Teofillin

Teofilin ima bronhodilatatorski učinak.

Indikacije Teofillina

Koristi se kod sindroma bronhijalne opstrukcije uzrokovane različitim faktorima:

• BA (kao lijek izbora u slučaju astme, izazvan fizičkim naporom, i dodatno u obliku dodatnog sredstva za druge oblike bolesti);
• teče kronični bronhitis opstruktivne karakter;
• plućni emfizem, hipertenzija ili srce;
• sindrom edema koji se razvija zbog patologije bubrega (kombinirana terapija);
• apneja za vrijeme spavanja.

[1], [2], [3]

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka se prodaje u tabletama koje imaju produljeni oblik. Volumen tableta je 0,1, 0,2 ili 0,3 g tvari. Unutar kutije nalazi se 20, 30 ili 50 tableta.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamiku

Teofilin je derivat purina i bronhodilatator. Lijek inhibira aktivnost PDE, što rezultira povećanim nakupljanjem cAMP unutar tkiva, pomaže blokiranju purinskih završetaka, a istodobno smanjuje količinu kalcijevih iona transportiranih kroz kanale stanične stijenke i smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića.

Doprinoseći opuštanju mišića krvnih žila (posebno krvnih žila u epidermisu i bubrezima s mozgom) i bronhija, lijek dovodi do perifernog vazodilatacijskog učinka, a dodatno potencira bubrežnu cirkulaciju i ima umjereni diuretički učinak. Lijek stabilizira stanice labrocita, a također inhibira oslobađanje provodnika alergijskih znakova.

Lijek pojačava MCC, poboljšava respiratorne procese u dijafragmi, povećava funkcionalnu sposobnost respiratornih i interkostalnih mišića, a također stimulira rad respiratornog centra. Unutar krvi smanjuje se ugljični dioksid i stabilizira protok kisika. Kada hipokalemija potencira plućnu ventilaciju.

Također, lijek povećava koronarnu cirkulaciju, stimulira aktivnost srčanog mišića, povećava snagu njegovih kontrakcija i učestalost, a dodatno smanjuje potrebu za kisikom. Oslabljuje otpor plućnih žila i tlak unutar malog kruga protoka krvi. Lijek širi žučne kanale (ekstrahepatične) i sprječava agregaciju trombocita, inhibirajući aktivaciju trombocita i PG E2-α. Osim toga, povećava stabilnost crvenih krvnih stanica u odnosu na deformaciju, pozitivno utječe na reološke karakteristike krvi. Usporava stvaranje krvnih ugrušaka i stabilizira mikrocirkulaciju.

Produženo oslobađanje aktivnog sastojka dovodi do postizanja njegovih terapeutskih parametara unutar plazme nakon 3-5 sati i omogućuje vam održavanje te razine u razdoblju od 10-12 sati. Kao rezultat toga, uzimanje lijeka 2 puta dnevno, možete pružiti trajni ljekoviti učinak.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetika

Lijek ima dobru apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta, kao i pokazatelje biodostupnosti, koji su približno 88-100%. Sinteza s proteinima je oko 60%. Vrijednosti Tmax variraju oko položaja 6 sati. Tvar prolazi kroz posteljicu i izlučuje se u majčino mlijeko.

Lijek je 90% izložen metaboličkim procesima unutar jetre, u koje su uključeni hemoproteinski P450 enzimi (najvažniji je CYP1A2). Istovremeno se oslobađaju glavni metabolički produkti - 3-metilksantin, kao i 1,3-dimetil mokraćna kiselina.

Metabolički produkti lijekova, a kod njih još 7-13% nepromijenjenog elementa (kod djece, ovaj pokazatelj doseže 50%) izlučuju se kroz bubrege. Zbog nepotpunih metaboličkih procesa u novorođenčadi, većina lijeka se izlučuje u obliku kofeina.

Za ljude koji ne puše, poluživot lijeka je 6-12 sati, a za pušače se smanjuje na 4-5 sati. Kod osoba s bolestima bubrega ili jetre, kao i kod alkoholizma, indikator T1 / 2 je produljen.

S nedovoljnom funkcijom jetre ili dišnog sustava, CHF-om, groznicom u teškom obliku, virusima i dobnim skupinama do 12 mjeseci ili iznad 55 godina, ukupni se klirens smanjuje.

