Velbutrin

Velbutrin je psihoanaliptik iz kategorije drugih antidepresiva.

Indikacije Velbutrina

Koristi se za liječenje depresivnih stanja visoke ozbiljnosti.

[1], [2], [3]

Otpustite obrazac

Otpuštanje je napravljeno u tabletama, u količini od 10 komada unutar blister ploče. Kutija sadrži 6 takvih ploča.

[4], [5]

Farmakodinamiku

Bupropion je supstanca koja ima selektivni učinak usporavanja procesa neuronskog hvatanja kateholamina (dopamina s norepinefrinom). Ova komponenta ima minimalan učinak na procese hvatanja indolamina (serotonin), a također ne potiskuje aktivnost MAO.

[6]

Farmakokinetika

Usisna.

Kada je bupropion bio primijenjen volonterima tijekom studije, vršne vrijednosti tvari unutar plazme zabilježene su nakon 3 sata.

Podaci dobiveni nakon 3 klinička ispitivanja pokazuju da se vrijednosti bupropiona mogu povećati uz upotrebu tablete zajedno s hranom. Nakon primjene s hranom, vrhunski parametri plazme komponente povećavaju se za 11%, kao i 16% i 35%, a vrijednosti AUC povećavaju se za 17%, 17% i 19% u 3 testa.

Bupropion zajedno sa svojim metaboličkim proizvodima ima linearne farmakokinetičke karakteristike s produženom uporabom lijekova u količinama od 150-300 mg / dan.

Distribucijski procesi.

Bupropion ima visok indeks volumena distribucije - to je oko 2000 litara. Aktivni element lijeka sa svojim metaboličkim produktom (hidroksibupropion) umjereno je sintetiziran proteinima krvne plazme (za 84%, odnosno 77%). Stupanj sinteze proteina trihidrobupropiona je otprilike polovica bupropiona.

Metabolički procesi.

Unutar tijela dolazi do intenzivnog metabolizma bupropiona. Unutar plazme postoje 3 farmakoaktivne metaboličke produkte: hidroksibupropion zajedno sa svojim aminoalkolnim izomerima - treohidrobupropionom, kao i eritrohidrobupropionom.

Izlučivanje.

Oko 87% aktivnog elementa izlučuje se u urinu (manje od 10% tvari - u obliku aktivnih proizvoda za raspadanje), a do 10% se izlučuje izmetom. Povlačenje, nepromijenjeni bupropion je samo 0,5%.

Prosječno odstranjivanje tvari nakon uporabe lijeka je oko 200 litara / sat, a prosječna vrijednost poluživota je oko 20 sati.

[7], [8], [9]

Doziranje i administracija

Lijek počinje djelovati na tijelo najmanje 2 tjedna nakon početka terapije. Učinkovit učinak njegove uporabe može se očekivati tek nakon nekoliko tjedana tečaja, kao u slučaju uzimanja drugih antidepresiva.

Tablete se progutaju u cjelini, a ne žvakanje, a ne i brušenje / dijeljenje, jer se zbog toga može povećati rizik od razvoja nuspojava (na primjer, konvulzije).

Veličine doze za odrasle.

Veličina maksimalne pojedinačne doze je 0,15 g. Tablete treba konzumirati dva puta dnevno u intervalima od najmanje 8 sati.

Vrlo često, pacijenti koji uzimaju pilulu imaju nesanicu, koja je često privremena. Smanjenje učestalosti ovog simptoma može biti uzdržavajući se od uzimanja lijekova prije odlaska u krevet (s 8-satnim intervalom između aplikacija) ili smanjenjem veličine dijela, ako je prihvatljivo.

Veličina početnog dijela je jedna doza od 150 mg dnevno.

Za ljude koji nisu dovoljno za uzimanje 0,15 grama dnevno, možete postići poboljšanje tako da povećate udio do maksimalnih vrijednosti od 0,3 g / dan (0,15 g dva puta dnevno).

Kada uklonite akutne depresivne epizode, uzimate antidepresive najmanje šest mjeseci. Utvrđeno je da će lijek u dozi od 0,3 g / dan imati ljekoviti učinak za dugo terapeutsko razdoblje (do 12 mjeseci).

Doziranje za starije osobe.

Budući da u nekih starijih pacijenata nije moguće isključiti mogućnost netolerancije na Velbutrin, može biti potrebno smanjiti učestalost primjene ili veličinu dijela lijeka.

Posluživanje veličine za osobe s bubrežnim problemima.

