Reksetin

Rexetine je antidepresiv koji je uključen u kategoriju SSRI lijekova.

Indikacije Reksetina

Koristi se u sljedećim uvjetima:

• stanje depresije koje ima raznoliku prirodu (osobito patologije, u kojima postoji redoviti osjećaj tjeskobe);
• epizode s razvojem depresije ili BAR kao posljedica shizofrenije;
• terapija za OCD ili njezina prevencija (lijek može spriječiti razvoj aktivnih relapsa čak iu slučaju produženog ciklusa liječenja);
• organske lezije u središnjem živčanom sustavu (one uključuju lezije koje pogađaju strukture dubokog mozga);
• prilagodba za epizodičnu pojavu manično-depresivnog sindroma (tijekom depresivne faze);
• socijalna fobija ili opći simptomi opaženi s upornim sindromom anksioznosti;
• PTSP, koji se često manifestira u vezi s katastrofom ili situacijom opasnom po život;
• neuropsihijski poremećaji u kojima se razvija panika ili agorafobija.

Otpustite obrazac

Oslobađanje tvari ostvaruje se u tabletama od 20 ili 30 mg, koje se pakiraju u blistere u količini od 10 komada. Kutija sadrži 3 takva mjehura.

Farmakodinamiku

Element aktivnog lijeka, paroksetin, je složeni organski spoj s bicikličkom strukturom. On usporava sposobnost vezikula presinaptičkih zidova da kompenziraju gubitak aktivnih serotoninskih medijatora, zbog čega se zadržava unutar sinaptičkog rascjepa. Kao rezultat toga, zajedno s glavnim terapeutskim učinkom, ima izražen aktivirajući učinak na središnji živčani sustav - jer posrednik živčanih impulsa ima duži učinak (stimulira serotonergički sustav).

Treba napomenuti da aktivna komponenta lijekova, kao njegova kemijska osnova, ima i anksiolitički učinak, jer je stanje tjeskobe uglavnom posljedica povećane razdražljivosti struktura moždanog subkorteksa, koje su pod utjecajem lijeka. Supresija tih dijelova središnjeg živčanog sustava (talamus, limbička tvorba i hipotalamus) dovodi do smanjenja simptoma anksioznog sindroma.

Uporaba Rexetina također dovodi do smanjenja ozbiljnosti OCD.

Paroksetin ima visoku specifičnost terapijskih učinaka. Ne utječe na aktivnost opijatnih, muskarinskih ili nikotinskih završetaka, kao i adrenoreceptora, što ne dovodi do razvoja opće ovisnosti i ovisnosti o drogama. Osim toga, nema promjene u intenzitetu procesa ponovnog preuzimanja nekih medijatora (dopamina i norepinefrina).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se apsorbira velikom brzinom unutar gastrointestinalnog trakta. Jedenje nema značajan utjecaj na stupanj apsorpcije tvari. Lijek ima visoku stopu sinteze proteina (oko 93-95% paroksetina), zbog čega njegovi aktivni elementi dugo cirkuliraju unutar glavnog protoka krvi.

Rexetine se podvrgava intrahepatičnom metabolizmu, u kojem se stvaraju neaktivni metabolički produkti. Nakon transformacije lijek u obliku metaboličkih proizvoda izlučuje se urinom kroz bubrege (uglavnom). Poluživot varira u rasponu od 15-24 sata (točniji pokazatelj ovisi o individualnoj brzini metabolizma).

Kratkoročnim konzervativnim ciklusom terapije, lijek se blago akumulira, postižući ravnotežne vrijednosti nakon 7 dana stalnog uzimanja tableta. No, s produljenom upotrebom lijeka se ne akumulira.

Doziranje i administracija

Tablete su se konzumirale iznutra, ujutro, uz hranu. U isto vrijeme oni ne moraju žvakati, kako ne bi oštetili ljusku tableta. Uzimajući u obzir kliničko stanje osobe, veličina porcije može se prilagoditi nakon 2-3 tjedna od početka ciklusa liječenja.

