Zerit

Zerit je antivirusni lijek s sustavnom uporabom. Uključeni su u kategoriju nukleozida, kao i nukleotidni inhibitori revertaze.

Indikacije Zerit

To je indicirano za liječenje ljudi HIV virusa.

Otpustite obrazac

Dostupne u obliku kapsula volumena od 30 ili 40 mg. U jednom blisteru - 14 kapsula. Jedan paket sadrži 4 mjehurićaste ploče - u pakiranju se dobivaju samo 56 kapsula.

Farmakodinamiku

Stavudin je umjetni analog timidina (nukleozida), koji ima antivirusna svojstva. In vitro je aktivan protiv HIV-a unutar ljudskih stanica. Učinak stanične kinaze potiče njegovu fosforilaciju i konverziju u stavudin trifosfat. Ovaj element inhibira aktivnost HIV revertaze, jer se natječe s prirodnim supstratom TTF.

Lijek inhibira proces sinteze DNA virusa - to potiče prestanak lanaca DNA. To je objašnjeno nedostatkom 3'-hidroksilne kategorije potrebne za proces DNA-elongacije. In vitro, stavudin trifosfat smanjuje stanice DNA polimeraze, što ima izniman učinak na proces vezanja mtDNA. Aktivne aktivnosti u odnosu na stanice DNA polimeraze "a", kao i "b" stotinu su puta manje od aktivnosti povezanih s HIV revertazom. Proces pasiviranja in vitro i uz ispitivanje izoliranih bolesnika nakon tretmana omogućio je otkrivanje sojeva HIV-1 koji imaju smanjenu osjetljivost na stavudin. No informacije o razvoju rezistencije na HIV u odnosu na stavudin in vivo su prilično ograničene, kao i u odnosu na križnu otpornost na druge analoga nukleozidnih supstanci.

Farmakokinetika

Kod odraslih, bioraspoloživost je 86 ± 18%. Kada se uzmu oralne doze od 0,5-0,67 mg / kg, vršna koncentracija tvari bit će 810 ± 175 ng / ml. Kada se kapsula unese u lijek, vršna vrijednost i vrijednosti AUC povećavaju se prema dozi u rasponu od 0,033-4,0 mg / kg.

Poluživot nije povezan s doziranjem i jednak je 1.3 ± 0.2 sati kada se upotrebljava jedna doza, a također 1.4 ± 0.2 sati s višestrukom primjenom lijeka. Intracelularni poluživot stavudin trifosfata in vitro traje 3,5 sati unutar limfocita CEM tipa, a dodatno unutar PBMC. To vam omogućuje da dva puta dnevno koristite lijek.

Ukupni pokazatelj faktora čišćenja stavudina je 600 ± 90 ml / min, a klirens u bubrezima je 240 ± 50 ml / min. To je dokaz aktivne tubularne sekrecije i pored glomerularne filtracije.

Izlučivanje tvari se provodi s urinom u nepromijenjenom obliku (približno 34 ± 5% za pojedinačnu upotrebu ili 40 ± 12% za višestruko). Ostatak u obliku 60% lijeka može se izlučiti pomoću endogenih putova.

[1]

Doziranje i administracija

Da bi se poboljšala apsorpcija lijekova, poželjno je uzimati najmanje 1 sat prije jela, dok se prati vodom (najmanje 100 ml tekućine). Ako se ova preporuka ne može primijetiti, dopušteno je koristiti lijek s laganim obrokom. Ako postoje problemi s gutanjem kapsula, dopušteno je prenijeti pacijenta u topljivi oblik lijeka ili nježno otvoriti kapsulu, a zatim miješati s hranom.

Odabire se dnevna doza, uzimajući u obzir težinu pacijenta i druge pojedinačne indekse.

Za djecu od 12 godina i odrasle osobe:

• s težinom manjom od 60 kg, doza je 30 mg dva puta dnevno nakon svakih 12 sati;
• s težinom od 60 kg do 40 mg dva puta dnevno nakon svakih 12 sati.

Djeca od 6 do 12 godina:

• s težinom manjom od 30 kg - doza je 1 mg / kg dva puta dnevno, svakih 12 sati;
• s težinom od 30-60 kg - 30 mg dva puta dnevno, svakih 12 sati.

