Medital

Meditan je lijek iz kategorije antikonvulziva.

Indikacije Medital

Koristi se za liječenje epilepsije - kao dodatni alat za liječenje parcijalnih napadaja u prirodi (kao u slučaju komplikacija u obliku sekundarnog tipa generalizacije) u djece iznad 6 godina i odrasle. Osim toga, lijek se koristi u monoterapiji gornjih poremećaja u adolescenata od 12 godina i odraslih osoba.

Lijek se također propisuje za liječenje neuropatske boli (periferni tip) - na primjer, s neuropatijom dijabetičkog porijekla ili post-zosterom neuralgije (odraslih osoba).

[1], [2], [3], [4], [5],

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijekova provodi se u kapsulama, u količini od 10 komada unutar blister pakiranja. Volumen kapsule od 0,1 i 0,4 g 3 proizveden blister pakiranju u kutiji, a kapsule koje imaju volumen od 0,3 g prodaje po 3 ili 6, ploča unutar okvira.

[6], [7], [8], [9]

Farmakodinamiku

Nema preciznih podataka o mehanizmu terapijskog utjecaja koji je izazvao gabapentin.

Struktura gabapentina u mnogim aspektima slična na neurotransmiter GABA nego mehanizma ljekovitom učinak razlikuje od učinaka drugih elemenata koji reagiraju s GABA završecima (uključujući barbiturati, tvari koje usporavaju aktivnost GABA transferaze, valproat, sredstva za inhibiciju procesa GABA hvatanje, a osim toga GABA-agonisti i GABA prekursora elemenata).

Terapijska doza gabapentina ne dovodi do sinteze drugih uobičajenih završetaka lijekovima ili s mozga neurotransmitera završetke (uključujući i zatvaranje GABAA GABAB, benzodiazepina glutamat, glicin ili NMDA).

Element gabapentin nije komunicirao (s in vitro testovima) s Na kanalima, što ga razlikuje od karbamazepina s fenitoinom. Odvojeni in vitro ispitni sustavi pokazali su da gabapentin djelomično smanjuje intenzitet agonista agonista NMDA glutamata. Da bi se postigao takav učinak, dobit će se samo kod indeksa lijekova koji prelaze 100 μmol, a to se ne može učiniti in vivo. Također, gabapentin malo smanjuje lučenje monoamina neurotransmitera in vitro.

Gabapentin potiče povećanje GABA metabolizma u određenim područjima mozga štakora; ovaj učinak je također opažen u natrijevom valproatu, ali u odnosu na druge dijelove cerebralne kralješnice. Kakvo značenje ovih učinaka gabapentina na antikonvulzivno djelovanje nije poznato.

U životinja, aktivni element PM prolazi kroz BBB i maksimalno dopušteni zaustavlja napade napadaje uzrokovane strujnog udara i dodatkom konvulzija izazvanih konvulzije kemijske prirode (među njima tvari usporavanje vezivanja GABA) i izazvao pod utjecajem genetskih faktora.

[10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Nakon oralne primjene gabapentina, vrijednosti Cmax u plazmi bilježe se nakon 2-3 sata. S porastom udjela lijekova može se vidjeti tendencija smanjenja razine bioraspoloživosti tvari (njegov apsorbirani dio). Apsolutna biodostupnost nakon uzimanja kapsule volumena od 0,3 g je oko 60%. Potrošnja hrane (također masnih) nema klinički značaj za farmakokinetičke parametre gabapentina.

Farmakokinetika lijekova ne utječe na ponovnu upotrebu lijeka. Dok su plazmatske indikacije lijeka u kliničkim ispitivanjima u rasponu od 2 do 20 ug / ml, ove vrijednosti ne određuju stupanj sigurnosti i učinkovitosti lijeka.

Distribucijski procesi.

Ljekoviti element nije podvrgnut sintezi proteina unutar krvne plazme. Pokazatelji raspodjele volumena lijekova su 57,7 litara. Razina supstancije unutar CSF-a kod osoba s epilepsijom iznosi oko 20% minimalnih ravnotežnih vrijednosti unutar plazme. Gabapentin može proći u majčino mlijeko.

Izlučivanje.

Gabapentin se izlučuje nepromijenjen samo kroz bubrege. Poluživot elementa nije vezan za veličinu doze i prosječno je 5-7 sati.

