Maksipim

Maxipim je prašak koji se koristi za dobivanje injekcijske otopine.

[1], [2], [3]

Indikacije Maksipima

Pokazuju (odrasle osobe) za uklanjanje infektivnih procesa izazvanih mikroflorom, osjetljivim na djelovanje lijekova:

• u dišnom sustavu (kao što je upala pluća ili bronhitis);
• u potkožnom sloju i koži;
• intra-abdominalni zarazni procesi (među takvim infekcijama su ZHVP, kao i peritonitis);
• Ginekološke infekcije;
• s septikemijom.

Također se koristi u empirijskom liječenju febrilne groznice i u prevenciji komplikacija nastalih nakon operacija na području intra-abdomena.

Kod liječenja djece:

• upala pluća, septikemija;
• infektivni procesi u mokraćnom sustavu (među takvim pielonefritisom);
• potkožne i kožne infekcije;
• empirijski oblik liječenja febrilne groznice;
• bakterijski oblik meningitisa.

[4], [5], [6]

Otpustite obrazac

Proizveden u obliku praška u bočicama od 0,5 ml i također 1 ili 2 g. Unutar zasebnog pakiranja sadrži 1 bočicu lijeka.

[7]

Farmakodinamiku

Cefepim inhibira vezanje enzima prisutnih u zidovima bakterijskih stanica, a također ima širok spektar utjecaja u odnosu na mnoštvo gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroba. Tvar ima visoku otpornost na hidrolizu pomoću većine β-laktamaza, kao i slab afinitet za β-laktamaze, koji su kodirani kromosomskim genima. Može brzo prijeći u stanice Gram-negativnih mikroba.

Lijek djeluje protiv takvih bakterija:

Gram pozitivne aerobne bakterije: Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis (ovdje također uključuje njihove sojeve sposobne proizvesti b-laktamaze) i drugih sojeva stafilokoka (uključujući Staphylococcus hominis i Staphylococcus saprophyticus). Uz to je i relativno piogeni streptokoki (Streptococcus iz skupine A), Streptococcus agalakcija (streptokoki sa skupinu B) i pneumokoka (ovdje također uključuje sojeve koji imaju prosječnu penicilin rezistencije - IPC shvatiti 0,1-1 ug / ml). To se odnosi i na druge b-hemolitičkim streptokokima (kategorija C, G, F), Streptococcus bovis (D) i kategoriji broj bakterija viridans. Većina sojeva enterokoka (među onima koji, na primjer, Enterococcus faecalis), Staphylococcus i pokazujući otpornost na otporno na većinu cefalosporina, uključujući cefepima i meticilin.

Gram negativne aerobne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, uključujući, Pseudomonas Pseudomonas putida i P. Stutzeri, i nadalje Klebsiella (Klebsiella pluća, Klebsiella oxytoca i K. Ozaenae) i E. Coli. Također, ovdje su Enterobacter (među tim Enterobacter bris, Enterobacter aerogenes i E. Sakazakii), Proteus (među njima, Proteus mirabilis i Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (kao što subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. I hidrofilne aeromone. U isto vrijeme i tsitrobakter (ovdje su Freund tsitrobakter i C), Diversus eyuni Campylobacter, da su Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli i Haemophilis influenzae (ovdje su sojevi proizvode P-laktamaze). Učinak se čini H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, Morgan bakterija, Moraxella catarrhalis (također u ovom popisu sojevima koji proizvode ß-laktamaze), gonococci (ovdje također uključuje sojeve koji proizvode ß-laktamaze), i meningokoka. Osim toga, utječe i na Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Uključujući Providencia Rettgera Providencia i Stewart), Salmonella, Serratia (također Serratia martsestsens i S. Liquefaciens), Shigella i Yersinia enterokolitika.

U ovom slučaju, cefepim nema učinka na mnoge sojeve Stenotrophomonas maltophilia i Pseudomonas maltophilia.

