Karboplatin

Karboplatin je lijek protiv raka, koji u svom sastavu sadrži platinu i pokazuje alkilirajući učinak na DNA stanice malignih tumora.

Učinak lijeka razvija se stvaranjem križnih veza unutar spirale DNK stanica neoplazme, što rezultira promjenom same strukture DNA. To dovodi do potiskivanja replikacije nukleinskih kiselina, a zatim do potpunog uništenja stanica tumora koje imaju maligni karakter.

Indikacije Karboplatin

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• tumori zametnih stanica koji utječu na testise ili jajnike;
• karcinom jajnika;
• semynoma;
• maligni tumori u glavi ili vratu;
• plućni karcinom;
• maligni  melanom ;
• karcinom tijela i vrata maternice;
• osteogeni sarkom;
• karcinom mokraćnog mjehura.

[1]

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijekova provodi se u obliku koncentrata za infuziju, unutar boce, koji ima kapacitet od 5, 15, kao i 45 ili 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Metabolički procesi povezani s karboplatinom ostvaruju se hidrolizom; istovremeno se stvaraju aktivni ligamenti koji stupaju u interakciju s DNK neoplazme. Broj obujma distribucije jednak je 16 litara.

Sinteza intrasoplazme s proteinima je prilično slaba, ali se ireverzibilni snopovi platine nastali iz kombinacije karboplatina i proteina plazme polako uklanjaju s najmanjim trajanjem poluživota od 5 dana.

Termin poluživot karboplatina u početnom stadiju je 65-120 minuta, au završnoj fazi 280-350 minuta. Kroz bubrege (s QC vrijednosti od najmanje 60 ml u minuti), unutar 24 sata izlučuje se 71% lijeka.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Doziranje i administracija

Antitumorski lijekovi propisani su i za monoterapiju iu kombinaciji s drugim lijekovima sa sličnom vrstom utjecaja (na primjer, složeno liječenje s uvođenjem karboplatina i paklitaksela).

Uzimajući u obzir lokaciju i veličinu neoplazme, koriste se boce lijeka s kapacitetom od 0,45 g / 45 ml ili s drugim volumenom. Predlaže se intravensko davanje infuzijom (kapanje), tijekom perioda od 15-60 minuta. Koristi se u takvim dijelovima:

• 0,1 g / m ² lijeka dnevno tijekom 5 dana;
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 put u 1 mjesecu.

Praznine između pomoću infuzije kod omjera neutrofila jednaka oko 1500 mm / ² ili više, i trombocita sastavnica 100,000 / mm ² i više treba biti jednak najmanje 1. Mjeseca.

Prije i nakon primjene lijeka nije potrebno provoditi prisilnu diurezu i dodatno injektirati pacijenta s tekućinama.

U slučaju ima oblik hematološke toksičnosti (umjerenih ili ozbiljnih težine) s indikatorom neutrofilnih točke ispod 500 / mm ² i trombocita ispod 50000 / mm ², redukcija može biti potrebno dijelova od 25%.

Tijekom bolesti bubrega (razina QC ispod 60 ml u minuti) povećava se vjerojatnost razvoja toksične aktivnosti karboplatina, zbog čega se njegovi dijelovi smanjuju, uzimajući u obzir vrijednosti QC (16-40 / 0,2 g, kao i KK 41-59 / 0.25 l / m ² ).

Starije osobe (u dobi iznad 65 godina), a osim toga, kada je prije bila provedena mielosupresivna terapija, potrebno je smanjiti dozu za 20-25%.

Prije uvođenja lijeka trebate ga pažljivo ispitati kako bi se utvrdila moguća prisutnost stranih čestica i kršenje boje tekućine.

Razrjeđivanje lijeka treba biti u 5% glukozi ili 9% NaCl, tako da je njegova koncentracija u isto vrijeme bila 0,5-1 mg / ml. Lijek se primjenjuje odmah nakon proizvodnje; gotova tekućina može se čuvati najviše 24 sata.

[18], [19],

Koristite Karboplatin tijekom trudnoće

Provedena ispitivanja otkrila su razvoj teratogenih, mutagenih i embriotoksičnih učinaka lijeka, zbog čega se ne koristi tijekom trudnoće.

Karboplatin se ne može propisati niti tijekom dojenja, jer može imati toksičan učinak na dijete.

[13]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška bubrežna bolest (CC vrijednosti ispod 15 ml u minuti);
• teška netolerancija povezana s karboplatinom i drugim lijekovima koji sadrže platinu;
• nedavni značajan gubitak krvi;
• intenzivna mijelosupresija.

