Zipreksa

Zyprexa je psiholptik, sadrži u svom sastavu aktivnu komponentu oksazepina.

Indikacije Zïpreksı

Koristi se za brzu reakciju kako bi se spriječio razvoj agitacijom i dodatkom poremećaja u ponašanju kod pacijenata sa shizofrenijom ili manična pojave napadaja (u situacijama u kojima je tretman oralnim unosom nije poželjno).

Ako postoji mogućnost prebacivanja na oralnu uporabu tvari, olanzapin je potreban za zaustavljanje liječenja lijekom u obliku injekcijske otopine.

[1]

Otpustite obrazac

Otpuštanje u obliku liofilizata za pripremu injekcija unutar tikvica s volumenom od 10 mg. U pakiranju - 1 bocu praha.

Zyprexa Adera je antipsihotička medicina u obliku praška iz kojeg se proizvode injekcijske suspenzije. Dostupan je u bočicama od 210, 300 ili 405 mg. Prašak je pričvršćen prašak sa otapalom (3 mg), 3 iglice i špricom.

Ziprexa Zidis je dostupan u disperzivnim tabletama s volumenom od 5 ili 10 mg, u blister pakiranju - za 28 komada.

[2], [3]

Farmakodinamiku

Olanzapin - to antipsihotik s antimanično učinak. Ova tvar pomaže stabilizirati raspoloženje i ima veliki raspon aktivnosti, utječu na razne receptore. Ispitivanja provedena u periodu pretkliničkim otkrili da je komponenta sintetizirati serotoninske receptore (vrsta 5HT2A / 2C i 5HT3 na 5HT6), dopamin D2 (D1 vrste, i zajedno sa ovim na D3 D4 i D5), acetilkolin (muskarinskog M1 -M5), i zajedno s njima α1-adrenoreceptora i histaminskog H1-receptora.

Kada se promatra ponašanje životinja, koji su ranije ušli olanzapin otkrila je da taj element ima relativno antagonizam tip serotonina 5HT, a osim toga, u odnosu na acetilkolina i dopamina.

Olanzapinski element ima dobru sintezu sa serotoninskim završetkom tipa 5HT2 (bolje od dopamina tip D2 završetka) u in vitro i in vivo testovima. Osim toga, elektrofiziološki testovi pokazali su selektivno smanjenje ekscitacije dopaminergičkih neurona mezolimbijskog tipa (A10) pod utjecajem lijeka. No, istodobno je zabilježen slab utjecaj na putove utjecaja, povezanih s motilitetom - striatalnom (tip A9).

Lijek usporava izbjegavanje (kondicionirani refleks), što je potvrda antipsihotičnih svojstava nakon uporabe u donjim dijelovima od onih koji izazivaju pojavu katalepsije (ovo je očitovanje negativne reakcije motora). Olanzapin može potencirati reakciju na podražaje tijekom provedbe anksiolitičkog testiranja, a to ne može biti učinjeno od strane pojedinih antipsihotika.

Nakon jedne primjene 10 mg lijeka tijekom postupka PET (uz sudjelovanje volontera), otkriveno je da je aktivni sastojak Zyprexa je veća od sinteze nastavci 5HT2A tipa dopamin D2 krajeve. Osim toga, nakon analize slike pomoću tehnike SPECT je otkriveno da ljudi s preosjetljivi relativno olanzapin je pokazao nižu stopu sinteze završetaka D2 striatuma tipa od ostalih osoba s osjetljivošću na respiridonu i ostatka antipsihotika (u usporedbi s ljudima koji imaju osjetljivost na klozapin).

[4], [5], [6]

Farmakokinetika

Komponent je dobro apsorbiran kao rezultat oralne primjene, dostizanje vrha plazme nakon 5-8 sati. Hrana ne utječe na stupanj apsorpcije. Razina bioraspoloživosti lijekova u oralnom obliku u usporedbi s intravenoznim injekcijama nije utvrđena.

Sinteza proteina olanzapina unutar plazme iznosi oko 93% kada se doze koriste u rasponu od 7-1000 ng / ml. U osnovi, komponenta se sintetizira s albuminom, a dodatno je i α1-kiselinski glikoprotein.

