Invega

Invega je antipsihotični lijek.

[1]

Indikacije Invega

Koristi se za liječenje shizofrenije kod adolescenata starih od 15 godina, a osim toga kod odraslih osoba. Također, on je propisan odraslim osobama za liječenje shizoafektivnih poremećaja.

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama, 7 komada unutar blister pakiranja. U pakiranju - 4 blistera s tabletama.

Farmakodinamiku

Lijek sadrži racemičnu smjesu paliperidona.

Paliperidon je selektivno sredstvo za blokiranje s monoaminskim učinkom. Njegov ljekoviti učinak razlikuje se od standardnih antipsihotika. Tvar je snažno sintetizirana receptorima serotonina (tipa 5-HT2), kao i dopamina (D2). Istodobno djeluje kao antagonist α1-adrenergičkih receptora, i histamina (H1) i a2-adrenegricheskih vodiča (manje je aktivan protiv zadnje dvije). Ljekovita aktivnost (+), kao i (-) - enantiomeri aktivne tvari slična je iu količini i stupnju djelovanja.

Paliperidon se ne sintetizira acetilkolinskim receptorima. Iako tvar djeluje kao snažan antagonist vodiča D2, što podrazumijeva smanjenje pozitivne simptome shizofrenije, promiče kočenje te slabljenje motor utjecaja nije toliko kao standardni neuroleptika. Budući da je lijek u odnosu prevladava središnji serotonin antagonističko djelovanje tipa, može oslabiti svojstvo aktivne komponente koji induciraju ekstrapiramidalnih nuspojava etiologije.

[2]

Farmakokinetika

Farmakokinetika lijeka proporcionalna je veličinama doziranja u rasponu raspoloživog raspona.

Uz upotrebu jedne doze lijekova, promatra se postupno povećanje brzine njegovog oslobađanja, pa se indeks plazme paliperidona stalno povećava. Vrhunske vrijednosti lijeka bilježe se nakon proteka 24 sata. U mnogim pacijentima utvrđeni su stabilni pokazatelji tvari nakon 4-5 dana dnevnih jednokratnih tableta.

Paliperidon je aktivni produkt raspadanja risperidona. Parametri oslobađanja Invegija rezultat su blagog oscilacija vrha u usporedbi s neposrednim otpuštanjem risperidona (indeks fluktuacije je 38%, u usporedbi s 12,5%).

Pokazatelji bioraspoloživosti lijekova s oralnom primjenom dosežu 28%.

U slučaju uporabe tableta u kombinaciji s visoko-kaloričnu masnih hrane ili vršne vrijednosti i razina paliperidona AUC se povećavaju za 50-60% u usporedbi s upotrebom lijeka na prazan želudac.

Lijek prolazi kroz brzu raspodjelu u tekućinama s tkivima. Volumen distribucije iznosi 487 litara. Stupanj vezanja proteina unutar plazme doseže do 74%. Tvar se sintetizira uglavnom s albuminima, kao i s glikoproteinom α1-kiselinom.

Jednom primjenom 1 mg označenog 14C-paliperidona nakon 7 dana, izlučuje se 59% korištene doze - nepromijenjena tvar se izlučuje u urinu. Ovo pokazuje da lijek ne podliježe intenzivnom metabolizmu jetre. Oko 80% označene tvari nalazi se unutar urina, a oko 11% se nalazi u izmetu.

Doziranje i administracija

Odrasli s shizofrenijom.

Preporuča se uzimati lijek u količini od 6 mg jednom dnevno (uzimanje u jutro). Titriranje doza u početnoj fazi liječenja nije nužno. U nekim je bolesnicima uočen učinak lijeka lijekova kada se upotrebljava najmanja ili velika doza (unutar dopuštenog područja - 3-12 mg jednom dnevno). Promjena veličine doze je dopuštena, ako postoje takve indikacije, a također i nakon opreznog ponovnog procjenjivanja stanja zdravlja. Ako želite povećati dozu, povećajte ovo povećanje prema ovoj shemi: 3 mg / dan s prekidima od najmanje 5 dana.

Odrasli s shizoafektivnim poremećajima.

Potrebno je ujutro uzimati lijek brzinom od 6 mg jednom dnevno. U pojedinim pacijentima, terapijska učinkovitost se razvija nakon primjene velike doze (unutar dozvoljenog raspona - 6-12 mg jednom dnevno). Ako je potrebno povećati dozu, potrebno ga je povećati i dodati 3 mg / dan u intervalima od najmanje 4 dana.

