Isosorbid dinitrat

Ishemična srčana bolest smatra se jednim od najčešćih patoloških srčanih bolesti. Angina pektoris, zatajenje srca, napadi astme, edematous sindrom - ovo je nepotpuni popis zajedničkih stanja, često manifestacije IHD-a. Da bi se učinkovito borila protiv opasne patologije, uobičajeno je koristiti izuzetno antiangiogeno sredstvo - izosorbid dinitrat, koji pripada klasi nitrata i aktivna je tvar mnogih srčanih preparata.

U ovom članku ćemo govoriti o istom imenu, nazvanu prema aktivnoj tvari "Isosorbide dinitrate".

[1], [2], [3], [4],

Indikacije Isosorbid dinitrat

Kao što je već spomenuto, glavna naznaka za uporabu izosorbid dinitrata, pod kojim nazivom lijek se proizvodi, je ishemijska bolest srca, koja se često naziva sindrom gladnog srca. Ali različite manifestacije patologije mogu zahtijevati upotrebu različitih oblika lijeka, koji se koriste i za dugotrajno liječenje i za brzo uklanjanje opasnih simptoma.

Stoga je preporučljivo davati konvencionalne tablete i kapsule s produljenim djelovanjem, sublingvalne tablete i TTC filmove u sljedećim slučajevima:

• da se smanji intenzitet napada angine (pritisak ili tlačnu bol, i spaljivanje iza strijca u srcu),
• za sprečavanje gore opisanih stanja povezanih s nedostatkom opskrbe krvi srčanog mišića,
• za liječenje CHF (kronični ili kongestivni zatajenje srca), kada je lijek propisan u sklopu različitih mjera za liječenje bolesti,
• za liječenje arterijske hipertenzije kao jedne od manifestacija IHD-a,
• za liječenje određenih tipova plućne hipertenzije, karakteriziran povećanim pritiskom u plućnom arterijskom sustavu,
• u sastavu višekomponentne terapije patologije, u kojoj se desno srce povećava (povećava) zbog bolesti pluća bronho-pluća ("plućna srca"),
• za rehabilitaciju nakon infarkta miokarda.

Otopina za intravenoznu infuziju ili sporo ubrizgavanje koristi se u situacijama koje ugrožavaju život pacijenta, kao što su:

• plućni edem,
• akutnom stadiju miokardijalnog infarkta,
• komplikacija IHD-a, prijeteći razvoju infarkta miokarda, nazvanu nestabilna angina u medicinskoj praksi.

Upotreba spreja (inhalacijski put davanja lijeka) opravdana je ako je potrebna hitna pomoć izvan bolnice:

• na akutnom stadiju miokardijalnog infarkta na pozadini lijevog ventrikularnog zatajivanja,
• za prevenciju i liječenje napada angine,
• kao terapeutsko i profilaktičko sredstvo za grč srčanih arterija tijekom proučavanja krvnih žila uz pomoć srčanog katetera.

U akutnom zatajenju srca, "Isosorbide dinitrat" se često koristi za proširenje lumena u posudama i poboljšanje koronarne cirkulacije.

[5], [6]

Otpustite obrazac

Liječenje izosorbidnim dinitratom samo je slučaj kada nitrati (soli soli nitratne kiseline) ne daju štetu zdravlju, nego daju dopuštenje da se ojača. Kemijska formula aktivne tvari mogu se predstaviti kao C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Sam sadržaj nitrogena ima izgled bijelog praha koji nema miris i okus. Prašak je praktički netopljiv u vodi. Za otapanje, upotrijebite aceton, alkohol ili eter.

Radi lakšeg korištenja, uzimajući u obzir naznake za upotrebu, lijek za ishemičku bolest srca proizvodi se u nekoliko oblika. Tradicionalne oblike oslobađanja, kao što su tablete, kapsule i prah (koncentrata, od kojih je pripremljena otopina koja se koristi za injekcije i intravenozno) postoje paralelno s posebnim: sublingvalno, transdermalno (sprej filma lijeka, koji je vezan na smolu).

Uobičajene tablete mogu sadržavati 5, 10 ili 20 mg aktivnog sastojka. Paket sadrži 20 ili 50 tableta. Sublingvalne tablete (ne smiju se progutati, ali se drže pod jezikom dok se potpuno ne otopi) sadrže 5 mg izosorbid dinitrata.

Produljeni oblici lijeka (tablete i kapsule s produljenim djelovanjem) sadrže 20, 40, 60 i čak 120 mg aktivnog sastojka.

Koncentrat za pripravu otopine u bočicama sadrži 10 mg aktivnog sastojka u volumenu od 1 ml.

Sprej i aerosol za raspršivanje pod jezikom sadrže 300 doza kardioloških lijekova (300 sprejeva), pri čemu svaka doza sadrži 1,25 mg izosorbid dihidrata.