U odraslih s poremećajima u bubrezima, niže su vrijednosti odstranjivanja lijeka unutar plazme. Stopa konstantne eliminacije, kao i klirens unutar bubrega i plazme, izravno je proporcionalan vrijednostima SC.

Tvar se izlučuje iz plazme tijekom trajanja hemodijalize. Stoga, osobe s poremećajima bubrežne aktivnosti, koje su na hemodijalizi, trebaju prilagoditi veličinu dijela Meditana.

[14], [15], [16]

Doziranje i administracija

Kapsule se konzumiraju oralno, bez vezivanja za prehranu. Pijte lijek s puno tekućine (1 šalica obične vode).

Način primjene tijekom početnog odabira doze za adolescente od 12 godina i odraslih: prvi dan uzimati 0,3 g (jednom) dnevno; drugi dan - dvostruki unos od 0,3 g lijekova; 3. Dan - trostruko korištenje 0.3 g lijeka.

Postupak otkazivanja lijeka.

Liječnici preporučuju postupno ukidanje lijekova, najmanje 7 dana, bez obzira na shemu liječenja.

Epilepsija.

U slučaju epilepsije često je potrebno produženo liječenje. Dio lijeka odabire liječnik, uzimajući u obzir učinak lijeka i toleranciju pacijenta.

Adolescenti stariji od 12 godina i odrasli s epilepsijom obično se propisuju u rasponu od 0,9-3,6 g dnevno. Terapija započinje titriranjem doze LS ili s dozom od 0,3 g s trostrukim uzimanjem za prvi dan. Nadalje, uzimajući u obzir terapeutski učinak i podnošljivost lijekova, svaka sljedeća 2-3 dana jedan dio može se povećati za 0,3 g, dostižući maksimalno 3,6 g dnevno.

Neki ljudi zahtijevaju manje brzu titraciju lijeka. Najkraće razdoblje postizanja dijela od 1,8 g dnevno je 7 dana; 2,4 g - 14 dana; 3,6 g - 21 dan.

S produljenim kliničkim ispitivanjima dobro se podnosilo posluživanje od 4,8 grama dnevno. Dnevna doza je podijeljena u tri primjene. Interval između lijekova ne može biti dulji od 12 sati - to je neophodno kako bi se izbjegao prekid antiepileptičkog liječenja i sprečavanje razvoja napadaja.

Za djecu iz dobne skupine od 6 do 12 godina početna doza dnevno iznosi 10-15 mg / kg. Učinkovite doze se postižu titracijom otprilike 3 dana. Djeca starija od 6 godina trebala bi trajati 25-35 mg / kg dnevno.

Utvrđeno je da je dnevna terapijska doza od 50 mg / kg dobro podnošljiva (testirano dugotrajnim kliničkim ispitivanjima). Ukupna doza dnevno dijeli se na 3 jednaka dijela po volumenu. Interval između upotrebe može iznositi maksimalno 12 sati.

Nije potrebno pratiti indekse lijekova unutar krvnog seruma. Također je dopušteno Medital kombiniranu uporabu s drugim antikonvulzivi, jer u tom slučaju razinu gabapentin u plazmi ili drugim pokazateljima antikonvulzivi u serumu ne mijenjaju.

Neuropatska bol, koja ima periferiju.

Odrasli prvi dio djeluju titracije PM ili razdvojiti na tri osnovna uporabu dnevnoj dozi od 0,9 g Zatim, uzimajući u obzir učinak spregu i podnošljivost treba podignuti dio do maksimalne vrijednosti od 3,6 g dnevno u skladu s gore opisanom shemom.

Dugoročne klinička studija (više od 5 mjeseci) i sigurnosti lijeka efekti lijekova u liječenju neuropatske boli (dijabetička neuropatija, bolna obliku znaka ili PHN) je proveden. Kad je potreba za dugotrajno liječenje vezane više neuropatske boli, potrebno je liječniku prije nego što je procijenila nastavak stanja pacijenta i utvrditi da li je potrebno dodatno liječenje.

Osoba s teškim opće dobrobiti ili neki zbunjujućih manifestacija (stanje nakon transplantacije, laganog) treba se provoditi sporija titracija korake donji dio ili produženje intervala između doza povećava.

