Zosin

Zosin je lijek iz kategorije makrolidnih antibiotika.

Indikacije Zosina

Koristi se za infekcije koje se javljaju pod utjecajem bakterija osjetljivih na lijek:

• gornji dišni putovi: faringitis sa sinusitisom ili tonzilitis s laringitisom;
• donji dišni putovi: bronhitis, akutni ili kronični, kao i upala pluća;
• otitis media;
• diseminirane mikobakterijske infekcije (Mycobacterium intracellulare ili Mycobacterium avium);
• lezije potkožnog tkiva i epiderme: furunkuloza ili folikulitis, kao i rane;
• kombinirana terapija za uništavanje Helicobacter pylori kod osoba s gastrointestinalnim ulkusima;
• toksoplazmoza ili lepra.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku tableta.

Farmakodinamiku

Klaritromicin pokazuje antibakterijsko djelovanje inhibiranjem vezanja proteina i sintezom s 50S-podjedinicom ribosoma mikroba osjetljivih na lijekove. Supstanca pokazuje aktivnost protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih aerobnih bakterija s anaerobima. Vrijednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) klaritromicina često su dva puta niže od vrijednosti MIC eritromicina. Metabolički produkt klaritromicina (komponenta 14-hidroksiklaritromicin) također ima antibakterijski učinak.

Lijek ima in vitro učinkovitost protiv sljedećih bakterija:

• gram-pozitivni mikrobi: Staphylococcus aureus (ovdje su dodani sojevi osjetljivi na meticilin), pneumokok, piogeni streptokok sa Streptococcus agalactiae i Listeria monocytogenes;
• gram-negativni mikroorganizmi: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae s Haemophilus parainfluenzae, kao i gonokoki, Helicobacter pylori i bakterije hripavca;
• mikoplazme: ureaplasma urealyticum i mycoplasma pneumoniae;
• ostale bakterije: Chlamydia trachomatis, Hansenov bacil, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum i Mycobacterium kansasi;
• anaerobi: vrste Peptostreptococcus, pojedinačni sojevi Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens i vrste Peptococcus.

Klaritromicin nije pokazao kancerogena ili mutagena svojstva u testovima. Amesov test za metabolite klaritromicina bio je negativan.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Klaritromicin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu nakon oralne primjene. Bioraspoloživost je 55%. Hrana ne utječe na bioraspoloživost lijeka.

Aktivni element sa svojim metaboličkim produktom (14-hidroksiklaritromicin) distribuira se u veliki broj tkiva i tekućina. Lijek prolazi kroz opsežne metaboličke procese u jetri, a zatim se izlučuje žuči.

Serumske vrijednosti Cmax razvijaju se nakon 120 minuta. Stabilne razine Cmax klaritromicina u plazmi bilježe se nakon 2-3 dana i iznose približno 1 mcg/ml nakon primjene 0,25 g tvari u intervalima od 12 sati, te 3-4 mcg/ml nakon primjene 0,5 g lijeka u intervalima od 8 sati.

Poluvrijeme eliminacije lijeka je približno 3-4 sata pri korištenju prve od gore navedenih metoda, a 5-7 sati pri korištenju druge. Pri korištenju 0,25 g lijeka u intervalima od 12 sati, 14-hidroksiklaritromicin postiže konstantnu Cmax vrijednost od približno 0,6 mcg/ml i poluvrijeme eliminacije od približno 5-6 sati. Pri korištenju 0,5 g lijeka u intervalima od 8-12 sati, razina Cmax 14-hidroksiklaritromicina je približno 1 mcg/ml, s poluvrijemenom eliminacije od približno 7-9 sati.

Kada se primjenjuje 0,25 g klaritromicina u intervalima od 12 sati, 20% doze izlučuje se urinom (u nepromijenjenom stanju), a kada se koristi 0,5 g tvari u intervalima od 12 sati, ta brojka iznosi približno 30%. Izlučivanje 14-hidroksiklaritromicina iznosi 10% ili 15% (korištenje, respektivno, 0,25 ili 0,5 g lijeka u intervalima od 12 sati).