[7], [8], [9]

Farmakodinamiku

"Isosorbide dinitrate" smatra se jednim od najučinkovitijih alata koji se koriste za liječenje ishemije srca i olakšanje napada angine. Takvo prepoznavanje je zbog svoje aktivne tvari koja ima sljedeća svojstva:

• širenje lumena posuda (vazodilatni učinak),
• smanjenje potrebe glavnog srčanog mišića u kisiku (anti-angiogeni učinak),
• opće koronarno djelovanje.

Proširenje koronarnih i perifernih žila posljedica je smanjenja tonusa posuda i opuštanja njihovih mišićnih zidova, što je nemoguće bez sudjelovanja dušikovog oksida. Pripravak povećava koncentraciju NO ₂  u žilama mišićnog tkiva (arterija i vena).

Antianginalno djelovanje lijeka posljedica je tri faktora:

• smanjenje periferne otpornosti krvnih žila (postload),
• širenje perifernih žila, zbog čega protok krvi u desni atrij smanjuje (preload),
• proširenje koronarnih žila.

Dakle, "Isosorbide dinitrat" smanjuje opterećenje srčanog mišića (miokardij) u neuspjehu njegovih funkcija. Također potiče širenje krvnih žila u srcu i osigurava normalnu prehranu i zasićenje kisikom područja s poremećenom krvnom opskrbom krvi.

Isosorbid dinitrat može smanjiti krvni tlak u malom krugu cirkulacije. A ovo je zauzvrat neophodna mjera za sprečavanje plućnog edema.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Poboljšanje koronarne i periferne cirkulacije krvi, lijek još uvijek nema utjecaja na učestalost kontrakcija srčanog mišića. Samo u rijetkim slučajevima postoji blagi porast broja otkucaja srca. Pored širenja srčanih žila, lijek potiče dilataciju krvnih žila i pluća, poboljšavajući moždanu i plućnu cirkulaciju.

Brzina pojave učinka uzimanja lijeka ovisi o obliku otpuštanja lijeka. Iako svi imaju dovoljno brzine. Na primjer, djelovanje sublingvalnih tableta može se primijetiti nakon 3-5 minuta. Obične i produljene tablete daju učinak nakon 15-20 minuta, iako neke okolnosti mogu usporiti početak terapijskog učinka na 30-40 minuta.

U slučaju prskanja sprej u usta terapijski učinak može se vidjeti već nakon pola minute (zbog brzom apsorpcijom lijeka u krvotok putem sluznice), što je vrlo važno u situacijama koje zahtijevaju hitnu akciju. Istodobno, doziranje jednom raspršeno je u trajanju do 2 sata.  

Metabolizam aktivne tvari javlja se u jetri, zbog čega nastaje mononatrijev izosorbid. Lijek se izlučuje iz tijela kroz bubrege.

Poluživot lijeka također ovisi o obliku otpuštanja. Za injekcijsku otopinu je oko 20 minuta, za konvencionalne tablete - 4 sata, za sublingvalno - 1 sat itd.

[14], [15], [16], [17], [18]

Doziranje i administracija

„Izosorbid dinitrat” - priprema srca koji se mogu primijeniti na bilo koji učinkovit i prikladan način: oralno, pitke vode pilule, stavljanje sublingvalne tablete pod jezik ili prskanjem ovaj kraj sprej u dodijeljena doza, pričvršćivanje na desni ili stjenke posebne lijeka filma, i koristeći intravenozne injekcije ili kapaljke.

Tablete za oralnu primjenu obično se uzimaju oralno u cjelini, stisnute dovoljno tekućine, preporučljivo je to učiniti sat vremena prije jela ili, u ekstremnim slučajevima, nekoliko sati nakon toga.

Ako je potrebno, ublažavanje napada angine pektoris može se žvakati i progutati nakon što bolni sindrom smiruje. U tu svrhu koriste se tablete 5 i 10 mg. Tableta s većom dozom mora biti podijeljena.

Prevencija napada angine počinje s dozom od 10 mg. Uzmi tabletu će imati 4 do 5 puta dnevno.

Ako se pokazalo da je nedostatna učinkovitost, 4. I 5. Dan terapije lijekom, dnevna se doza povećava (od 60 do 120 mg što je više moguće). Učestalost uzimanja lijeka ovisi o vrsti tableta: redovite tablete - 3-4 puta dnevno, usporiti - od 1 do 3 puta dnevno.

Liječenje simptoma CHF se provodi pomoću konvencionalnih tableta s dozom od 10 i 20 mg. Mnoštvo recepcije u ovom slučaju može biti od 3 do 4 puta dnevno.