Stariji ljudi (stariji od 65 godina).

Stariji pacijenti trebaju odabrati dijelove pojedinačno, jer mogu imati oslabljenu aktivnost bubrega. Takvi bolesnici često imaju periferni natečenost i osjećaj slabosti ili pospanosti.

Osobe s nedostatkom funkcije bubrega.

Osobe koje imaju teške oblike oštećenja, ili one koji su na hemodijalizi, trebaju pojedinačno odabrati terapijski režim. Preporučuje se korištenje kapsula volumena od 0,1 g.

Veličina posluživanja za probleme s funkcijom bubrega:

• vrijednosti> 80 ml / min - za dan općenito prihvaćanje unutar granica od 0,9-3,6 g lijeka;
• razina QC u rasponu od 50-79 ml / min - korištenje 0,6-1,8 g lijekova;
• Vrijednosti QC u rasponu od 30-49 ml / min - unos 0,3-0,9 g lijeka;
• Vrijednosti SC u rasponu od 15 do 29 ml / min - primjena 0,15 * -0,3 ili 0,15-0,6 g supstance.

* koristiti u dozi od 0,1 g 3 puta na dan, s recepcijom svaki drugi dan.

Ljudi na hemodijalizi.

Osobe s ANURIJOM, koji borave na hemodijalizi prije nikad ne uzima Medital, morate koristiti zasićenje dio jednak 0,3-0,4 g, a onda se 0.2-0.3 g nakon svake 4 sata sjednice hemodijaliza. U one dane, kada se postupak ne provede, lijek se ne uzima.

[20], [21]

Koristite Medital tijekom trudnoće

Sustavni rizici epilepsije, kao i upotreba antikonvulziva.

Vjerojatnost razvijanja kongenitalne bolesti kod djeteta čija je majka uzimala antikonvulzive dvostruko je / utrostručila. Često je postojala "zec" usnica, kao i nedostatci u razvoju CAS i defekata koji utječu na neuralnu cijev. Složeno antikonvulzivno liječenje ima još veću vjerojatnost anomalija (u usporedbi s monoterapijom), zbog čega se preporučuje korištenje monoterapije ako je potrebno koristiti lijekove.

Žene koje su u reproduktivnoj dobi, kao i trudnice, ako postoji potreba za liječenjem antikonvulzivom, trebaju se posavjetovati s liječnikom prije nego što počnete. U fazi planiranja koncepcije, također je potrebno revidirati potrebu za antikonvulzivnom terapijom. Zabranjeno je iznenada i odjednom otkazati uporabu antikonvulzivnih sredstava, jer se zbog toga može pojaviti grčevi koji će znatno pogoršati stanje žena i fetusa.

Odgode u razvoju djece rođene majkama s epilepsijom su rijetke. U takvim je slučajevima nemoguće razlikovati ono što je specifično uzrokovalo kašnjenje u razvoju dječjeg genetskog poremećaja, majčinske epilepsije, društvenih uzroka ili upotrebe antikonvulziva tijekom trudnoće.

Rizici uzrokovani uporabom gabapentina.

Nema relevantnih relevantnih podataka o korištenju tvari u trudnoći. Pokusi na životinjama pokazali su da ima reproduktivnu toksičnost, ali su rizici za ljudsko tijelo nepoznati. Zabranjeno je koristiti Meditanu tijekom trudnoće, osim kada su prednosti za žene mnogo vjerojatnije od rizika od komplikacija za fetus.

Gabapentin se izlučuje s humanim mlijekom. Zbog toga što učinak lijekova na dojenčad nije proučavan, potrebno ga je pažljivo propisati laktacijom. Upotreba gabapentina u ovom razdoblju opravdana je samo u situacijama gdje su prednosti za žene više predviđene od mogućnosti pojave negativnih posljedica za dijete.

Kontraindikacije

Kontraindicirana uporaba kod osoba s netolerancijom u odnosu na aktivni element ili druge pomoćne komponente lijekova.

