Zivoks

Zyvox je nova generacija antibiotika. Sadrži umjetnu komponentu linezolida, koji pripada kategoriji oksazolidinona.

Indikacije Zivoksa

To je indicirano za uklanjanje infektivnih patologija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na linezolid. U slučaju bolesti izazvanih gram-negativnim mikroorganizmima potrebno je kombinirano liječenje s različitim antibakterijskim lijekovima.

Zyvox se koristi za:

• bolnički / izvanbolnički oblici pneumonije;
• infektivni procesi unutar kože s njegovim dodatkom (postupak protiv pozadine komplikacija);
• infektivni proces unutar dodacima kože (bez komplikacija), među kojima su uzrokovane piogeni streptokoka, a pored tvari meticilin osjetljiv Staphylococcus aureus vrste;
• infektivni procesi uzrokovani enterokokima (među njima također sojevi otporni na vankomicin).

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku tableta (u jednom blisteru 10 tableta) ili u obliku parenteralne otopine (volumen paketa s infuzijama iznosi 300 ml). Paket sadrži 1 blister-pločicu ili 10 paketa s infuzijom.

Farmakodinamiku

Ispitivanje lijeka in vitro pokazalo je da je aktivno protiv raznih mikrobioloških vrsta, među kojima i formiranje i ne formiranje zaštitne membrane.

Mehanizam izloženosti lijeku povezan je s činjenicom da može selektivno blokirati sintezu proteina unutar mikrobnih stanica, narušavajući proces translacije koji se javlja u ribosomima bakterija.

Tijekom ispitivanja bilo je moguće identificirati otpornost prema linezolidu u takvim mikroorganizmima: štapić s influence, pseudomonas, moraxella cataris, kao i enterobakterije i vrste Neisseria.

U slučaju križa nasumce odabranog (placebo-kontroliranog) ispitivanja, utvrđeno je da aktivna tvar nije imala poseban učinak na QT interval.

Farmakokinetika

Apsorpcija aktivnog sastojka iz probavnog trakta prilično je visoka, a indeks bioraspoloživosti doseže 100%. Najniža i najviša koncentracija tvari, kao i razdoblje njihova postignuća (ovisno o dozi i obliku lijekova):

• jednokratna upotreba 400 mg (u tableti) - vršna vrijednost od 8,1 μg / ml (s mogućim odstupanjem do 1,83), dostizanje vremenskog razdoblja od: 1,52 sata (s odstupanjem do 1,01);
• 400 mg (po tableti) u načinu prijam 1 puta svakih 12 satova - najviša razina 11 ug / ml (sa odstupanjem do 4,37), minimalna razina 3.08 ug / ml (odstupanja do 2,25), perioda postignuća: 1 , 12 sati (s odstupanjem do 0,47);
• jedna doza od 600 mg (u tableti) - vršna vrijednost od 12,7 μg / ml (s odstupanjem do 3,96), razdoblje postignuća: 1,28 sati (s mogućim odstupanjem od 0,66);
• 600 mg (po tableti) za način 1 točenje jednom svakih 12 satova - masa stopa 21,2 ug / mL (s mogućim odstupanjem do 5,78), minimalna razina 6.15 ug / ml (sa odstupanjem do 2,94) razdoblje uspjeha: 1,03 sati (odstupanje 0,62);
• pojedinačno ubrizgavanje IM 600 mg - vršna razina 12,9 μg / ml (s mogućim odstupanjem do 1,6), razdoblje koje traje 0,5 sati (s odstupanjem do 0,1);
• in / m primjene od 600 mg lijekova svakih 12 sati - vršna razina od 15,1 μg / ml (s mogućim odstupanjem do 2,52), minimalno 3,68 μg / ml (odstupanje do 2,36), razdoblje postignuća : 0,51 sati (s odstupanjem do 0,03).

Treba uzeti u obzir da s velikom količinom masti u hrani vršna razina supstancije (nakon oralnog unosa) smanjena za 17%. Istodobno, razdoblje dostizanja ovog pokazatelja također je produljeno, do 2.2 sata.

Linezolid je dobro raspoređen unutar tkiva, oko 31% komponente je vezano unutar seruma. Prosječni indeks distribucije iznosi 40-50 litara.