Za odrasle osobe s bubrežnim patologijama dozu treba smanjiti proporcionalno faktoru čišćenja kreatinina:

• s brzinom uklanjanja manjim od 50 ml / min - 30 mg svakih 12 sati (težine manja od 60 kg) i 40 mg u istom načinu rada (težine 60 kg);
• s KK od 26-50 ml / min - 15 mg svakih 12 sati (težina manja od 60 kg) i 20 mg u istom režimu (težina od 60 kg);
• na vrijednosti QC manju od 25 ml / min - 15 mg svakih 24 sata (težina manja od 60 kg) i 20 mg svakih 24 sata (težina od 60 kg); Također, ako se na ovom KK provodi hemodijaliza, preporučuje se da propisana doza bude odmah podvrgnuta njegovom završetku. U danima kada nema dijalize, prijam se vrši u gornjem modu.

[3]

Koristite Zerit tijekom trudnoće

Prije upotrebe lijekova, liječnik treba znati o mogućoj trudnoći pacijenta ili planiranja, kao alat smije imenovati samo ako je očekivana korist za žene iznad mogućeg rizika fetusa štetnih učinaka.

Ako žena promijeni dijete ili planira to učiniti, trebali biste je upozoriti da će to uzrokovati da dijete postane zaraženo HIV-om. Liječnici zabranjuju ženama s HIV-om da izvode dojenje. Potrebno je zaustaviti hranjenje prije početka liječenja.

Kontraindikacije

Korištenje lijekova kontraindicirano je kod osoba s netolerancijom na stavudin ili druge komponente koje čine lijek. Osim toga, ona se ne može davati djeci mlađoj od 6 godina (uporaba kapsula kao lijeka u ovoj dobi nije preporučljiva).

Nuspojave Zerit

U liječenju HIV-a je teško razlikovati nuspojave u bolesnika s obzirom na korištenje Zerit, negativni učinci drugim lijekovima koji se koriste u kombinaciji s lijekom, kao i manifestacije koje se javljaju u čovjeku, jer je većina patologije.

Promatranja stanja pacijenata tijekom razdoblja uporabe droga pokazala su razvoj takvih negativnih reakcija:

• općenito: pojava zimice, glavobolja, bol u trbuhu, slabost. Pored toga, razvijale su se alergijske manifestacije slične gripi, razne neoplazme i astenija;
• probavni organi: povraćanje, proljev i mučnina, dispeptične manifestacije i anoreksija; povremeno - zatvor;
• organi dišnog sustava: razvoj dispeče; povremeno pneumonija;
• organi Narodne skupštine: stanje depresije, vrtoglavice, osjećaja tjeskobe, poremećaja spavanja;
• Koža: svrbež, crvenilo, teški znojenje; benigni tumori su se pojavljivali rjeđe;
• struktura kostiju i mišići: bol u zglobovima, bol u mišićima;
• organi kardiovaskularnog sustava: pojava boli u prsima;
• limfni i hematopoietički sustav: razvoj limfadenopatije.

[2],

Predozirati

Jedna slučajna predoziranje lijekom ne bi trebala imati ozbiljne posljedice (postoje dokazi da 12 puta potrebne dnevne doze nisu zapaženi simptomi akutnog trovanja). U slučaju kronične predoziranja, moguće je razviti periferni oblik nefropatije ili poremećaja u funkcioniranju jetre. To će zahtijevati medicinski nadzor, a također može zahtijevati i provedbu nespecifičnih postupaka deintoksikacije. Koeficijent hemodijalize čišćenja stavudina je 120 ml / min, ali nema podataka o učinkovitosti ovog postupka u slučaju predoziranja ove supstance. Nema podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize.

Interakcije s drugim lijekovima

Budući da je zidovudin sposoban inhibirati proces fosforilacije stavudina unutar stanica, zabranjeno je kombinirati s Zeritom.

Kombinacijska uporaba s lamivudinom, didanozinom, kao i nelfinavir ne utječe na svojstva lijeka.

[4]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba držati na tamnom mjestu nedostupnom maloj djeci, pod temperaturnim uvjetima ne više od 30 ° C.

Rok trajanja

Zerit se može koristiti u roku od 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.