[17], [18]

Nuspojave Medital

Uzimanje kapsula može dovesti do nekih nuspojava:

• bolesti uzrokovane parazitima ili infekcijama: često postoje infekcije virusnog porijekla. Često postoje infekcije koje utječu na mokraćni ili dišni sustav, upalu pluća i otitis media;
• poremećaji koji utječu na limfne i krvotvorne procese: često postoji leukopenija. Povremeno - trombocitopenija;
• Imune lezije: povremeno se opaža simptomi alergije (poput urtikarije). Možda pojava DRESS sindroma ili zajedničkih poremećaja s različitim manifestacijama (među njima hepatitis, osip, vrućica, eozinofilija, limfadenopatija itd.);
• Poremećaji prehrambenih i metaboličkih procesa: Anoreksija ili povećanje apetita često se primjećuje. Ponekad postoji hiperglikemija (uglavnom kod dijabetičara). Ponekad se javlja hipoglikemija (također obično kod dijabetičara). Moguće je razvoj hiponatrijemije;
• problemi s psihićom: često postoji osjećaj anksioznosti, neprijateljstva, zbunjenosti, razvoja anomalnog razmišljanja, stanja depresije ili emocionalne nestabilnosti. Ponekad postoje halucinacije;
• povreda aktivnosti NA: često postoji osjećaj pospanost, vrtoglavica i ataksija. Vrlo često označen hiperkinezom, glavobolja, konvulzije, tremor, nistagmus, a osim toga, disartrijom, ukočenost (hypoesthesia ili parestezije) ili koordinacija, nesanica, gubitak pamćenja ili oštećenje memorije, kao i pojačanje od refleksa, njima, slabljenje ili uopće. Povremeno postoje poremećaji pokreta (uključujući i one diskinezije, distonije i choreoathetosis), ili postoji gubitak svijesti. Ponekad postoji poremećaj mentalne funkcije ili hipokinezije;
• problemi s vizualnom funkcijom: često postoje vizualni poremećaji (na primjer, diplopija ili ambliopija);
• poremećaja u radu slušnog sustava: često postoji vrtoglavica. Ponekad dolazi do buke u uhu;
• simptomi koji utječu na rad srca: ponekad dolazi do povećanja brzine otkucaja srca;
• poremećaji vaskularne aktivnosti: često postoji porast vrijednosti krvnog tlaka ili vazodilatacije;
• problemi vezani uz respiratorne funkcije, sternum i mediastinum: često postoji bronhitis, curenje nosa, dispneja, kašalj ili faringitis;
• gastrointestinalni manifestacije u području: često promatraju mučnina, proljev, upala zubnog mesa, povraćanje, zub patologija, simptomi dispepsije, bol u trbuhu, zatvor, suhoća grla ili bukalne sluznice, kao i nadutosti. Ponekad se javlja pankreatitis;
• poremećaji funkcije ZHVP i jetre: ponekad nastaje žutica ili hepatitis;
• oštećenja koja utječu na potkožni sloj i epidermu: često postoji purpura (obično izgleda kao modrice uzrokovane traumom), svrbež, oticanje lica, osip i akne. Povremeno se javlja Quincke edem, alopecija, Stevens-Johnsonov sindrom, erythema polyformiform i osip izazvane lijekom, praćeni zajedničkim znakovima i eozinofilijom;
• Poremećaji vezivnog tkiva i skeletnog mišića: često postoji mijalgija, bol u leđima, arthralgija i trzanje mišića. Mogući razvoj rabdomiolize ili konvulzija mioklonske prirode;
• problemi s funkcioniranjem sustava mokrenja ili bubrega: često se promatra urinarna inkontinencija. Povremeno - neuspjeh bubrežne aktivnosti u akutnoj fazi;
• lezije mliječnih žlijezda i reproduktivnih organa: često se javlja impotencija. Možda pojava ginekomastije, hipertrofije mliječne žlijezde ili seksualne disfunkcije (to uključuje anorgaziju, poremećaj ejakulacije i promjene libida);
• sistemski znakovi: najčešće postoji febrilno stanje i osjećaj povećanog umora. Često se javlja osjećaj slabosti ili nelagode, bolova, oteklina generalizirane ili periferne prirode, poremećaja hodanja i sindroma gripe. Povremeno, postoje učinci povlačenja (obično hiperhidrozis, osjećaj anksioznosti, mučnina, nesanica i bol) i bol u sternumu. Postoje izvještaji o iznenadnim smrti, ali u takvim slučajevima nije bilo moguće uspostaviti jasan odnos s uporabom droga;
• podaci iz različitih testova: često postoji porast težine ili smanjenje broja leukocita. Ponekad postoji porast vrijednosti funkcije jetre (ALT ili AST), kao i bilirubin. Može doći do povećanja CKK i fluktuacije vrijednosti šećera kod dijabetičara;
• opijenost ili trauma: često postoje prijelomi, ozljede ili abrazije slučajne prirode.

