Bikalan

Bicalan je antiandrogeni lijek.

Indikacije Bikalana

Koristi se za uobičajeni oblik karcinoma prostate (kasna faza), zajedno s analogom elementa LHRH ili s popratnom kirurškom kastracijom.

[1]

Otpustite obrazac

Otpuštanje ljekovitog elementa je u obliku pilule, u količini od 10 komada unutar staničnog pakiranja. Unutar paketa - 3 takva paketa.

Farmakodinamiku

Bikalutamid je nesteroidni anti-androgen i nema nikakav drugi hormonski utjecaj.

Lijek je racemična smjesa, u kojoj samo (R) -enantiomer ima antiandrogena djelovanja. Ova se komponenta sintetizira s androgenim završetcima, bez izazivanja ekspresije gena - na taj način inhibira aktivnost androgena. Zbog ove supresije, tumor u prostati počinje nazadovati.

Farmakokinetika

Bikalutamid ima dobru apsorpciju u gastrointestinalnom traktu nakon primjene lijekova. Informacije o klinički značajnom učinku hrane na vrijednosti bioraspoloživosti nisu dostupne.

Element (S) -enantiomer ima veći od (R) -enantiomera, brzinu izlučivanja iz tijela; poluživot potonjeg je približno 7 dana.

Nakon dnevne primjene bikalutamida, razina (R) -enantiomera u plazmi raste približno deset puta, zbog dugog poluživota. U tom smislu, lijek treba uzeti samo 1-puta dnevno.

Nakon dnevne primjene bikalutamida u dozi od 50 mg, vrijednosti (R) -enantiomera u plazmi su približno 9 μg / ml. U isto vrijeme, do 99% svih enantiomera koji se kreću unutar krvi padaju na (R) -enantiomer koji ima aktivnost.

Farmakokinetičke karakteristike (R) -enantiomera ne ovise o dobi pacijenta ili stupnju poremećaja jetre (umjereno ili blago).

Postoje podaci da u osoba s teškim stadijima jetrenih poremećaja, plazma eliminacija (R) -enantiomera usporava.

Bikalutamid se sintetizira u velikim količinama s proteinima (za racemat, pokazatelj je 96%, a za R-bikalutamid 99,6%), a osim toga prolazi kroz intenzivne metaboličke procese (oksidacija i stvaranje glukuronske kiseline s konjugatima).

Proizvodi metabolizma izlučuju se žučom i urinom u približno jednakim dijelovima.

Doziranje i administracija

Muškarci (također stariji) trebaju uzimati 50 mg lijeka dnevno (1 tableta). Terapija s Bicalan-om mora početi zajedno s inicijacijom LHRH ili kirurškom kastracijom. Trajanje terapijskog ciklusa propisuje liječnik.

Osobe s teškim ili umjerenim poremećajima jetre, kako bi se izbjegao rizik od nakupljanja lijeka, mora se propisati vrlo pažljivo.

[3]

Koristite Bikalana tijekom trudnoće

Bicalan nije propisan ženama.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost jake osjetljivosti na elemente lijeka;
• koristiti zajedno s astemizolom, terfenadinom i cisapridom.

Nuspojave Bikalana

Bikalutamid se u većini slučajeva tolerira bez komplikacija. Samo povremeno, tijekom razvoja sljedećih nuspojava, bilo je potrebno ukidanje lijekova:

• poremećaji koji utječu na mliječne žlijezde i reproduktivne organe: ginekomastija ¹ ili bol u području mliječnih žlijezda ¹;
• poremećaji probavnog trakta: mučnina ili proljev su česti; pojedinačno - povraćanje;
• problemi s funkcijom hepatobilijarnog sustava: žutica se često razvija ² ili se povećava vrijednost transaminaza. Postoji jedan nedostatak aktivnosti jetre ³;
• manifestacije imuniteta: povremeno se pojavljuju znakovi netolerancije, uključujući urtikariju i angioedem;
• lezije potkožnih slojeva i epidermisa: suhoća kože se rijetko razvija;
• torakalni, respiratorni i medijastinalni poremećaji: rijetko postoje plućne intersticijalne patologije;
• sistemski poremećaji: najčešće se pojavljuju vruće trepće (osjećaj vrućine) ¹. Često se primjećuje pojava svrbeža ili astenije.

^1, težina se može smanjiti provođenjem pratećeg postupka kastracije.

² utječu promjene jetre aktivnosti općenito privremeni i potpuno nestaju ili oslabljeni s kontinuiranom ciklusu terapije, ili nakon zatvaranja.

³ nedovoljna funkcija jetre razvija se samo rijetko, a nije u mogućnosti uspostaviti nikakvu vezu sa Bikalana. Potrebno je povremeno pratiti učinkovitost jetre.

[2]

Predozirati

Nema informacija o opijenosti Bikalanom.

Lijek nema protuotrov, pa pacijent mora propisati simptomatske postupke. Dijaliza se ne provodi, jer bikaloutamid ima visok stupanj sinteze proteina i ne otkriva se unutar urina u nepromijenjenom stanju. Također se provode opće aktivnosti podrške i prati se rad životno kritičnih sustava.

Interakcije s drugim lijekovima

Nema informacija o interakciji lijeka s bikalutamidom s analozima LHRH.

In vitro testovi pokazali su da R-bikalutamid inhibira CYP 3A4 element, a osim toga, komponente CYP 2C9 s 2C19, kao i 2D6, manje su izražene.

Iako testiranje antipirinom, koje označava aktivnost P450 elementa (CYP), nije dokazalo vjerojatnost interakcije tvari s bikalutamidom, uporaba lijeka tijekom 28 dana tijekom primjene midazolama uzrokovala je povećanje AUC za posljednjih 80%. Takvo povećanje pokazatelja može biti važno za lijekove s uskim indeksom lijekova. Zbog toga se lijek ne može kombinirati s cisapridom, terfenadinom ili astemizolom.

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati Bicalan s lijekovima koji blokiraju Ca kanale ili s ciklosporinom. Možda će biti potrebno smanjiti udjele tih sredstava, osobito ako postoje sumnje na nepovoljne simptome (ili će se razviti). Osobe koje koriste ciklosporin zahtijevaju pažljivo praćenje, osobito u početnoj fazi terapije i pri njenom prestanku.

Potrebno je vrlo pažljivo kombinirati lijek s tvarima koje inhibiraju oksidaciju lijekova (na primjer, cimetidin ili ketokonazol). U teoriji, takva kombinacija može izazvati povećanje vrijednosti bikalutamida, što će povećati učestalost negativnih simptoma.

In vitro testiranje je pokazalo da bikalutamid može istisnuti varfarin (kumarinski antikoagulans) iz područja sinteze proteina. Zbog toga, kada se koristi kod pacijenata koji koriste kumarinske antikoagulante, potrebno je stalno pratiti učinak PTV-a.

[4], [5]

Uvjeti skladištenja

Bicalan se mora čuvati na mjestu zatvorenom kako bi spriječio pristup male djece. Oznake temperature - unutar 25 ° S.

Rok trajanja

Bicalan se može koristiti unutar 5 godina od datuma proizvodnje terapeutskog sredstva.

Aplikacija za djecu

Ne možete koristiti lijek u pedijatriji.

Analoga

Analozi lijekova su lijekovi Apo-flutamid, Fluutan, Frugil, Xtandi s Bikalutamidom, a dodatno Flutazin, Bicalutera, Flutamid s Calumid i Flucin s Casodexom. Na popisu se također nalaze Flülem, Flutpharm s Flumidom i Flutaplex s Flutamidom.