Osobe s funkcionalnim oštećenjem bubrega.

Osobe koje imaju blagi oblik bolesti (CC razine ≥50 / <80 ml / min) trebaju uzimati lijek jednom dnevno brzinom od 3 mg. Dopušteno je povećati dozu do jedne doze od 6 mg na dan, ali samo nakon procjene tolerancije lijeka pacijenta, kao i njegove djelotvornosti lijeka.

Osobe s prosječnim ili teškim oblikom poremećaja (CC score ≥10 / <50 ml / min) trebaju piti lijek u količini od 1,5 mg jednom dnevno. Dijelovi se mogu povećati na unos 1 puta više od 3 mg dnevno nakon kliničke procjene zdravstvenog stanja.

Upotreba Invega kod osoba s CC razini <10 ml / min nije provedena, stoga se ne preporučuje propisivanje lijeka ovoj skupini bolesnika.

Djeca s shizofrenijom.

Adolescenti stariji od 15 godina preporučuju se uzimati lijek u dozi od 3 mg - jednu dozu ujutro.

Djeca čija je težina <51 kg, dnevno mogu trajati najviše 6 mg lijeka.

Za djecu mase ≥ 51 kg, dnevno se može uzimati najviše 12 mg lijeka.

Dozu možete promijeniti ako imate odgovarajuće indikacije. Povećajte za izvođenje prema sljedećoj shemi: 3 mg dnevno u razmacima od najmanje 5 dana.

Učinkovitost primjene i sigurnosti lijeka u liječenju shizofrenije kod adolescenata od 12 do 14 godina nije proučavana.

Lijek se uzima oralno - proguta cijelu tabletu, ne žvakanje i mljevenje, a također se isperu vodom. Glava tablete je netopiva, a aktivni sastojak postupno se oslobađa ispod njega. Shema, zajedno s netopivim elementima jezgre, izlučuje se potpuno iz tijela.

Korištenje lijekova ovisi o prehrani. Potrebno je obavijestiti pacijenta da je neophodno stalno uzimati tablete ili na prazan želudac, ili zajedno s doručkom, bez izmjene ovih metoda recepcije tijekom perioda liječenja.

Koristite Invega tijekom trudnoće

Nema dovoljno podataka o upotrebi paliperidona u trudnoći. Tvar nije imala teratogeni učinak na testove na životinjama, ali su zabilježene druge vrste reproduktivne toksičnosti.

Uporaba antipsihotika (ovdje uključuje paliperidon) na 3. Tromjesečju povećava vjerojatnost štetnih učinaka, uključujući simptome ekstrapiramidnih ili povlačenje simptoma u novorođenčadi. Ovi simptomi mogu biti različiti u trajanju izloženosti i ozbiljnosti. Postoje informacije o razvoju hiper i hipotenzije, uznemirenosti, pospanosti i tremor, kao i respiratorne insuficijencije i problema s hranjenjem dojenčadi. Zbog toga se stanje novorođenčeta treba stalno pratiti i pažljivo pratiti.

Lijek se ne može davati trudnicama (osim znakova posebnih navika). Ako je potrebno prestati uzimati Invega tijekom trudnoće, potrebno je postupno ukloniti lijekove.

Paliperidon prolazi u majčinom mlijeku, tako da možete očekivati učinak lijeka na bebu koja je hranjena dojenačem. U tom smislu zabranjeno je propisivanje lijeka za dojenje.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije: preosjetljivost na paliperidon, risperidon, kao i sve ostale dodatne elemente lijeka. Zabranjeno je imenovanje djece mlađe od 15 godina.

[3],

Nuspojave Invega

Najčešće nuspojave su:

• nasopharyngitis;
• stanje manije ili nesanice;
• dobitak težine;
• glavobolja ili bol u mišićima;
• bol u trbuhu, mučnina, konstipacija ili proljev, kao i povećani apetit;
• disartrija ili akathisia;
• povećan ton mišića, i pored toga, tremor paraliza;
• osjećaj pospanosti;
• hipersalivacija.