To utječe na anaerobne mikroorganizme: Bacteroides (uključujući B. Melaninogenicus s drugih mikroba unutar usne šupljine koje se pružaju Bacteroides skupinu), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Mobiluncus-a, a peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepim ne utječe na bakterioide frauilila i klostridij dififila.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Ispod su prosječne vrijednosti koncentracije aktivne tvari unutar plazme kod zdravih odraslih dobrovoljaca (muškaraca) nakon različitih vremenskih razdoblja (nakon IM i / ili injekcije jednom):

• intravenozno davanje 0,5 g lijeka - 38,2 μg / ml (nakon 30 minuta); 21.6 ug / ml (nakon 1 sat); 11.6 ug / ml (nakon 2 sata); 5,0 ug / ml (nakon 4 sata); 1,4 μg / ml (nakon 8 sati) i 0,2 ug / ml (nakon 12 sati);
• intravenozna primjena od 1 g lijeka - 78,7 μg / ml (nakon 30 minuta); 44,5 μg / ml (nakon 1 sata); 24,3 ug / ml (nakon 2 sata); 10.5 ug / ml (nakon 4 sata); 2,4 μg / ml (nakon 8 sati); 0,6 ug / ml (nakon 12 sati);
• u / u uvođenje 2 g otopine - 163.1 mcg / ml (nakon pola sata); 85,8 ug / ml (nakon 1 sata); 44,8 ug / ml (nakon 2 sata); 19,2 ug / ml (nakon 4 sata); 3,9 ug / ml (nakon 8 sati); 1,1 ug / ml (nakon 12 sati);
• in / m injekcije 0,5 g lijeka - 8,2 μg / ml (nakon pola sata); 12.5 ug / ml (nakon 1 sata); 12,0 μg / ml (nakon 2 sata); 6,9 μg / ml (nakon 4 sata); 1,9 ug / ml (nakon 8 sati); 0,7 ug / ml (nakon 12 sati);
• in / m primjene od 1 g lijekova - 14,8 mcg / ml (nakon 30 minuta); 25,9 ug / ml (nakon 1 sata); 26.3 (nakon 2 sata); 16,0 ug / ml (nakon 4 sata); 4.5 ug / ml (nakon 8 sati); 1,4 ug / ml (nakon 12 sati);
• in / m primjenom 2 g lijeka - 36,1 μg / ml (nakon 0,5 sati); 49,9 ug / ml (nakon 1 sata); 51,3 ug / ml (nakon 2 sata); 31.5 ug / ml (nakon 4 sata); 8,7 μg / ml (nakon 8 sati); 2,3 ug / ml (nakon 12 sati).

U sluz izlučuje bronhija, žuči, sputum, i urina, i zbog toga je dodatku, prostate i peritonealni žučni mjehur tekućine opaženo koncentraciju lijeka aktivne tvari lijekova.

Prosječan poluživot je oko 2 sata. Kada su zdravi dobrovoljci uzimali lijek u količini od 2 g (s intervalima od 8 sati između primjene), tijekom 9 dana nije se opazila kumulacija supstance unutar tijela.

U metabolizmu cefepima transformira u elementu N-metilpirolidinu, i, s druge strane, se prevede u spoj oksidom N-metilpirolidinu. Prosječna ukupna razlika je 120 ml / min. Izolacija cefepima je gotovo u potpunosti izvesti pomoću regulatornih procesa u bubregu - uglavnom preko glomerularne filtracije (bubrega prosjek klirens je 110 minuta ml / min). U urin detektira oko 85% lijeka (u obliku aktivne tvari DC), dodatak 1% N-metilpirolidin tvari, oko 6,8% više elemenata oksid N-metilpirolidina, i oko 2,5% cefepim komponente epimera. Sinteza lijeka s plazma proteinom je manja od 19%. Ovaj pokazatelj ne ovisi o razini serumske koncentracije lijekova.

Testovi koji su provedeni kod osoba s različitim stupnjevima ozbiljnosti zatajenja bubrega pokazali su da se, ovisno o njima, vrijeme poluživota povećava. Srednja vrijednost za teški stupanj bubrežnog funkcionalnih poremećaja u ljudi koji se liječe dijalizom, kao i 13 sati (u slučaju primjene hemodijalizom) i 19 sati (ako se koristi peritonealnoj dijalizi).

[12], [13], [14], [15]

Doziranje i administracija

Prije uporabe lijeka potrebna je osjetljivost na kožu.

Standardna veličina odrasle doze je 1 g, primijenjena iv ili in / m u intervalima od 12 sati. Često se tijek liječenja traje 7-10 dana, ali kod teških oblika infekcije može biti potrebna dulja terapija.

