Vaskopyn

Vascopin je sredstvo za blokiranje sporih Ca kanala, derivata dihidropiridina.

Indikacije Vaskopina

Koristi se za liječenje povišenog krvnog tlaka (i kao sredstva za monoterapiju, te u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima). Također se koristi u stabilnom ili varijantnom obliku angine pektoris (za monoterapiju ili istodobno s drugim antianginalnim lijekovima).

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama od 5 mg. Unutar blistera je 10 komada. U pakiranju postoje 4 blister-ploče.

Farmakodinamiku

Lijek se sintetizira s završetkom dihidropiridina i blokira usporene Ca kanale. Osim toga, on inhibira transmembranski pomicanje kalcija u području stanica glatkog srčanog mišića, kao i posuda (uglavnom se kreće unutar stanica glatkih mišića krvnih žila, a ne unutar kardiomiokita).

Ima antianginalnu, ali i hipotenzivna svojstva.

Hipotenzivni učinak amlodipina osigurava se njegovim izravnim opuštajućim učinkom na relativno glatku vaskularnu muskulaturu.

Antianginalni učinci su uzrokovani vazodilatacijom arteriola koji imaju periferni tip, zbog čega OPSS smanjuje. Valja napomenuti da brzina otkucaja srca ostaje gotovo nepromijenjena, što omogućuje smanjenje potrošnje potrošene energije, kao i potražnju kisika miokarda. Osim što ima ekspandirani arterije koronarnim ili perifernim tip, a s tim u normalnim arterijama (i ishemijskih područja miokarda), čime se povećava količina kisika koji protječe u miokardu u osoba s tipom angina. Lijek sprečava nastanak koronarnog spazma izazvanog pušenjem.

Osobe s visokim krvnim tlakom koje primaju jednu dnevnu dozu lijekova daju smanjenje tlaka u razdoblju od 24 sata na položajima koji leže i stoje. Usporen i postupan napad Vascochin učinka izbjegava oštar pad krvnog tlaka.

Osobe s angina koristiti jednom dnevno doziranje amlodipina povećava pojam fizičke vježbe, a osim odgađa pojavu novog angine depresije tipa segmenta ST za vrijeme izvođenja opterećenja. Također, lijek smanjuje učestalost napada angine i unos nitroglicerina.

Osoba s patologije CAS (koronarne ateroskleroze kod onih u kojemu na spremnik 1, i 3+ stenozom arterija i ograničenju karotidnih arterija), koji je doživio infarkt miokarda PTCA ili u koronarnim arterijama, a uz koji angine prijem Vaskopina sprječavaju zadebljanje u karotidnom CMY. 

Osim toga, značajno smanjuje brzinu smrti zbog kardiovaskularnih bolesti, moždanog udara infarkta miokarda, kao i tromboze koronarne arterije s premosnicom koronarne arterije. Zajedno s tim pomaže smanjiti broj hospitalizacija zbog nestabilne angine i progresije CHF-a, a također smanjuje broj postupaka za obnovu koronarne cirkulacije.

Lijek ne povećava rizik od smrti ili pojavu komplikacija, izazivajući smrt kod osoba sa zatajenjem srca (stadiju 3-4 na funkcionalnu NYHA) tijekom liječenja s lijekovima diuretik, digoksin i ACE inhibitori.

Kod osoba s CHF (stupanj 3-4 funkcionalne ocjene prema NYHA), koja je od neishemičnog porijekla, uporaba Vasconia može uzrokovati plućni edem.

Lijek ne djeluje negativno na metabolizam, kao ni na razinu lipida u plazmi.

Farmakokinetika

Kod oralnog unosa ljekovitih doza, amlodipinska tvar brzo se apsorbira. Smetnja s hranom ne utječe na apsorpciju tvari. Vrhunac doseže 6-12 sati nakon ingestije. Apsolutna bioraspoloživost je 64-80%. Volumen distribucije je oko 21 l / kg. Sinteza plazma proteina je približno 97,5%.

Amlodipin je u stanju proći kroz BBB. Ravnotežni indeks plazme opažen je nakon 7-8 dana redovite uporabe droga.

