Tvrtka

Firmagon je supstanca iz kategorije hormonskih antagonista i lijek koji se koristi u onkologiji.

Kada koristite lijek u skladu sa svim uputama, dolazi do brzog smanjenja luteotropina i folitropina, što rezultira smanjenjem razine testosterona. Vrijednosti intraplazme dihidrotestosterona također se smanjuju.

Ovaj lijek pokazuje učinkovitost u suzbijanju oslobađanja testosterona ispod pokazatelja medicinske kastracije (0,5 mg / ml), kao i održavanja tih vrijednosti. Standardni mjesečni dio (koji se primjenjuje 1 puta) uzrokuje kontinuiranu supresiju izlučivanja testosterona tijekom najmanje 12 mjeseci kod 97% liječenih muškaraca.

Indikacije Firmagona

Koristi se kod muškaraca u slučaju raka prostate ovisne o hormonima, koji je široko rasprostranjen.

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka provodi se u obliku liofilizata za injekcije, unutar bočica s kapacitetom od 0,08 ili 0,12 g. Osim toga, unutar kutije nalazi se štrcaljka napunjena otapalom (tekućina za ubrizgavanje) koja ima volumen od 3 ili 4,2 ml, igle, adaptore za bočice i klipnjače.

Farmakodinamiku

Karcinom koji utječe na prostatu je osjetljiv na androgene, stoga je osjetljiv na terapiju koja eliminira izvor tih hormona.

Lijek djeluje kao selektivni antagonist gonadorelina. On se reverzibilno i kompetitivno sintetizira s završetcima gonadorelina hipofize, brzo smanjujući volumen oslobođenih luteotrofina, gonadropina i folitropina, koji induciraju izlučivanje testosterona testisima.

Blokatori gonadorelina razlikuju se od svojih antagonista po tome što ne dovode do razvoja oslobađanja luteotropina s naknadnim otpuštanjem hormona testosterona i stimulacijom povećanja novotvorine. Sve to može uzrokovati pogoršanje znakova bolesti nakon početka liječenja.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetika

Usisna.

Kada je s / c injekcija 0,24 g degareliksa s pokazateljima od 40 mg / ml u bolesnika s karcinomom prostate, AUC razina od 0-28 dana jednaka je 635 (u rasponu od 602-668) ng / ml; Vrijednosti Cmax jednake su 66 (u rasponu od 61 do 71) ng / ml i bilježe se nakon 40 minuta (unutar 37-42 sata). Prosječni indeksi su 11-12 ng / ml uz uvođenje prvog dijela, kao i 11-16 ng / ml pri upotrebi doze održavanja (80 mg) s vrijednostima od 20 mg / ml.

Razina Cmax degareliksa u plazmi se smanjuje u 2 faze s prosječnim trajanjem poluživota od približno 29 dana u dijelu održavanja. Dugoročni poluživot u s / c injekcijama povezan je s iznimno niskom stopom oslobađanja degareliksa iz depoa, koji se formiraju u područjima injekcija.

Farmakokinetika lijeka određena je koncentracijom unutar injekcijske tekućine. Budući da se vrijednosti bioraspoloživosti i Smax smanjuju s povećanjem koncentracije, zabranjeno je koristiti bilo koju drugu, nedopuštenu koncentraciju lijeka.

Procesi distribucije

Razina raspodjele u starijih dobrovoljaca bila je oko 1 st l / kg. Sinteza intlasma proteina je približno 90%.

Procesi razmjene.

Degareliks je predmet standardne degradacije peptida tijekom prolaska kroz hepatobilijarni sustav; Glavni dio tvari izlučuje se zajedno s izmetom u obliku peptidnih fragmenata.

Kada se s / c injekcije s ljekovitim djelovanjem metaboličkih elemenata unutar krvne plazme ne promatraju. In vitro testiranje pokazalo je da degareliks ne djeluje kao supstrat za strukturu hemoproteina CYP450 u ljudi.

Izlučivanje.

