Rapyklav

Rapiklav je antibakterijski lijek za sistemsku upotrebu.

Indikacije Rapiklava

Koristi se za uklanjanje bakterijskih infektivnih patologija izazvanih mikrobima koji su osjetljivi na lijek:

• akutni oblik bakterijskog sinusitisa;
• akutni oblik upale srednjeg uha;
• potvrđena pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• ne-bolnička upala pluća;
• pielonefritis ili cistitis;
• infekcijski procesi unutar mekih tkiva i kože (to uključuje ugrize životinja, celulitis i teške oblike dentalnih apscesa, a zatim celulit od uobičajenog tipa);
• infekcije u zglobovima ili kostima (među njima i osteomijelitis).

Otpustite obrazac

Otpuštanje se provodi u tabletama; unutar prvog mjehura - 3 tablete. 7 mjehurićaste ploče smještene su u zasebnom pakiranju.

Farmakodinamiku

Rapiklav je kombinirani lijek koji sadrži klavulinsku kiselinu (irreverzibilni inhibitor β-laktamaze), amoksicilin i penicilin sa širokim rasponom antibakterijskih aktivnosti. Lijek tvori stabilne kompleksne veze s enzimima s enzimom i štiti ih od učinaka amoksicilina.

Amoksicilin ima baktericidna svojstva - inhibira proces vezanja stanične stijenke tijekom rasta bakterije (pomoću kompetitivne inhibicije aktivnosti transpeptidaze). Klavulinska kiselina ima blagi antibakterijski učinak, ali je sposoban ireverzibilno sintetizirati β-laktamaze, sprečavajući uništavanje amoksicilina.

Lijek ima širok spektar učinaka koji aktivno utječu na osjetljive na mikroorganizme osjetljive na amoksicilin i pored otpornih mikroorganizama koji stvaraju β-laktamaze, među kojima:

• Gram-pozitivne aerobne bakterije Bacillus (antraksa, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogeni, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis te Streptococcus viridans);
• Gram-pozitivni anaerobni mikroorganizmi: klostridija, peptocokti i peptostreptocokti;
• gram negativne aerobne bakterije: bacillus pertussis, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococcus, Meningococcus, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae i;
• Gram-negativni anaerobni mikroorganizmi: bakteroidi (među njima bacteroidia fraigilis).

Pojedini predstavnici ovih vrsta mikroba proizvode β-laktamazu, pa postaju otporni na monoterapiju amoksicilinom.

Farmakokinetika

Klavulinska kiselina i amoksicilin slični su u farmakokinetici. Oni se brzo apsorbiraju kada se uzimaju oralno; hrana ne utječe na stupanj apsorpcije. Vrh serumskih razina postižu nakon 1-1,25 sati nakon uporabe.

Poluživot amoksicilina je 78 minuta, a klavulanat je oko 60-70 minuta. Oba elementa su u stanju prodrijeti u većini tkiva i tekućine (u srednjem uhu, pluća, prostate, krajnika i žučnog mjehura i jetre, i jajnika i maternice, osim za odabir i maksilarnih sinusa sinusi, peritonealni pleuralnog tekućine, a pored dodjeljivanje bronhija sputum i sinovitis), a s njom i placentu BBB (u tom slučaju - u meningitis).

Oko 17-20% amoksicilina, kao i 22-30% klavulinske kiseline, sintetizirano je plazma proteinom.

Obje komponente se izlučuju kroz bubrege: većina amoksicilina izlučuje se nepromijenjena, ali klavulanat je u obliku proizvoda za raspadanje. Neke od tvari mogu biti izlučene kroz pluća s crijevima, a također se ulaze u majčino mlijeko.

Aktivni sastojak može biti uklonjen iz tijela postupkom hemodijalize.

Doziranje i administracija

Lijek treba koristiti, s obzirom na postojeće službene preporuke za terapiju antibioticima, kao i informacije o lokalnoj osjetljivosti na antibiotik. Podnošljivost klavulanata i amoksicilina različita je na različitim terenima i može se mijenjati tijekom vremena. Ako postoji, potrebno je proučiti informacije o lokalnoj osjetljivosti i po potrebi obaviti mikrobiološku studiju i provesti ispitivanje tolerancije.

Raspon preporučenih doziranja ovisi o promatranim patogenima u tijelu, kao i njihovu osjetljivost na antibakterijske lijekove. Zajedno s tim, ozbiljnost bolesti i mjesto infekcije, te uz težinu, dob i bubrežnu funkciju osobe.

