Levitra

Levitra je lijek koji doprinosi poboljšanju erektilne funkcije.

[1]

Indikacije Levitra

Koristi se za uklanjanje impotencije (lijek je regulator moći) - s njegovom prisutnošću, čovjek ne može postići potrebnu razinu erekcije za uspješan seksualni čin, već i za njegovo očuvanje.

[2]

Otpustite obrazac

Otpuštanje se provodi u tabletama s volumenom od 10 ili 20 mg, u blister pakiranju, 1 ili 4 komada unutar njih. Postoji također i doza lijekova od 5 mg - takve tablete se proizvode na 4 komada unutar blistera, 5 takvih ploča unutar kutije.

[3], [4]

Farmakodinamiku

Najpoznatiji PDE je specifičan oblik PDE-5, koji sudjeluje u procesima cijepanja hidrolizom HMF (ova funkcija je jedna od mogućnosti reguliranja cGMP indeksa tijekom erekcije penisa).

Vardenafil je blokator PDE-5, a također potentira lokalni učinak unutarnjeg NO, koji se izlučuje kroz živčane receptore kavernoznih tijela pod utjecajem seksualnog stimulansa. Element NO je potreban za aktivaciju enzima guanilat ciklaze, što povećava razinu cGMP i pomaže u opuštanju glatkih mišića unutar kavernoznih tijela. Kao rezultat toga, priljev krvi u područje penisa raste. Na taj način Levitra jača prirodni odgovor tijela na seksualni poticaj.

Utvrđeno je da su srednje vrijednosti potrebne za usporavanje PDE5 0.7 nM. Stoga, vardenafil je moćan, visoko selektivni inhibitor. Korištenje 20 mg vardenafila već nakon proteka 15 minuta uzrokuje erekciju kod nekih muškaraca, što je dovoljno za prodiranje. Da biste dobili punu reakciju, trebali biste pričekati 25 minuta.

[5]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Apsorpcija nakon oralne primjene vrlo je brza, kada se koristi na praznom želucu, vrh LS može se dosegnuti nakon 15 minuta, ali često (u 90% slučajeva) traje oko 1 sat. Na recepciji zajedno s masnim hranom brzina apsorpcije lijeka u prosjeku smanjuje se na 20%.

Apsolutna bioraspoloživost je oko 15%. Stacionarni volumen distribucije iznosi 208 litara. Indeksi sinteze glavnog elementa (M1) s proteinom unutar krvne plazme jednaki su maksimalno 95% (reverzibilna reakcija). Nakon 1,5 sata u spermi zdravog muškarca može se primijetiti do 0,00012% doze.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Metabolizam se uglavnom provodi uz pomoć jetrenih enzima i hemoproteinskih sustava. Prosječan poluživot je oko 4-5 sati, a u glavnom proizvodu metabolizma (nastaje tijekom de-etiliranja piperazinskog dijela unutar molekule), to je približno 4 sata.

Proizvodi metabolizma se izlučuju uglavnom kroz probavni trakt (oko 91-95%), a ostatak kroz bubrege.

Promjene u AUC i ostalim vrijednostima lijekova u različitim kategorijama bolesnika.

AUC vrijednosti kod starijih osoba često su povećane za 52%.

U osoba s neuspjehom bubrega u teškom stupnju, AUC se povećava za oko 21%, a vršna razina lijekova smanjuje se za 23%.

Kao rezultat poremećaja aktivnosti jetre, stope klirensa smanjuju se u skladu s težinom funkcionalnog poremećaja.

[6], [7]

Doziranje i administracija

Lijek se konzumira unutar, bez veze s hranom, oko 25-60 minuta prije spolnog odnosa.

Standardni način korištenja.

Preporučena veličina početnog dijela je 10 mg. Lijek se ne može uzimati više od jednom u 24 sata. Uzimajući u obzir toleranciju tijeka i učinkovitost terapijskog učinka, dnevna doza se može povećati na 20 mg ili smanjiti na 5 mg.

Upotreba terapijskog sredstva za osobe s poremećajima jetrenog djelovanja.

Preporučena početna doza lijeka je 5 mg. Tijekom liječenja može se povećati na 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost preosjetljivosti na bilo koji od elemenata lijeka;
• osoba primjenom lijekova koji sadrže nitrate ili donatora NO, a osim toga su tvari odgađa djelovanje (CYP3A4 među takvim indinavir, itrakonazol i ritonavira s klaritromicin i eritromicin adicijske ketokonazol);
• liječenje s drugim lijekovima za impotenciju;
• uporaba kod muškaraca koji su zabranjeni seksualnom aktivnošću (na primjer, ako postoje područja bolesti u području CAS-a, kao što su zatajenje srca u akutnoj fazi ili nestabilna angina);
• poremećaja funkcije jetre u teškoj fazi;
• provođenje hemodijalize u početnoj fazi bubrežne patologije;
• smanjen krvni tlak (kod mirovanja ispod 90 mm Hg);
• nedavni infarkt miokarda ili moždani udar (šest mjeseci prije i manje);
• degenerativni oblici patologija u retini koji imaju nasljednu prirodu (kao što je retinitis pigmentirana priroda);
• novorođenčadi i djece, kao i žena.