Kod muškaraca koji nemaju problema s radom bubrega, oko 20-30% degareliksa se izlučuje kroz ovaj sustav (prva intravenska injekcija). Pretpostavlja se da se preostalih 70-80% izlučuje hepatobilijarnim sustavom.

Razina klirensa lijeka nakon primjene pojedinačne doze (0,864-49,4 mg / kg) otopine u starijih bolesnika je 35-50 ml / sat / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Doziranje i administracija

Lijek počinje primjenjivati, uvodeći pacijenta početnu dozu. Nadalje, koristi se 1 puta mjesečno. Prvo, lijek se primjenjuje u obrocima od 0,24 g - nakon 2 p / c injekcije, svaka po 0,12 g.

Uz pomoćni tijek, veličina mjesečnog udjela je 0,08 g. Potrebno je izvesti prvu injekciju za podršku nakon prvog mjeseca od početne injekcije.

Injekcije treba provoditi isključivo s / c metodom, u području abdomena. Područja ubrizgavanja treba periodično mijenjati. Potrebno je odabrati mjesto za izvođenje zahvata, imajući u vidu da se ne smije stisnuti odjećom (lijek se ne može ubosti na mjestu nošenja pojasa, u struku u struku), a također se ne nalazi u blizini rebara.

Rezultat dobiven od Firmmagona provjerava se praćenjem krvnih pokazatelja hormona.

Budući da ovaj lijek ne izaziva povećanje vrijednosti testosterona, nije potrebno propisati antiandrogene tvari za zaštitu od oslobađanja testosterona na početku liječenja.

Zabranjeno je koristiti rješenje u / u metodi.

U teškim stadijima zatajenja jetre / bubrega lijek se koristi vrlo pažljivo.

[14], [15], [16], [17]

Koristite Firmagona tijekom trudnoće

Firmagon nije namijenjen terapiji kod žena.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je imenovanje osoba s teškom intolerancijom u odnosu na sastavne dijelove lijeka.

Potreban je oprez kod liječenja osoba s teškom bubrežnom disfunkcijom.

[11], [12]

Nuspojave Firmagona

Glavni nepovoljni simptomi terapijskog sredstva su:

• febrilna neutropenija ili anemija;
• znakovi alergija i netolerancije u obliku anafilaksije;
• hiperglikemija, smanjenje ili povećanje težine, povećanje kolesterola, gubitak apetita, dijabetes i promjene vrijednosti Ca u krvi;
• glavobolje, smanjen libido, nesanica, vrtoglavica i depresija;
• dispneja;
• pogoršanje vidne oštrine;
• tahikardija ili aritmija;
• povećanje krvnog tlaka i plime i oseke;
• proljev, suha usta, povraćanje, opstipacija i mučnina;
• povećanje vrijednosti intrahepatičnih transaminaza;
• urtikarija, hiperhidroza, alopecija, noćno znojenje, eritem i svrab;
• mijalgija, oteklina ili nelagoda koja djeluje na zglobove;
• nokturija, polakiurija, urinarna inkontinencija ili nagon prema njoj, kao i zatajenje bubrega;
• atrofija testisa, impotencija i ginekomastija;
• manifestacije u području injekcije, teški umor, stanje slično gripi, groznica ili zimica.

S razvojem neuobičajenih nuspojava kod primjene lijeka potrebno je posavjetovati se sa svojim liječnikom o mogućim promjenama u režimu liječenja.

[13]

Predozirati

Slučajevi trovanja Firmagonom još nisu registrirani.

U slučaju intoksikacije, potrebno je pratiti stanje žrtve, provoditi simptomatske ili potporne mjere kada je to potrebno.

Uvjeti skladištenja

Odijelo za pečenje treba čuvati na temperaturi ne višoj od 25 ° C.

[18], [19]

Rok trajanja

Žig se može primjenjivati u razdoblju od 36 mjeseci od trenutka proizvodnje terapeutskog proizvoda.

[20]

Aplikacija za djecu

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

[21], [22]

Analoga

Analozi lijekova su tvari Zoladex, kao i Ihsbir s Zitigoy.

[23]