Ali metode primjene i doza variraju od osjetljivosti patogenih mikroba, stupnja ozbiljnosti infektivnog procesa, kao i kod bubrežne funkcije bolesnika. Sljedeće su preporuke za doze odraslih Maxipim:

• infekcijski procesi u urinarnim kanalima (srednja ili blaga jačina) - 0,5-1 g metodom IM ili I / O svakih 12 sati;
• druge infekcije (srednja ili blaga jačina) - 1 g IM ili IV svakih 12 sati;
• teški oblici infekcije - 2 g nakon svakih 12 sati;
• vrlo ozbiljne oblike infekcija, kao i one koje mogu biti opasne za život - 2 g nakon svakih 8 sati.

Za obavljanje profilakse protiv pojave infekcije uslijed operacije, potrebno je 1 sat prije početka postupka da unesete 2 g otopine pola sata (za odrasle). Po završetku procesa, 0,5 g metronidazola intravenozno. Treba napomenuti da se metronidazol ne može davati zajedno s Maxipimom. Prije uporabe metronidazola, infuzijski sustav mora biti ispran.

Za produžene operacije (više od 12 sati) 12 sati nakon prvog doziranja potrebno je unositi jednaku dozu Maxipima više puta, također uz naknadnu uporabu metronidazola.

U prisustvu funkcionalnih bubrežnih poremećaja (a također, ako je vrijednost QC manja od 30 ml / min), potrebna je prilagodba doze lijeka. Za odrasle osobe bit će:

• vrijednost QC je 30-50 ml / minuti - 2 g nakon svakih 12 ili 24 sata; 1 g nakon svakih 24 sata; 0.5 g nakon svakih 24 sata;
• razina CK od 11 do 29 ml / min - 2 g nakon svakih 24 sata; 1 g nakon svakih 24 sata; 0,5 g svakih 24 sata;
• razina QC je manja od 10 ml / min - 1 g svakih 24 sata; 0,5 g svakih 24 sata; 0,25 g nakon svakih 24 sata;
• na hemodijalizi - na 0,5 g nakon svakih 24 sata.

Kao rezultat hemodijalize, oko 68% lijeka se izlučuje iz tijela unutar 3 sata. Na kraju svakog postupka potrebno je ponovno unijeti lijek dozama koje su jednake početnoj veličini. U slučaju stalne peritonejske dijalize (ambulantno), dozvoljeno je da se otopina primjenjuje u standardnim početnim dozama - 0,5, 1 ili 2 g (ovisno o težini procesa infekcije) u intervalima od 48 sati.

Za dojenčad 1-2 mjeseca, lijek se može davati samo za životne indikacije - doza je 0,3 g / kg svakih 8 ili 12 sati (ovisno o težini procesa infekcije). Potrebno je stalno pratiti stanje djece koja primaju lijekove, težine manje od 40 kg.

Djeca s funkcionalnim poremećajima bubrega trebaju smanjiti doziranje ili produljiti interval između postupaka.

Za djecu stariju od 2 mjeseca, najviša doza ne može biti veća od preporučene odrasle osobe. U djece težine manje od 40 kg Jednostruka (s komplikacija ili komplicirane infektivnim procesa u mokraćnih kanala (među onima pijelonefritisa) i nadalje, pneumonija, nekompliciranih infekcije kože i empirijsku terapiju neutropeničku groznicu) preporučena doza je 0,5 g / kg svakih 12 sati. Za djecu s bakterijskim meningitisom ili neutropenom - svakih 8 sati.

Veličine doze za djecu težine 40 kg slične su odraslim osobama.

Lijek se ubrizgava / načinom bilo intramuskularno dubokom injekcijom. U drugom slučaju, trebate odabrati mjesto tijela s velikim mišićima - na primjer, gluteus; vanjski gornji kvadrant.

[18], [19], [20]

Koristite Maksipima tijekom trudnoće

Testiranje uporabe lijeka u trudnica nije provedeno, zbog čega je u ovom trenutku dopušteno imenovati samo u slučajevima gdje su moguće koristi za žene veće od pojave negativnih posljedica fetusa.

Male količine lijeka prodiru u majčino mlijeko pa morate otkazati dojenje za vrijeme liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije: prisutnost visoke osjetljivosti na cefepim ili L-arginin, a time i cefalosporine, peniciline ili druge β-laktamske antibiotike. Pored toga, zabranjeno je imenovanje bebe do prvog mjeseca.

