Vigrande

Vigrande je lijek koji se koristi u slučajevima erektilne disfunkcije. Pomaže vratiti oslabljenu erektilnu aktivnost pojačavajući dotok krvi u penis.

Načelo terapijskog utjecaja razvija se kada se dušikov oksid oslobodi unutar kavernoznih tijela (pod uvjetom da postoji spolni poticaj). Slobodni dušikov oksid potiče aktivaciju enzima gvanilat ciklaze, uzrokujući povećanje volumena cGMP -a, tijekom kojeg se vlakna glatkomišićnih elemenata kavernoznih tijela opuštaju, a protok krvi potencira. [1]

Indikacije Vigrande

Koristi se u slučaju muške erektilne disfunkcije (nemogućnost održavanja ili postizanja erekcije penisa potrebne za uspješan spolni odnos).

Otpustite obrazac

Lijek se pušta u obliku tableta (25, 50 ili 100 mg) - 1 ili 4 komada unutar zasebnog pakiranja. Kutija sadrži 1 takvu ploču.

Farmakodinamiku

Sildenafil je komponenta koja selektivno usporava cGMP-specifičnu komponentu PDE-5 (njegova aktivnost uzrokuje propadanje cGMP-a u području kavernoznog tijela), koja ima snažan terapeutski učinak. Tvar nema izravni opuštajući učinak na kavernozno tijelo, ali potencira opuštajući učinak koji dušikov oksid ima na ovo tkivo. Tijekom spolnog uzbuđenja, lokalno oslobađanje elementa NO pod djelovanjem sildenafila uzrokuje potiskivanje aktivnosti PDE-5 i povećanje vrijednosti cGMP unutar kavernoznog tijela, što dovodi do opuštanja glatkih mišića i pojačanja cirkulacije krvi unutar cavernosum corpus. [2]

Sildenafil može uzrokovati privremenu blagu diskriminaciju u boji (zeleno-plava). Pretpostavlja se da se ovaj poremećaj razvija u vezi sa potiskivanjem djelovanja PDE-6, koji je uključen u procese prijenosa svjetlosti unutar retine. In vitro testovi otkrili su da je učinak sildenafila na PDE-6 deset puta slabiji od učinka na PDE-5.

In vitro testovi također pokazuju da je učinak sildenafila u odnosu na PDE -5 10-10000 puta jači nego u odnosu na druge izoforme PDE (PDE -1, -2, -3, kao i -4 i -6). Na primjer, učinak na PDE-5 je 4000 puta jači od učinka na PDE-3, komponentu PDE-a specifičnu za cAMP koja sudjeluje u kontrakcijama srca.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene sildenafil se apsorbira velikom brzinom. Prosječna razina apsolutne bioraspoloživosti je 40% (raspon 25-63%). S jednom oralnom dozom od 0,1 g, Cmax je 18 ng / ml, a ako se konzumira natašte, postiže se za 0,5-2 sata. U slučaju uvođenja sildenafila zajedno s masnim proizvodima, brzina apsorpcije se smanjuje; Pokazatelji Tmax povećavaju se za 1 sat, a razina Cmax u prosjeku pada za 29%.

Ravnotežne vrijednosti Vd sildenafila su 105 litara. Aktivni element, zajedno s glavnom cirkulirajućom metaboličkom komponentom N-desmetila, približno je 96% sintetizirano s intraplazmatskim proteinima. Ukupne vrijednosti sildenafila ne utječu na vezanje proteina.

Manje od 0,0002% udjela lijeka (prosječna vrijednost - 188 ng) bilježi se nakon 1,5 sata unutar sjemena.

Doziranje i administracija

Vigrande se mora uzimati oralno. Da bi lijek imao maksimalni učinak, potreban je spolni poticaj. Stoga tabletu treba primijeniti otprilike 60 minuta prije spolnog odnosa.

Obično se 50 mg lijeka koristi za jednokratno posluživanje (preporuča se koristiti na prazan želudac). Općenito, za 1 dozu nije dopušteno uzimati više od 0,1 g lijeka.

• Prijava za djecu

Lijekovi se ne propisuju u pedijatriji (do 18. Godine).

Koristite Vigrande tijekom trudnoće

Vigrande se ne koristi za liječenje žena.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost alergije na sildenafil;
• preosjetljivost povezana s pomoćnim elementima lijekova;
• kombinacija s tvarima donatorima dušikovog oksida (na primjer, amil nitritom) ili nitratima;
• stanja u kojima je spolni odnos zabranjen (angina pektoris koja ima nestabilan oblik ili teška HF);
• gubitak vida, koji zahvaća jedno oko, zbog razvoja ishemijske neuropatije (prednji ne-arterijski tip) koja zahvaća vidni živac;
• teška disfunkcija jetre;
• snižene vrijednosti krvnog tlaka (pokazatelji manji od 90/50 mm Hg);
• nedavni infarkt miokarda ili moždani udar;
• s degenerativnom prirodom promjena na mrežnici (nasljedna priroda) (među njima, na primjer, retinitis pigmentnog tipa).