Postoji dokaz o razvoju akutnih oblika pankreatitisa tijekom perioda terapije uz uporabu Meditana, no ta se činjenica ne može pripisati korištenju gabapentina.

U osoba s nedostatkom funkcije bubrega u terminalnoj fazi, koji su na hemodijalizi, miopatija je zabilježena s porastom parametara CK.

Protutijela, infekcije u respiratornim kanalima, bronhitis i konvulzije pronađeni su samo u kliničkim ispitivanjima kod djece. Osim toga, često testirane djece imale su hiperkineziju i agresivno ponašanje.

[19],

Predozirati

Pojava opasnih po život opasnih znakova nije zabilježena ni kod uporabe lijekova u dozi do 49 g dnevno.

Među manifestacijama opijenosti: diplopija, vrtoglavica, gubitak svijesti, osjećaj letargije ili pospanosti, nerazgovjetan govor i slab proljev. Svi simptomi su nestali nakon terapije održavanja. Slabljenje apsorpcije lijekova s velikim porcijama može ograničiti apsorpciju drugih lijekova i smanjiti toksični učinak u predoziranju.

Dok se gabapentin može ukloniti iz tijela kroz hemodijalizu, to često nije potrebno. Iako se osobe s nedostatkom funkcije bubrega mogu prikazati ovaj postupak.

Ispitivanja kod štakora s miševima nisu omogućila otkrivanje smrtonosne doze lijekova, iako su u tim slučajevima korištene doze do 8 g / kg. Među znakovima akutnog trovanja životinja, ptosis, ataksije, oštećene aktivnosti ili obratno, povećana pobudnost, kao i poteškoće u respiratornom procesu.

Otrovanje lijekova, osobito u kombinaciji s drugim sredstvima za suzbijanje CNS-a, može izazvati komu.

Interakcije s drugim lijekovima

Prijam zajedno s antacidima (magnezij ili aluminij koji sadrži) smanjuje bioraspoloživost Meditana za najviše 24%. Trebali biste uzimati lijek najmanje 2 sata nakon upotrebe antacida.

Kombinacija s cimetidinom rezultira blagim smanjenjem izlučivanja gabapentina iz bubrega, ali taj učinak nema klinički značaj.

Testovi uključuju volontere (n = 12) potroši kapsule Morfin (60 mg), vrsta s kontroliranim otpuštanjem za 120 minuta prije primjene 0.6 g gabapentina pokazalo da postoji porast srednje vrijednosti AUC posljednjeg 44% u odnosu na shemama koji morfin nije korišten. Zbog toga, kada se takve kombinacije je potrebno pomno pratiti stanje pacijenata na vrijeme prepoznati znakove suzbijanje središnjeg živčanog sustava (pospanost) i manjim dozama morfija ili Medital.

Ako se drugi lijekovi koji ometaju djelovanje CNS-a, ili ako se lijek miješa s alkoholnim pićima, može se opaziti potencijal negativnih znakova gabapentina u središnjem živčanom sustavu (ataksija, pospanost itd.).

Kada se kombinira s mijelotoksičnim lijekovima, hematoksični učinak se povećava (razvija leukopenija).

[22], [23], [24]

Uvjeti skladištenja

Meditans treba držati na mjestima koja su zatvorena za pristup djeci. Temperatura je unutar 25 ° C.

[25], [26]

Rok trajanja

Meditan se može koristiti unutar 24 mjeseca od otpuštanja terapeutskog lijeka.

Prijava za djecu

Gabapentin se propisuje u pedijatriji za djecu koja pate od epilepsije: kao dodatnog lijeka tijekom liječenja djeteta u dobi od 6 godina ili kao monoterapija za adolescente od 12 godina.

[27]

Analoga

Analozi lijekovi su Gabamaks lijekovi Gabagama 800, gabapentin s Gabaleptom, a osim Neyralgin Tebantinom, Gabantin 300 Nyuropentin i Nupintin.

[28], [29]