Biotransformacija se javlja u jetri, što rezultira formiranjem neaktivnih proizvoda za raspadanje. Poluživot plazme je približno 35-50 sati (uz uporabu lijeka jednom dnevno). Ukupni razmak je 0.43 l / h / kg.

Oko 10% nepromijenjenog aktivnog sastojka, a sa njim 60% produkata propadanja izlučuje se u urinu.

Poluživot ljudi s CHF, kao i zatajenje jetre produljeno je na 56-60 sati.

Kod osoba s kvarom bubrega slična se brojka povećava na 60 sati. Promjena razine amlodipina u plazmi ne korelira s stupnjem funkcionalnog oštećenja bubrega.

Razdoblje potrebno za postizanje vršne vrijednosti plazme kod starijih osoba praktički se ne mijenja u usporedbi s mlađim dobima. Treba napomenuti da kod starijih osoba s CHF postoji tendencija smanjenja razine čišćenja aktivne komponente što povećava AUC i poluživot (do 65 sati).

Doziranje i administracija

Kod uklanjanja angine i smanjenja povišenog krvnog tlaka, prosječna početna doza je 5 mg jednom dnevno. Ako postoji takva potreba, može se povećati na maksimalno 10 mg.

Vaskopin treba uzimati oralno - jednom dnevno, pranje pilule vodom (oko 100 ml).

U slučaju kombinacije s ACE inhibitorima, tiazidnim diureticima i β-adrenergičkim blokatorima, nije potrebna prilagodba doze.

Koristite Vaskopina tijekom trudnoće

Nema podataka o sigurnosti upotrebe VASKINNA od strane trudnica ili dojilja, pa je za to vrijeme dopušteno samo uzimati u tom razdoblju ako je korist za ženu veća od vjerojatnosti komplikacija fetusa ili djeteta.

Nema podataka o izlučivanju amlodipina zajedno s majčinskim mlijekom, tako da tijekom liječenja lijek treba odbiti dojenje.

Kontraindikacije

Među kontraindikacije: preosjetljivost na dihidropiridine, kao i smanjenje krvnog tlaka u teškom obliku.

Nuspojave Vaskopina

Korištenje lijeka može dovesti do razvoja takvih nuspojava:

• manifestacije iz CCC-a: često postoji pufer perifernog tipa (na nogama s gležnjevima) i palpitacije. Orthostatic collapse, vaskulitis se rjeđe razvija i pretjerano sniženje krvnog tlaka je primijetio. Povremeno se razvija i pogoršava srčana insuficijencija. Povremeno uočeno poremećaji srčanog ritma (što uključuje ventrikularnu tahikardiju, atrijska fibrilacija i bradikardija), bol u prsima i infarkta miokarda s migrenom;
• reakcije iz mišića i kostiju: u nekim slučajevima postoje bolovi u leđima i grčevi mišića, mialgija ili astenija. Povremeno se javlja mijastenia gravis;
• Poremećaji PNS-a i CNS-a: često se pojavljuju krv krvi na licu i osjećaj topline, pored povećanog umora, glavobolja, osjećaj pospanosti i vrtoglavice. Rijetko je nesanica, osjećaj anksioznosti, slabosti, nervoze i depresije. Pored toga, razvija se astenija, hiperhidroza, parestezija s hipoestezijom, tremor, emocionalna labilnost i periferna neuropatija. Tu su i čudni snovi i nesvjestica. Povremeno, postoji apatija, ali i osjećaj uzbuđenja i konvulzija. Razvija se jedna amnezija ili ataksija;
• poremećaji probavne funkcije: često postoje bolovi u peritoneumu i mučnini. Rjeđe je oteklina, konstipacija s povraćanjem, kao i proljev, dispepsija, žeđ i suhoća usne sluznice. Povremeno dolazi do povećanja apetita ili gingive hiperplazije. Postoji samo jedan pankreatitis s gastritisom, žuticom (uglavnom kolestatskog tipa), hiperbilirubinemijom i hepatitisom, a također povećava aktivnost transaminaza jetre;
• reakcija hematopoetskog sustava: postoji samo jedna trombocitna ili leukopenija, kao i purpura trombocitopeničnog tipa;
• kršenja metaboličkih procesa: single pojavljuje hiperglikemija;
• manifestacije od respiratornih organa: u nekim slučajevima može doći do curenja nosa i dispneje. Postoji kašalj;
• Poremećaji mokraćne funkcije: ponekad postoji porast mokrenja ili boli tijekom ovog procesa, a osim toga se razvija impotencija ili noćna cirkulacija. Postoji poliurija ili disurija;
• manifestacije alergija: u nekim slučajevima postoje osip na koži i svrbež. Pojavljuju se jednostruke košnice, Quincke edem i eritema multiforme;
• ostali: postoji svibanj biti prsten zvuka, bol oka, konjunktivitis, zimice i nosebleeds. Osim toga, razvijaju se alopecija, diplopija, ginekomastija i kserophthalmija. Također postoje poremećaji smještaja, vizije ili okusa i tu je smanjenje ili povećanje težine. Povremeno dolazi do dermatitisa. Postoji poremećaj pigmentacije kože i kserodermije s parozmijom, kao i napada hladnih znojenja.

