Azaleptol

Azaleptol ima sedativne i antipsihotičke osobine. Gotovo ne izaziva razvoj ekstrapiramidalnih poremećaja, zbog onoga što je uključeno u kategoriju "atipičnih" neuroleptičkih lijekova.

Indikacije Azaleptol

Indikacije za propisivanje lijekova je shizofrenija (u odsutnosti rezultata terapije standardnim neurolepticima ili preosjetljivosti pacijenata na njih).

Otpustite obrazac

Proizveden u obliku tableta u volumenu od 25 ili 100 mg. Jedan blister sadrži 10 tableta, jedan paket sadrži 5 blister-ploča. Također se mogu proizvesti u posudama od 50 tableta (1 spremnik u pakiranju). 

Farmakodinamiku

Iako nije bilo moguće utvrditi konačno mehanizam antipsihotičkog djelovanja aktivne tvari LS. Najaktivniji je u odnosu na receptore dopamina koji se nalaze u limbičkom cefalnom području. Ovdje klozapin sprečava sintezu dopamina sa svojim receptorima (kao što su D1 i D2). To svojstvo nije velike kao u standardnim neurolepticima - supstanca se sintetizira pretežno u nedofaminergicheskih mjestima (gdje su receptori za histamin i serotonin, kolinergične receptore, i a-adrenergički receptori).

Clozapin ima malo ili nikakav učinak na koncentraciju prolaktina unutar plazme, jer se ne veže na receptore dopamina unutar tuberoinfundibularnog trakta.

Među tipičnim farmakološkim svojstvima aktivne tvari - suzbijanje odgovor aktivacije sredini zbog električne stimulacije stvaranja mrežaste, a osim toga izrazio holinoliticheskoe centralne i periferne učinke i periferne adrenolytic učinke. Lijek nema kataleptogenih svojstava. Postoje dokazi da može usporiti oslobađanje dopamina od presinaptičkih živčanih korijena.

Klinička svojstva - snažan antipsihotični učinak, koji se kombinira s umirujućim svojstvima. Štoviše, lijek nema ekstrapiramidalne sporedne reakcije svojstvene drugim neurolepticima (moguće je da je ovo svojstvo zbog prisutnosti središnjeg antikolinergijskog učinka u medicini). Nema snažnog općeg inhibirajućeg učinka na središnji živčani sustav, za razliku od aminazina i drugih alifatskih fenotiazina.

Farmakokinetika

Apsorpcijski indeks Azaleptola nakon ingestije iznosi 90-95%. Stupanj apsorpcije i brzina ne ovise o unosu hrane. Tijekom prvog prolaska lijek se umjereno metabolizira. Brojke bioraspoloživosti - 50-60%.

U stacionarnom stanju nakon 2-dnevne uporabe lijekova, vrhunac koncentracije krvi događa se u prosjeku 2,1 sata kasnije (u roku od 0,4-4,2 sata). Volumen distribucije iznosi 1,6 l / kg. Sinteza aktivne komponente plazmom proteina je približno 95%.

Prije procesa izlučivanja aktivne komponente gotovo je potpuno metaboliziran. Istodobno, samo jedan od glavnih proizvoda koji proizlaze iz kvarcne supstance, desmetil klozapin, je farmakološki aktivan. Svojstva tog metabolita su slična onima klozapina, ali su blage i njihov učinak je manje produžen.

Uklanjanje aktivne komponente provodi se u 2 faze (prosječni poluživot je 12 sati (6-26 sati)). Kod upotrebe jedne doze (75 mg), poluvrijeme eliminacije je 7.9 sati. Taj pokazatelj se povećava na 14,2 sata ako lijek dosegne stabilno stanje zbog jednokratne doze dnevno najmanje 1 tjedan. Mali dio nepromijenjenog lijeka određen je u izmetu s urinom. Otprilike 50% doze izlučuje se pod krinkom propadanja proizvoda zajedno s urinom, a još 30% - zajedno s izmetom.

Primijećeno je da se na vrijeme ravnotežne koncentracije u slučaju povećanja doze lijeka s indeksom 37,5 do 75/150 mg 2 puta dnevno - je linearna (ovisne o dozi) povećanje vrijednosti AUC, a osim toga, minimalni i maksimalni učinak u krvnoj plazmi.

