Zigris

Sigris je antitrombotski enzimski lijek.

Indikacije Zigrisa

Koristi se za uklanjanje sepsije uz popratnu polifenorgenu insuficijenciju u akutnom obliku (s visokim rizikom od smrti).

[1],

Otpustite obrazac

Otpuštanje u obliku liofilizata za proizvodnju infuzijskih otopina, u bočicama stakla volumena 5 ili 20 mg. Paket sadrži 1 bocu praha.

[2]

Farmakodinamiku

Drotrecogin-α (u aktivnom obliku), - vrsta su vanjska elementa aktivirani protein C (taj dio ima važnu ulogu u modulaciji sistemsku reakciju ljudskog tijela na infektivnog procesa). Protein tipa C u aktivnom obliku ima učinak na antitrombotska svojstva, usporavajući faktore Va i VIIIa. Podaci dobiveni kao rezultat ispitivanja in vitro su pokazali da je protein iz grupe C ima neizravan profibrinolitik izlaganje jer sporo sposoban PAI-1 elementa, a osim toga, ograničiti proizvodnju trombina aktiviran elementa, usporava proces fibrinolize.

Uz ovu indikaciju in vitro su pokazali da je skupina C protein ima protuupalna svojstva, koja nastaju zbog supresije faktora nekroze tumora spojiv pomoću monocita i dodatno zbog blokiranja proces adhezije leukocita vezi selektin i ograničenja uzrokovane trombinom upalnog odgovora u vaskularnog endotela u mikrokružnom sustavu.

Mehanizam koji omogućava aktivni drotrekogin-α za smanjenje smrtnosti kod osoba s teškom sepsa, do kraja nije jasno. U pacijenata s teškom sepsa, infuzija lijeka, u trajanju od 48 ili 96 sati, uzrokovala je smanjenje vrijednosti D-dimera, ovisno o veličini doze, a dodatno IL-6.

U usporedbi s osobama koje su primale placebo kod ljudi koji su koristili drotrecogin-a, spomenuo veću brzinu pad PAI-1 vrijednosti, D-dimera i F1.2 dodatak protrombina uz trombin-antitrombina i IL elementa 6. Uz to, detektirano je ubrzano povećanje vrijednosti antitrombina s proteinom tipa C i stabilizaciju parametara plazminogena.

S obzirom na trajanje postupka infuzije, utvrđeno je da su vršni učinci lijeka aktivne komponente lijeka u odnosu na indeks D-dimera zabilježeni na kraju 96. Sata infuzije (u količini od 24 ug / kg / h).

[3]

Farmakokinetika

Drotrekogin-a, zajedno s unutarnjim aktivnim proteinom iz skupine C, inaktiviran je unutarnjim inhibitorima proteaze plazme. Razina proteinskog tipa C unutar plazme zdrave osobe, kao i osoba s teškim stupnjem sepsa, često je ispod minimalne moguće razine za određivanje koncentracije.

U pacijenata s teškom sepsa infuzijom lijeka u količini od 12-30 μg / kg / h prilično brzo formiraju ravnotežni indeksi proporcionalni intenzitetu infuzije. Prosječne vrijednosti čišćenja lijeka su 40 litara / sat (u rasponu od 27 do 52 x l / h). Prosječne vrijednosti ravnoteže, koje su 45 ng / ml (unutar 35-62 ng / ml), zabilježene su nakon 2 sata nakon početka infuzije.

U mnogim pacijentima, razina plazme Drotekogin-α smanjila se ispod minimalne oznake koja omogućuje određivanje njegove količine, jednako 10 ng / ml, tijekom 2 sata od trenutka završetka postupka infuzije. Razina uklanjanja lijeka u osoba s teškom sepsa je oko 50% veća od one zdrave osobe.

[4], [5],

Doziranje i administracija

Infuzija se primjenjuje intravenoznom metodom, brzinom od 24 ug / kg / h. Cijeli postupak infuzije trebao bi trajati 96 sati.