Predozirati

Simptomi predoziranja: obilježen padom krvnog tlaka, moguće praćen pojavom refleksnog tipa tahikardije, kao i pretjeranu perifernu vazodilataciju (rizik otporan i snažno izražena smanjenje pokazatelja krvnog tlaka, uz mogući daljnji razvoj šoka ili smrti).

Kako bi se uklonili poremećaji, dodjeljuje se aktivni ugljen (osobito tijekom prvih 2 sata nakon trovanja), a zatim i pražnjenje želuca (ponekad). Također, žrtva bi trebala biti postavljena tako da udovi imaju povišenu poziciju i stalno podupiru rad CAS-a, prate plućne i srčane funkcije, a osim toga i za diurezu i BCC.

Da bi se vratio vaskularni ton, kao i pokazatelji krvnog tlaka (u nedostatku kontraindikacija), dopušteno je koristiti vazokonstriktivne lijekove. Osim toga, provodi se intravenska injekcija kalcijevog glukonata. Budući da je većina amlodipina sintetizirana proteinom sirutke, postupak hemodijalize bit će neučinkovit.

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju kombinacije droga s cimetidinom, nema promjena u farmakokinetičkim parametrima amlodipina.

Istodobna primjena Vascochina i NSAID-ova (osobito indometacina) ne dovodi do razvoja značajnih interakcija.

U kombinaciji s petlje ili tiazidni diuretik, kao i s ACE inhibitorima, nitrati i verpamilom s beta-blokatori se može vidjeti potenciranje antihipertenziva i angine svojstva blokatore kanala CA. Njihov antihipertenzivni učinak može se pojačati iu kombinaciji s neurolepticima i a-blokatorima.

Amlodipin ne utječe na indekse sinteze plazma proteina tvari kao što je indometacin s fenitoinom i digoksinom s varfarinom (in vitro).

Jednokratna upotreba lijekova s antacidom koji sadrže magnezij ili aluminij ima malo utjecaja na farmakokinetička svojstva amlodipina.

Jedna doza sildenafila u količini od 100 mg osoba s bitnim oblikom hipertenzije ne izaziva promjene u farmakokinetičkim parametrima amlodipina. Kada ponovno unese 10 mg lijeka u kombinaciju s upotrebom 80 mg atorvastatina, nema značajnih promjena u farmakokinetici potonjeg.

Kombinirana upotreba lijekova s digoksinom u volonterima ne mijenja klirens u bubrezima, a time i serumske vrijednosti digoksina.

Jednokratna i ponovljena uporaba Vasconia u dozi od 10 mg ne utječe značajno na farmakokinetička svojstva etilnog alkohola.

Amlodipin ne utječe na promjene u indeksima PTW, koje su uzrokovane tvari varfarinom.

Farmakokinetika ciklosporina lijeka malo varira pod djelovanjem amlodipina.

Kombinacija jedne doze soka grejpa (240 ml) zajedno s Vasconinom (10 mg) ne utječe značajno na farmakokinetiku potonjeg.

[1], [2]

Uvjeti skladištenja

Vaskopin se mora držati na tamnom mjestu pod uvjetima maksimalne temperature od + 25 ° C.

[3]

Rok trajanja

Vascopin se može koristiti u razdoblju od 4 godine od datuma oslobađanja lijeka.