Klaritromicin se izlučuje u majčino mlijeko.

Poluvrijeme eliminacije je povećano kod osoba s oštećenjem bubrega.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Tinejdžeri u dobi od 12 i više godina i odrasli trebaju uzimati lijek dva puta dnevno, u porciji od 0,25 g, s razmakom od 12 sati. Moguće je povećati dozu na 0,5 g dva puta dnevno (kod teških oblika bolesti). Ciklus liječenja je 7-14 dana.

Za ulkuse koji zahvaćaju crijeva, potrebno je primijeniti 0,5 g lijeka 3 puta dnevno, u kombinaciji s 40 mg omeprazola (jednom dnevno). Ciklus traje 2 tjedna.

Djeci u dobi od 0,5-12 godina treba davati 7,5 mg/kg tvari u intervalima od 12 sati tijekom 5-10 dana.

Osobe s teškim zatajenjem bubrega zahtijevaju prilagodbu doze. Za vrijednosti CC manje od 30 ml/min, doza je 0,25 g, 1 put (blago ili umjereno oštećenje) ili 2 puta dnevno (teški stadiji).

[ 9 ]

Koristite Zosina tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti Zosin tijekom dojenja ili trudnoće. Jedine iznimke su situacije kada je vjerojatna korist od liječenja veća od rizika od komplikacija.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabu kod osoba s teškom intolerancijom na klaritromicin ili druge makrolide.

Zabranjeno je kombinirati lijek s terfenadinom, ergot alkaloidima, pimozidom ili cisapridom.

Nuspojave Zosina

Često se lijek podnosi bez komplikacija.

Nuspojave uključuju glavobolje, proljev, povraćanje, stomatitis, bolove u trbuhu i mučninu.

Povremeno se opažaju znakovi alergije, od blagog epidermalnog osipa i urtikarije do anafilaksije. Može se javiti trombocitopenija ili Stevens-Johnsonov sindrom. Moguća je i disfunkcija okusnih pupoljaka.

Mogu se pojaviti prolazni negativni simptomi koji utječu na funkciju središnjeg živčanog sustava, uključujući vrtoglavicu, halucinacije, osjećaje zbunjenosti ili tjeskobe i nesanicu.

Postoje izvješća o razvoju pseudomembranskog kolitisa kao posljedice primjene klaritromicina, koji može varirati od blagog do opasnog po život.

Može se razviti i disfunkcija jetre, kolestaza (sa ili bez žutice) ili hepatitis, a rezultati laboratorijskih testova mogu se promijeniti.

[ 8 ]

Predozirati

Intoksikacija dovodi do pojačavanja negativnih manifestacija.

Treba provesti ispiranje želuca i simptomatske postupke.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena lijeka s teofilinom može dovesti do povećanja razine u serumu i potencijalne toksičnosti potonjeg.

Terapijska svojstva varfarina s digoksinom mogu se pojačati kada se kombinira sa Zosinom.

Kombinacija lijeka sa zidovudinom u odraslih s HIV-om može uzrokovati smanjenje kronične razine zidovudina.

Postoje dokazi da makrolidi mogu utjecati na metaboličke procese terfenadina, čime se povećavaju njegove razine u plazmi, što može dovesti do srčane aritmije. Stoga je potreban oprez pri istodobnoj primjeni lijeka s terfenadinom ili drugim nesedativnim antihistaminicima.

Slični učinci uočeni su kada se klaritromicin koristi u kombinaciji s pimozidom ili cisapridom.

Zosin može pojačati djelovanje karbazepina usporavajući procese njegove eliminacije.

[ 10 ], [ 11 ]

Uvjeti skladištenja

Zosin treba čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece. Temperatura – standardna.

[ 12 ]

Rok trajanja

Zosin se smije koristiti unutar 36 mjeseci od datuma puštanja farmaceutskog proizvoda u promet.

Zahtjev za djecu

Nisu provedena klinička ispitivanja na dojenčadi mlađoj od šest mjeseci. Starija djeca podnose lijek bez komplikacija.