Terapija počinje sa smanjenim dozama ili sa nižom učestalošću prijema, jer se bupropion s metaboličkim proizvodima akumulira u ovoj kategoriji tretira veće nego u standardnim uvjetima.

Dijelovi za osobe s poremećajima jetrenog djelovanja.

Osobe s jetrenim bolestima trebaju pažljivo koristiti lijek. Zbog prilično visoke varijabilnosti farmakokinetičkih svojstava lijekova, ljudi s poremećajima u jetri koji imaju blagu ili umjerenu formu, potrebno je uzimati lijek jednom dnevno u dozi od 0,15 g.

Osobe s cirozom jetre u teškom obliku trebaju uzeti vrlo pažljive pilule. Za ove pacijente maksimalna veličina posluživanja je 0,15 g s dnevnom dozom LS.

[12], [13], [14]

Koristite Velbutrina tijekom trudnoće

Odvojeni epidemiološki testovi učinka Velbutrina na trudnoću tijekom trudnoće otkrili su povezani rizik od intrauterinog oštećenja SSS-a u fetusu u slučaju uporabe droga tijekom prvog tromjesečja. Ove informacije u različitim testovima nisu bile iste.

Liječnik koji se liječi treba razmotriti mogućnost propisivanja alternativne terapije za ženu koja je u fazi planiranja trudnoće ili za već trudnu ženu. Propisati isti lijek bi trebao biti samo u situacijama gdje je vjerojatno prednosti primjene će biti veći od rizika od komplikacija u fetus.

Zbog činjenice da bupropion sa svojim proizvodima za razgradnju može biti izlučen zajedno s majčinskim mlijekom, tijekom liječenja s Velbutrinom potrebno je neko vrijeme odustati od dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• pacijenata koji su netolerantni od bupropiona ili drugih elemenata lijeka;
• osobe koje pate od napada;
• osobe koje su u ovom trenutku iznenada prestale koristiti sedativne lijekove ili piti alkohol;
• imenovanje osobama koje istovremeno uzimaju bilo koji drugi lijek koji sadrži bupropion - jer učestalost pojavljivanja konvulzivnih napadaja određuje se prema veličini doze ove tvari;
• Povijest pacijenta ili sada dostupan anoreksije ili bulimije nervozan karakter, jer u ovoj kategoriji pohađa napomenuti čestoj pojavi konvulzija u slučaju korištenja bupropion s pozornice za brzo skidanje;
• kombinirana uporaba s MAOI. Interval između zaustavljanja primanja MAOI nepovratnog i početka terapije s Velbutrinom mora biti najmanje 2 tjedna.

[10]