Doziranje i administracija

Korištenje treba uzimati usmeno nakon jela 2-3 puta dnevno. Jedna doza za odraslog pacijenta je 50-200 mg. Unutar jednog dana dopušteno je konzumirati 200-400 mg lijeka. Postupak liječenja obično počinje s dozom od 25-50 mg, a zatim se postupno povećava (svaki dan 25-50 mg) do dnevne stope od 200-300 mg tijekom 1-2 tjedna.

Kod liječenja odrzavanja, kao i pacijentima ambulantnih pacijenata treba uzeti 25-200 mg dnevno (jedna doza je dopuštena u večernjim satima).

U slučaju otkazivanja lijeka, trebate postupno smanjivati dozu 1-2 tjedna. Danju je dopušteno uzimati najviše 600 mg.

[2]

Koristite Azaleptol tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće morate paziti na lijekove. Dodijelite ga samo u slučajevima kada su koristi od upotrebe lijekova veće od razvoja negativnih efekata za fetus.

Novorođeni učinak antipsihotika (uključujući klozapin i) tijekom 3 tromjesečja trudnoće može povećati rizik nuspojava (uključujući ekstrapiramidnim poremećaja ili sindroma apstinencije), koja se stvara nakon rođenja i mogu varirati u trajanju i jačini. Bilo je simptoma povišenog krvnog tlaka, uzbude, pospanosti, disanja ili prehrane. Dakle, stanje novorođenčadi zahtijeva pažljivo praćenje.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• kada postoje promjene u razinama krvi (razvoj agranulocitoze ili granulocitopenije);
• Alkohol i druge psihoze uzrokovane toksinima;
• dječja tetany;
• epilepsije;
• teški oblici bolesti kardiovaskularnog sustava, pored toga bubrega ili jetre;
• patologija sustava hematopoeze;
• zatvoreni kut tip glaukoma;
• hipertrofije prostate;
• intestinalna atonija;
• stanje komete;
• vaskularni kolaps ili suzbijanje funkcije središnjeg živčanog sustava bilo kojeg podrijetla;
• paralitični oblik crijevne opstrukcije.

Nuspojave Azaleptol

Mogućnost razvoja ili povećanja nuspojava se povećava kada se lijek primijeni u dozi veću od 450 mg (dnevno). Među njima:

• agranulocitoze ili granulocitopenije, koji se uglavnom pojavljuju tijekom prvih 18 tjedana liječenja;
• mogu razviti leukocitozu ili eozinofiliju nepoznatog porijekla (osobito tijekom prvih tjedana liječenja);
• često razvijaju ozbiljne umor ili osjećaj pospanosti. Može biti glavobolja, vrtoglavica, napadaji epilepsije i, pored toga, grčevito trzanje. Rijetko se razvija ekstrapiramidalni poremećaj, obično u blagom obliku. Postoje i podaci o pojavi podrhtavanje, rigidnosti i osim toga akatizije. Razvija maligni oblik neuroleptičkog sindroma;
• suhoću usne šupljine, kršenja znojenja, smještaja ili termoregulacije. Također razvoj hipertermije ili ptimalizma;
• može razviti tahikardiju ili ortostatički kolaps. U rijetkim slučajevima, nesvjestica (osobito tijekom prvih tjedana terapije). Povećani krvni tlak često se ne opaža. Ponekad dolazi do kolapsa, koji je popraćen inhibicijom respiratornog procesa ili njegovog zaustavljanja. Promjene se javljaju u indikacijama EKG-a, razvija miokarditis, aritmija, tromboembolizam ili perikarditis;
• mogu uzrokovati zatvor ili povraćanje uz mučninu. Pojedinačna aktivnost jetrenih enzima povećava se. Rijetko postoji pankreatitis, intrahepatična kolestaza ili zajednička kolestaza, kao i disfagija;
• postoje informacije o razvoju urinarne inkontinencije, ili obrnuto, njegovo kašnjenje. Priapizam, tubulointerstitial nefritis, kao i razina kreatin fosfokinaze;
• dobitak težine. Postoji alergija na koži.

Postoje informacije o iznenadnim smrti pacijenata, koje se javljaju jednako često kod pacijenata koji pate od mentalnih poremećaja i liječenja antipsihotika, kao i kod bolesnika koji nisu liječeni.

Među ostalim reakcijama:

• razvoj dijabetesa i smanjenje tolerancije glukoze;
• razvoj delirija ili pojava zbrke;
• kardiomiopatija, anemija, libido trombocitopenija;
• dardivnaya diskinezija;
• brzo progresivna nekroza jetre;
• razvoj ketoacidoze, akutnog oblika hiperglikemije i pored hipertrigliceridemije ili hiperkolesterolemije, kao i stanje ne-ketonemijskog koma;
• ugnjetavanje respiratornog procesa ili njegovo uhićenje.

