Olimestra

Olimetri su sredstvo za blokiranje receptora tvari angiotenzina II.

Indikacije Olimestra

Koristi se za povećanu razinu krvnog tlaka bitnog tipa.

Otpustite obrazac

Otpuštanje se odvija u tabletama s volumenom od 10 ili 20 mg. Unutar blister stanice postoje 14 takvih tableta. U pakiranju - 2 ili 4 blister tablice. Također, 15 tableta može se proizvesti unutar blister-a, 2 ili 4 blister pakiranja po pakiranju.

Također se proizvodi u tabletama s volumenom od 40 mg, u količini od 7 komada unutar blister ploče. Paket sadrži 4 ili 8 takvih blistera. Također, 10 tableta se proizvodi unutar blister stanice, 3 ili 6 takvih blistera unutar pakiranja.

[1], [2]

Farmakodinamiku

Olmesartan medoksomil - je snažan i selektivan antagonist angiotenzina aktivnih vodiča 2 (Forma AT1), koji se uzima oralno. Možda ovaj dio usporava nikakav utjecaj angiotenzin 2, koja djeluje kao medijator AT1 receptor, bez obzira na izvor, a put 2. Selektivna vezanje angiotenzina AT1 angiotenzin antagonizam vodiča 2 uzrokuje povećanje vrijednosti aktivnosti plazma renina, kao pokazatelja angiotenzina 1 i 2, a osim toga to malo smanjuje razinu aldosterona u plazmi.

Angiotenzin 2 je glavni vazoaktivni hormon renin-angiotenzina. On je važan sudionik u patofiziološkim procesima koji se javljaju pri povišenoj razini krvnog tlaka, uzrokovanom djelovanjem AT1 receptora.

Uz povišeni krvni tlak, lijek doprinosi dugoročnom smanjenju ovih vrijednosti (učinkovitost ovisi o veličini dijela lijeka). Informacije o patološkom smanjenju razine krvnog tlaka nakon primjene prve doze lijeka. Također nema podataka o razvoju tahiilaksa nakon produžene terapije ili sindroma povlačenja zbog povlačenja lijekova.

Jednokratna primjena lijeka dnevno osigurava blago i učinkovito smanjenje krvnog tlaka, koje traje 24 sata. Jedna doza pokazuje smanjenje razine krvnog tlaka, slično onoj koja se javlja kada koristite ukupnu dnevnu dozu od 2 doze.

Nakon produžene terapije, razina krvnog tlaka smanjivala se što je više moguće nakon 8 tjedana od početka liječenja, ali glavni dio hipotenzivnog učinka opažen je nakon 2 tjedna tečaja. Kada se upotrebljava u kombinaciji s hidroklorotiazidom, dolazi do dodatnog smanjenja vrijednosti krvnog tlaka, a zajednička metoda se tolerira bez komplikacija.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija.

Olimestra je prolijek koji se brzo pretvara u lijek-aktivni razgradni produkt olmesartana. To se događa uz sudjelovanje intra-portal krvi i crijevne mukoze esteraze u procesu apsorpcije lijekova iz gastrointestinalnog trakta.

Unutar produkata plazme ili ekskrecije, nije postojala neotopljena aktivna tvar ili nepromijenjena strana spoja medoksomilne kategorije. Srednji apsolutni indeks bioraspoloživosti metabolita olmesartana iz tablete lijekova iznosi 25,6%.

Prosječne vršne vrijednosti aktivne komponente unutar plazme promatrane su nakon 2 sata nakon konzumacije lijeka. Vrijednosti plazme povećavaju se gotovo linearno s povećanjem jedne oralne doze do 80 mg.

Hrana gotovo da ne utječe na razinu biodostupnosti metabolita, što vam omogućuje da uzimate lijek bez obzira na prehranu.

Sinteza proteina aktivne komponente u plazmi je 99,7%, a potencijal za značajnu liječenja pomicanja razine proteina vezanja za interakcije lijeka s drugim lijekovima koji imaju visok stupanj sinteze proteina je nizak (dokaz za to je nedostatak značajne interakcije lijeka Olimetri s varfarinom, kao i medoksomil). Sinteza olmezartana s krvnim stanicama je prilično slaba. Prosječna vrijednost distribucijskog volumena za IV ubrizgavanje također je prilično niska - u rasponu od 16 do 29 litara.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Ukupna razina zacjeljivanja plazme iznosi 1,3 l / h (19%). To je prilično spor u usporedbi s vrijednostima protoka krvi u jetri (oko 90 l / h).