Za takve prekršaje potrebna je opreznost:

• oštećenje sluha;
• potlačene hematopoeze unutar koštane srži (to uključuje stanja opažena nakon izvođenja zračenja ili kemoterapije);
• problemi s bubrezima;
• upotreba zajedno s nefrotoksičnim lijekovima (na primjer, cisplatinom);
• nedavno cijepljenje;
• infekcija gljivične, bakterijske ili virusne geneze u aktivnoj fazi.

[14]

Nuspojave Karboplatin

Glavni štetni događaji:

• probavni poremećaji: proljev, bol u trbuhu, stomatitis, povraćanje, konstipacija, gubitak apetita, mučnina i poremećaji jetre (povećana aktivnost AST s alkalnom fosfatazom i povećanje intra-serumskog bilirubina);
• poremećaji hematopoetskih procesa: potiskivanje stvaranja krvi unutar koštane srži;
• problemi s NA: uho, poremećaj vida ili sluha, akumulativna neurotoksičnost (s produljenom terapijom), astenija, kortikalna sljepoća (uvođenje velikih obroka osobama s bubrežnim bolestima), polineuropatija (parestezija i reducirani refleks tetive), agnosija boja i potpuna gubitak vida. Oštećenje vida često nestaje nakon nekoliko tjedana od ukidanja lijeka;
• lezije urogenitalnog sustava: povećanje vrijednosti intra-serumske uree ili intraplazmatskog kreatinina, amenoreje ili azospermije;
• promjene vrijednosti EBV: smanjenje plazma indeksa Na, K, Mg i Ca;
• simptomi alergije: lokalne alergijske manifestacije u području injekcije, eritematozni osip, urtikarija, bronhospazam, vrućica, anafilaktoidni znakovi, epidermalni svrab, smanjenje krvnog tlaka i eksfolijativni dermatitis;
• drugi: poremećaji okusa, alopecija, simptomi slični gripi, mijalgija ili artralgija, HF, cerebrovaskularni poremećaji i HUS.

Teški poremećaji povezani s aktivnošću bubrega uočeni su samo sporadično. Obično se nefrotoksični učinci razvijaju u slučaju porasta udjela lijeka ili kod pojedinaca koji su prethodno koristili cisplatin.

[15], [16], [17]

Predozirati

U slučaju trovanja karboplatinom bilježe se teške manifestacije negativnih simptoma nepovoljnih simptoma lijekova.

Provodi se odgovarajuće simptomatsko djelovanje. Hemodijaliza će biti učinkovita unutar prva 3 sata nakon predoziranja lijekom.

[20], [21],

Interakcije s drugim lijekovima

Uporaba zajedno s nefro- ili ototoksičnim lijekovima ili aminoglikozidima povećava toksičnost lijeka povezanog s relevantnim organima.

Uvođenje u kombinaciji s ostatkom mielo-supresora, ili putem terapije zračenjem, pojačava hematotoksična svojstva lijeka.

Kombinacija s aluminijem dovodi do stvaranja sedimenta koji ima crnu boju.

[22], [23], [24], [25], [26]

Uvjeti skladištenja

Karboplatin se mora čuvati na mjestu zaštićenom od sunčevog svjetla. Temperatura ne smije biti veća od 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Rok trajanja

Karboplatin se može primijeniti unutar 24 mjeseca od datuma proizvodnje terapijskog elementa.

[31], [32], [33]

Aplikacija za djecu

Budući da je iskustvo korištenja lijekova u pedijatriji vrlo ograničeno, ne može se koristiti u ovoj podgrupi bolesnika.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analoga

Analozi lijekova su supstance Cytoplatin, Occitan, Platinol s Dysplanor, Cisplatin i Oxyplate s Oxaliplatinom, a osim toga, Ekzorum, Oxatera, Texalok s Platicad i Eloxatin s Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recenzije

Karboplatin prima prilično nedosljednu povratnu informaciju od pacijenata o njezinoj učinkovitosti lijeka. Postoje komentari koji govore o izvrsnom rezultatu terapije za razne onkološke bolesti, ali postoje i izvještaji koji govore da lijek ima toksični učinak i druge negativne manifestacije.

Vrlo je vjerojatno da je takva polarnost povratne sprege povezana s osobnom osjetljivošću s obzirom na aktivni element lijeka, kao i na opću dobrobit pacijenta.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]