Djeca koja imaju težinu od ≥ 40 kg i odrasli trebaju uzimati 1750 mg amoksicilina / 250 mg klavulanata dnevno (doza je 2 tablete). Za dijeljenje dnevnog dijela treba biti za 2 primjene.

Djeca mase <40 kg ne mogu trajati više od 1000-2800 mg amoksicilina / 143-400 mg klavulanata dnevno (ako je propisana sljedeća metoda).

Trajanje tečenja određuje se uzimajući u obzir klinički odgovor pacijenta. Za određene infekcije (kao što je osteomijelitis) potrebno je produljena terapija.

Djeca mase <40 kg: dnevna doza u rasponu od 25 \ 3,6-45 \ 6,4 mg / kg. Doza se podijeli u 2 porcije.

Doze u slučaju funkcionalnog oštećenja jetre.

Pažljivo uzimate lijek i redovito pratite promjene u jetri. Podaci o dozama u ovom slučaju nisu dovoljni.

Veličine doze za funkcionalno oštećenje bubrega.

Rapiklav u iznosu od 875/125 mg može se propisati samo osobama čiji je indeks QC najmanje 30 ml / min. U slučaju zatajenja bubrega, u kojem KK - manji od 30 ml / min, ovaj oblik lijeka ne može se koristiti.

Tabletu se uzima cijela, bez žvakanja. Ako je potrebno, možete ga podijeliti na pola, a zatim gutati obje polovice.

Trajanje tečaja je odabrano pojedinačno. Nemojte nastaviti terapiju duže od 2 tjedna bez procjene stanja pacijenta.

Postupak liječenja može započeti s uvođenjem lijeka na parenteralno. U budućnosti, prijenos na recepciju iznutra.

[4]

Koristite Rapiklava tijekom trudnoće

Reproduktivna ispitivanja parenteralnih i oralnih oblika lijekova na životinjama (doza koja se koristi za ljude od 10 faktora) nije otkrila teratogeni učinak. Tijekom jednog od testova uz sudjelovanje trudnica s preranog prsnu fetusa membrane utvrđeno je da korištenje Rapiklava za prevenciju može povećati rizik od razvoja NEC u novorođenčadi. Kao i kod drugih lijekova, potrebno je izbjegavati uzimanje lijekova tijekom trudnoće (osobito to vrijedi i za 1. Trimestar). Jedine iznimke su slučajevi u kojima je potencijalna korist veća od rizika od kršenja.

Aktivni sastojci su lijekovi mogu prodrijeti u majčino mlijeko (o učincima kiseline na klavulinovoy dojenčad nema podataka), tako da djeca mogu razviti gljivice u sluzi, i proljeva. Kao posljedica toga, potrebno je otkazati hranjenje za razdoblje uporabe droga.

Općenito, preporučuje se davanje laktacije uzimati Rapiklav samo u slučajevima kada liječnik procjenjuje korist od upotrebe lijekova više od vjerojatnosti da će doći do negativnih posljedica.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• visoku osjetljivost u odnosu na elemente lijeka, kao i sve antibakterijske lijekove iz kategorije penicilina;
• u prisutnosti teških manifestacija netolerancije povijesti (uključujući anafilaksu), koji su povezani s drugim β-laktamskih spojeva (ovdje uključuje monobaktama i karbapenema i cefalosporine);
• povijest disfunkcije jetre ili žutice uzrokovane upotrebom klavulanata ili amoksicilina;
• Zabranjeno je koristiti u liječenju djece mlađe od 12 godina.

Nuspojave Rapiklava

Recepcija Rapiklava može potaknuti razvoj takvih nuspojava:

• zaraznih i invazivnih procesa: često postoji kandidijaza na području sluznice ili kože. Uočeno je prekomjerno povećanje broja otpornih mikroba;
• hemopoetski sustav: ponekad može postojati izlječiva leukopenija (također uključuje neutropeniju) ili trombocitopeniju. Jedinstveno se javlja izlječiv agranulocitoza, a dodatno hemolitički oblik anemije. Vrijeme PTI i krvarenje također mogu biti produženi;
• manifestacije alergije: jedna anafilaksija, Quincke edem, alergijski oblik vaskulitisa i serumska bolest;
• reakcije NS: rijetko postoje glavobolje ili vrtoglavica. Grčevi, povratni tip hiperaktivnosti i aseptični oblik meningitisa mogu se pojaviti sporadično. Konvulzije se obično pojavljuju kod ljudi s poremećajima u radu bubrega, kao i kod ljudi koji uzimaju lijekove u velikim dozama;
• Gastrointestinalni trakt: odrasli obično imaju proljev; manje često - povraćanje ili mučnina. Djeca često imaju povraćanje i mučninu i proljev (mučnina se uglavnom razvija zbog velike doze, gore navedene reakcije gastrointestinalnog trakta mogu se smanjiti uzimanjem lijekova prije jela). Ponekad se javljaju poremećaji probave. Pojedinačno povezana s antibioticima, kolitisom (ovdje se pojavljuje hemoragični i pseudomembranski oblik bolesti) i crni villous tongue;
• reakcije hepatobilijarnog sustava: povremeno kod osoba koje koriste antibiotike iz kategorije β-laktama, umjereno se povećava ALT ili AST. Razvija se jedna intrahepatska kolestaza ili hepatitis. Slične reakcije pojavljuju se u slučaju korištenja drugih penicilina, kao i cefalosporina. Hepatitis se najvećim dijelom razvija kod muškaraca, kao i kod starijih osoba, a njihov izgled može biti povezan s produljenom terapijom. U djece se takve reakcije pojavljuju tek povremeno. Simptomi bolesti nastaju tijekom liječenja ili neposredno nakon prestanka, ali u nekim su se slučajevima razvili i nekoliko tjedana nakon završetka terapije. Takvi su znakovi često reverzibilni. Uočeni su samo pojedini slučajevi smrti, ali uvijek su se javljali kod osoba s teškim oblikom temeljne patologije ili onih koji su istovremeno uzimali lijekove koji su negativno utjecali na jetru;
• potkožni slojevi i koža: rijetko se pojavljuju osip, svrbež i osip na koži. Povremeno se razvija multiform eritema. Single Lyell ili Stevens-Johnsonov sindrom, Ritterova bolest i akutni oblik eksantemativnih pustula (generalizirani tip). Ako imate alergijski oblik dermatitisa, trebate završiti liječenje;
• sustav mokrenja i bubrega: kristalururija ili tubulointerstitial nefritis pojavljuju se sporadično.

[1], [2], [3]

Predozirati

U slučaju predoziranja može doći do reakcija probavnog trakta, kao i kršenja ravnoteže vode i elektrolita. Ti se simptomi trebaju ukloniti simptomatično, a vraćanje ravnoteže elektrolita s vodom. Postoje i podaci o razvoju kristalurije, koji je kasnije na neki način pretvoren u bubrežnu insuficijenciju.

Možete ukloniti Rapiklav iz tijela primjenom hemodijalize.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati s probenecidom, jer smanjuje oslobađanje amoksicilina kroz bubrežne tubule. U kombinaciji s Rapiklave moguće je produljenje povećanja indeksa amoksicilina u krvi, ali s probenecidom koji ne utječe na indikacije klavulanata.

Kombinacija amoksicilina i alopurinola može povećati rizik od alergija. Nema podataka o kombiniranom prijemu Rapiklave s allopurinolom.

Poput drugih antibiotika, Rapiklav može utjecati na crijevnu mikrofloru, zbog čega se smanjenje estrogenske resorpcije i učinkovitost kombinirane oralne kontracepcije slabi.

Postoje neke informacije o povećanju INR vrijednosti kod osoba koje koriste varfarin ili acenocoumarol u kombinaciji s amoksicilinom. Ako je takva kombinacija potrebna, potrebno je pažljivo pratiti razinu PTV ili INR rezultat (koji također treba obaviti neko vrijeme nakon otkazivanja Rapiklave).

Ljudi uživaju mikofenolat-mofetil za liječenje, nakon početka oralnog davanja i amoksicilin klavulanat predozovy može smanjiti razinu aktivnog produkta raspadanja mikofenolne kiseline (oko 50%). Ova promjena možda ne odgovara točno promjenama AUC mikofenolne kiseline.

Penicilini mogu smanjiti izlučivanje metotreksata, tako da se toksična svojstva potonjeg mogu povećati.

[5], [6]

Uvjeti skladištenja

Lijek treba držati na temperaturi od najviše 25 ° C.

[7]

Rok trajanja

Rapiklav se može koristiti u razdoblju od 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.