Azitromicin

Azitral je sustavni antibakterijski lijek s aktivnom komponentom azitromicina. Uključeno u kategoriju makrolida.

Indikacije Azitromicin

Koristi se za uklanjanje infektivnih bolesti izazvanih bakterijama osjetljivima na učinke azitromicina:

• bolesti na području respiratornih kanala - alveolitis, intersticijski tip pneumonije i bakterijski oblik bronhitisa;
• bolesti ENT organa - tonsilitis s sinusitisom, te dodatno upalu srednjeg uha i faringitisa;
• zarazne bolesti u području mekog tkiva s kožom - vrbanca, pioderma sekundarnog tipa, kao i impetigo erythema migrans kronične tipa (početna faza Lyme bolest);
• ZPPP - cervicitis, kao i nekomplicirani oblik uretritisa;
• patologija na području duodenuma ili želuca uzrokovanu Helicobacter pylori bakterijom.

[1], [2],

Otpustite obrazac

Otpuštanje se provodi u tabletama.

Azitral 250 - blister sadrži 6 tableta. Unutar zasebnog paketa 1 blister ploča, u kutiji - 10 paketa lijeka.

Azitral 500 - unutar trake sadrži 3 tablete. U zasebnom paketu - 1 pločicu s tabletama, unutar kutije - 5 paketa lijeka.

[3], [4]

Farmakodinamiku

Azitromicin je uključen u novu podskupinu makrolida - tvari azalida. Sintetiziran je s ribosomskom (70S) podjedinicom 50S osjetljivih bakterija, potiskujući vezivanje proteina, što ovisi o RNA. Također, tvar sprječava reprodukciju i rast mikroba, au visokim koncentracijama može imati baktericidne učinke.

Azitromicin ima veliki spektar antimikrobnih učinaka. Među bakterijama koje su osjetljive na njega su:

• gram - pneumokoka, Streptococcus piogeni, Streptococcus agalakcija, Streptococcus tipa C i F, i G, a osim toga i S.viridans Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertusis Bacillus, bacil parakoklyusha, legionela pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococcus i Gardnerella vaginalis;
• neki anaerobi - bakterijama bivius, Clostridium perfringens, PeptostreptocOCCllS vrsta, a osim toga Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, blijeda Treponema i Lyme Burgdorfera.

Lijek ne utječe na gram pozitivne bakterije otporne na eritromicin.

[5], [6]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorpcija supstancije iz probavnog trakta brzo se javlja. Razina bioraspoloživosti iznosi približno 37% (prolazi kroz prvi hepatski prolaz). Nakon uzimanja 500 mg lijeka, vršna vrijednost plazme iznosi 2,5-3 sata, što iznosi 0,4 mg / l.

Tvar je dobro raspoređena unutar respiratornog sustava, tkiva s organima genitourinarnog sustava (među njima i prostata), te osim mekog tkiva i kože. Razina koncentracije lijeka unutar stanica s tkivima prelazi njegove analogne indice unutar seruma (za 10-100 puta). Ravnotežne vrijednosti plazme dosežu 5-7 dana kasnije. Velike količine lijekova nakupljaju se unutar fagocita, pomičući ih na područja upale, kao i infekcija (tamo ih postupno otpuštaju fagocitoza).

Sinteza s proteinima je obrnuto proporcionalna koncentraciji krvi (7-50% lijeka). Oko 35% tvari je izloženo metabolizmu jetre procesima demetilacije. U ovom slučaju, azitromicin gubi svoju aktivnost.

Više od 50% lijeka izlučuje se nepromijenjeno sa žuči, a još 4,5% - s urinom, u razdoblju od 72 sata.

Poluživot je 14-20 sati (u intervalu 8-24 sata nakon upotrebe lijekova), kao i 41. Sat (u intervalu od 24-72 sata). Korištenje hrane značajno utječe na farmakokinetička svojstva lijeka.

U starijih muškaraca (starijih od 65 do 85 godina), nema promjena u farmakokinetici lijekova, au starijoj ženi vršna stopa je povećana za 30-50%. 

[7], [8]

Doziranje i administracija

Azitral se mora konzumirati 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela, jer u kombinaciji s unosom hrane postoji kršenje apsorpcije aktivnog sastojka. Tablete treba uzimati jednom dnevno.

Za tinejdžere s težinom od 45 kg i odraslim osobama:

• za liječenje infekcija u dišnom sustavu, ENT organima, mekim tkivima i koži (isključujući migratornu eritematu kroničnog tipa) potrebno je 500 mg lijeka za period od 3 dana;
• kada se eliminira eritema migriranog kroničnog tipa, lijek se uzima jednom dnevno tijekom razdoblja od 5 dana: doza prvog dana je 1 g, a sljedećih dana - 500 mg;
• za liječenje spolno prenosivih bolesti, potrebna je jedna doza od 1 g lijeka;
• u liječenju peptičnih čira na dvanaesniku ili želuca, potrebno je uzimati 1 g lijekova (kombinirani tretman) tijekom 3-dnevnog razdoblja;
• kako bi se uklonili acne vulgaris potrebno je uzeti 6 g medicine po tečaju. Predložena je ova shema liječenja: u prva 3 dana uzimajte 500 mg jednom dnevno, a tijekom sljedećih 9 tjedana - koristite 500 mg LS jednom tjedno.

Ako propustite lijek, propuštenu tabletu treba uzeti što je prije moguće, a zatim piti s intervalom od 24 sata.

[16]

Koristite Azitromicin tijekom trudnoće

Korištenje pilula tijekom trudnoće dopušteno je samo uz strogu indikaciju, u slučajevima gdje je vjerojatna korist za pacijenta veća od rizika od komplikacija u fetusu.

