Lariam

Lariam je lijek za malariju. Aktivna komponenta lijeka je tvar metanolokinolin.

[1]

Indikacije Lario

Koristi se za liječenje u sljedećim slučajevima:

• terapija malarije teče u jednostavnoj obliku (koji se pokreću na djelovanje plazmodium sojeva bakterija i drugih falciparum agenata koji pokazuju otpornost prema drugim lijekovima protiv malarije);
• s malarijom mješovitog podrijetla, ili plazmodijum Vivax izazvanu bakterijom;
• za sprečavanje razvoja malarije kod osoba koje će posjetiti regije u kojima postoji veliki rizik od ugovaranja;
• kao hitna pomoć ili samopomoć - za ljude koji se sumnjaju na malariju.

Otpustite obrazac

Oslobađanje se provodi u tabletama, 4 komada unutar blister-ploče. Pakiranje sadrži 2 blister pakiranja.

Farmakodinamiku

Lariam utječe na aseksualne vrste patologije (intra-erythrocyte origin). Ovaj popis uključuje plasmodium Vivax i plazmodium falciparum, te dodatno Plasmodium malariae i Plasmodium oval.

Uz to, lijek učinkovito djeluje protiv bakterija koje su pokazale otpornost na mnoge druge lijekove. Među njima, proguanil s klorokinom, te dodatno pirimetamina i kombinacija pirimetamina sa sulfonamidima.

Tijekom ispitivanja utvrđeno je da stabilnost plasmodium falsiparum za mefloquine pronalazi uglavnom u jugoistočnoj Aziji, gdje su bakterije često otporne na različite poznate lijekove. Postoje informacije o križnoj rezistenciji meflokina s kininom i halofantrinim tvarima.

Farmakokinetika

Razina bioraspoloživosti je više od 85%. Smetnja hranom povećava stupanj i brzinu apsorpcije, a dodatno indikator bioraspoloživosti (za oko 40%). Vrhunske vrijednosti unutar plazme, koje su otprilike jednake kao i doza, dosežu nakon 6-24 sata. Za dobivanje ravnotežnih indeksa unutar plazme (u iznosu od 1000-2000 μg / l) moguće je uz upotrebu lijeka u količini od 250 mg jednom tjedno tijekom razdoblja od 7-10 tjedana.

Volumen distribucije mefloquina je približno 20 l / kg. Tvar može proći kroz tkivo kroz placentarnu barijeru i u malim količinama ulazi u majčino mlijeko. Sinteza proteina je 98%.

Da se postigne 95% učinkovitosti lijekova za profilaksu potrebnih za postizanje stope protoka tvari unutar, najmanje 620 ng / ml (unutar eritrocita sadrže malarije bakterija, te vrijednosti trebaju biti 2 puta veća).

Unutar tijela, mefloquin se transformira uz pomoć hemoproteina P450 3A4 u 2 proizvode za raspadanje - karboksimetoksilina i hidroksimetoksina. Glavni među njima je 2,8-bis-trifluorometil-4-kinolin karboksilna kiselina, koja nema aktivnost protiv plasmodium falsiparum bakterija.

Prosječni pokazatelj poluživota je 3 tjedna. Izlučivanje se uglavnom izvodi izmetom, kao i žuči. Ukupna razina zračenja iznosi 30 ml / min (uglavnom unutar jetre). Kod urina, 9% meflokina se eliminira nepromijenjeno, a 4% njegovog glavnog proizvoda propadanja.

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno, konzumiraju se nakon jela, isperu vodom (najmanje 200 ml). Tabletu treba progutati cijelo tijelo, jer ima gorak okus i malo gori. Ako nesposobnost pacijenta da proguta cijeli lijek dozvoljeno je slomiti tabletu i dodati tekućini koju pije.

Koristite za prevenciju malarije.

Veličina doza odraslih (i za djecu s težinom od 45 kg) jednaka je najviše 5 mg / kg jednom tjedno (uzeto na strogo definirani dan). Kod težine u rasponu od 30-45 kg, doza je 3/4 tablete. S težinom od 20-30 kg - polovici tablete, težine od 10-20 kg - četvrtine tablete, a težine unutar 5-10 kg - najviše 0,125 tableta.