Veličina doze lijeka značajno varira ovisno o dijagnozi pacijenta.

U depresivnim uvjetima svakodnevno se uzima 20 mg tvari. Terapijski učinak razvija se postupno, zbog čega je u iznimno teškim uvjetima potrebno povećati udio. S intervalima od 1 tjedna, doza se može povećati za 10 mg dok se ne postigne željeni rezultat. Dopušteno je najviše 50 mg lijeka dnevno.

Osobe s OCD-om najprije moraju uzimati 20 mg lijekova dnevno. Kao i kod depresija, učinak lijeka se ne razvija odmah, stoga se, s intervalom od 1 tjedna, primijenjena doza može povećati za 10 mg. U isto vrijeme dnevno je dopušteno konzumirati najviše 60 mg lijeka.

Neophodno je započeti liječenje paničnih poremećaja s malom dnevnom dozom (10 mg), a kasnije svaki tjedan kako bi se povećala dok se ne postigne potreban rehabilitacijski učinak. Upotreba tako malog početnog udjela posljedica je činjenice da se intenzitet manifestacija osnovne bolesti može povećati zbog nepovoljnih simptoma (negativne reakcije su najizraženije u početnoj fazi konzervativnog ciklusa). Veličina maksimalno dopuštenog dijela dnevno je 60 mg.

S socijalnom fobijom, 20 mg Rexetina se prvo uzima dnevno. U nedostatku poboljšanja u stanju osobe nakon 14 dana liječenja, doza lijeka treba povećati za +10 mg svaki tjedan dok se ne postigne željeni učinak ili maksimalno dopuštena doza od 50 mg dnevno. Standardna doza održavanja za sanitaciju je obično 20 mg.

Kod sindroma anksioznosti generalizirane prirode ili s PTSP-om, način konzervativne terapije sličan je shemi koja se koristi u liječenju socijalne fobije.

Kada se završi aktivna faza konzervativnog saniranja (ozbiljnost svih vodećih simptoma CNS bolesti značajno je smanjena), potrebno je potporno liječenje kako bi se spriječilo pojavljivanje recidiva. Takvi ciklusi često traju 4-6 mjeseci. Osim toga, na kraju terapije treba uzeti u obzir rizik od sindroma ustezanja, pa bi se stoga uporaba lijekova trebala postupno prekinuti.

U osoba s oštećenjem bubrega ili jetre (na razini CC ispod 30 ml / minuti) sposobnost metaboliziranja paroksetina dramatično se smanjuje, zbog čega im je dopušteno uzimati najviše 20 mg lijeka dnevno. U nazočnosti strogih vitalnih indikacija, dio se može povećati, ali se preporučuje da se taj dio zadrži na minimumu.

Koristite Reksetina tijekom trudnoće

Lijek se može koristiti tijekom trudnoće samo u prisutnosti strogih vitalnih indikacija, jer njegova uporaba može imati značajan utjecaj na razvoj fetusa unutar maternice. Na primjer, u prvom tromjesečju, vjerojatnost razvoja kongenitalnog defekta kardiovaskularnog sustava uvelike se povećava (često se bilježe defekti u području septuma između atrija i ventrikula). U slučaju primjene lijekova u trećem tromjesečju mogu se pojaviti preuranjeni radovi ili druge prenatalne komplikacije (kao što je opsežna cijanoza, RDS-sindrom, letargija, hiperrefleksija, epilepsija i smanjenje krvnog tlaka).

Ako postoji potreba za konzervativnim ciklusom liječenja Rexetinom tijekom dojenja, potrebno je razgovarati s liječnikom o privremenom zaustavljanju dojenja, jer se aktivni sastojci lijeka ne mogu koristiti u djece, a manji dio paroksetina izlučuje se majčinim mlijekom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije, idiosinkrazije i dodatno stečene ili nasljedne preosjetljivosti na sastojke lijeka;
• koristiti u kombinaciji s lijekovima MAOI (njihova uporaba je dopuštena tek nakon 3 tjedna od završetka ciklusa liječenja uz primjenu antidepresiva);
• konzervativno liječenje triptofanom ili njegovim derivatima;
• produljeni sindrom QT intervala;
• zatajenje jetre;
• glaukom zatvorenog kuta (u ovom slučaju može doći do prekomjernog povećanja vrijednosti IOP-a);
• aritmije s ventrikularnom prirodom;
• hiperplazija prostate;
• starije osobe.

