Esperal

Tetlong-250 je tvar koja se koristi u slučaju aditivnih poremećaja (ovisnost o alkoholu).

Mehanizam antialkoholnog djelovanja lijekova povezan je s njegovim učinkom na metabolizam alkohola u tijelu blokiranjem aktivnosti enzimskih sustava koji su uključeni u transformaciju alkohola. Istodobno, također blokira djelovanje 5-hidroksiindolocitne kiseline s adrenalinom, što uzrokuje nakupljanje acetaldehida unutar krvi, što dovodi do pojave somatovegetativnih poremećaja kod osobe (pojačavanje otkucaja srca, smanjenje krvnog tlaka, stezanje u prsnoj kosti, zimica, osjećaj užasa itd.). [1]

Indikacije Tetlong-250

Koristi se za terapiju u osoba s kroničnim alkoholizmom (bilo koje vrste i faze bolesti).

Otpustite obrazac

Otpuštanje ljekovite tvari ostvaruje se u obliku injekcijske tekućine, unutar ampula volumena 1 ml. Unutar kutije je 10 ampula.

Farmakokinetika

Disulfiram, uveden u mišićno tkivo, kristalizira vrlo velikom brzinom, nakon čega slijedi stvaranje velikog broja malih kristala, a zatim postupno prelazi u krv. Visoke stope topljivosti u lipidima omogućuju da se disulfiram široko distribuira unutar tijela i akumulira unutar masnog tkiva. [2]

Disulfiram dovoljno brzo prolazi metaboličke procese stvaranjem DDC elementa; dio tvari se izlučuje u obliku ugljikovog disulfida zajedno sa zrakom koji je pacijent izdahnuo, a drugi dio sudjeluje u intrahepatičnom metabolizmu stvaranjem metil-DDC-a koji se s terapijskom aktivnošću pretvara u komponentu metil-DTC. [3]

Poluvrijeme metil-DTC je približno 10 sati, a njegov inhibitorni učinak u odnosu na aldehid dehidrogenazu ima mnogo duže trajanje. No, iako metabolički elementi imaju nisku koncentraciju, manifestacije tipa disulfiram-etanol mogu se razviti unutar 20 dana od trenutka primjene lijeka.

U slučaju blagih ili umjerenih smetnji u jetri, metabolički procesi nisu oslabljeni. Štoviše, u slučaju jetrene ciroze dolazi do povećanja parametara u krvi metabolita.

Izlučivanje metaboličkih elemenata uglavnom se vrši urinom. Određena količina se izlučuje u zraku koji osoba izdiše (u obliku disulfida ugljika). Još 20% u obliku trajnog disulfirama izlučuje se izmetom.

Doziranje i administracija

Prije početka terapije potrebno je dovršiti potpuni pregled pacijenta. Također, morate s njim obaviti razgovor u kojem trebate prenijeti da mu je strogo zabranjeno uzimanje droga ili alkohola tijekom razdoblja terapije. Nakon toga potrebno je pribaviti njegov pisani pristanak i potvrdu da je upozoren na rizike uzimanja droga i alkohola, kao i obvezu poštivanja uvjeta dugog terapijskog i rehabilitacijskog tečaja.

Također, prije početka liječenja potrebno je potpuno ukloniti simptome ustezanja i provesti tečaj općeg jačanja, detoksikacije i simptomatskog liječenja. Istodobno se preporučuje izvođenje racionalnih postupaka psihoterapije. Osim toga, 1-3 dana prije uporabe lijekova morate potpuno napustiti uporabu tableta za smirenje, hipnotika, antipsihotika i antidepresiva. Prije početka terapije pacijenta treba registrirati s kliničkim manifestacijama sindroma nakon ustezanja: jaka psihološka žudnja za drogama i alkoholom, loše raspoloženje, teška razdražljivost, poremećaji spavanja, anksioznost, gubitak apetita i strah.

Intramuskularno davanje lijekova provodi se u ambulanti ili u bolnici. Lijek u obroku od 1 ml (0,25 g) pri maloj brzini (tijekom 0,5-1 minute) duboko se ubrizgava u mišićno tkivo stražnjice (vanjski gornji kvadrant). U ovom trenutku pacijent mora stalno izvještavati o svojim subjektivnim osjećajima koji se javljaju tijekom injekcije.

