Zolev

Zolev je sustavni antibakterijski lijek iz kategorije fluorokinolona.

Indikacije Sol

Koristi se za liječenje infekcija, čiji razvoj je izazvan aktivnošću bakterija osjetljivih na lijekove:

• upala pluća ;
• akutni sinusitis;
• kronični bronhitis u fazi egzacerbacije;
• septikemiju ili bakteremiju;
• infektivne lezije koje utječu na sustav mokrenja (s komplikacijama i bez njih) - na primjer, pijelonefritis;
• lezije mekog tkiva i epidermisa;
• prostatitis ;
• infekcija u intra-abdominalnoj zoni.

Otpustite obrazac

Oslobađanje je načinjeno u obliku tableta, u količini od 5 komada pakiranog na blister ploču. U kutiji - 1 blister.

Zolev infuzije

Infuzijska tekućina se oslobađa u spremnicima s volumenom od 0,1 ili 0,15 litara. Unutar pakiranja nalazi se jedan takav spremnik.

Farmakodinamiku

Levofloksacin ima veliki raspon antibakterijskih terapijskih aktivnosti. Baktericidni učinak razvija se supresijom bakterijske enzimske DNA-gaze povezane s drugom vrstom topoizomeraza aktivnom tvari lijeka. Zbog ove supresije, DNA prijelaz bakterije od relaksacije do upletenog stanja postaje nemoguć, što sprečava naknadnu umnožavanje patogenih stanica. Gram-negativni i pozitivni mikrobi s ne-fermentacijskim mikroorganizmima spadaju u spektar utjecaja lijeka.

Sljedeće bakterije imaju osjetljivost na lijekove:

• Aerobna gram-pozitivnih prirode: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus Methi-S, Streptococcus agalakcija, piogeni streptokoki, a osim toga negativno Staphylococcus koagulaza tipa methi-S (1), od streptokoka C i G kategorije i pneumokoka peni-I / S / R ;
• aerobna gram karakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund Eikenella corrodens, Enterobacter, briseva kloake, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, i uz Haemophilus parainfluenzae, bakterije Morgan, bakterije Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- i normalno Proteus. Osim toga, popis Pasteurella multotsida, Providencia i Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa i Serratia martsestsens;
• anaerobe: phagillis bacteroids, peptostreptococci i clostridium perforingens;
• Ostalo: pnevmofila Legionella, Ureaplasma, hlamidofila upala pluća, Mycoplasma pneumonija, hlamidofila psittatsi i Helicobacter pylori.

Nedosljedna osjetljivost posjeduje:

• Aerobes Gram-pozitivnog tipa: Staphylococcus aureus methi-R;
• aerobes gram-negativnog tipa: Burkholderia cepacia;
• anaerobe: bakterija tetiothaomicron, Bacteroides oleus, klostridij dififil i Bacteroides vulgaris.

Sol otporan na: Gram-pozitivnih vrsta aerobnim - Staphylococcus aureus methi-R, i koagulaza negativne Staphylococcus kategorija Methi-S (1).

Kao i drugi fluorokinoloni, element levofloksacin ne utječe na aktivnost spiroheta.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Levofloksacin se apsorbira pri velikoj brzini i gotovo se apsorbira, dostižući najviše plazme nakon 60 minuta od trenutka gutanja.

Apsolutna bioraspoloživost je gotovo 100%. Lijek ima farmakokinetičke karakteristike linearnog tipa uz upotrebu terapeutskih dijelova, koji su u rasponu od 0,05-0,6 g. Unos hrane ne utječe na stupanj apsorpcije.

Distribucijski procesi.

Približno 30-40% tvari se sintetizira plazma proteinom. Kumulacija lijeka s jednom dnevnom uporabom od 0,5 g nema klinički značaj, stoga je dopušteno zanemariti. Također pretpostavlja neznatnu kumulaciju tvari s dvaput dnevno korištenje 0,5 g lijekova. Stabilne znamenke distribucije bilježe se nakon 3 dana.