Prva doza Lariam treba uzeti prije nego što posjetite regiju u kojoj je rizik od uznemiravanje malarije visok (u osnovi se radi za 7 dana). Ako se doza nije prethodno unosila, potreban je liječenje šokom - da se koristi jednokratna jednokratna doza, doza se traži 3 dana za redom, a zatim se rekonstruira u uobičajeni režim. Da bi se smanjila vjerojatnost razvoja bolesti nakon napuštanja potencijalno opasnog područja, čak i tijekom prvog mjeseca, potrebno je uzimati lijekove u preventivnom načinu. Ako se osoba tretira s drugim lijekovima, preventivno održavanje treba započeti najkasnije 2-3 tjedna prije putovanja kako bi se osigurala sigurnost kombinacije lijekova.

Liječenje Lariamom.

Ukupna veličina standardne doze koja postiže željeni učinak, je 20-25 mg / kg, a može varirati ovisno o pokazateljima težine pacijenta, a distribuira s nekim varijacijama (za ukupnu dozu lijeka u 2-3 sata s intervalom od 6- 8 sati, nuspojave se mogu spriječiti).

Za osobe težine više od 60 kg treba uzeti 6 tableta (3 sata shema 3 + 2 + 1 tableta), a one s masom u rasponu 45-60 kg TI - 5 tablete (2 sata Shema 3+ 2 tablete). Kod težine u rasponu od 30-45 kg potrebno je uzeti 3-4 tablete (u 2 recepata u shemi 2 + 2 tablete). Težina 20-30 kg - 2-3 tablete (u 2 recepta, prema shemi 2 + 1 tablete). Kod težine od 10-20 kg, uzimajte 1-2 tablete s jednom dozom, a težinom od 5-10 kg - također u 1 uzmite 0.5-1 tabletu.

Doza značajke u nekim situacijama:

• s oslabljenim imunitetom, a pored ljudi koji žive u endemičnim malarialnim područjima, možete smanjiti ukupnu dozu;
• ako pacijent razvije povraćanje do pola sata nakon konzumiranja tableta, treba ponovo popiti punu dozu, i ako povraćanje započne u 0,5-1 sat nakon uzimanja - uzmi dodatnu polovicu doze;
• ako je zarazni agens malarije plasmodium Vivax da ukloni plazmodij od jetre, neophodno je spriječiti pojavu relapsa pomoću derivata 8-aminokinolinske supstance (na primjer, Primachin);
• ako nema poboljšanja nakon 48-72 sata nakon završetka cjelokupnog liječenja ili kada se malarija razvija tijekom prevencije, liječnik bi trebao odabrati drugi lijek;
• U teškim oblicima akutnog tipa malarije, dopušteno je da se lijek konzumira nakon 2-3 dana terapije intravenskim kvininom. Potrebno je promatrati interval između primjene tih lijekova najmanje 12 sati kako bi se spriječio razvoj mnogih farmakoloških interakcija;
• na područjima gdje patogeni klica imaju križno otpor, rezultat može biti shema s početnom uporabom artemizina ili njegovih derivata, a zatim upotrebom Lariam.

Liječenje.

Potrebno je uzeti početnu dozu - najmanje 15 mg / kg. Na primjer, težine veće od 45 kg - uzimanje 3 tablete (doza je 750 mg). Ako u budućnosti nije moguće dobiti medicinsku njegu i nema negativnih pojava, nakon 6-8 sati potrebno je uzeti drugu polovicu ukupne doze - 2 tablete (doza će biti 500 mg). Kod težine veće od 60 kg nakon slijedećih 6-8 sati, uzmite još jednu tabletu od 1 jažice.

Da biste isključili ili potvrdili dijagnozu, trebate posjetiti liječnika, čak i ako se osjećate dobro.

[2]

Koristite Lario tijekom trudnoće

Koristiti Lariam u 1. Trimestru je dopušteno samo u situacijama gdje je vjerojatno korist za žene prelazi rizik od komplikacija u djeteta.

Žene koje su u reproduktivnoj dobi, kada se koriste lijekovi, a također 3 mjeseca nakon završetka tečaja, trebaju koristiti pouzdane kontracepcije. Ali s konceptom koji je već došao tijekom liječenja, prestanak trudnoće nije potreban.

Mefloquine prolazi u majčino mlijeko u malim količinama. Budući da u takvim slučajevima nema podataka o njenom učinku, potrebno je odbiti dojenje za vrijeme Lariamove prijave.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• anksioznost ili depresija, kao i psihoza;
• pacijent koji pati od shizofrenije;
• prisutnost konvulzija (također ako imaju povijest);
• terapija s halofantrinom, a osim toga i imenovanje nakon uporabe meflokina (produljenje vrijednosti QT-intervala, koje će biti opasne po život) može doći;
• manifestacije netolerancije s obzirom na elemente lijeka ili sličnih terapijskih sredstava - poput kinidina ili kinina.