Potrebno je oprez pri imenovanju u takvim slučajevima (morate procijeniti omjer koristi i rizika):

• Anatomska deformacija penisa (to uključuje niz zakrivljenosti, a pored Peyronieove bolesti i kavernozne fibroze);
• prisutnost predispozicije za razvoj priapizma - na primjer, mijelom, anemija srpastih stanica, prisutnost sklonosti krvarenju, kao i leukemije;
• ulkus u fazi egzacerbacije.

Nuspojave Levitra

Korištenje lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• bolesti koje su infektivne prirode: razvoj konjunktivitisa;
• problemi u radu središnjeg živčanog sustava i psihe: pojava glavobolja i poremećaja spavanja;
• oštećenje vizualne funkcije: pogoršanje vidne oštrine i percepcije boja, osjećaj boli ili neudobnosti u području oko, povećanje IOP-a, fotosenzibilnosti i hiperemija u konjunktivi;
• poremećaj slušne aktivnosti: iznenadni razvoj gluhoće, a osim toga, uho zvonjenja i vrtoglavice;
• imunološke lezije: Quincke edem ili oticanje, koji je alergijski, kao i alergijske simptome;
• poremećaja u STS: pojave angine pektoris, ventrikularne tahiaritmija, tahikardija, palpitacije, razvoj vazodilatacije i infarkta miokarda, kao i smanjenje vrijednosti tlaka;
• poremećaji gastrointestinalnog trakta: mučnina, gastritis, suha usta, dispeptički simptomi, GER, povraćanje, bolovi u trbuhu i proljev;
• lezije u sternumu i medijastinumu, te pored aktivnosti disanja: dispneja, zagušenja u području nosa s paranazalnim sinusima;
• problemi koji utječu na jetru i ZHVP: povećanu aktivnost transaminaza;
• oštećenja potkožnog sloja i površine kože: osipa ili eritema;
• poremećaj funkcije vezivnog tkiva, muskulature i kostura: bol u području leđa, povećani ton mišića, povećane vrijednosti CK, a također i mialgija;
• poremećaji u mliječnim žlijezdama i genitalijama: razvoj priapizma i povećana erekcija;
• sustavno: bol u sternumu i loše zdravlje.

[8], [9]

Predozirati

Kada se vardenafil koristi u dozi od 40 mg dvaput dnevno, pacijent može razviti ozbiljnu bol u leđima. Istodobno, nisu zabilježeni simptomi toksičnih učinaka na središnji živčani sustav i muskulaturu.

Da biste uklonili predoziranje, potrebno je provesti uobičajene postupke podrške. Učinkovitost hemodijalize je vrlo niska.

Interakcije s drugim lijekovima

U kombinaciji s lijekovima koji usporavaju aktivnost CYP-a, brzina uklanjanja vardenafila može se smanjiti.

Kombinacija eritromicinom u dnevnom dijelu od 1,5 g dovodi do četverostrukog povećanja razine AUC, kao i trostruko porasta vršnih vrijednosti lijeka (5 mg).

Kombinirana uporaba s ketokonazolom u dozi od 0,2 g uzrokuje 10-struko povećanje AUC-a, a dodatno 4-struko povećanje vršnih vrijednosti lijekova (5 mg), tako da se njihova doza treba prilagoditi.

Lijek kombinaciji s lijekovima koji inhibiraju HIV proteaze indinavir (aktivne komponente u dnevnoj dozi 2,4 g) uzrokuje 16-struko povećanje AUC parametara i 7-struko povećanje vršna struja elementa Levitra.

Simultano korištenje s ritonavirom (veličina dnevne porcije - 1.2 g) povećava 13 puta lijek pikova indeksa pri dozi od 5 mg i 49 uzrokuje puta povećanje ukupne AUC po danu. Dodatno, poluživot vardenafila znatno je produljen (približno 26 sati).

Kada se kombiniraju s NO donorima i nitratima, njihovo djelovanje se pojačava, ali se ova interakcija ne razvija ako se promatra 24-satni interval između primjene.

Korištenje prekomjerno velikih dijelova vardenafila u kombinaciji s nitroprusididom natrija dovodi do blagog porasta antiagregativnog učinka.

Potrebno je promatrati vremenske intervale između upotrebe lijeka i a-blokatora, te ih primjenjivati isključivo na stabilnoj razini krvnog tlaka. Na primjer, za upotrebu s terazozinom potrebno je izdržati 6-satno razdoblje.

[14]

Uvjeti skladištenja

Levitra treba držati na zatvorenom mjestu od male djece i prodora vlage. Razina temperature je maksimalno + 30 ° C.

[15], [16],

Rok trajanja

Levitra se može koristiti 3 godine nakon otpuštanja terapijskog sredstva.

Analoga

Analogni lijekovi su pripravci za Viagru, Adamax i Genagra.

[17], [18]

Recenzije

Levitra se smatra učinkovitim i istodobno pristupačnim lijekom koji pomaže u poboljšanju erekcije. Pacijenti ostavljaju pozitivne komentare o drogi, ističući da se može konzumirati zajedno s alkoholnim pićima, kao i u prisutnosti određenih bolesti koje utječu na CAS.