[1]

Predozirati

Među manifestacijama predoziranja:

• osjećaj pospanosti, uznemirenosti ili zbunjenosti;
• pojava halucinacija, napadaja ili dispneje;
• razvoj tahikardije, mydriasis, aritmija, ekstrapiramidalnih poremećaja, kolapsa, aspiracijskog oblika upale pluća, i pored ovog birdizma;
• stanje delirija, letargije ili koma;
• su sloj ili obrnuto hiperrefleksija;
• gubitak vidne oštrine;
• snižavanje krvnog tlaka;
• promjene u tjelesnoj temperaturi;
• problemi s provođenjem unutar miokarda;
• inhibiranje respiratorne funkcije ili njegovo zaustavljanje.

Kako bi se uklonile takve manifestacije, potrebno je provesti pražnjenje želuca i po potrebi dati pacijentu aktivni ugljen. Također se izvodi simptomatska terapija kontrolom respiratornih i kardiovaskularnih sustava; Osim toga, potrebno je kontrolirati vodeni elektrolit, kao i ravnotežu kiselina-bazu.

Ako se snižava razina krvnog tlaka, adrenalin i njegovi derivati ne mogu se propisati pacijentu.

Za najmanje 4 dana trebali biste vidjeti liječnika kako biste isključili rizik kasnih reakcija.

Hemodializa s peritonejskom dijalizom ne daje željeni učinak.

Interakcije s drugim lijekovima

Klozapin za pojačavanje središnje učinke etil alkohol, lijekovi koji suprimiraju CNS (kao što su derivati benzodiazepina, antihistaminici i opijatima), te se u nastavku MAO inhibitorima. U slučaju složenih lijekova s benzodiazepina, a osim toga, kada se koristi Azaleptola ubrzo nakon terapije s benzodiazepina povećava mogućnost za sniženje krvnog tlaka reakcija, a uz razvoj respiratorne depresije i kolapsa procesa ili zaustaviti ga.

Kada se kombiniraju, učinak Azaleptola i lijekova s antihipertenzivnim i kolinolitskim učincima, kao i lijekovi koji potiskuju funkciju disanja, mogu se međusobno ojačati.

Spoj s klozapinskim lijekovima učinkovito sintetizirati plazma proteina (na primjer, varfarin), krvna komponenta može povećati slobodan dio bilo kojeg od aktivnih sastojaka, zbog čega može doći do sporednih reakcija.

Zabranjeno je kombinirati Azaleptol s lijekovima koji potiskuju medularnu funkciju.

Zbog kombinirane primjene velikih doza Azaleptola i eritromicina ili cimetidina, povećava se koncentracija klozapina u plazmi, a nuspojave se također razvijaju.

Postoje pojedinačne informacije o povećanju indikatora klozapin u serumu krvi dobivenog spoja s fluvoksamin ili drugim selektivni inhibitori serotonina unosa unatrag (to je sertralin ili fluoksetin i paroksetin ili citalopram).

Lijekovi koji povećavaju aktivnost enzima hemoproteinskog sustava P450, mogu smanjiti koncentraciju aktivne komponente Azaleptola u plazmi. Zbog otkazivanja istodobnog korištenja karbamazepina, povećan je indeks plazme klozapina. Spoj s fenitoinom smanjuje indikacije klozapina u plazmi, a učinkovitost lijeka slabi.

Kombinacija s litijevim lijekovima, kao i lijekovi koji utječu na rad središnjeg živčanog sustava, mogu povećati mogućnost manifestiranja malignih oblika neuroleptičnog sindroma.

Od Azaleptol ima adrenolytic svojstva, to je u mogućnosti smanjiti noradrenalina hipertenzivna učinak tvari, a osim toga, drugi lijekovi koji imaju prednost a-adrenergičkih svojstva. Također može ukloniti učinak adrenalina na pritisak.

[3]

Uvjeti skladištenja

Potrebno je držati lijek u uobičajenim uvjetima za lijekove - izvan sunca, djece i vlage. Temperatura je maksimalno 25 stupnjeva.

Rok trajanja

Azaleptol je prikladan za uporabu unutar 3 godine od datuma proizvodnje ovog lijeka.