[16], [17], [18], [19], [20]

Doziranje i administracija

Preporučuje se pojedinačno odabrati dozu lijeka za svakog pacijenta.

Prosječna veličina početnog dijela dnevno iznosi 0,4 g. Ako se lijek u toj dozi tolerira bez komplikacija, dopušteno je 1-struko povećanje za približno 25%. Potrebno je povećati porcije u intervalima od 2-3 dana dok se ne postigne optimalni terapijski rezultat.

Maksimalno dopuštene dnevne doze koje se mogu uzeti bez praćenja krvnih parametara teofilina su: 18 mg / kg (adolescenti stari 12-16 godina) i 13 mg / kg (dobna skupina od 16 godina).

U nedostatku učinka uzimanja gore navedenih doza (potreba za povećanjem udjela) ili razvoja toksičnih manifestacija, naknadno liječenje treba provoditi na pozadini redovitog praćenja vrijednosti lijekova u krvi. Najoptimalniji dijelovi smatraju se unutar 10-20 μg / ml. Niže doze nemaju potrebnu djelotvornost, a veće doze ne dovode do značajnog povećanja izloženosti, ali dramatično povećavaju vjerojatnost razvoja negativnih simptoma.

[31], [32], [33]

Koristite Teofillina tijekom trudnoće

Propisati lijekove za dojenje ili trudnoću dopušteno je samo povremeno i s velikim oprezom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• hiperacidni gastritis;
• ulkuse unutar gastrointestinalnog trakta tijekom akutnog stadija, kao i krvarenje u istom području;
• epileptički napadaji;
• smanjene ili povišene vrijednosti krvnog tlaka s teškom ozbiljnošću;
• hemoragijski moždani udar;
• teške tahiaritmije;
• krvarenje u očnoj mrežnici;
• prisutnost jake osjetljivosti u odnosu na teofilin, te uz druge derivate ksantina (pentoksifilin s teobrominom i kofeinom).

Potreban je oprez kada se koristi u takvim slučajevima:

• teška koronarna insuficijencija (to uključuje akutni stadij infarkta miokarda i angine);
• hipertrofična kardiomiopatija koja ima opstruktivni oblik;
• vaskularna ateroskleroza;
• CHF;
• neuspjeh jetre ili bubrega;
• često razvija ekstrasistolu komora;
• pojačana konvulzivna spremnost;
• adenom prostate;
• prethodno dijagnosticiran ulkus unutar gastrointestinalnog trakta ili nedavno krvarenje u istom području;
• produljena hipertermija;
• hipotireoza ili hipertireoidizam;
• GERB;
• starijih osoba.

[21], [22], [23]

Nuspojave Teofillina

Uzimanje lijekova može dovesti do sljedećih simptoma:

• poremećaji središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, tremor, osjećaj razdražljivosti, uznemirenost ili tjeskoba, a osim toga, nesanica i glavobolje;
• kvarovi kardiovaskularnog sustava: palpitacije, kardialgija, tahikardija (također zabilježena kod fetusa u slučaju uporabe lijekova u trećem tromjesečju), aritmije, smanjenje krvnog tlaka i povećanje napada angine pektoris;
• lezije koje pogađaju probavne organe: proljev, pogoršanje čireva, žgaravica, gastralgija, mučnina i GERB, povraćanje i pogoršanje apetita (uz produljenu uporabu);
• simptomi alergije: svrbež i osip na epidermi, te uz ovo grozničavo stanje;
• druga: bol u prsnoj kosti, hematurija, tahipneja, hiperhidroza, crvenilo kože na licu, hipoglikemija, pojačavanje diureze i albuminurije.

Često, s smanjenjem udjela lijeka, ozbiljnost negativnih simptoma je oslabljena.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Predozirati

Intoksikacija lijekom dovodi do takvih poremećaja: proljev, krvarenje unutar gastrointestinalnog trakta, slabljenje apetita, mučnina, do povraćanja (ponekad krvava) i gastralgije. Osim toga, hiperemija lica, ventrikularne aritmije, tahikardija i tahipneja. Tu je i osjećaj tjeskobe, tremora, nesanice, motoričke uznemirenosti, grčeva i fotofobije.

Kod teškog trovanja mogu se pojaviti epileptoidni napadaji (posebno u djece), osjećaj zbunjenosti, hipoksija, metabolička acidoza, hiperglikemija, a osim nekroze skeletnih mišića, hipokalemija, sniženi krvni tlak i zatajenje bubrega s mioglobinurijom.