Potrebno je koristiti lijek s oprezom u nazočnosti zatajenja jetre ili epilepsije (jer povećava vjerojatnost napadaja) i pored osoba s duševnim poremećajima i srčanim bolestima. Također, potrebno je oprez pri propisivanju dojenčadi mlađih od 5 mjeseci starijih od šest mjeseci i starijih osoba (iznad 65 godina).

Nuspojave Lario

Tijekom terapije u akutnoj fazi malarije mogu se pojaviti nuspojave, koje su simptomi temeljne patologije.

Najčešće uočene takve povrede (često se izražava prilično slabo, a njihov izraz je smanjen u procesu nastavka liječenja): povraćanje, glavobolja i bol u trbuhu, proljev, mučnina, inkontinencija od izmeta, problemi ravnoteže, proljev, noćne more, vrtoglavica, kao i nesanica i osjećaj pospanosti.

Povremeno se pojavljuju sljedeće komplikacije i poremećaji:

• stanje depresije, encefalopatije, neuropatije motoričke ili osjetilne vrste, ataksije, parestezije s konvulzijama i tremor. Postoji osjećaj tjeskobe, uznemirenosti, zbunjenosti ili anksioznosti, pogoršanje pamćenja, tu su halucinacije i napadaji panike razvoj misli o samoubojstvu, kao i manifestacije psihotične paranoidne i agresivne prirode;
• povišeni ili sniženi indeks krvnog tlaka, tahikardija, lupanje srca, bradikardija, vrućine i dodatak ekstrasstola s aritmijom. Može biti AV blokada i prijelazni problemi s provođenjem srca;
• osip, osip na koži, oticanje, osip, alopecija, pruritus i eritem (ovdje uključuje eksudativna poliformnaya) i Stevens-Johnson sindrom;
• mijalgija s miastenijom, a time i artralgija;
• mogu razviti probleme s sluhom, vidom ili vestibularnim aparatom;
• trombocitno ili leukopenije, smanjenje količine hematokrita i leukocitoze;
• stanje groznice i osjećaj slabosti, povećano znojenje, osjećaj zimice i gubitak apetita.

Zbog produženog perioda izlučivanja lijeka, negativni učinci mogu postojati i manifestirati se tijekom nekoliko tjedana nakon kraja primjene lijeka.

Predozirati

Među znakovite znakove trovanja: povećana težina nuspojava.

Liječenje u ovom slučaju je sljedeće: indukcija povraćanja i pražnjenja želuca, kao i simptomatske postupke. Osim toga bavi se intenzivne aktivnosti u cilju održavanja kardiovaskularne funkcije, praćenja hemodinamski vrijednosti i EKG, kao i procijeniti neuro-psihološko stanje pacijenta (za 1 dan).

Interakcije s drugim lijekovima

Kada se kombinira Lariam s klorokvinom, kinidinom i kininom, mogu se promatrati promjene u ECG-u, a vjerojatnost napadaja može se povećati.

Blokatori kanala Ca, antiaritmici i antihistaminika, triciklički, P-blokatori, blokatori fenotiazini i histamina (H1), utječe na procese provođenja u srcu, a također može utjecati na QT-produljenje vrijednosti intervala.

Od kada je u kombinaciji s Lariam smanjene vrijednosti u plazmi valproat, karbamazepin i fenitoin, fenobarbital, što smanjuje njihovu učinkovitost možda morati prilagoditi dozu tih lijekova.

Kombinacija lijeka s živim cjepivima tifusa za oralnu primjenu smanjuje imunogenost potonjeg. Zbog toga je potrebno obaviti cijepljenje najmanje 3 dana prije početka uporabe Lariam.

[3], [4]

Uvjeti skladištenja

Lariat treba držati na mjestu zaštićenom od vlage. Temperatura ne smije prijeći + 30 ° C.

[5]

Posebne upute

Recenzije

Lariam je prilično popularan lijek, koji se često koristi kao preventivna mjera protiv razvoja malarije u slučaju putovanja u zemlje s visokom endemskom razinom. Komentari o tome su dovoljno dobar, već zato što su uzročnici bakterije malarije bolesti u različitim regijama imaju različite (npr u Šri Lanki), liječenje ili prevencija, nikada učiniti sami - oni bi trebali imenovati samo stručnjak, u mogućnosti procijeniti sliku i odabrati veličinu doze ili bilo koji drugi lijek protiv malarije, ako je potrebno.

Rok trajanja

Lariam se može koristiti tijekom 3 godine od oslobađanja lijeka.