Lijek prolazi kroz proces metabolizma jetre, gdje se provodi njegova oksidacija i konjugacija. Glavni kružni propadni proizvod je element 10-N-glukuronid koji ne prolazi kroz BBB. Hemoproteins vrste P450-CYP1A2, i osim P450-CYP2D6 pomoć razgradnih produkata obliku N-desmetil-2-hidroksimetil (ovi elementi su u usporedbi s olanzapinom imali su značajno manju dozu in vivo u pokusima na životinjama). Pretežni učinak lijeka posljedica je olanzapina primarnog tipa.

Kada se daje oralno, termin poluživota u volonterima varira prema dobi i spolu pojedinca.

Starije volontere (od 65 godina) imaju dulji poluživot (u usporedbi s 51,8 i 33,8 sati), a razina zagađenja u plazmi manja (17,5 i 18,2 l / h, ). Farmakokinetička varijacija u starijih volontera raspoređena je u istom rasponu kao kod mladih.

Poluživot ženskog spola u odnosu na muškarca dulji je (36,7 i 32,3 sata), a vrijednost klirensa u plazmi manja je (18,9 i 27,3 l / h, respektivno). Ali u ovom slučaju, lijek u dozi od 5-20 mg pokazuje usporedivu razinu sigurnosnog profila - N = 467 (ženski) i N = 869 (muški).

[7], [8]

Doziranje i administracija

Lijek se mora ubrizgati pomoću metode A / m. Zabrana injekcije n / k ili IV u postupku.

Veličina početne doze za odrasle za IM injekciju iznosi 10 mg (primjenjuje se 1 put). Uzimajući u obzir stanje pacijenta, još 2 sata nakon postupka, može se primijeniti druga injekcija (također ne više od 10 mg). Treću dozu (maksimalno 10 mg) dozvoljeno je minimalno unijeti nakon 4 sata nakon druge injekcije. Tijekom kliničkih ispitivanja nisu ispitivani parametri sigurnosti dnevne doze, čija ukupna veličina prelazi 30 mg.

Podliježu čitanjima dostupnosti za produženje trajanja liječenja zahtijeva napustiti / m za injekciju proizvodnju i upotrebu oralni oblik olanzapina (u iznosu od 5-20 koji stoji mg) što je brže moguće nakon odluke o ispravnosti ovog oblika liječenja.

Starije osobe.

Osobe iznad 60 godina treba propisati početnu dozu od 2,5 do 5 mg. Uzimajući u obzir sve kliničke pokazatelje, druga injekcija (njegova veličina je također unutar 2,5-5 mg) može se uvesti nakon 2 sata nakon prvog postupka. Broj injekcija u razdoblju od 24 sata - ne više od 3; za jedan dan se dozvoljava unijeti ne više od 20 mg lijeka.

Osobe s problemima jetre / bubrega.

Preporučljivo je koristiti smanjene početne doze (5 mg). Ako pacijent ima umjereno zatajenje jetre, početna se doza može povećati, ali morate to pažljivo izvršiti.

Smanjene početne doze mogu se davati osobama s kombinacijom pojedinih čimbenika (starijih osoba, žena, nepušača) koji mogu smanjiti metabolizam lijeka. Ako trebate povećati dozu, trebali biste to učiniti s oprezom.

Postupak za proizvodnju medicinskog otopina za ubrizgavanje na / m način.

Prah se mora otopiti isključivo u sterilnoj tekućini za injektiranje, koristeći standardne aseptičke materijale koji su neophodni za otapanje parenteralnih tvari. Nemojte koristiti druga otapala.

Potrebno je napuniti štrcaljkom sterilnom tekućinom (2,1 ml), a zatim ga staviti u bočicu koja sadrži liofilizat.

Nakon toga trebate protresti sadržaj kontejnera sve dok se liofilizat potpuno ne otapa, pretvarajući se u žutu tekućinu. U flaconu - 11 mg aktivne tvari u obliku otopine od 5 mg / ml (1 mg lijeka ostaje unutar štrcaljke i vrećica pa pacijentu daje doza od 10 mg).