Metabolizam aktivne komponente ostvaruje se stvaranjem 2 osnovne neaktivne derivate. Jedan od njih nastaje pomoću enzimskog puta, a drugi je naprotiv ne-enzimski. Testovi su pokazali da tijekom metabolizma linezolida hemoprotein P450 sudjeluje minimalno.

Uklanjanje lijekova uglavnom se provodi kroz bubrege (65%). Oko 30% tvari izlučuje se nepromijenjeno, a još 50% u obliku derivata. Prosječni indeks brzine čišćenja bubrega iznosi oko 40 ml / min (slične brojke ukazuju na neto cijevnu reapsorpciju). Oko 10% tvari se izlučuje kroz crijeva u obliku derivata.

Doziranje i administracija

Koristite lijek na dva načina - parenteralno ili usmeno. Ako je parenteralna metoda korištena u početnoj fazi liječenja, pacijentu se dozvoli da se prenese u oralni put s sličnom dozom. Dimenzije imenuje liječnik.

Kako bi se uklonila bolnička / izvanbolnička upala pluća, pored ovih kompliciranih oblika zaraznih procesa u dodacima i koži, potrebno je 600 mg lijeka 2 puta dnevno. Ovaj tečaj traje 10-14 dana.

U liječenju patologija uzrokovanih Enterococcus feciumom, obično je potrebno 600 mg lijeka 2 puta dnevno. Terapijski tečaj traje 14 do 28 dana.

Kod liječenja nekompliciranih zaraznih procesa u dodacima i koži, potrebno je doziranje 400-600 mg LS 2 puta dnevno. Tečaj liječenja traje 10-14 dana.

Tijekom terapije, vrlo je važno strogo promatrati 12-satne intervala između postupaka za uporabu lijekova. Svakih 12 sati dopušteno je koristiti najviše 600 mg lijeka.

Nema podataka o sigurnosti lijeka tijekom razdoblja duljeg od 28 dana.

[1]

Koristite Zivoksa tijekom trudnoće

Učinak lijeka na ljudsku plodnost, ali i tijek trudnoće i razvoj fetusa, nije proučavan. U pokusima na životinjama, lijek je pokazao reproduktivnu toksičnost, iz koje se može zaključiti da postoji opasnost za ljude. Trudnice trebaju biti propisane lijekovima isključivo pod nadzorom liječnika, a također i ako pacijent ima strogo svjedočenje.

Pokusi na životinjama pokazali su da linzolid može proći u majčino mlijeko. Budući da postoji opasnost za dijete, nije preporučljivo koristiti lijekove tijekom dojenja. Ako je lijek potreban, potrebno je otkazati dojenje za vrijeme liječenja.

Kontraindikacije

Među kontraindicijama lijekova:

• netrpeljivost bolesnika na aktivni sastojak lijeka, kao i ostali antibiotici koji spadaju u ovu kategoriju;
• bolesnika tijekom perioda primjene MAO inhibitora, te dodatno unutar 2 tjedna nakon završetka tretmana s njihovom upotrebom;
• djeca mlađa od 12 godina.

Ako pacijent ima problema sa funkcijom jetre, lijek se propisuje samo nakon procjene prednosti i svih mogućih rizika, a također isključivo pod nadzorom liječnika.

Posebna se pažnja zahtijeva ako pacijent ima takve abnormalnosti (i samo ako postoji mogućnost stalnog praćenja krvnog tlaka):

• manična depresija;
• nekontrolirano povećanje krvnog tlaka;
• hipertireoidizam;
• feohromocitoma;
• prisutnost akutnih epizoda vrtoglavice;
• povratne šizofrenije.

Nuspojave Zivoksa

U kliničkim ispitivanjima najčešće se spominju glavobolje, mučnina, kandidijaza, kao i poremećaji stolice među negativnim učincima uporabe droga. Zbog nuspojava od 3% onih koji su liječili bilo je potrebno otkazati lijekove.