Negativne reakcije koje se rjeđe razvijaju:

• cistitis;
• infekcije uha, tonzilitis s bronhitisom, te sinusitis;
• anafilaktički simptomi;
• leuko- ili neutropenija, kao i anemija;
• gipyerprolaktinyemiya;
• hiper- ili hipoglikemija, i pored ove anoreksije;
• razvoj dijabetesa melitusa;
• poremećaji spavanja, noćne more;
• problemi s koncentracijom pažnje, pojava parestezije ili napadaja, kao i hiperaktivnost psihomotornog tipa;
• suhoće sluznica, konjuktivitis, kao i suzenje;
• uho ili boli;
• povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, produljenje QT-intervala, AV blokada;
• inkontinencija, nadutost i gastroenteritis;
• oticanje i ukočenost u zglobovima, kao i artralgija;
• urinarne inkontinencije ili disurije;
• pojava ispusta iz bradavica, slabljenje libida i razvoj ginekomastije;
• problemi s seksualnom funkcijom, poremećaji menstrualnog ciklusa;
• žeđ, hipotermija, periferna natečenost i vrućica.

[4]

Predozirati

Općenito, očekuje se da će se simptomi intoksikacije droga očitovati u obliku potenciranja ljekovitog učinka lijeka. Među tim simptomima: sedacija, osjećaj pospanosti, niži krvni tlak, tahikardija, ekstrapiramidalni znakovi i produljenje QT-intervala. Kao rezultat trovanja, također je zabilježena ventrikularna tahikardija dvosmjernog tipa, kao i ventrikularna fibrilacija.

U procesu procjene stanja pacijenta treba imati na umu da lijek ima dulji učinak. Također nema poseban protuotrov. Potrebni su potpornji postupci opće naravi. Potrebno je osigurati propusnost za respiratorne kanale i odgovarajuću ventilaciju s oksigenacijom, te održavati ove funkcije. Također je potrebno stalno pratiti rad CAS-a (to uključuje postupak EKG-a) kako bi se utvrdila moguća prisutnost aritmija. Smanjenje tlaka zajedno s cirkulacijskim kolapsom liječi se IV injekcijama tekućine ili simpatomimetika. Ponekad se može zahtijevati ispiranje želuca (ako je žrtva bez svijesti, nakon postupka intubacije), uzimanje aktivnog ugljena i laksativnih lijekova. U slučaju razvoja ekstrapiramidalnih poremećaja potrebno je uvesti kolinolitičke lijekove u teškom stupnju. Kontinuirano praćenje žrtve, kao i praćenje vitalnih fizioloških funkcija, potrebno je sve dok nestanak svih predoznih manifestacija ne nestane.

[5], [6], [7],

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je oprezno propisati lijek s lijekovima koji produljuju QT interval.

Aktivna komponenta lijekova ne uzrokuje značajne interakcije lijekova s lijekovima, čiji se metabolizam javlja kroz hemoproteinski sustav P450. In vitro testovi, otkriveno je da paliperidon nema inhibitorski ili induktivni učinak na izoenzime ovog hemoproteina.

Oprez je potreban u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju središnji učinak.

Zabranjeno je kombinirati s lijekovima koji uzrokuju hipotenziju ortostatske vrste.

Invega neutralizira učinak levodope.

Vjerojatnost interakcije lijeka s litijem je vrlo niska.

Kada se kombinira s natrijevim valproatom, nije bilo promjena koncentracija oba lijeka. Nije bilo značajne interakcije lijeka s paroksetinom.

Kombinirana upotreba karbamazepina s tvarima izazvala je 37% smanjenje indeksa paliperidona u krvi. Zbog toga je nužno prilagoditi veličinu doze Invega s tom kombinacijom.

Simultano uzimanje trimetoprima nije utjecalo na farmakokinetiku lijeka.

[8]

Uvjeti skladištenja

Invega lijek se mora držati izvan dosega za malu djecu. Razina temperature ne smije porasti iznad 30 ° C.

[9], [10],

Posebne upute

Recenzije

Invega učinkovito bori protiv produktivnih simptoma shizofrenije (kao što su halucinacije i delirij miješanje). Psihijatri ističu da je najučinkovitiji lijek za liječenje shizofrenije pokazuje, protiv kojih apatoabulichesky sindrom (simptomi poput apatije i ravnodušnosti i apatije patološkog karaktera, osjećaj odvojenosti i nedostatka želje da ništa učiniti). Primjena lijekova ima resotsializiruyuschee efekte - blijedi osjećaj apatije na ono što se događa oko, postoji želja da djeluje.

Bolesnikova povratna informacija pokazuje da lijek, pored visoke učinkovitosti, ima puno nuspojava.

Invega se smatra sigurnijim sredstvom u usporedbi s risperidonom, no mora se uzeti u obzir da se može primijeniti isključivo za adolescente i odrasle.

[11]

Rok trajanja

Invega se može koristiti u razdoblju od 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[12], [13]