Maksimalna jednostruka doza za sublingvalne tablete i bukalne filmove iznosi 10 mg. Mnogostrukost prijema ustanovljuje liječnik na temelju dijagnoze i stanja pacijenta.

Korištenje sublingvalnog spreja uključuje ubrizgavanje u usnu šupljinu od 1 do 3 doze formulacije. Injekcije treba provesti s intervalom od pola minute i kašnjenjem disanja u vrijeme manipulacije.

Primjena spreja ili kao izvanredno akutnog infarkta CHF provedena pri istom doziranju, jedini put da prvi prijem ako se lijek ne dovede olakšanje u 5 minuta infuzije lijekova može ponoviti. Sljedeća uporaba spreja je moguća nakon 10 minuta. Obično je to dovoljno za ublažavanje simptoma koji ugrožavaju život.

Prilikom provođenja koronarnog pregleda pomoću katetera, pacijent se ubrizgava u pacijenta pod jezikom 1 ili 2 doze lijeka u obliku spreja. To je potrebno za sprječavanje grčenja krvnih žila u srcu.

Doziranje za intravenozne infekcije ili infuzije može se u svakom slučaju jako razlikovati. Međutim, učinkovitu dozu određuje liječnik, kao i trajanje terapije lijekom "Isosorbide dinitrat".

[24], [25], [26], [27]

Koristite Isosorbid dinitrat tijekom trudnoće

Korištenje Isosorbide dinitrata tijekom trudnoće nije zabranjeno, ali treba uzeti samo nakon preliminarnog konzultacija sa specijaliziranim liječnikom iu naznačenim dozama. Možete primijeniti lijek i tijekom dojenja, ali samo u slučaju da je bolje u ovom trenutku prenijeti bebu na prehrambene mlijeko formula.

Kontraindikacije

Pripravak zasnovan na izosorbid dinitratu je nepoželjna i čak je opasna za primjenu u sljedećim situacijama:

• ako pacijentu dijagnosticira stabilno nizak krvni tlak,
• šok države,
• oštar pad krvnog tlaka, koji karakterizira početak kolapsa,
• zanemarena faza perikarditisa, u kojoj upala i zadebljanje lišća kardijalne membrane (perikardij) uzrokuje kompresiju srca (constrictive pericarditis),
• zadebljanja intervencijskog mišića, što dovodi do kršenja koronarnog protoka krvi (opstruktivnog HCMC),
• s kraniocerebralnim ozljedama,
• bolesnika s dijagnozom "hemoragijskog moždanog udara,
• pri visokim brzinama intrakranijalnog tlaka,
• ako se opaža akutni infarkt miokarda na pozadini niskog krvnog tlaka,
• nakupljanje tekućine u šupljini srčane ljuske, koja se u kardiologiji naziva srčanim tamponadom,
• Ako je plućni edem uzrokovan toksičnim faktorom,
• glaukom je zatvorenog tipa,
• preosjetljivost na komponente dozirnog oblika,
• alergijska reakcija na organske nitrate.

Lijek treba koristiti pod nadzorom liječnika sa sužavanjem mitralnog otvora i aortalnom stenozom, s niskim krvnim tlakom, smanjenom moždanom cirkulacijom, zatajenjem jetre, u starosti. Lijek se ne koristi u pedijatriji.

[19], [20], [21], [22]

Nuspojave Isosorbid dinitrat

Pojedinačna reakcija tijela na uzimanje lijeka "Isosorbide dinitrate" može biti drugačija. Neki pacijenti podnose terapiju dobro, dok drugi mogu doživjeti neke nuspojave. Među takvim neugodnim manifestacijama jesu:

• blage do umjerene glavobolje,
• promjena boje kože na licu (vidljivo crvenilo),
• vrtoglavica,
• smanjenje pokazatelja krvnog tlaka (ponekad do kritičnih razina)
• povećane brzine otkucaja srca ili otkucaja srca (više od 90 otkucaja u minuti),
• plime u glavu, popraćeno osjećajem topline,
• neugodnih osjeta u ustima zbog suhoće sluznice,
• gori osjećaj na području jezika (najčešće na vrhu),
• manja mučnina,
• privremeno propadanje vida,
• opću slabost i umor,
• osip kože uzrokovan alergijskom reakcijom na lijek.

Ponekad, u pozadini terapije s lijekom pri prilično niskim pritiscima, može doći do povećanja morbidnih manifestacija angine pektoris. U vrlo rijetkim slučajevima uzimanje lijeka prati razvoj ishemije (gladovanje kisikom) mozga. 

[23]

Predozirati

Sigurna uporaba raznih oblika srčanog lijeka "Isosorbide dinitrate" podrazumijeva jasno pridržavanje uputa liječnika u smislu davanja lijeka i učestalosti njegove primjene. U slučaju uzimanja visokih doza lijekova i nerazumno produženog liječenja, može se pojaviti predoziranje lijekom koji će imati neugodne simptome.