Kada jednokratnu dijelovi 14C-označen aktivnu tvar, 10-16% uneseni radioaktivni dio izlučuje u urinu (najviše - tijekom 24 sata nakon ingestije), a ostatak vosstanovlonnogo radioaktivnog elementa izlučuje s fekalijama.

S obzirom na dijelove koji čine sistemske dostupnosti 25,6% može zaključiti da se nakon apsorpcije Olmesartan i izlučuje putem bubrega (oko 40%) i preko ZHVP jetre (približno 60%). Cijeli oporavljeni radioaktivni dio je element olmezartana. U tijelu se ne nalaze značajni proizvodi razgradnje. Recirkulacija tvari unutar crijeva i jetre je minimalna.

Krajnji poluživot olmesartana iznosi 10-15 sati s višestrukom upotrebom. Stabilne vrijednosti dosežu nakon prvih nekoliko porcija, no nakon dva tjedna nije zabilježena kumulacija. Uklanjanje bubrega je približno 0,5-0,7 l / sat i ne ovisi o veličini dijela.

Doziranje i administracija

Veličina prvog dijela je 10 mg, koja se mora uzimati jednom dnevno. Ljudi koji nemaju odgovarajuće smanjenje krvnog tlaka nakon ove doze mogu se povećati do optimalne veličine - jednokratni unos od 20 mg dnevno. Ako postoji potreba za dodatnim smanjenjem krvnog tlaka, veličina lijeka može se povećati na 40 mg dnevno (to je maksimalna dopuštena doza dnevno) ili nadopunjena hidroklorotiazidom.

Maksimalni antihipertenzivni učinak lijeka dokazan je nakon 8 tjedana nakon početka liječenja, ali se bilježi značajno smanjenje vrijednosti krvnog tlaka nakon 2 tjedna terapije. Potrebno je uzeti u obzir ovu činjenicu prilikom prilagodbe rasporeda doziranja za svakog pacijenta.

Da biste se pridržavali terapijskog režima, trebali biste koristiti lijekove približno u isto vrijeme svaki dan. Prijem nije ovisan o jedenju, tako da možete uzimati tabletu, na primjer, s doručkom.

U poremećaju bubrežne aktivnosti.

Osoba s blage ili umjerene stupnju poremećaja u bubrezima (s CC vrijednosti unutar 20-60 minuta-ml / min) se zbog toga ne više od 20 mg jedanput na dan, jer su informacije o upotrebi visokih doza kod tih pacijenata su ograničene ,

Zabranjeno je imenovanje OliMestr osoba s teškim poremećajem (CC razina <20 ml / min), jer za ovu kategoriju pacijenata nema previše podataka o korištenju tog lijeka.

U poremećaju jetrene aktivnosti.

Osobe s blagim stupnjem oštećenja ne moraju mijenjati dozu. S umjerenim oblikom poremećaja, prvo treba uzeti 10 mg dnevno, a maksimalna dnevna doza je 20 mg. Osim toga, treba pažljivo pratiti vrijednosti krvnog tlaka i bubrežne funkcije kod bolesnika s jetrenim poremećajima funkcije, uzimanja lijekova kao što su diuretici ili drugih antihipertenziva.

Nema iskustva u korištenju lijeka kod osoba s teškim fazama funkcionalnih poremećaja jetre, zbog čega se ne preporuča dodijeliti ljudima iz ove kategorije.

[3]

Koristite Olimestra tijekom trudnoće

Olimestra se ne može davati trudnicama i ženama koje planiraju trudnoću. Kada dijagnosticirate trudnoću tijekom uporabe ovog lijeka, odmah ga prestanete uzimati, a zatim ga zamijenite drugim lijekom koji trudnice mogu poduzeti.

Djeca čije su majke koristile lijekove iz ove kategorije lijeka trebaju biti pažljivo ispitivane za snižene vrijednosti krvnog tlaka. Preporuča se izvesti ultrazvuk lubanje lubanje, kao i njezinu bubrežnu aktivnost.

Zbog činjenice da ne postoje informacije o upotrebi lijekova u žena koje dojiljuju, ne treba ih propisati tijekom dojenja. Preporuča se korištenje alternativnih lijekova, čija je sigurnost, kada ih rabe majke za njegu, osnovana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na aktivnu komponentu lijekova ili drugih elemenata lijeka;
• Prepreka na području GWP-a;
• imenovanje djece.