Razina Cmax lijek u bronhalnoj sluznici i epitelnog izlučivanja nakon primjene 0,5 g dijelova per os dosegla 8.3, odnosno, i pored 10.8 ug / ml.

U području plućnog tkiva, postignuće Cmax lijeka nakon primjene doze od 0.5 g per os je zabilježeno nakon 4-6 sati, a ta je vrijednost bila približno 11.3 μg / ml. Plućne vrijednosti lijeka bile su stalno veće od njegovih plazma indeksa.

Unutar tekućine pemfigusa, indeks Cmax Zolev, kada se konzumira 0,5 g 1-2 puta dnevno, doseže 4, kao i 6,7 μg / ml.

Levofloksacin pokazuje slabu ulogu u CSF.

Kada je lijek uzeta oralno tijekom 3 dana (0,5 g dio, jednom dnevno), prosječni lijekovi unutar prostate iznosili su 8,7, a dodatno 8,2 i 2 ug / g nakon 2, 6- i 24 sata. Prosječan omjer lijekova unutar prostate / krvne plazme iznosi 1,84.

Prosječne vrijednosti levofloksacina unutar urina u razdoblju od 8-12 sati nakon primjene 1-dijela od 0,15, 0,3 ili 0,5 g po os, postignute su za 44, 91 i 200 ug / ml.

Razmjena procesa.

Postupak razmjene levofloxacina iznimno je slab, a njegovi su proizvodi propadanja komponente dismetil-levofloksacina, kao i levofloksacin N-oksid. Takve tvari čine manje od 5% doze lijekova koji se izlučuju u urinu.

Izlučivanje.

Kod gutanja, postupak izlučivanja plazme levofloksacina polako napreduje (poluživot je 6-8 sati). Izlučivanje se uglavnom javlja kroz bubrege (više od 85% dijela). Nije zapažena značajna razlika u farmakokinetici lijekova intravenoznom i oralnom primjenom.

Doziranje i administracija

Shema za uzimanje tableta.

Korištenje droga treba biti 1-2 puta dnevno. Veličina dijela određena je stupnjem ozbiljnosti i vrsti infekcije. Trajanje terapije povezano je s tijekom bolesti, ali je maksimalno 2 tjedna. Preporuča se nastavak tečaja u razdoblju od 48-72 sata nakon što se temperatura vraća na normalnu razinu ili potvrdi podaci mikrobioloških istraživanja uklanjanja bakterijskih patogena.

Lijek se proguta cijelo, bez žvakanja, pranje tekućinom. Potrošnja se događa bez vezanja na prijam hrane. Tablete s volumenom od 0,5 i 0,75 g mogu se podijeliti na pola.

Potrebno je pridržavati se sljedećeg režima doziranja Zoleva za terapiju kod odraslih osoba sa zdravom funkcijom bubrega (razina KK> 50 ml / min):

• sinusitis, koji ima oštar oblik - dnevno uzeti jednom za 0,5 g lijekova. Terapija traje 10-14 dana;
• kronični stupanj bronhitisa u fazi egzacerbacije - jednokratni unos od 0,25-0,5 g dnevno. Liječenje traje oko 7-10 dana;
• ambulantna upala pluća - za jedan dan se 1-2 puta za 0,5-1 g tvari, tijekom 1-2 tjedna;
• infekcije koje utječu na uretru (bez komplikacija) - dnevno unos dnevno 0,25 g lijekova. Terapija traje 3 dana;
• prostatitis - jednokratna upotreba 0,5 g lijeka dnevno. Ciklus liječenja trebao bi trajati 28 dana;
• infekcije koje utječu na uretru (s komplikacijama - na primjer, pielonefritis) - jednu dozu od 0,25 grama lijekova dnevno. Terapija traje 7-10 dana;
• koji utječu na potkožni sloj i epidermu infekcije - 1-2 puta dnevno koristi 0,5-1 g supstance. Trajanje tečaja je 7-14 dana;
• bakteremija ili septikemija - 0,5-1 g lijeka 1-2 puta dnevno. Razdoblje liječenja je 10-14 dana;
• infekcije koje se razvijaju u intra-abdominalnoj zoni * - 0,5 g LS 1 puta po danu. Uzmi drogu treba 7-14 dana.