Prekinuta infuzija treba nastaviti na gornju standardnu brzinu. Povećanje doze ili korištenje bolusnih injekcija je zabranjeno.

[7]

Koristite Zigrisa tijekom trudnoće

Nema podataka o vjerojatnosti štetnog djelovanja lijeka na fetus ako ga koriste trudnice, a osim toga, io utjecaju Sigrisa na reproduktivnu aktivnost. Upotreba lijeka tijekom trudnoće dopuštena je samo u slučajevima kada vjerojatnost blagotvornih učinaka na ženu nadilazi mogućnost komplikacija u fetusu.

Nema podataka o mogućnosti upada lijeka u majčino mlijeko ili sistemske apsorpcije nakon penetracije tvari u probavni trakt. No, budući da se mnogi lijekovi izlučuju s majčinskim mlijekom, a osim toga, zbog visokog rizika od negativnih reakcija kod bebe, obvezno je odbiti dojenje tijekom upotrebe lijeka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost trajnog endogena krvarenja;
• Udar hemoragičnog tipa premješten u razdoblju od 90 prethodnih dana;
• Operacija je provedena u razdoblju od 60 prethodnih dana unutar lubanje u području kralježnice ili u prisutnosti postojeće teške ozljede glave;
• trauma, u kojoj postoji velika vjerojatnost krvarenja koja ugrožavaju život;
• prisutnost epiduralnog tipa katetera;
• tumor unutar lubanje ili simptomi kile u mozgu;
• preosjetljivost na Droscrocogin-a.

Nema podataka o učinkovitosti i sigurnosti uporabe droga kod dojenčadi u gestacijskom razdoblju (do 38 tjedana), kao i kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Nuspojave Zigrisa

Lijek može uzrokovati nuspojave u hemopoetskom sustavu: krvarenje, koje se često pojavljuje tijekom infuzije.

[6]

Predozirati

Postoje informacije o razvoju trovanja zbog uvođenja pretjerano visoke doze lijekova. U mnogim slučajevima (s dozom koja je 60 puta veća od standardne infuzije) nisu zabilježene negativne reakcije. U ostatku su žrtve razvile hemoragije zbog sepsije.

Nema podataka o postojanju antidota. Ako pacijent razvije predoziranje, potrebno je odmah zaustaviti infuziju lijeka i pomno pratiti moguću pojavu krvarenja, dok se paralelno obavlja simptomatska terapija.

[8]

Interakcije s drugim lijekovima

Osobe s teškom sepsa nisu proučavale interakciju s drugim lijekovima. Neophodno je Sigriza koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima koji utječu na procese hemostaze.

Kada je u kombinaciji s heparinom nefrakcioniranim tipa (u malim dozama <15.000 IU / dan), i pored toga, heparina niske molekulske mase (za prevenciju - od 2850 IU / dan) uočene su negativno utjecati na svojstva lijeka i povećavaju pojavu rizika od krvarenja u teškim oblikom ( to uključuje i krvarenje u središnjem živčanom sustavu).

Kao rezultat uporabe heparina u malim dozama, učestalost krvarenja (neživotinjskog poremećaja) povećana je u usporedbi s placebom tijekom razdoblja testiranja (tijekom prvih 6 dana). Mali dijelovi heparina mogu se propisati u kombinaciji s Sigrisom - kao sredstvo sprečavanja postojeće venske tromboze. Zabranjeno je prekinuti profilaktičku uporabu heparina do trenutka kada se medicinske indikacije omoguće.

[9], [10]

Uvjeti skladištenja

Liofilizat mora biti sadržan u hladnjaku. Potrebno je izbjeći izloženost sunčevoj svjetlosti i ograničiti pristup lijekovima za malu djecu. Vrijednosti temperature su unutar 2-8 ° C.

Rok trajanja

Sigris se može koristiti u razdoblju od 3 godine od datuma proizvodnje lijeka. Istovremeno, gotova otopina može se čuvati u hladnjaku najviše 24 sata (to uključuje vrijeme provedeno na njegovu pripremanju).