Tamoksifen

Tamoxifen je antiestrogeni lijek koji ima anti-tumorska svojstva.

Indikacije Tamoksifen

Pokazalo se da se koristi za liječenje raka dojke ovisnog o estrogenu (za žene, posebno one koji su ušli u period menopauze) ili ginekomastija mliječnih žlijezda kod muškaraca. Također, lijek se može koristiti u liječenju raka sljedećih organa: endometrija ili jajnika, kao i bubrega. I osim toga, melanomi, sarkomi (koji utječu na mekano tkivo) koji se javljaju kada postoje estrogenski receptori u tumoru. Lijek se može koristiti za uklanjanje raka prostate u slučaju otpora organizma na druge lijekove.

[1], [2], [3],

Otpustite obrazac

Proizvedeno u obliku tableta. Jedna pločica za blister sadrži 10 tabulatora. Snop može imati 1, 3 ili 10 blistera.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodinamiku

Djelovanje Tamoxifena temelji se na svojstvima koja omogućuju interferenciju s djelovanjem estrogenskih receptora. Tamoksifen metaboliti uz pojedini bori E2 regije za spajanje vodova na citoplazmatski estrogena maternice i mliječne žlijezde stanice, a osim toga, adenohipofizi i vaginu. Osim toga, utječe i na tumore koji sadrže povećanu količinu estrogenskih vodiča. Za razliku od vodljivog kompleksa estrogena, identičan tamoksifenni kompleks ne izaziva proces sinteze DNA unutar jezgre. Umjesto toga, potiskuje podjelu stanica, što rezultira stanicama tumora koje počinju regresirati i kasnije umrijeti.

[10], [11], [12]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene tamoxifen se brzo apsorbira i postiže koncentraciju maksimuma u krvnom serumu 4-7 sati nakon uporabe jedne doze. Indeks ravnotežne koncentracije u tamoksifenu u krvnom serumu općenito doseže 3-4 tjedna nakon uzimanja lijeka. Kod proteina plazme veže se na 99%. Metabolizam, u kojem nastaju produkti raspadanja, javlja se u jetri.

Aktivna tvar se povlači u dvije odvojene faze. Početni poluživot je 7-14 sati, a naredno razdoblje je polagani terminal i traje 7 dana. Izlučuje se uglavnom izmetom u obliku konjugata. Preostali mali dio lijeka izlučuje se iz tijela urinom.

[13], [14], [15], [16], [17]

Doziranje i administracija

Doza se obično propisuje pojedinačno, ovisno o indikacijama. Dnevna doza iznosi 20-40 mg, preporučuje se dnevno uzimati 20 mg lijekova dulje vrijeme. Ako se pojave simptomi progresije bolesti, trebali biste otkazati lijekove.

Tablete treba progutati bez žvakanja, a zatim isprati vodom. U jutarnjim satima možete piti lijek za 1 prijam, ili podijeliti dnevnu dozu za 2 puta i piti ujutro i navečer.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Koristite Tamoksifen tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće, Tamoxifen se ne smije trošiti.

Kontraindikacije

Među ostalim kontraindicijama:

• razdoblje dojenja;
• preosjetljivost na aktivni sastojak ili druge tvari sadržane u lijeku.

Treba voditi brigu prilikom propisivanja dijabetesa, pored zatajenja bubrega, bolesti oka (kao što su katarakte), DVT, tromboembolija (uključujući i povijest). Pored toga, s hiperkalcemijom i hiperlipidemijom, trombocitopenijom i leukopenijom, te u kombinaciji s liječenjem s neizravnim antikoagulansima.

[18]

Nuspojave Tamoksifen

Među popratnim reakcijama na uzimanje lijekova:

• Organi cirkulacijskog sustava: mogu se razviti leuko- ili trombocitopenija (razina trombocita često se smanjuje na 80-90x10 9 / l). U rijetkim slučajevima može doći do pancyto-ili neutropenije.
• Organi endokrinog sustava: teški vaginalni krvarenje ili iscjedak, "vruće trepće", poremećaji menstrualnog ciklusa, teške genitalne svrbež. Liječenje tamoksifenom povećava rizik od produktivnih promjena u endometrijskom području - endometrioza se može razviti, a osim toga, polipi ili hiperplazija, au nekim slučajevima i rak. U fazi premenopauzije, menstruacija se može zaustaviti kod žena, au nekim situacijama dolazi do reverzibilne ozbiljne pufade u jajnicima. U muškaraca može doći do gubitka libida ili impotencije.
• Gastrointestinalni organi: povraćanje i mučnina. U izoliranim slučajevima - poremećaj u radu nepca, anoreksije, proljeva ili konstipacije.
• Organi vidova: gubitak vidne oštrine, pojava retinopatije ili katarakte, neprozirnost rožnice.
• Organi probavnog sustava: Lijek može utjecati na lipidni spektar u krvnom serumu. Ponekad se uočava hipertrigliceridemija, u nekim slučajevima s razvojem pankreatitisa. Liječenje tamoksifenom povećava broj hepatičnih enzima i ponekad može uzrokovati teže poremećaje (npr. Kolestaza, masni hepatitis ili hepatitis).
• Reakcije kože i njenih derivata: osip, ćelavost ili obrnuto, ubrzani rast kose.
• Preosjetljivost: Quincke edem, eritema multiforme, maligna eksudativna eritema, parapemfigus.
• Organi vaskularnog sustava: najčešće postoje tromboze, au nekim rijetkim slučajevima - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju kombiniranog uzimanja citostatika, povećava se rizik od krvnih ugrušaka.

Antacida lijekovi, H2-blokatore, i druge tvari s sličnog tipa povratne povećava pH vrijednosti u želucu, pri čemu tableta otapa u probavnom traktu može prerano otopi i tako izgubiti svoje zaštitna svojstva. Stoga je potrebno uzeti pauze za 1-2 sata između uzimanja takvih lijekova i tamoksifena.

Postoje dokazi da tamoksifen poboljšava antikoagulantni učinak lijekova kumarina (npr., Varfarin).

Lijekovi koji smanjuju brzinu izlučivanja kalcija (npr. Tiazidni diuretici) mogu kombinirati s tamoksifenom radi povećanja rizika od hiperkalcemije.

Kombinacija tamoksifena i tegafura može izazvati razvoj ciroze jetre ili hepatitisa u kroničnom obliku.

Uz istodobnu primjenu tamoksifena i drugih hormonskih lijekova (osobito kontracepcija koje sadrže estrogen), specifični učinci oba lijeka oslabljeni su.

[30], [31], [32], [33]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati na mjestu koje je zatvoreno od sunca, suhog mjesta koje nije dostupno djeci. Režim temperature - ne više od 25 ° C

[34], [35], [36]

Rok trajanja

Tamoxifen se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje.

[37], [38], [39]