Sljedeće su količine injekcije od kojih se dobivaju potrebne doze lijeka:

• ubrizgavanje od 2 ml - 10 mg lijeka;
• ubrizgavanje u količini od 1,5 ml do 7,5 mg lijeka;
• dozu lijeka u količini od 1 ml do 5 mg lijeka;
• ubrizgavanje od 0,5 ml do 2,5 mg lijeka.

[12]

Koristite Zïpreksı tijekom trudnoće

Nije bilo pažljivo kontroliranih i adekvatnih testova učinka aktivne komponente Ziprexa na trudnice. Tijekom perioda korištenja olanzapina, pacijent treba obavijestiti liječnika koji sudjeluje u vezi s početkom trudnoće ili planiranjem. Budući da je trenutačno iskustvo korištenja lijeka u trudnica ograničeno, dopušteno je primjenjivati u tom razdoblju u slučaju akutne nužde.

Ako je trudna tri tromjesečja napravio korištenje antipsihotika (olanzapin, i ovdje ulazi), novorođenče može razviti neke negativne pojave, kao što su ekstrapiramidnim poremećaja ili povlačenja (nakon rođenja znakove ovih poremećaja može varirati u trajanju i moći). Također su postojale informacije o hipotenziji, osjećaju pospanosti ili pobuđenosti, povećanom tlaku, tremoru, problemima s prehranom ili bolestima hijalinske membrane. Zbog toga morate pažljivo pratiti stanje djeteta.

U bolesnika koji su primali olanzapin (tijekom studije), zdrave žene tijekom dojenja, tvar je promatrana u mlijeku. Prosječna doza, koja nema negativan utjecaj na dijete, iznosi 1,8% doza majke (procijenjeno u mg / kg). Ali u svakom slučaju se ne preporučuje upotreba lijeka kod dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindikacije glavni: netolerancije aktivnog sastojka i bilo koji dodatne elemente lijeka, a osim toga je dijagnosticiran vjerojatnost razvoja tipa zatvaranje glaukoma. Nema podataka o uporabi lijekova u djece. Zyprexa kao liofilizat za injekcijske otopine zabranjeno korištenje adolescenata i djece (ispod 18 godina), jer postoji samo ograničeni podaci o djelotvornosti i sigurnosti izloženosti lijeku u ovoj kategoriji pohađaju.

[9], [10]

Nuspojave Zïpreksı

Upotreba lijeka može uzrokovati neke nuspojave:

• manifestacije na području općeg krvnog toka i limfa: često postoji leuko- ili neutropenija ili eozinofilija. Trombocitopenija se povremeno opaža;
• imunološki poremećaji: ponekad postoji povećana osjetljivost;
• problemi s prehranom i metaboličkim procesima: uglavnom težina, manje učestalih apetita, šećera, kolesterola, triglicerida i glukozurija. Ponekad postoji razvoj dijabetesa ili njegovo pogoršanje (ponekad to dovodi do ketoacidoze ili komete, kao i smrti). Povremeno se razvija hipotermija;
• Poremećaji u području NA: uglavnom se javlja osjećaj pospanosti. Često, postoji svibanj biti parkinsonizam, akathisia, vrtoglavica ili diskinezija. Ponekad, ako postoji anamneza ili zbog prisutnosti čimbenika rizika, razvijeni su epileptički napadaji; Pored toga, ponekad se može razviti kasni stupanj diskinezije, disartrija, distonije (to uključuje i očni simptom), kao i amneziju. Povremeno postoji sindrom povlačenja ili ZNS;
• srčani poremećaji: ponekad postoji produljenje QT-intervala, kao i bradikardija. Ponekad postoji tahikardija / fibrilacija ventrikula ili može doći do nagle smrti;
• poremećaja u radu CCC-a: uglavnom obilježen ortostatskim kolapsom. Ponekad postoji tromboembolizam (to uključuje i PE ili TGV);
• kršenja dišnog sustava, medijastinum i sternum: ponekad postoji nazalna krvarenja;
• poremećaji funkcije gastrointestinalnog trakta: često postoje kratkotrajne antikolinergičke manifestacije u blagom obliku (među njima suhoća usne sluznice i zatvora). Ponekad postoji nadutost. Povremeno se razvija pankreatitis;
• problemi u hepatobilijarnog sustava: Često je privremeno povećanje jetrenih transaminaza parametara (ALT i AST), posebice u početnoj fazi tečaja (bez simptoma), ali osim toga postoje i periferni edemi. Povremeno, razvija se hepatitis (također u hepatocelularnom obliku) i poremećaj jetre kolestatskog ili mješovitog tipa;
• kožne i potkožne lezije: često ima osipa. Ponekad postoji alopecia ili photosensitivity;
• poremećaji u radu vezivnog tkiva, kao i struktura mišića i kostiju: arthralgia često nastaje. Ponekad se promatra rabdomioliza;
• manifestacije na području organa mokrenja i bubrega: ponekad postoje problemi s mokrenjem, kao i zadržavanje / inkontinenciju mokraće;
• poremećaji u području mliječnih žlijezda s reproduktivnim organima: često muškarci razviju impotenciju, a osim toga, u muškaraca i žena, libido je oslabljen. Ponekad muškarci razviju grudi, kod žena je galaktoreja ili amenoreja. Ponekad se pojavljuje priapizam;
• sustavni poremećaji: često postoji osjećaj umora, ima otekline, razvoj astenije ili pireksije;
• rezultati testova i analiza: indeks plazme prolaktina se uglavnom povećava. Često se povećavaju vrijednosti CK, mokraćne kiseline, alkalne fosfataze i GGT. Ponekad se povećava ukupna razina bilirubina.