Nuspojave Reksetina

Tijekom aktivne konzervativne terapije lijekovima mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• poremećaji koji utječu na rad PNS-a ili CNS-a: glavobolja ili vrtoglavica, tremor, poremećaj dnevnog režima, drhtanje ekstremiteta, povećan umor, osjećaj razdražljivosti, hiperhidroza, parestezija, a uz to i poremećaj vidne funkcije, koji ima živčani izvor i suhoću oralne sluznice. Osim toga, postoje informacije o razvoju oromandibularne distonije ili ekstrapiramidnih znakova, ali to se događa samo jednom;
• problemi s probavnom funkcijom: poremećaji stolice (može se promatrati proljev i konstipacija), dispepsija, pogoršanje apetita, a osim toga, povećanje aktivnosti jetrenih enzima, što dovodi do smanjene aktivnosti jetre;
• poremećaji u kardiovaskularnom sustavu: smanjenje ili povećanje indeksa tlaka (ovisno o predispoziciji pacijenta), poremećaj srčanog ritma, promjene u EKG vrijednostima i vazodilataciji, koje mogu doći do nesvjestice zbog nedostatka cirkulacije u akutnom obliku;
• lezije koje utječu na urogenitalni sustav: smanjen libido, problemi s urinarnim procesima i aktivni poremećaji ejakulacije;
• Drugi simptomi: crvenilo kože, koje se pojavljuju zbog zagušenja žile, poremećaje sol ravnoteže (hiponatrijemija), hematoma, povećanja proizvodnje i lučenja vazopresina (antidiuretskog hormona), hipo- ili hiperglikemijom, anemije, bol u mišićima, miopatija i simptomi slični gripi (rinoreja, povećanje temperature itd.).

Osim toga, mogu se pojaviti simptomi alergije, koji se manifestiraju u obliku epidermalnih osipa, osip, svrbež, bronhospazam, oticanje gornjeg dijela tijela (ruke i lice), kao i Quincke edem.

Potrebno je obratiti pozornost na činjenicu da negativne manifestacije pri uporabi lijekova imaju jaču ozbiljnost u početnoj fazi terapije, a već su u tijeku obično znatno oslabljene.

Naglo povlačenje lijeka može dovesti do sindroma povlačenja, u kojem se bilježe znakovi povraćanja, zbunjenosti, izraženog tremora, poremećaja periferne osjetljivosti, mučnine i poremećaja dnevnog režima.

Kako bi se izbjegao razvoj ovisnosti ili sindroma apstinencije, lijekove je potrebno otkazati postupno i tek nakon završetka cjelokupnog ciklusa liječenja.

[1], [2]

Predozirati

Često uporaba Rexetina ne dovodi do pojave komplikacija, jer ima širok raspon sigurnih doza. Ali kada se koristi 1-struki dio koji je više od 2 g tvari, ili u kombinaciji s lijekovima koji sadrže paroksetin, mogu se razviti toksična svojstva aktivnog elementa, nakon čega slijedi akutna intoksikacija koja se manifestira takvim znakovima:

• proširene zjenice;
• povraćanje s mučninom;
• žestoko drhtanje udova;
• suhoća oralne sluznice;
• osjećaj pospanosti ili uzbuđenja;
• vrtoglavica ili glavobolja;
• crvenilo gornjeg dijela tijela, osobito koža na licu.

Lijek nema protuotrov, stoga se simptomatske procedure koriste kako bi se otklonile povrede. Potrebno je pomno pratiti rad vitalnih sustava, kao i osigurati slobodan protok do dišnih kanala. Što je prije moguće nakon predoziranja, potrebno je izvršiti ispiranje želuca i dati pacijentu enterosorbente. Terapija kisikom se također smatra učinkovitom.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati lijek s MAOI, jer uz takvu kombinaciju postoji uzajamno pojačavanje negativnih manifestacija. Ako se ne pridržavate ove zabrane, moguće je čak i smrt.