Za 1 injekciju može se primijeniti najviše 0,25 g tvari. U liječenju alkoholizma često se daje 1 injekcija mjesečno. U slučaju ovisnosti o opioidima, broj injekcijskih postupaka može varirati od 1 do 4 mjesečno.

Uzimajući u obzir ozbiljnost alkoholizma (također onaj koji je u kombinaciji sa ovisnošću o drogama), učestalost recidiva i karakteristične parametre pacijenta, godišnji ciklus liječenja može biti do 10 injekcija.

Pojava patološke žudnje za alkoholom tijekom remisije glavni je kriterij za hitnu ponovljenu injekciju Tetlong-250-kako bi se održala dugotrajna terapijska remisija.

• Prijava za djecu

Zabranjena je uporaba lijeka u pedijatriji.

Koristite Tetlong-250 tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati Tetlong-250 tijekom trudnoće. Prije početka terapije potrebno je u potpunosti isključiti mogućnost trudnoće u pacijentice, a tijekom tečaja koristiti pouzdane kontraceptive.

Za vrijeme liječenja morate prestati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška netolerancija povezana s disulfiramom;
• teški stadiji bolesti koje utječu na CVS: ateroskleroza u regiji cerebralnih žila, s jakom težinom kardioskleroze, aneurizma aorte, stanje prije ili poslije infarkta, povišeni krvni tlak (2-3 stupnja), koronarna insuficijencija, dekompenzirani CVS patologije i ozbiljne bolesti koje pogađaju cerebralne žile;
• teške faze zatajenja jetre;
• endokrine bolesti, uključujući hipertireozu i dijabetes (teški ili umjereni oblik);
• epileptiformni sindromi i epilepsija (isključujući epilepsiju povezanu s alkoholom);
• patologije neuropsihičke prirode u kroničnom stupnju (među njima psihoze manično-depresivnog tipa i shizofrenija);
• čirevi u gastrointestinalnom traktu u fazi pogoršanja ili s pojavom krvarenja;
• bolesti koje utječu na hematopoetski sustav;
• neuritis koji zahvaća vidni ili slušni živac, kao i polineuritis;
• glaukom;
• kombinacija s izoniazidom, fenitoinom ili metronidazolom;
• tuberkuloza (također prvi put dijagnosticirana; popraćena infiltracijom i hemoptizom);
• imate tešku ili umjerenu astmu;
• maligne neoplazme;
• leukopenija ili anemija;
• emfizem pluća i teška respiratorna insuficijencija;
• imate obliteracijski endarteritis;
• infekcije mozga zarazne prirode i zaostali simptomi nakon moždanog udara ili infekcije;
• osobe starije od 60 godina;
• unos hrane ili pića, kao i lijekova ili kozmetičkih tvari koje sadrže alkohol (unutar 24 sata od trenutka primjene disulfirama);
• povijest psihoze;
• traumatska patologija.

Nuspojave Tetlong-250

Među sporednim znakovima:

• poremećaji u radu NS: često postoje mono- ili polineuropatije, neuritis u vidnom živcu, polineuritis koji zahvaća noge, pospanost, dezorijentacija, oštećenje pamćenja, glavobolje i poremećaji neuropsihičke prirode. Ponekad se razvijaju epileptiformni napadaji;
• probavni problemi: okus metala. Ponekad postoji gubitak apetita, proljev, povraćanje, hepatitis ili žutica;
• simptomi alergije: svrbež ili epidermalni osip;
• seksualna disfunkcija: javlja se jednokratno slabljenje potencije;
• manifestacije povezane sa spojem disulfiram-etanol: poremećaji srčanog ritma, infarkt miokarda, kolaps, cerebralni edem i napadi angine. Osim toga, može se razviti insuficijencija koronarne aktivnosti sa smanjenjem srčane funkcije, aritmijskim plitkim disanjem (ili njegovim potpunim prestankom), kao i cijanozom u području noktiju ili usana;
• drugi: grlobolja ili suhi kašalj, jak umor, strah, oštar ljekoviti miris iz usta i jaka bol u području injekcije s razvojem zračenja u nozi, kao i topline u grlu. Ponekad može doći do povećanja temperature do 37-38 ° C, zatamnjenja boje urina i anurije refleksne prirode;
• promjena očitanja testa: očitavanja testa jetre mogu se promijeniti.