Da biste uklonili poremećaje, trebate poništiti lijekove, provoditi ispiranje želuca, propisati aktivni ugljen i laksative, a dodatno obaviti ispiranje crijeva (koristeći polietilen glikol i elektrolite). Osim toga, provode se postupci sorpcije plazme, forsirane diureze i hemosorpcije; hemodijaliza se također može izvesti, ali je nedjelotvorna. Također su propisane simptomatske mjere.

Uz jaku mučninu s povraćanjem, treba ubrizgati intravensku metoklopramid ili ondansetron.

S pojavom napadaja potrebno je osigurati i kontrolirati prohodnost dišnih kanala, a time i terapiju kisikom. Moguće je zaustaviti napad diazepamom (0,1-0,3 mg / kg (maksimalno 10 mg) intravenski).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interakcije s drugim lijekovima

Razina pročišćavanja teofilina se smanjuje s kombinacijom lijekova s alopurinolom, linkomicinom i makrolidima, te uz cimetidin, propranolol, oralnu kontracepciju i izoprenalin.

Uporaba zajedno s β-adrenergičkim blokatorima (osobito neselektivnim) može uzrokovati bronhokonstrikciju, zbog čega je bronhodilatorni učinak teofilina oslabljen, a osim toga, moguća je i aktivnost β-adrenergičkih blokatora.

Terapijski učinak teofilina potencira se kada se koristi zajedno s kofeinom, tvarima koje stimuliraju aktivnost β2-adrenergičkih receptora, kao i furosemidom.

Aminoglutetimid povećava izlučivanje teofilina, zbog čega njegov učinak na lijekove može biti oslabljen.

Kombinacija s disulfiramom ili aciklovirom povećava razinu lijekova u krvi, što također povećava vjerojatnost nuspojava.

Istovremena primjena s diltiazemom, nifedipinom, te također s felodipinom ili verapamilom često ima mali ili umjereni učinak na vrijednosti lijeka u krvi, ali ne mijenja težinu njegovih bronhodilatatorskih učinaka (postoje izvještaji o pojačavanju negativnih manifestacija u kombinaciji s verapamilom ili nifedipinom).

Korištenje lijekova zajedno s litijevim solima može oslabiti njihova ljekovita svojstva.

Kombinacija lijeka s fenitoinom dovodi do međusobnog slabljenja terapijske učinkovitosti i smanjenja učinkovitosti njihovih aktivnih elemenata.

Učinak lijeka na lijek je oslabljen kada se kombinira s izoniazidom, karbamazepinom i sulfinpirazonom, fenobarbitalom ili rifampicinom.

Znatno povećanje vrijednosti lijekova u krvi razvija se kada se koristi zajedno s enoksacinom ili drugim fluorokinolonima.

[41], [42], [43], [44], [45]

Uvjeti skladištenja

Teofilin se mora održavati na temperaturnim pokazateljima koji ne prelaze 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Rok trajanja

Teofilin se može koristiti unutar 36 mjeseci od proizvodnje terapeutskog sredstva.

[51], [52],

Aplikacija za djecu

Teofilin u standardnom oralnom obliku ne smije se primjenjivati u djece mlađe od 3 godine; tablete produljenog tipa zabranjene su za uporabu u djece mlađe od 12 godina.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analoga

Analozi lijekova su lijekovi Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H s Diprofillinom, te Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Recenzije

Teofilin dobiva prilično dobre kritike od liječnika, iako nije 100% pozitivan, jer lijek još uvijek ima neke negativne manifestacije. To je zbog činjenice da samo iskusni liječnik koji ima sva potrebna znanja za tu svrhu može biti angažiran u propisivanju lijeka. Na primjer, on bi trebao znati da je lijek neučinkovit u uklanjanju akutnih napada, dok pokazuje dobar rezultat s dugotrajnim liječenjem. U isto vrijeme, potrebno je uzeti u obzir povijest pacijenta, njegovu individualnu osjetljivost, prisutnost popratnih patologija, upotrebu drugih lijekova i ostatak onoga što obična osoba koja nema odgovarajuću medicinsku praksu ne može učiniti. Zato je potrebno koristiti teofilin isključivo uz imenovanje liječnika - u ovom slučaju rezultat terapije će biti pozitivan.