* Kombinacija s antibioticima koji utječu na anaerobe.

Veličine posluživanja za osobe s oštećenom funkcijom bubrega - CC vrijednosti <50 ml / min:

• vrijednost QC je u rasponu od 50 do 20 ml / min: s blagim oblikom bolesti, prva doza je 0.25 g, a naknadna doza je 0.125 g (24 sata). S umjerenim oblikom, veličina prvog dijela je 0,5 g, a sljedeća - 0,25 (za 24 sata). U teškom obliku - prvi dio je 0,5 g, a slijedeći - 0,25 g (tijekom 12 sati);
• razina QC unutar 19-10 ml / min: lak stupanj patologije - prva doza je 0.25 g, a zatim - 0.125 g (48 sati). Umjeren stupanj - prvi dio je 0.5 g, a zatim - 0.125 g (za 24 sata). Teška razina - prva doza je 0,5 g, a zatim - 0,125 g (za 12 sati);
• vrijednosti CC <10 (također ljudi na hemodijalizi ili HAD): blaga bolest - prvi dio je 0,25 g, a slijedeći - 0,125 g (48 sati). Umjeren i težak karakter - prva doza je 0.5 g, a zatim - 0.125 g (za 24 sata).

Upotreba otopine lijeka.

Lijek se ubrizgava 1-2 puta dnevno, pri maloj brzini. Veličina dijela određuje se uzimajući u obzir težinu i vrstu bolesti, a osim toga i osjetljivost pobuđene bakterije u odnosu na lijekove. Nakon početnog korištenja intravenskog oblika lijeka, možete nastaviti terapiju uz upotrebu tableta (ako je ova metoda prihvatljiva za pacijenta). Uzimajući u obzir bioekvivalentnost oralnih i parenteralnih oblika lijekova, dozvoljeno je da se koriste iste doze.

Trajanje korištene infuzije je najmanje pola sata (u dozi od 0,25 g) ili 1 sat (uz posluživanje od 0,5 g).

[2]

Koristite Sol tijekom trudnoće

Zbog nedostatka ispitivanja za primjenu sol u ljudi, kao i vjerojatnost da oštetiti zglobne hrskavice pod utjecajem kinolona u rastu tjelesne korak djeteta, ne može se koristiti tijekom trudnoće ili dojenja. Kada se trudnoća pojavi tijekom uzimanja lijekova, morate o tome obavijestiti liječnika.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u odnosu na levofloksacin, druge kinolone ili druge komponente lijeka;
• napadaji epilepsije;
• pacijenata s pritužbama na razvoj negativnih simptoma na području tetiva nakon ranijih uzimanja kinolona.

Nuspojave Sol

Korištenje lijekova može izazvati neke nuspojave:

