lijek nema antidota.

Interakcije s drugim lijekovima

Antacidi koji sadrže aluminij ili magnezij, kao i lijekovi koji sadrže soli cinka ili željeza, te didanozin.

Apsorpcija lijeka značajno se smanjuje kada se kombinira s gore navedenim sredstvima. Kombinirana primjena fluorokinolona i multivitamina koji sadrže cink uzrokuje smanjenje stupnja apsorpcije potonjih. Potrebno je pridržavati se intervala između primjene takvih lijekova (njihovo trajanje je najmanje 120 minuta).

Kalcijeve soli imaju samo minimalan učinak na apsorpciju levofloksacina.

Sukralfat.

Bioraspoloživost levofloksacina značajno se smanjuje kada se kombinira sa sukralfatom. Razmak između upotrebe ovih lijekova trebao bi biti najmanje 2 sata.

Fenbufen s teofilinom ili sličnim NSAID-ima.

Iznimno snažno smanjenje praga napadaja može se primijetiti u slučaju kombinacije kinolona s gore navedenim lijekovima i drugim elementima koji imaju sličan ljekoviti učinak. Razina levofloksacina povećava se za oko 13% pri primjeni fenbufena.

Cimetidin s probenecidom.

Statistički je dokazano da gore navedeni agensi utječu na obrazac izlučivanja levofloksacina. Vrijednosti klirensa tvari unutar bubrega smanjene su za 34% (s probenecidom) i za 24% (s cimetidinom). Takva svojstva omogućuju ovim lijekovima da blokiraju izlučivanje Zoleva kroz tubule.

Farmakokinetički parametri levofloksacina ostaju nepromijenjeni kada se kombinira s digoksinom, kalcijevim karbonatom, varfarinom, kao i ranitidinom i glibenklamidom.

Ciklosporin.

Poluvrijeme eliminacije ciklosporina povećava se za 33% kada se primjeni u kombinaciji s lijekom.

Lijekovi koji imaju antagonistički učinak na vitamin K.

Kombinirana primjena s takvim lijekovima (na primjer, varfarin) povećava razinu parametara koagulacije (INR ili PT) ili povećava težinu krvarenja. Zbog toga osobe koje uzimaju takve lijekove zajedno s levofloksacinom moraju pratiti vrijednosti koagulacije.

Lijekovi koji produljuju QT interval.

Kao i kod drugih fluorokinolona, levofloksacin treba koristiti s oprezom kod osoba koje uzimaju lijekove poput makrolida, tricikličkih antibiotika, antipsihotika i antiaritmika kategorije 1A i 3.

Levofloksacin nema utjecaja na farmakokinetička svojstva teofilina, čiji se metabolizam odvija uglavnom sudjelovanjem CYP 1A2, iz čega se može zaključiti da levofloksacin ne inhibira aktivnost CYP 1A2.

Lijek ne stupa u interakciju s hranom, pa se može koristiti bez obzira na njegov unos. Zabranjeno je piti alkoholna pića tijekom liječenja levofloksacinom.

[ 3 ], [ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Zolev se mora čuvati na tamnom i suhom mjestu, izvan dohvata male djece. Otopina se ne smije zamrzavati. Temperaturne vrijednosti su maksimalno 30°C (tablete) ili 25°C (otopina).

Rok trajanja

Zolev se može koristiti unutar 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Propisivanje lijeka osobama mlađim od 18 godina je zabranjeno jer postoji rizik od oštećenja hrskavice u području zgloba.

Analogi

Analozi lijeka su Tavanic, Levomak s Levoletom i Flexid, kao i Leflocin, Lefloq, Levofloksacin i Levobact.