Predozirati

Kod opijenosti dolazi do potenciranja nuspojava, razvoja encefalopatije ili ekstrapiramidalnih znakova; uočava se i zabuna. U teškim poremećajima dolazi do zatajenja funkcije CVS -a i kome.

Izvode se simptomatske radnje. U slučaju teškog poremećaja, pacijent je položen vodoravno, s grijačem u nogama, a također mu je dopušteno osjetiti miris amonijaka i intravenozno ubrizgati vitamin C i glukozu.

Ako je srčana funkcija oslabljena, koriste se korazol, kordiamin, kofein ili kamfor.

U slučaju pada krvnog tlaka koriste se efedrin, strihnin, adrenalin, kao i metazon i prednizolon. Lobelin ili cititon koriste se u s / c metodi; također morate udisati karbogen.

Tijekom epileptiformnih napadaja injektira se 25% tekući magnezijev sulfat (5 ml), razrijeđen u 40% glukozi (20-40 ml), kao i 2-4 ml seduksena. Također se vrši klistir s hidrokloridom.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija lijekova s kumarinskim antikoagulansima (uključujući varfarin) dovodi do pojačavanja antikoagulantnog djelovanja i povećava vjerojatnost krvarenja.

Disulfiram inhibira učinak jetrenih enzima, pa upotreba zajedno sa tvarima čiji se metabolički procesi provode unutar jetre može dovesti do kršenja njihovog metabolizma.

Kombinacija lijeka i derivata fenotiazina, tricikličkih i MAOI uzrokuje vjerojatnost negativnih znakova povezanih s interakcijama lijekova.

Uvođenje zajedno s buspironom u teoriji može izazvati razvoj mentalnih poremećaja (poput manije).

Uporaba zajedno s disulfiramom smanjuje vrijednosti klirensa imipramina s desipraminom.

Kombinacija Tetlong-250 i amitriptilina može pojačati aktivnost disulfirama, ali se može povećati i toksični učinak amitriptilina na središnji živčani sustav.

Primjena u kombinaciji s kloridazpoksidom i diazepamom povećava njihove vrijednosti u plazmi, što ponekad dovodi do vrtoglavice. Izloženost diazepamu može oslabiti ozbiljnost učinka disulfiram alkohola. Postoji mogućnost pojačavanja toksičnih svojstava temazepama.

Primjena zajedno s izoniazidom može izazvati depresiju i vrtoglavicu; s kofeinom - uzrokuje smanjenje stope izlučivanja ovog elementa iz tijela; uporaba s metronidazolom dovodi do zabune i razvoja psihoze u aktivnoj fazi; uporaba s omeprazolom može uzrokovati katatoniju i poremećaj svijesti.

Pri kombiniranju lijekova s perfenazinom postoji mogućnost razvoja psihotičnih manifestacija.

Istodobna uporaba s rifampicinom usporava njegove metaboličke procese i izlučivanje.

Kombinacija lijeka i fenazona produljuje poluživot potonjeg.

Primjena s fenitoinom i drugim derivatima benzodiazepina, te uz morfij, barbiturate i pentidin, pojačava nuspojave i terapijski učinak ovih lijekova (zbog povećanja njihovih vrijednosti u plazmi); pojavljuju se i znakovi opijenosti.

Kombinacija s klorzoksazonom povećava njegove plazma vrijednosti.

Primjena s klorpromazinom može pojačati smanjenje krvnog tlaka.

Postoje podaci o pojavi interakcija lijekova sa tvarima poput amfetamina i bupropirona s metilfenidatom.

Uvjeti skladištenja

Tetlong-250 se mora čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Zabranjeno je zamrzavanje tekućine. Očitanja temperature - maksimalno 25 ° S.

Rok trajanja

Tetlong-250 se može upotrijebiti u roku od 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

Analozi

Analozi lijeka su Antaxon, Naltrexin, Lidevin s Biotredinom, Teturam i Vivitrol s Medichronalom i Disulfiramom, a osim toga Esperal, Kolme i Naltrex.