• lezije koje su infektivne ili invazivne prirode: gljivične forme infekcija (uključujući i candida gljive), kao i reprodukciju drugih otpornih mikroba;
• poremećaji koji utječu na aktivnost limfe i krvi: eozinofilija, hemolitička anemija oblik, leukopenije, neutropenija, pancitopenije i trombotsito- i agranulocitoza;
• imuni poremećaji: simptomi povećane osjetljivosti, uključujući anafilaksiju i anafilaktoidni šok, Quinck edem, kao i anafilaktičke i anafilaktoidne manifestacije. Ponekad se ti simptomi mogu pojaviti odmah nakon primjene prve doze;
• problemi s hranjivim procesom i metabolizmom: hipoglikemija (naročito kod dijabetičara), anoreksija, kao i hiperglikemija ili hipoglikemična koma;
• mentalni poremećaji: uznemirenost, osjećaj nervoze, zbunjenost, anksioznost i anksioznost, nesanica, psihotični poremećaji (među takvim paranojama i halucinacije) i stanje depresije. Osim toga, noćni delirij i patološki snovi, kao i psihotični poremećaji, praćeni samodestruktivnim djelovanjem (samoubilačke misli i pokušaji samoubojstva);
• poremećaji funkcije NS: osjećaj pospanosti, vrtoglavice, konvulzije, glavobolje, parestezije i tremor. Osim toga, slabljenje taktilnih senzacija, senzomotor polineuropatije ili senzornog karaktera i disgeusije, koje može biti popraćeno parozmijom, agevijom i anosmijom. Popis također uključuje sinkopa, diskineziju, povećanu razinu ICP (benigni), ekstrapiramidalne poremećaje i druge poremećaje motoričke koordinacije (npr. Hodanje);
• lezije koje utječu na vizualni sustav: vizualno zamagljivanje ili frustracija, prolazni gubitak vida;
• problemi s funkcijom slušanja i labirint: poremećaj sluha, vrtoglavica, gubitak sluha i buka od uha;
• poremećaji srca: otkucaja srca, tahikardija i VT, što može uzrokovati zatajenje srca. Pored toga, postoji ventrikularna aritmija i pirotična tahikardija (često kod pojedinaca s vjerojatnosti produljenja QT-intervala) i produljenje QT-intervala na EKG;
• vaskularne lezije: alergijski vaskulitis i smanjenje krvnog tlaka;
• poremećaji medijastinalne ili respiratorne funkcije, kao i djelovanje organa prsnog koša: spazam bronha, dispneja i pneumonitis, alergijski;
• probavni poremećaji: gubitak apetita, proljev, bol u trbuhu, stomatitis, povraćanje, kao i simptomi dispepsije, pankreatitisa, nadutosti i mučnine. Također, može se pojaviti hemoragični proljev, koji može povremeno biti znak enterokolisa (također pseudomembranskog oblika kolitisa);
• problemi s radom hepatobilijarnog sustava: povećanje razine jetrenih enzima (alkalna fosfataza s ALT i AST, a pored GGTP) i vrijednosti krvi bilirubina. Osim toga, žutica, hepatitis i bolest jetre razvijaju se u teškim slučajevima (to uključuje slučajeve akutnog zatajenja jetre) - uglavnom kod osoba s teškim oblicima temeljnih patologija;
• lezije epidermisu i potkožnog sloja: svrbež, netolerancija na UV zračenja i sunčevog svjetla, osip, PETN, osip, osip, Stevens-Johnsonov sindrom, Mayer i fotofobija. S vremena na vrijeme, znakovi iz sluznice i epidermisa pojavljuju se nakon prve uporabe;
• Poremećaji u vezivno tkivo, mišiće i kosti: simptomi utječu tetive - među tim tendonitis, mijalgija, artralgija i artritis, kao i ligamenata, tetiva ili mišića. Može postojati slabost mišića, što je osobito važno za ljude s rabdomiolizom ili teškim oblikom miastenije gravis;
• Poremećaji u sustavu mokrenja i bubrega: povećane vrijednosti kreatinina i artritisa u plazmi (npr. Zbog tubulointerstitialnog nefritisa);
• sistemski znakovi: osjećaj opće slabosti, bolne reakcije (u udovima, leđima i sternumu), astenije, vrućice i porfirije u ljudi s ovom bolešću.

[1]

Predozirati

Znakovi predoziranja: poremećaj svijesti, mučnina, vrtoglavica, napadaj erozije u sluznici, produljenje QT-intervala ili intenziviranje simptoma drugih nuspojava. Kada je trovan, morate pažljivo pratiti stanje bolesnika (uključujući EKG pokazatelje).