[11],

Predozirati

Znakovi trovanja: u osnovi osjećaj uzbude / agresivnosti, tahikardija, disartrijom i dalje da slabi razine svijesti i ekstrapiramidnih simptoma. Možda postoji koma.

Među ostalim značajnim komplikacijama su razvoj NSA, kardiopulmonarni šok, srčana aritmija i koma. Pored toga, može doći do konvulzija, razina krvnog tlaka može se smanjiti / povećati, respiratorni proces može biti suprimiran. Stopa smrtnosti zabilježena je u slučaju akutnog trovanja - upotrebe 450 mg LS, iako postoje informacije o preživljavanju u slučaju akutne intoksikacije pomoću 2 g lijeka.

Lijek nema poseban protuotrov. U skladu s kliničkim simptomima, potrebno je pratiti vitalne indikacije tijela (između ostalog, potpora respiratornom procesu, uklanjanju cirkulacijske insuficijencije, kao i hipotenzije) i uklanjanjem nastalih poremećaja. Potrebno je napustiti korištenje dopamina i adrenalina, kao i druge simpatomimetična imaju svojstva karakteristična SS-agoniste - jer je SS-stimulacija može poboljšati hipotenzije.

Da biste otkrili moguću aritmiju, pratite izvedbu CCC funkcije. Praćenje stanja žrtve i držanje pod liječničkim nadzorom potrebno je sve dok se potpuno ne oporavi.

[13], [14]

Interakcije s drugim lijekovima

Ljudi koji koriste lijekove koji mogu povećati krvni tlak ili suzbiti respiratorni proces ili rad Narodne skupštine trebaju pažljivo propisati Ziprexu.

Vjerojatne interakcije uslijed injekcije olanzapina.

Kada se kombinira s / m primjenom lijeka s lorazepamom, poboljšava se osjećaj pospanosti (u usporedbi s upotrebom ovih dvaju lijekova sam).

Zabranjeno je uvođenje olanzapina u metode / m zajedno s parenteralnom injekcijom benzodiazepina.

Vjerojatne interakcije koje mogu utjecati na učinkovitost olanzapina.

Budući da je metabolizam aktivne tvari vrši Zyprexa uključuje CYP1A2 elemenata komponente depresivan / aktivacije aktivni izoenzima, može utjecati na farmakokinetiku oralnog olanzapina.

Indukcija aktivnosti elementa CYP1A2.

U kombinaciji s karbamazepinom, a kao rezultat pušenja, razina uklanjanja olanzapina povećala se - od niske do srednje. Vjerojatno neće imati značajan utjecaj na medicinski proces, ali preporučuje se nadzirati indikacije lijeka kako bi se povećala njegova doza, ako je potrebno.