Kombinacija lijekova s lijekovima ili dijetetskim dodacima, koji uključuju triptofan, može dovesti do pojačavanja ozbiljnosti negativnih simptoma terapije. Obično u takvim slučajevima postoje jake glavobolje, povraćanje, redovita vrtoglavica i mučnina. Ovaj učinak u kombinaciji s Rexetinom imaju antikonvulzive i antidepresive iz različitih kategorija (amitriptilin, nortriptilin, kao i fluoksetin i drugi).

Istovremena primjena sa sumatriptanom moguća je samo pod uvjetom da je pod redovitim nadzorom iskusnih medicinskih djelatnika, jer se s tom kombinacijom javlja osjećaj slabosti, povećava refleks (razvoj hiperrefleksije) i poremećaj motorne koordinacije. Stoga, ako je potrebno, treba primijeniti terapijski režim uz uvođenje oba ova lijeka, terapiju treba provesti u bolnici.

Kombinacija lijekova i antikoagulansa za oralnu primjenu može povećati PTV vrijednosti i povećati rizik od krvarenja, jer se pojačava učinak antikoagulansa.

Lijekovi koji stimuliraju aktivnost enzima jetre (među njima i lijek koji inducira oksidaciju mikrosoma, fenitoin) može dovesti do promjene u metabolizmu paroksetina. Povećava se brzina razgradnje komponente u neaktivne metaboličke produkte i povećava se vrijeme poluraspada (zbog toga se izloženost lijeku ne razvija čak ni u slučaju postupnog povećanja doze lijekova).

Sredstva iz kategorije fenobarbital također imaju negativan učinak na metabolizam lijekova. No, u ovom slučaju, elementi lijekova povećavaju stopu metabolizma bubrega. Stoga se bioaktivne komponente lijekova izlučuju višom brzinom, zbog čega se njihovi plazma indeksi značajno smanjuju.

Lijek povećava vrijednosti teofilina i prociklidina u plazmi, ali se tijekom kliničkih ispitivanja ne može utvrditi mehanizam te interakcije. Zbog toga je s takvom kombinacijom potrebno pratiti vrijednosti aktivnih elemenata lijekova u plazmi.

[3]

Uvjeti skladištenja

Rexetine se mora čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i pristupa male djece. Razina temperature - u rasponu od 15-30 ° C.

Rok trajanja

Rexetine se može primijeniti unutar 2-4 godine od dana oslobađanja lijeka.

Aplikacija za djecu

Potpuno je zabranjeno koristiti lijek u pedijatriji, jer njegovo prijema do 18. Godine može dovesti do promjena u razvoju unutarnjih organa i osobnog razvoja.

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi kao što su Xet i Parelax s Luxoteom.

Recenzije

Rexetine općenito prima pozitivne povratne informacije, jer ima veliki raspon aktivnosti lijekova. Njegove komponente ne samo da uklanjaju depresiju u kratkom razdoblju, nego i eliminiraju komplikacije bolesti, kao što je sindrom anksioznosti, i sprječavaju razvoj recidiva.

Osim toga, oni koji su uzimali lijek kažu da je nakon terapije olakšana sposobnost rješavanja teških životnih situacija. Izravni dokazi o tome, dobiveni tijekom kliničkih ispitivanja, nisu dostupni, ali izbor lijekova koji se koriste za liječenje nozoloških jedinica koji se odnose na središnji živčani sustav i PNS, te subjektivne podatke ne možete u potpunosti odbiti.

Liječnici govore pozitivno o drogi. Iako ima prilično velik broj negativnih manifestacija, njihova ozbiljnost je značajno oslabljena nakon prvih 7 dana konzervativnog liječenja. Među prednostima lijeka, liječnici također bilježe njegova anksiolitička svojstva i sposobnost eliminiranja socijalne fobije na terapijskoj razini.