Provode se simptomatske mjere. Postupci za hemodijalizu (uključujući HAFA ili peritonealnu dijalizu) ne dopuštaju izlučivanje levofloksaina. Također, lijek nema protuotrov.

Interakcije s drugim lijekovima

Alkaline ili antacidi koji sadržavaju magnezij, kao i lijekovi koji sadrže cinkove ili željezne soli, te dodavanje didanozina.

Apsorpcija lijeka značajno se smanjuje kada se kombiniraju s gore spomenutim sredstvima. Kombinirani unos fluorokinolona i multivitamina, koji sadrže cink, uzrokuje smanjenje stupnja apsorpcije potonjeg. Potrebno je promatrati interval između korištenja takvih lijekova (njihovo trajanje je najmanje 120 minuta).

Kalcijeve soli imaju samo minimalan učinak na apsorpciju levofloksacina.

Swkralfat.

Razina bioraspoloživosti levofloksacina značajno se smanjuje kada se kombinira sa sucralfatom. Jaz između primjene ovih lijekova trebao bi trajati najmanje 2 sata.

Fenbufen s teofilinom ili sličnim NSAID-om.

Može doći do ekstremno snažnog smanjenja granica konvulzivnog praga u slučaju kombinacije kinolona s gore navedenim lijekovima i drugim elementima koji imaju sličan ljekoviti učinak. Razina levofloksacina kod korištenja fenbufena povećava se za oko 13%.

Cimetidin s probenecidomom.

Statistički je dokazano da gore navedeni agensi utječu na karakter izlučivanja levofloksacina. Vrijednosti klirensa tvari unutar bubrega smanjene su za 34% (s probenecidom) i za 24% (s cimetidinom). Takva svojstva dopuštaju tim lijekovima da blokiraju izlučivanje Zolev kroz tubule.

Farmakokinetički parametri levofloksacina ostaju nepromijenjeni kada se kombiniraju s digoksinom, kalcijevim karbonatom, varfarinom i ranitidinom i glibenklamidom.

Ciklosporin.

Poluživot ciklosporina povećava se za 33% u kombinaciji s lijekom.

Lijekovi koji djeluju antagonistički na vitamin K.

Istovremena primjena s takvim lijekovima (na primjer, varfarin) povećava razinu indikatora koagulacije (INR ili PTV) ili povećava ozbiljnost krvarenja. Zbog toga ljudi koji uzimaju ove lijekove zajedno s levofloksacinom, potrebno je pratiti vrijednosti koagulacije.

Lijekovi produžuju QT interval.

Kao i kod drugih kinolona, levofloksacin treba biti oprezan koristiti kod ljudi koji koriste droge kao što su makrolidi, triciklički, antipsihotici i anti-aritmija kategorije 1A i 3.

Levofloksacin nema utjecaja s obzirom na farmakokinetičkih svojstava teofilina metabolizma koji nastaje uglavnom uključuju CYP 1A2, iz kojih se može zaključiti da je aktivnost ne spori levofloksacin CYP 1A2.

Lijek ne djeluje u interakciji s hranom pa se može koristiti bez upućivanja na njegov prijem. Zabranjeno je piti alkohol tijekom liječenja levofloksacinom.

[3], [4]

Uvjeti skladištenja

Zolev treba držati na mračnom i suhom mjestu, što je nedostupno maloj djeci. Rješenje ne smije biti zamrznuto. Vrijednosti temperature su najviše 30 ° C (tablete) ili 25 ° C (otopina).

Rok trajanja

Zolev se može koristiti unutar 2 godine od otpuštanja terapeutskog lijeka.

Prijava za djecu

Zabranjeno je imenovanje lijekova osobama mlađim od 18 godina, jer postoji opasnost od oštećenja hrskavice u zglobnom području.

Analoga

Analozi lijeka su sredstva tavanic, Levomak s Levoletom i Fleksidom, a osim toga, Leflotsin Leflok, levofloksacin i Levobakt.