Nuspojave Velbutrina

Korištenje lijekova može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• lezije koje utječu na imunost: često postoje znakovi netolerancije, na primjer, urtikarije. Pojedinačne bilješke o teškim simptomima visoke osjetljivosti, uključujući bronhijalni spazam / dispneju, Quincke edem ili anafilaksiju. Mijalgija s artralgijom, kao i febrilno stanje, javljaju se zajedno s osipom i drugim manifestacijama usporene netolerancije. Slični su simptomi malo slični bolesti seruma;
• metaboličke manifestacije i probavni poremećaji: često se opaža anoreksija. Ponekad dolazi do gubitka težine. Poremećaj vrijednosti glukoze u krvi;
• mentalni poremećaji: često postoji nesanica. Mogući razvoj poremećaja spavanja. Vrlo često postoji osjećaj tjeskobe ili uzbuđenja. Ponekad postoji stanje dezorijentacije, disforije ili depresije. Pojedinačni osjećaji anksioznosti, agresije, razdražljivosti i neprijateljstva pojavljuju se; pojavljuju se čudni snovi ili halucinacije, a osim toga, razvijaju se paranoidne misli, deluzije i stanje depersonalizacije. Može postojati psihoze, misli o samoubojstvu, kao i suicidalno ponašanje. Možda razvoj manije, euforije, hipomanije i promjena stanja psihe;
• Poremećaji koji utječu na središnji živčani sustav: često se javljaju glavobolje. Vrlo često postoje vrtoglavica, problemi s pamćenjem, tremor, mioklonus, migrena, distonija, a također i osjećaj anksioznosti i poremećaja okusa. Ponekad može razviti vrtoglavicu, disartriju, probleme s skrbi i koncentracijom, kao i akatizija. Poremećaji EKG-a i konvulzije pojavljuju se povremeno. Ponekad se primjećuje parestezija, ataksija, problemi s motoričkom koordinacijom, distonija, sinkopa i tremor paraliza. Možda razvoj delirija, diskinezije, koma i problema s osjetljivošću;
• lezije na području vizualnih organa: često se primjećuje vizualna povreda. Povremeno se razvija diplopija. Ponekad je zabilježio mydriasis. Moguće je povećati IOP vrijednosti;
• poremećaji koji utječu na slušne organe: često postoji prsten za uši;
• simptomi u srcu: ponekad postoje poremećaji srčanog ritma, tahikardija i promjene u EKG vrijednostima. Povremeno se razvija infarkt miokarda. Također je moguće povećati krvni tlak i pojavu edema. Jedna bilježi povećanu brzinu otkucaja srca
• reakcije vaskularnog sustava: često se povećava razina krvnog tlaka (ponekad značajna) i dodatno crvenilo. Razvija se ortostatska kolaps ili vazodilatacija;
• znakovi probavnih poremećaja: često postoje problemi u radu probavnog trakta (među njima povraćanje s mučninom) i suhoću usne sluznice. Često postoje dispeptički simptomi, konstipacija i bolovi u trbuhu. Ponekad postoji iritacija u desnima i pojavi zubobolja. Također je moguća intestinalna perforacija;
• poremećaji hepatobilijarnog sustava: postoji jedan hepatitis ili žutica, a pored toga povećava se indeks jetrenih enzima;
• oštećenja potkožnih slojeva i kože: često su obilježena hiperhidrozom, osipom i svrbežom. Single pojavljuje Stevens-Johnsonov sindrom ili eritema multiforme, a dodatno se pogoršava i psorijaza. Mogući razvoj alopecije;
• lezije respiratornih organa: ponekad postoji embolizacija pluća. Može biti bronhitis;
• Poremećaj ODD-a i vezivnog tkiva: trzanje mišića promatra se jednostrano. Može se očekivati rabdomioliza ili artritis;
• problemi u radu urogenitalnog sustava i bubrega: najčešće označavaju infekcije koje utječu na urinarne organe. Ponekad postoji slabljenje libida. Mokrenje je često češće, ili je kašnjenje uriniranja. Mogući poremećaji menstrualnog ciklusa, razvoj glucosuria, impotencija, nocturia, ginekomastija, kao i pojavu oteklina u testisima;
• sustavni poremećaji: često postoje bolovi u sternumu, stanje vrućice i astenije;
• problemi s hematopoetskim procesima: može postojati trombocitopenična ili leukopenija, kao i leukocitoza.

[11]

Predozirati

Osim simptoma koji su među nuspojavama koje vode do toksičnosti manifestacijama kao što su gubitak svijesti, osjeta i pospanost promjena na EKG čitanja (kondukcija poremećaja, kao što su produljenje QRS-intervala vrijednosti) ili aritmije. Ima i dokaza o kobnom ishodu.

Kako bi se uklonili predoziranje, potrebno je hospitalizirati žrtvu koja treba pratiti za indikacije EKG-a i rad vitalnih organa. Potrebno je pobrinuti se da ne ometa prohodnost respiratornih kanala, da nema problema s prozračivanjem i oksigenacijom. Također je potrebno uzeti aktivni ugljen. Indukcija povraćanja nije potrebna. Bupropion nema specifičan antidot.

Naknadna terapija određuje stanje žrtve ili preporuke specijalne ustanove koja se bavi liječenjem opijenosti (ako ih ima).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interakcije s drugim lijekovima

Metabolički proces dovodi do pretvorbe bupropiona u svoj glavni aktivni razgradni produkt - hidroksibupion. Ovaj se proces javlja uglavnom uz sudjelovanje hemoproteina P450 IIB6 (tip CYP2B6). Zbog toga je potrebna prilikom njege kombiniranje lijeka s lijekovima koji djeluju na izoenzima CYP2B6 (kao što je klopidogrel, ifosfamid ciklofosfamid orfenadrin i tiklopidin).

Kada se to bupropion ne prolaze metabolizam uključuje izoenzima CYP2D6, in vitro testovi su pokazali 450 da je predmet zajedno sa gidroksibupropionom sporo metabolički proces enzima CYP2D6. Tijekom farmakokinetičkih testova, upotreba bupropiona povećala je plazma vrijednosti desipramina. Taj učinak zabilježen je najmanje 7 dana nakon što je posljednji bupropion bio uzimanje. Kada se kombinira s lijekovima čiji metabolizam se provodi uglavnom pomoću izoenzima (npr antiaritmika, SSRI, antipsihotici, triciklički i određenih beta-blokatora) treba započeti liječenje s lijekovima kao minimalnim količinama. Kada Wellbutrin sklop terapija ljudi, koji je već uzimanja lijeka, uz sudjelovanje CYP2D6 metabolizira elementa, potrebno je ocijeniti izvedbe sa smanjenjem doze lijeka, posebno za lijekove koji imaju uski indeks officinalis.