Kao rezultat primjene Zyvox u bolesnika može se promatrati takve negativne manifestacije:

• infekcijski procesi: kandidijaza u vagini ili usnoj šupljini, vaginitis, gljivice, kao i kolitis (ponekad u pseudomembranskom obliku);
• hematopoetski sustav: razvoj ili neutrofili, trombotsito-, pantsito- i leukopeniju, a zbog toga je i eozinofiliju mijelosupresija i anemija (ponekad uz sideroblastičnu oblik);
• metabolički procesi: lactacidemia ili hyponatremia;
• organi središnjeg živčanog sustava: pojava metalnog okusa u ustima, poremećaji spavanja, konvulzije, parestezije, vrtoglavica, a time i razvoj hipoestezije ili intoksikacija serotonina. Pored toga, može doći do zvonjenja u ušima, može se razviti optička neuropatija (s znakovima poput poremećaja ili gubitka vida i izobličenja percepcije boja) ili periferne neuropatije;
• CAS organi: razvoj tromboflebita, flebitisa ili aritmije, te pored toga, povišeni tlak i mikroinsult;
• Gastrointestinalni organi: pojava povraćanja, bolovi u trbuhu (lokalni ili opći), dispeptički fenomeni, kao i suhoće usne sluznice i promjena u sjeni jezika i cakline zuba. Također, razvoj glositisa ili gastritisa, pored ovog pankreatitisa ili stomatitisa;
• hepatobiliarni sustav: povećanje ALT-a, AST-a i AL-a zajedno s njim, razvoj hiperbilirubinemije i promjena u razini uzoraka jetre;
• organi mokraćnog sustava: zatajenje bubrega, razvoj poliurije, hiperuricemija i hiperkreatininaemija;
• analiza podataka: povećanje LDH, lipaza s amilazom, te dodatno, šećer i kreatin fosfokinaza; smanjenje albumina i istodobno ukupni protein; Osim toga, promjena vrijednosti kalijuma s kalcijem i natrijom s bikarbonatom. U nekim slučajevima došlo je do smanjenja razine šećera (u normalnim prehrambenim uvjetima), povećanja broja retikulocita i promjene kloridnog indeksa;
• drugi: razvoj hiperhidroze;
• alergijske manifestacije: razvoj dermatitisa, urtikarije, alopecije, Quincke edema, kao i anafilaksije; Pored toga, mogu se pojaviti bulozni osip i svrbež;
• specifične pojave nakon parenteralne primjene: pojava hipertermije ili žeđi, stanje vrućice ili umora, kao i bolna senzacija na mjestu primjene.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana uporaba lijeka s dopaminergičkim, vazokonstrikcijskim i simpatomimetičkim (izravnim i neizravnim) lijekovima može uzrokovati povećanje krvnog tlaka.

U slučaju istodobne primjene sa serotonergičkim lijekovima, moguće je razmnožavanje serotonina. Stoga takva kombinacija lijekova nije preporučljiva, osim u situacijama kada su oba od njih potrebna za pacijenta prema indikacijama. U tom slučaju, vaš liječnik će morati pažljivo pratiti stanje pacijenta i, u slučaju otrovanja, odlučiti o ukidanju jednog lijeka, uzimajući u obzir sve rizike i visoku vjerojatnost povlačenja simptoma kada zaustavljanja korištenje serotoninski sustav droge.

Tijekom liječenja Zyvoxom preporučljivo je ograničiti uporabu proizvoda koji sadrže puno tyramina (uzimanje lijekova, poželjno je jesti više od 100 mg tyramina). Uzimanje velikih doza tyramina zajedno s linezolidom može izazvati vazokonstriktivno djelovanje. Tijekom razdoblja terapije, trebali biste jesti ograničenu količinu zrelih sireva, ekstrakta kvasca i fermentiranih proizvoda od soje i piti bezalkoholna pića.

Djelatna tvar lijeka neselektivno suprimira MAO (reverzibilni učinak). Iako doze korištene tijekom perioda liječenja Zyvox nemaju značajan učinak na lijek na MAO, ne preporučuje se kombinirana uporaba tih lijekova.

Linezolid ne utječe na farmakokinetičke karakteristike lijekova metaboliziranih s P450 elementom.

Snažni induktori elementa CYP3 A4 mogu smanjiti ekspozicijski indeks linezolida.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Lijek se nalazi u mjestu nedostupnom djetetu, pod standardnim uvjetima. Temperaturni indeksi - ne više od 25 ° C. Odmah se mora koristiti otvoreni paket medicinskih otopina.

[4]

Rok trajanja

Zyvox je prikladan za uporabu 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.