[16], [17]

Nuspojave Maksipima

Korištenje otopine može uzrokovati neke nuspojave:

• manifestacije preosjetljivosti: razvoj urtikarije ili svrbeža;
• organi probavnog trakta: pojava povraćanja, proljev, mučnina, razvoj kandidijaze u ustima i pored kolitisa (također pseudomembranskog oblika);
• CNS organi: početak glavobolja;
• lokalne manifestacije (na mjestu primjene lijeka): u slučaju intravenozne metode - upalni proces ili flebititis; s metodom / m - pojavom upale ili boli;
• Ostalo: razvoj eritema, vaginitis ili groznica.

Rijetko se pojavljuje zatvor, problemi s funkcijom disanja, parestezija, vazodilatacija, kao i bol u trbuhu, vrtoglavicu, povišenu temperaturu, kandidijazu i svrbež u genitalnom području.

Moguće je razviti anafilaksiju ili epileptiformne napadaje.

Tijekom ispitivanja nakon stavljanja lijeka u promet, uočene su sljedeće reakcije:

• razvoj zatajenja bubrega, mioklonija, kao i encefalopatija (pojava halucinacija, gubitak svijesti, razvoj stupca i koma);
• razvoj anafilaksije (to uključuje anafilaktički šok), trombocitna ili neutropenija, prolazni oblik leukopenije, kao i agranulocitoza;
• laboratorijski testni podaci: povećanje AST vrijednosti od ALT i APF, kao i opća razina bilirubina. Pored toga, razvoj eozinofilije ili anemije, povećanje PTT ili PTV, i uz to pozitivan rezultat izravnog Coombs testa u odsutnosti hemolize. Može biti prolazno povećanje razine serumskog kreatinina ili dušika ureje unutar krvi, kao i razvoj prolaznog oblika trombocitopenije (ti slučajevi su prilično rijetki). Osim toga, ponekad se opaža neutrofilna ili leukopenija prijelaznog tipa.

Predozirati

S jakim viškom potrebnih doza (osobito kod ljudi s funkcionalnim poremećajima bubrega), simptomi neželjenih reakcija povećavaju se. Među manifestacijama predoziranja - epileptoformnye napadajima, mioklonus, neuromuskularne podražljivosti i encefalopatije (to uključuje poremećaje svijesti, koma, tromost i halucinacije).

Da biste uklonili kršenja, morate zaustaviti primjenu rješenja i izvršiti liječenje radi uklanjanja poremećaja. Hemodializa će ubrzati izlučivanje cefepima, ali peritonealna dijaliza neće imati željeni rezultat. U slučaju teških manifestacija alergija (reakcije neposrednog izgleda) treba koristiti adrenalin i druge metode intenzivnog liječenja.

[21], [22], [23]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s velikim dozama aminoglikozida zahtijeva pažljivo praćenje bubrega jer ti lijekovi imaju potencijalno ototoksične i nefrotoksične učinke. Nefrotoksičnost je zabilježena kada su drugi cefalosporini bili kombinirani s diureticima (kao što je furosemid).

Maxipime vrijednost 1-40 mg / ml je ostavljena da se kombinirati sa sljedećim parenteralnu lijeka: otopina za injekcije (0,9%), natrij klorid, glukoza otopina za ubrizgavanje (5 i 10%), injektibilne otopine 6M natrijevog laktata smjesi otopine glukoze (5 %) s natrijevim kloridom (0,9%) i mješavinom injekcijskih otopina glukoze (5%) i Ringerovog laktata.

Kako bi se izbjeglo moguće interakcije s drugim lijekovima, ne zahtijeva miješati otopinu Maksipima (kao većina drugih β-laktamskih antibiotika tipa) sa lijekovima kao što je vankomicin, metronidazol, tobramicin sulfat, te netromycin sulfata i gentamicin. Ako je potrebno liječiti oba ova rješenja, svaki od njih treba davati odvojeno.

[24], [25], [26], [27], [28]

Uvjeti skladištenja

Prašak je potreban kako bi se držao izvan dosega djece, na mjestu koje je zatvoreno od prodiranja svjetlosti. Vrijednosti temperature su najviše 30 ° C.

Gotova rješenja za intravensku i / ili injekciju trebaju se čuvati u hladnjaku na temperaturi od 2-8 ° C.

[29]

Rok trajanja

Maxipim je pogodan za uporabu u razdoblju od 3 godine od trenutka otpuštanja praha. Pripremljena otopina može se čuvati na sobnoj temperaturi ne duže od 24 sata, a ako se čuva u hladnjaku, ne dulje od 7 dana.

[30]