Lijekovi učinkoviti utjecaj koji zahtijevaju metaboličko djelovanje pomoću CYP2D6 elementa (kao što je tamoksifen), koji su sposobni da se smanji ljekovito djelovanje u kombinaciji s lijekovima inhibiciju aktivnosti CYP2D6 komponentu (bupropion).

Iako se citalopram tvar nije izložen primarnom metabolizmu uključuje CYP2D6 informacije element jednog testa pokazuju da je bupropion povećava razinu pika i AUC citaloprama za 30% i 40%.

S obzirom na činjenicu da postoji intenzivan metabolizam bupropion, kombinacija tvari s lijekovima pospješuju metabolizam (među takvim fenitoin, karbamazepin, fenobarbital s efavirenz, a osim ritonavirom), ili ga depresivan, može dovesti do promjena u izloženosti lijeku sati.

Rezultati niza kliničkih ispitivanja na dobrovoljcima pokazale da se ritonavir (dvaput dnevno uzimanje od 0,1 g i 0,6 g) ili h 0,1 g, lopinavir, ritonavir s 0,4 g (dva puta dnevno), prijem, ovisno o veličini dijelovi od otprilike 20-80% smanjuju vrijednosti bupropiona sa svojim glavnim metaboličkim proizvodima.

Slično tome, jedna doza efavirenza u jednoj dozi od 0,6 g dnevno tijekom 14 dana smanjuje za oko 55% razinu bupropionola.

Ovaj učinak ritonavira s lopinavirom, kao i efavirenzom, rezultat je uvođenja metaboličkog učinka na bupropion. Osobe koje se prijavljuju bilo koji od ovih lijekova u kombinaciji s lijekovima koji imaju bupropion, može zahtijevati primjenu viših doza od bupropion, ali to je zabranjeno prelaziti maksimalne dopuštene granice preporučene porcije.

Iako su rezultati kliničkih ispitivanja pokazali su da nema farmakokinetičke interakcije između aktivnog elementa sati s alkoholnim pićima, postoji dokazi da je CNS razvio negativne simptome ili promatrati smanjenje tolerancije na alkohol kod osoba konzumiranje takvih pića tijekom liječenja pomoću Wellbutrin , Korištenje alkohola za vrijeme terapije trebalo bi se svesti na minimum ili potpuno prekinuti.

Postoji dokaz povećanja učestalosti razvoja toksičnih učinaka u odnosu na središnji živčani sustav kada se lijek kombinira s amantadinom i levodopom. Koristite lijek s osobama koje koriste amantadin ili levodopa s oprezom.

Kombinirana uporaba lijekova i NTS može dovesti do povećanja krvnog tlaka.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih istraživanja.

Postoje informacije o prisutnosti interakcije lijekom s testovima koji se koriste za brzo prepoznavanje prisutnosti lijekova u urinu. Studije mogu proizvesti lažne pozitivne rezultate, posebno ako se detektiraju amfetamine. Da biste potvrdili pozitivan rezultat, morate upotrijebiti kemijsku metodu kao alternativu.

[22]

Uvjeti skladištenja

Velbutrin se mora držati izvan dohvata djece. Vrijednosti temperature su najviše 25 ° C.

[23],

Rok trajanja

Velbutrin se može koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[24]

Recenzije

Wellbutrin prima dosta pregleda, a mišljenja pacijenata u njima su prilično polarne. Lijek se vrlo uspješno koristi za uklanjanje depresije. Osim toga, često se piše da lijek može olakšati stanje tijekom prestanka pušenja.

Uz zadatak liječenja depresije, lijek je vrlo učinkovit, ali ima značajan nedostatak - prisutnost neugodnih nuspojava koje se razvijaju tijekom 1-2 tjedna uporabe. Među prednostima za muškarce, može se primijetiti da lijek ne potiskuje erektilnu funkciju.

Da bi se postigao potrebni lijek i da se minimizira rizik od nuspojava, terapija treba započeti s dozom od 0,15 g Velbutrina. Ponekad je potrebno odabrati optimalno vrijeme za uzimanje lijekova, postoje osobe za koje je pilula najprikladnija prije spavanja, ali postoje i oni koji trebaju uzimati lijek rano ujutro (5-6 sati).

Također među nedostatkom lijeka:

• da biste je dobili, trebate recept;
• previše negativnih simptoma;
• dovoljno visoku cijenu.