Aktivna tvar prodire u majčino mlijeko, zbog čega se tijekom liječenja Azitralom treba odustati od dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netrpeljivost na elemente lijeka i pored ostalih makrolida;
• poremećaja u radu bubrega ili jetre, kao i kršenja ravnoteže elektrolita u teškom obliku (u posebnim slučajevima hipomagnezemije ili hipokalemije);
• izraženo kliničkim simptomima bradikardije, zatajenja srca u teškom obliku ili aritmija;
• simultano prihvaćanje lijekova alkaloida ergota;
• imenovanje djeci mase manje od 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Nuspojave Azitromicin

Uporaba tableta može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• reakcija hematopoetskog sustava: razvoj trombocitopenije ili prijelazne neutropenije s blagom ozbiljnošću;
• manifestacije iz NA: razvoj glavobolja, astenije i vrtoglavice / vrtoglavice. Pored toga, može se pojaviti osjećaj pospanosti ili nesanice, parestezije, napadaja ili nesvjestice, a može se poremetiti i miris ili okus;
• mentalni poremećaji: povremeno postoje osjećaji anksioznosti, anksioznosti, agresivnosti, nervoze i hiperaktivnosti;
• slušni odgovori: zvonjenje u uhu, razvoj gluhoće ili oštećenje sluha (većina takvih poremećaja je izlječiva);
• kršenja CAS-a: razvoj srčanog ritma, a osim toga i aritmija (zbog ventrikularne tahikardije). Ponekad se opaža produljenje QT-intervala, ventrikularne fibrilacije, bol u stijenki i smanjenje krvnog tlaka;
• Gastrointestinalne reakcije: proljev, mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, dispepsija, labav stolice ili zatvor, otekline i promjene u sjeni jezika. Anoreksija, gastritis s pankreatitisom i ponekad se može razviti pseudomembranozni oblik kolitisa;
• poremećaja u hepatobilijarstvu: ponekad postoji hepatitis, intrahepatična kolestaza, kao i izlječivo povećanje aktivnosti transaminazama jetre. Poremećaj jetre se razvija (ponekad dovodi do smrti) i hepatitisa nekrotičnog tipa;
• kožne reakcije: pojava angioneurotski edem svrbež osip i urtikarija, a osim razvoja osjetljivost, Lyellov sindrom ili Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem i;
• poremećaji ODA funkcije: pojava boli u zglobovima;
• manifestacije na dijelu sustava urinacije: insuficijencija bubrega u akutnom obliku ili tubulointerstitial nefritis;
• Reakcije iz dijela reproduktivnih organa: razvoj vaginitis;
• Ostalo: pojava anafilaksije (to uključuje oticanje, koje ponekad dovodi do smrti) ili kandidijaza.

[13], [14], [15]

Predozirati

U slučaju predoziranja, postoje simptomi kao što su proljev, povraćanje i teška mučnina, kao i prolazan gubitak sluha.

Kako bi se uklonili poremećaji, potrebno je ispiranje želuca pomoću sonde.

[17], [18], [19]

Interakcije s drugim lijekovima

To zahtijeva pažnju se odnosi na kombiniranu upotrebu Azitrala s tvarima kao što su varfarin, digoksina, teofilina i karbamazepin ergotamin, a osim fenitoin terfenadina i ciklosporin i triazolam. To je potrebno jer makrolidi mogu poboljšati svojstva navedenih lijekova.

Azitromicin se ne sintetizira enzimima hemoproteinskog sustava 450, koji se razlikuje od većine makrolidnih antibiotika.

Linkomicini smanjuju svojstva azitromicina, a kloramfenikol s tetraciklinom naprotiv - povećava. Lijek nema farmaceutsku kompatibilnost sa supstancom heparina.

Potrebno je pažljivo koristiti lijek u kombinaciji s drugim sredstvima koja mogu produžiti QT interval.

Studije koje se odnose učinke antacida na farmakokinetičke parametre azitromicina ne pokazuju promjene u bioraspoloživosti parametara, ali došlo je do smanjenja od vrha razine tvari u plazmi (30%). U slučaju uzimanja cimetidina 2 sata prije upotrebe azitromicina, farmakokinetika potonjeg nije se promijenila. Antacidi mogu inhibirati apsorpciju azitromicina. Potrebno je izdržati razmak od najmanje 2 sata između upotrebe Azitral i antacida.

Kombinacija lijeka s varfarinom ili s antikoagulansima kumuminovogo broj (oralni oblik) povećava vjerojatnost krvarenja. Stoga je tijekom perioda terapije potrebno stalno pratiti indekse PTV-a.

Kombinacija potrošni prima AZT pri dozi od 1000 mg azitromicina i višekratnu uporabu u dozi od 600 mg ili 1200 nije utjecalo na farmakokinetiku zidovudin plazme unutar ili (i njegovog raspadanja proizvoda glukuronske) izlučivanje u urinu. Ali ovo korištenje azitromicina povećala indekse fosforiliranog AZT (aktivni kvar droga proizvod) unutar mononuklearnih stanica u perifernoj cirkulaciji.

Uzimanje Azitrala s rifabutinom ne mijenja indekse tih lijekova unutar plazme. Međutim, ljudi koji su ih koristili ponekad su razvili neutropenu. No, mora se uzeti u obzir da je poremećaj uzrokovan upotrebom rifabutina, ne može se povezati s upotrebom azitromicina.

[20], [21], [22]

Uvjeti skladištenja

Azitral treba držati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Uvjeti temperature - ne više od 25 ° C.

[23], [24]

Rok trajanja

Azitral se može koristiti tijekom 3 godine od oslobađanja lijeka.