Usporavanje aktivnosti CYP1A2 elementa.

Fluoksamin, koji je inhibitor komponente CYP1A2, smanjuje uklanjanje lijeka. Zbog toga, nakon upotrebe fluoksamina ima prosječno povećanje svojih vršnih vrijednosti: u nepušačima, ženama za 54% i za 77% među pušačima. Odgovarajuće stope prosječnog porasta AUC razine olanzapina su 52% i 108%. Osobe koje koriste fluoksamin ili bilo koji drugi element koji je inhibitor CYP1A2 (npr ciprofloksacina), potrebno uskladiti s njom smanjuje početno doziranje Zyprexa. Ako postoji potreba za upotrebom inhibitora CYP1A2 elementa, razmotrite mogućnost smanjenja dijela olanzapina.

Lijekovi koji usporavaju aktivnost elementa CYP2D6.

Kada se koristi fluoksetin (60 mg jednokratnog prihvaćanje ili višekratnu prijem slične doze tijekom 8 dana) srednji porast vršne vrijednosti opažene olanzapina (16%), kao i smanjenje njegove prosječno vrijeme (16%). Ti čimbenici su beznačajni u usporedbi s individualnim razlikama različitih bolesnika, zbog čega često nije potrebno promijeniti veličinu doze.

Smanjena bioraspoloživost.

U slučaju upotrebe aktivnog ugljena, smanjenje oralnu bioraspoloživost parametri olanzapin (oko 50-60%), preporučljivo je da se to bilo za 2 sata prije upotrebe Zyprexa, ili nakon proteka 2 sata nakon primjene lijeka.

Potencijalne mogućnosti interakcije s drugim lijekovima.

Lijek može djelovati kao antagonist s obzirom na svojstva neizravnih i neposrednih dopaminskih agonista.

Zabranjena je kombinacija lijeka s antiparkinsonikom u ljudi s demencijom i paralizom tremor.

Olanzapin ima antagonistički učinak na α-1-adrenergičke receptore. Osobe se odnose lijek sposoban za snižavanje krvnog tlaka pokazatelja (i imaju odličnu antagonizam α-1 adrenoreceptora), povratne mehanizam treba oprezno u kombinaciji s olanzapinom.

Budući da lijek može smanjiti pritisak, mora se uzeti u obzir da će u kombinaciji s pojedinačnim antihipertenzivnim lijekovima potencirati njihov učinak.

Lijek može pokazati antagonistički učinak na svojstva dopaminskih agonista, kao i levodopa.

Lijek ne mijenja farmakokinetička svojstva diazepama u aktivni produkt razgradnje N-desmetildiazepamom, ali kombinirana uporaba ovih sredstava potencira ortostatske hipotenzije (u odnosu na korištenje svakog lijek sam).

Utjecaj na duljinu QT-intervala.

Propisati Ziprexu s lijekovima koji mogu produljiti duljinu QT-intervala, potrebno je s velikom pažnjom.

Uvjeti skladištenja

Zyprexum treba držati izvan dosega djece pri temperaturi od najviše 25 ° C.

[15], [16],

Posebne upute

Recenzije

Zypreksa prima veliki broj pozitivnih pregleda - gotovo svi liječnici kažu da lijek pokazuje vrlo dobar rezultat, pod uvjetom da se dugo koristi u podupiranju dijelova za ambulantno liječenje.

Među negativnim ocjenama o drogama najčešće postoje veliki broj cenzura i veliki rizik od nuspojava. Ljudi se najviše žale zbog poremećaja metaboličkih procesa i velike vjerojatnosti dijabetesa melitusa.

Muškarci izvješćuju o povećanju mliječnih žlijezda, ali to se kršenje događa čak i bez prestanka liječenja. Pojedini pacijenti patili su od vrtoglavice, konstipacije, ali i suhoće usne sluznice. Postoje i recenzije koje označavaju visoku cijenu lijekova.

[17]

Rok trajanja

Zypresks u obliku liofilizata može se koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka. U ovom slučaju, rok trajanja već pripremljene otopine je samo 1 sat.