Nuspojave Olimestra

Uporaba lijekova povremeno može izazvati pojavu određenih nuspojava:

• poraz sustavnog protoka krvi i limfe: razvoj trombocitopenije;
• poremećaji probavnog procesa i metabolizma: razvoj hiperkalijemije;
• manifestacije organa Narodne skupštine: pojava glavobolja ili vrtoglavice;
• kršenje respiratorne funkcije: pojava kašlja;
• simptomi na dijelu probavnog trakta: pojava mučnine, bolova u trbuhu ili povraćanja;
• gubitak potkožnog sloja i osip i svrbež, kao i simptoma alergije - crvenilo, oticanje lica, dermatitis i alergijski angioedem;
• poremećaji funkcije kostiju i mišića: razvoj mijalgije ili pojava grčeva mišića;
• kršenje u radu uretre i bubrega: poremećaj funkcije bubrega i zatajenje bubrega u akutnoj fazi;
• sustavni poremećaji: pojava osjećaja umora, inhibicije, nelagode, razvoja letargije ili astenije;
• rezultati laboratorijskih testova: porast ureje i kreatinina u krvi, kao i pokazatelji jetrenih enzima.

Predozirati

Postoji samo ograničena informacija o trovanju lijeka. Najčešće, kao posljedica predoziranja, dolazi do snažnog pada krvnog tlaka. U tom slučaju morate pažljivo pratiti stanje pacijenta, obavljajući postupke podrške i simptomatskog liječenja.

Nema podataka o povlačenju lijeka korištenjem postupka dijalize.

Interakcije s drugim lijekovima

Učinak drugih lijekova na lijek.

Diuretici koji štede kalij i dodatak kalija.

S obzirom na iskustvo uporabe drugih lijekova koji imaju utjecaj na PAC, kombiniranu uporabu aditiva kalija, diuretika koji štede kalij, nadomjestaka soli, koji se sastoji od kalij, kao i drugim lijekovima koji su u mogućnosti da poveća vrijednost serumskog kalija (među takvim heparina) može povećati indikatora kalijeve u krvnom serumu. Zbog ove podatke kombinaciji lijekova zabranjeno.

Drugi antihipertenzivni lijekovi.

Antihipertenzivni učinci Oliesteri mogu biti potencirani u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Lijekovi NSAID.

NSAID (uključujući aspirin, pri dozi od> 3 g / dan, a osim ovog inhibitora element COX-2), zajedno s antagonistima angiotenzin vodiča 2 mogu pokazati sinergistički učinak (zbog slabljenja glomerularne filtracije). Prilikom uzimanja lijekova iz kategorije angiotenzin antagonisti elementa 2 u kombinaciji s NSAID postoji rizik zatajenja bubrega u akutnom stupnju. Potrebno kontinuirano praćenje bubrežne funkcije u početnoj fazi terapije, a osim toga, na svakom kontroliranim pacijentu prima potrebnu količinu tekućine u njemu.

Osim toga, kombinirana upotreba s NSAID-om može smanjiti hipotenzivni učinak antagonista angiotenzin II vodiča, što dovodi do djelomičnog gubitka učinkovitosti.

Ostala sredstva.

Kada se koristi zajedno s antacidima (aluminij / magnezijev hidroksid), postoji umjereno smanjenje bioraspoloživosti olmezartana.

Učinak lijeka na druge lijekove.

Litijske tvari.

Preokrenuti porast vrijednosti litijeva seruma, kao i povećana toksičnost, zabilježen je kombiniranom primjenom lijeka s ACE inhibitorima. Zbog toga je zabranjeno kombinirati Olimestra s litijem. Ako je takva veza potrebna, potrebno je pažljivo pratiti vrijednosti litija u plazmi tijekom perioda terapije.

[4]

Uvjeti skladištenja

Olimestra se čuva u standardu za ljekovite tvari, na mjestu nedostupnom maloj djeci.

Posebne upute

Recenzije

Olimestra se smatra lijekom koji ima izvrstan hipotenzivni učinak - većina pregleda ukazuje na visoku učinkovitost lijekova.

No, istodobno se mnogi pacijenti često žale na razvoj nuspojava - bol u sternumu ili stalan osjećaj slabosti. Stoga, kod razvoja takvih manifestacija, odmah se posavjetujte s liječnikom.

[5], [6]

Rok trajanja

Olimestra se može koristiti već 3 godine od oslobađanja lijeka.