Ibuprofen i alkohol, ili Alkohol u odnosu na NSAIL

Unatoč činjenici da svi znaju o opasnostima alkohola, neke zanima je li moguće kombinirati s alkoholom... Drogama, i, na primjer, kakvo sredstvo protiv bolova koje se može uzeti s alkoholom za glavobolje ili bolove u mišićima, bolovi u zglobovima ili neuralgija. [1]

Liječnici smatraju neprihvatljivim istodobno uzimanje lijekova i pijenje alkohola. I ova izjava nije neutemeljena, već je potvrđuju farmakolozi.

Ibuprofen i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi u odnosu na alkohol

Odmah primjećujemo: alkohol je višeorganski ksenobiotik, a  ibuprofen  je lijek velike skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), derivata arilalkanske kiseline (uključujući derivate arilacetne, propionske, heteroarioctene i indol-octene kiseline ), koji, nažalost, nemaju samo terapeutske učinke, koji također mogu uzrokovati prilično ozbiljne nuspojave s kliničkog gledišta.

Prije svega, iritacija sluznice želuca i tankog crijeva zabilježena je stvaranjem ulceracija i prijetnjom gastrointestinalnog krvarenja, potonje je povezano sa smanjenjem sinteze tromboksana (lipida sa svojstvima vazokonstriktora) i agregator trombocita). Pokazalo se da ibuprofen i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi inhibiraju stvaranje tromboksana, što smanjuje nakupljanje trombocita tijekom stvaranja krvnog ugruška koji zaustavlja krvarenje. Ovo svojstvo također je svojstveno alkoholu, pa se povećava rizik od dugotrajnog krvarenja kod onih koji uzimaju Ibuprofen nakon ili prije konzumiranja alkoholnih pića.

Kao nuspojava mogući su i funkcionalni bubrežni poremećaji i neispravnosti jetre; povećan broj otkucaja srca i povišeni krvni tlak; smanjenje razine trombocita i leukocita u krvi itd. Mogu postojati glavobolje i omaglica, hiperhidroza, poremećaji sna i psihomotorne reakcije, depresivna stanja itd., povezani s nuspojavama ovih lijekova na razini živčanog sustava (središnji i periferni). A ako se to nadopuni učincima pijenja alkohola...

Zašto je kompatibilnost Ibuprofena i alkohola nemoguća i zašto je nemoguće popiti, recimo, čašu votke za vrijeme ručka (kako kažu, "za apetit"), a nakon jela popiti tabletu? Obratite pozornost na odjeljak "Ljekovite i druge interakcije" u uputama za lijekove: tamo je sve jasno naznačeno. [2]

Međudjelovanje svih vrsta nesteroidnih protuupalnih lijekova s alkoholom, poput drugih lijekova, može biti farmakodinamičko, pri čemu etanol slabi ili negira njihov terapeutski učinak, a farmakokinetičko, kada se konzumira alkohol (čak i piće s niskim udjelom alkohola) ometa metabolizam lijeka.

Ibuprofen i alkohol: farmakodinamička interakcija

Ukratko o farmakodinamičkoj interakciji ibuprofena i alkohola.

Opći mehanizam analgetskog, protuupalnog i hipotermičkog (antipiretičkog) djelovanja svih lijekova povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima uzrokovan je inhibicijom membranskog enzima ciklooksigenaze (COX-1 i COX-2), koji, pak, blokira biosintezu prostaglandina koji prenose upalne i bolne signale (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkohol, naprotiv, inducira COX-2, a ekspresija enzima dostiže najveću razinu 15-16 sati nakon uzimanja posljednje doze alkohola (ako je doza velika, onda brža), a to povećava njegovu imunološku reaktivnost. Štoviše, etanol je u stanju aktivirati unutarstanične signalne putove stvaranjem proupalnih citokina (IL-1, IL-6, IL-8), a interakcijom s membranskim lipidima može aktivirati receptore TLR4 i IL-1RI koji prenose bol i upalni signali.

Usput, svi istoznačni lijekovi koji sadrže ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  i alkohol međusobno djeluju. [3]

Iz istih razloga ne možete uzimati nesteroidne protuupalne lijekove Ketorolac, Ketorol, Ketolong ili Ketanov i alkohol, Ketoprofen i njegov sinonim Ketonal i alkohol, kao i NSAIL, derivat feniloctene kiseline diklofenak i alkohol. [4],  [5], [6]

Na isti način, lijekovi Next ili Ibuclin i alkohol su u antagonističkom odnosu, budući da sastav ovih tableta uključuje Paracetomol i Ibuprofen, koji je NSAID.

Alkohol, ibuprofen i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi: farmakokinetička interakcija

Nakon što uđu u želudac, alkoholna pića povećavaju dotok krvi u njega, što uzrokuje povećanje želučane sekrecije. No, dotok krvi u mišićno tkivo znatno je oslabljen pa se mogu pojaviti slabost mišića i bol.

Iako se alkohol sporo apsorbira u želučanoj šupljini, može se otkriti u krvi već pet minuta nakon konzumacije, a sat je dovoljan da se dosegne najveća razina njegovog sadržaja, jednaka cijeloj uzetoj dozi.

Farmakokinetičke interakcije alkohola, ibuprofena i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova obično se javljaju u jetri, gdje se i lijekovi koji se uzimaju na usta i konzumirani alkohol transformiraju istim enzimima: citokrom P450 (CYP) i citokrom-C reduktaze (CYP2E1, kao i CYP2C8 i CYP2C9 ). Međutim, za razgradnju etanola potreban je još jedan enzim - aldehid dehidrogenaza (ALDH).