Nuspojave Vigrande

Među nuspojavama:

• neurološki poremećaji: neuralgija, depresija, glavobolje, tremor i hipestezija, a uz to i crvenilo lica, nesvjestica, parestezija, migrena, vrtoglavica, pogoršanje refleksa, ataksija i pospanost ili nesanica;
• problemi oftalmološke prirode: smetnje vida (zamagljen vid, fotofobija i promjene u percepciji boje), midrijaza, bol u području očne jabučice ili krvarenje u njima, konjunktivitis, kseroftalmija i katarakta;
• otolaringološke lezije: zujanje u ušima ili gluhoća;
• respiratorni poremećaji: faringitis, astma, dispneja, laringitis i začepljenost nosa, povećan volumen ispljuvka, sinusitis, pojačavanje kašlja i bronhitis;
• kardiovaskularni poremećaji: angina pektoris, zatajenje srca, promjene očitanja EKG -a, tahikardija, cerebralna tromboza i smanjenje krvnog tlaka, a uz to i lupanje srca, ortostatski kolaps, kardiomiopatija, AV blok, ishemija miokarda i srčani zastoj;
• problemi povezani s hematološkim lezijama: leukopenija ili anemija;
• gastrointestinalni znakovi: gastritis, disfagija, glositis, gastroenteritis sa stomatitisom, mučnina i kolitis, a osim toga, gingivitis, rektalno krvarenje, ezofagitis i kserostomija;
• metabolički poremećaji: giht, žeđ, hipernatrijemija ili -uricemija, a osim toga, dijabetes labilnog tipa i hipo / hiperglikemija;
• problemi s urogenitalnom funkcijom: cistitis, ginekomastija, infekcije mokraćnog sustava, poremećaj ejakulacije, pojačano mokrenje, nokturija, oticanje genitalija i urinarna inkontinencija;
• ODA lezije: artritis, miastenija gravis, tendosinovitis, osalgija, artroza, kao i ruptura u području tetiva, mijalgija i sinovitis;
• dermatološke manifestacije: uobičajeni herpes, eksfolijativni ili kontaktni dermatitis, ulkus epiderme, fotoosjetljivost, urtikarija, osip i svrbež;
• drugi: bol, šok, periferni edem, zimica, simptomi alergije i znojenje.

Predozirati

Moguće manifestacije opijenosti uključuju glavobolju, začepljenost nosa, smetnje vida, dispepsiju, crvenilo i vrtoglavicu.

U slučaju trovanja poduzimaju se standardne mjere podrške.

Interakcije s drugim lijekovima

Uvođenje lijeka zajedno sa sredstvima koja usporavaju djelovanje elementa CYP3A4 (cimetidin ili eritromicin) smanjuje razinu klirensa sildenafila i povećava njegove vrijednosti u plazmi.

Kombinacija lijeka s ritonavirom, indinavirom ili sakvinavirom povećava intraplazmatsku Cmax, kao i AUC sildenafila - zbog usporavanja aktivnosti izoenzima CYP3A4 pod utjecajem ovih lijekova.

Postoji mogućnost da će snažnije tvari koje usporavaju aktivnost izoenzima CYP3A4, među kojima su itrakonazol ili ketokonazol, povećati plazmatske vrijednosti sildenafila.

Kombinacija Vigrande i nitrata dovodi do pojačavanja antihipertenzivnog učinka potonjeg.

Postoji opis jednog slučaja s pojavom znakova rabdomiolize s jednokratnom primjenom dijela sildenafila u osobe koja je koristila simvastatin.

Uvjeti skladištenja

Vigrande se mora skladištiti na temperaturama koje ne prelaze oznaku + 30 ° C.

Rok trajanja

Vigrande se može koristiti 24 mjeseca od datuma prodaje ljekovite tvari.

Analozi

Analozi lijeka su pripravci Silagra, Ergos, Adamax sa Zidenom, a osim toga Novigra, Erosil i Vekta s Kamshilom. Osim toga, na popisu su Viafil, Philap, Confido with Superwiga, Erektra i Potential.

Recenzije

Vigrande dobiva dobre kritike od pacijenata - zadovoljni su učinkom lijeka, kao i nižom, u usporedbi s popularnim analogima, cijenom lijekova.