Može uključivati pojačanje nekih nuspojava lijeka, kao što su bol u glavi i vrtoglavicu, zamagljen vid i stolice, dispepsija, umor, kolaps razvoj protiv pozadina od oštrog pada u tlaka Simptomi izisorbida dinitrat predoziranja.

Ali mogu postojati i drugi simptomi koji nisu karakteristični za ovaj lijek. Ako postoje znakovi gladi kisika u tkivima (anoksija), epizode sinkope dijagnosticiran groznicu, cijanoza usana i noktiju području, postoje grčevi, otežano disanje, smanjuje broj otkucaja srca i intrakranijalnog tlaka - to je prilika da se poduzmu mjere za rješavanje učinaka predoziranja drogom.

Prva pomoć je pranje želuca. Zatim se poduzimaju mjere za uklanjanje gore opisanih simptoma kod kuće ili u bolnici.

Ako se izgladnjivanje kisika tkiva promatra na pozadini povećanja razine methemoglobina, to ukazuje na razvoj methemoglobinemije. U takvoj situaciji, hitna skrb uključuje intravensku primjenu otopine metilenskog plavog. Doziranje se određuje na temelju sljedećeg omjera: 1 kg ili 2 mg otopine se uzima po kilogramu tjelesne težine pacijenta.

[28], [29], [30], [31]

Interakcije s drugim lijekovima

Priprema terapiju treba provoditi strogo na temelju interakcije lijekova „isosorbide dinitrat” s drugim lijekovima pružiti dobru učinkovitost lijeka i spriječiti neugodne posljedice povezane s pogoršanjem stanja bolesnika nakon prijam od raznih lijekova.

Na primjer, dok se dobiva „izosorbid dinitrat” alfa-adrenergični blokator „dihidroergotamin” može povećati koncentraciju u plazmi i učinke potonjeg, koji je ispunjen s razvojem simptoma predoziranja.

Ako se pozadina uzimanja Isosorbide dinitrata izvodi s kolinetičkim sredstvima, osobito kod starijih ljudi, u pacijenata dolazi do smanjenja pamćenja i pažnje.

Adsorbenti, astringenti i sredstva za oblaganje smanjuju apsorpciju (apsorpciju) lijeka u peroralnom i sublingvalnom načinu primjene.

Pripravci koji pripadaju skupinama na periferni vazodilatatori, beta blokatori, tricikličkih antidepresiva, blokatori kalcijevih kanala i primljeni paralelno izosorbid dinitrat, sniziti krvni tlak. Isto se može reći o antipsihotici, lijekovi za snižavanje krvnog tlaka, PDE inhibitora i etilnog alkohola.

Angiogenetsko djelovanje lijeka značajno se smanjuje kada se uzme paralelno s simpatomimicima.

Isosorbid dinitrat je nepoželjno uzimanje istodobno s alfa-adrenomimetikom "noradrenalina", budući da takva terapija smanjuje učinak potonjeg.

No, paralelno liječenje erekcije "Sildenafil" značajno povećava vjerojatnost infarkta miokarda i kolapsa.

[32]

Uvjeti skladištenja

Djelotvornost i sigurnost bilo kojeg lijeka, uključujući Isosorbide dinitrate, može biti pod utjecajem neusklađenosti sa uvjetima skladištenja lijeka. U ovom slučaju, zahtjevi za pohranom su mali:

• temperatura je unutar sobne temperature,
• zaštićeno od sunca, vlaga i djetinjasta znatiželja su osamljeno mjesto.

Sukladnost s takvim nekompliciranim uvjetima pomoći će vam spriječiti prerano kvarenje lijeka, kao i spasiti vaše zdravlje i vaše rodbine.

[33], [34]

Posebne upute

Za vrijeme terapije izosorbid danatrata biti svjesni da ovi lijekovi imaju negativan utjecaj na brzinu reakcije, tako da je bolje da se vrijeme od putovanja tijekom vožnje i obavljanja poslova koji zahtijevaju povećanu pozornost.

Ako lijek treba dugo trajati, svaka 3-5 tjedna, trebate napraviti četverodnevnu stanku koja će spriječiti ovisnost o lijeku i smanjiti terapeutski učinak.

Ako postoji potreba za povećanjem doze, to treba učiniti postupno, a neprestano pratiti indekse tlaka i impulsa. 

[35], [36]

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka u nativnoj ambalaži bez oštećenja zaštitne ljuske varira od 3 do 5 godina, ovisno o obliku otpuštanja, a ponekad i nazivu. Ali moramo uzeti u obzir da otvaranje paketa smanjujemo ovo razdoblje koje se mora navesti u uputama za uporabu određenog lijeka. 

[37], [38]