Budući da se povećava opterećenje jetre i njezinog enzimskog aparata, negativan učinak alkohola na jetreni metabolizam ovih lijekova je nesumnjiv. Više informacija u materijalu -  Metabolizam lijekova u jetri

I više o jetri. Zbog preopterećenja, njegova sposobnost neutraliziranja i uklanjanja svega nepotrebnog iz tijela smanjuje se uz pomoć antioksidativnog enzima glutationa koji proizvodi, a koji sprječava slobodne radikale da oštete stanice. A kombinacijom razgradnje alkohola i uzetog lijeka ne dolazi samo do stvaranja dodatnog reaktivnog kisika, već i do smanjenja količine glutationa u mitohondrijima stanica jetre. Zbog toga su stanice izložene oksidativnom stresu.

Istraživači su otkrili da se kod ljudi koji rijetko piju alkohol mali dio etanola razgrađuje enzim CYP2E1. No, kod redovitih alkoholičara aktivnost ovog enzima povećava se gotovo deset puta, pa se nuspojave Ibuprofena i drugih NSAIL -a javljaju češće i jače su.

Dio konzumiranog alkohola (ne više od 10%) transformira se metabolizmom prvog prolaska kroz jetru, ostatak iz jetre ulazi u sustavnu cirkulaciju i širi se u sva tkiva tijela, a zatim se vraća u jetru. Prvo, alkohol oksidira enzim ALDH, uslijed čega se vodik odvaja od etanola i dobiva etanaldehid, odnosno najotrovniji metabolit je acetaldehid; u drugoj fazi acetaldehid se pretvara u etansku (octenu) kiselinu, a već se cijepa na ugljikov dioksid i H₂O. Taj proces traje 8-12 sati, a etanol se u urinu nalazi dulje nego u krvi. Prema tim parametrima možete izračunati koliko dugo možete uzimati Ibuprofen nakon alkohola. [7]

Nesteroidni protuupalni lijekovi se razlažu na hidroksirane i karboksirane metabolite i acilglukuronide, a lijekovi se moraju "natjecati" s alkoholom, tako da se njihovo izlučivanje odgađa. U tom smislu nije isključen rizik od kumulativnog učinka s razvojem komplikacija.

Koliko se ibuprofena izlučuje iz tijela? Jedna doza lijeka koja se uzima oralno nakon obroka apsorbira se u krv s najvećom koncentracijom u plazmi nakon 60-90 minuta. U serumu krvi lijek je prisutan oko 4-5 sati, a nakon posljednje uzete doze potpuno se uklanja iz tijela (iz svih bioloških tekućina) tek nakon 24 sata. [8]

Alkohol i antipiretici

Čak su i slabi alkoholni i antipiretski lijekovi nekompatibilni, a kombinacija etanola s antipiretičkim lijekovima može dovesti do razvoja negativnih posljedica za sluznicu želuca, kao i za tkivo jetre.

Znanstveno su dokazane funkcionalne promjene u termoregulacijskim efektorskim mehanizmima tijekom konzumacije alkohola jer utječu na retikularnu formaciju moždanog debla i autonomne jezgre produžene moždine.

S povećanjem dotoka krvi u kožu, osoba prvo postane crvena od znojenja, no znojenje uzrokuje gubitak topline ovisan o dozi i smanjenje tjelesne temperature (ponekad znatno ispod fiziološke norme). Stoga liječnici ne preporučuju istodobno uzimanje alkohola i antipiretika.[9]

Farmakokinetička interakcija uključuje analgetik i antipiretik Paracetamol i alkohol. Gotovo 97% ovog lijeka transformira se citokrom -C -reduktazama jetre: 80% - konjugacijom sa sulfatima i glukuronskom kiselinom (s stvaranjem neaktivnih metabolita), a ostatak - hidroksilacijom, zbog čega se nekoliko nastaju aktivne tvari. Njihov konačni metabolizam i deaktiviranje također leži u kombinaciji, ali već s prethodno spomenutim antioksidativnim enzimom glutationom. S nedostatkom - u slučajevima konzumiranja alkohola - ti metaboliti imaju hepatotoksični učinak. [10]

Pročitajte također -  Antipiretici

Citramon i alkohol

Ne -narkotični analgetik Citramon i alkohol - u slučajevima glavobolje ili groznice - također se ne mogu uzimati istodobno, budući da je ovaj lijek 56% sastavljen od Aspirina (koji je NSAID), a osim toga sadrži paracetamol i kofein. [11], [12]

O interakciji nesteroidnih protuupalnih lijekova i paracetamola s alkoholom govorilo se gore, a kofein, koji stimulira mozak i potiče vazodilataciju, u kombinaciji s etanolom negativno utječe na moždane stanice i kardiovaskularni sustav, što se može izraziti pojačanom glavoboljom i pojavom povećane živčane razdražljivosti, kao i povećanje krvnog tlaka i smetnje srčanog ritma. [13]

Kofein se primarno metabolizira citokromom CYP1A2 u jetri.

Tolperizon i alkohol

Koristi se u simptomatskom liječenju mišićne hipertonije i spastičnih stanja skeletnih mišića, relaksant mišića sa središnjim djelovanjem Tolperison (drugi trgovački nazivi - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) je aromatični keton i opušta mišiće blokirajući ionske kanale živčanih vlakana. Osim toga, ovaj lijek, djelujući na periferne živčane završetke, pomaže smanjiti bol u išijasu, išijasu i lumbodiniji. [14]

Prema bazi podataka DrugBank, točan mehanizam aktivne tvari lijeka-2-metil-1- (4-metilfenil) -3- (1-piperidinil) -1-propanon-nije u potpunosti shvaćen. U službenim uputama o lijekovima napominje se da trenutni klinički podaci ukazuju na to da tolperizon i alkohol ne stupaju u interakciju. [15]