Metoklopramid

Metoklopramid je lijek koji se koristi za liječenje različitih gastrointestinalnih poremećaja i niza drugih stanja.

Lijek ima nekoliko farmakoloških svojstava:

1. Procinetičko djelovanje: Metoklopramid potiče kretanje hrane kroz gastrointestinalni trakt, poboljšavajući pokretljivost želuca i crijeva. Ovo može biti korisno za liječenje simptoma povraćanja, mučnine, žgaravice i drugih gastrointestinalnih poremećaja.
2. Antiemetičko djelovanje: Metoklopramid pomaže u smanjenju mučnine i povraćanja blokiranjem djelovanja dopamina u središtu povraćanja mozga.
3. Smanjenje refluksa: lijek može biti učinkovit u smanjenju refluksa kiseline iz želuca u jednjak, što pomaže u smanjenju žgaravice i drugih simptoma gastroezofagealne refluksne bolesti (GERD).

Metoklopramid se obično uzima oralno u obliku tableta ili sirupa. Također se može koristiti u ubrizgavajućem obliku u bolnicama za hitno olakšanje mučnine i povraćanja.

Važno je napomenuti da metoklopramid može imati nuspojave, uključujući pospanost, vrtoglavicu, poremećaje pokreta i druge. Stoga bi upotreba ovog lijeka trebala biti pod nadzorom liječnika i pridržavati se preporučenih doza. Ne biste trebali uzimati metoklopramid bez savjetovanja s liječnikom, pogotovo ako imate bilo koja druga medicinska stanja ili uzimate druge lijekove.

Indikacije Metoklopramid

1. Mučnina i povraćanje: Metoklopramid se koristi za simptomatsko liječenje mučnine i povraćanja zbog različitih uzroka poput operacije, terapije lijekovima, zračenja ili bolesti gastrointestinalnih bolesti.
2. Gastroezofagealni refluks (GERD): Metoklopramid se može koristiti za liječenje simptoma GERD-a kao što su žgaravica, povraćanje, disfagija (poteškoće s gutanjem) itd.
3. Hyperemesis gravidarum: U slučajevima jake mučnine i povraćanja, uključujući hiperemezu gravidarum, metoklopramid se može propisati za ublažavanje simptoma.
4. Podrška gastrointestinalne pokretljivosti: Metoklopramid se može upotrijebiti za poticanje pokretljivosti želuca i crijeva u bolesnika s gastroparezom ili drugim poremećajima pokretljivosti gastrointestinala.
5. Podrška za liječenje kemoterapije: Metoklopramid se ponekad koristi kao dio antiemetičkog protokola pri davanju kemoterapije.

Farmakodinamiku

1. Antiemetičko djelovanje:

   • Metoklopramid je učinkovit antiemetik zbog svog utjecaja na dopamin D2 receptore na području stalnog centra za povraćanje u mozgu. Smanjuje refleks GAG i potiče želučanu motoričku aktivnost, što pomaže ubrzati probavu i kretanje hrane kroz gastrointestinalni trakt.

2. Prokinetička akcija:

   • Metoklopramid stimulira gornju gastrointestinalnu motoričku aktivnost povećanjem otpuštanja acetilkolina i suzbijanjem inhibicije dopamina. To može biti korisno u liječenju funkcionalnih i organskih poremećaja pokretljivosti probave kao što su gastropareza i refluks ezofagitis.

3. Smanjeno izlučivanje prolaktina:

   • Metoklopramid djeluje prolaktinsecretorima blokirajući dopamin D2 receptore u prednjem režnja hipofize. To može biti korisno u liječenju hiperprolaktinemije i pridruženih simptoma poput hiperprolaktinemijske amenoreje i galaktoreje.

4. Središnja akcija:

   • Metoklopramid može imati središnji sedativni i anksiolitički učinci povezani s njegovim učincima na receptore dopamina i serotonina u središnjem živčanom sustavu.

5. Dodatni učinci:

   • U nekim slučajevima, metoklopramid može imati antidepresiv, protuupalni i antioksidacijski učinci, iako mehanizmi ovih učinaka zahtijevaju daljnje istraživanje.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Metoklopramid se može učinkovito apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Hrana može usporiti brzinu apsorpcije, ali obično ne utječe na ukupnu apsorpciju.
2. Raspodjela: Dobro je raspoređena u tijelu i može prodrijeti u krvno-moždanu barijeru, omogućujući joj da utječe na središnji živčani sustav i smanji mučninu i povraćanje.
3. Metabolizam: Metoklopramid se metabolizira u jetri, uglavnom hidroksilacijom i konjugacijom. Glavni metabolit je metoklopramid sulfoksid.
4. Izlučivanje: Izlučivanje metoklopramida iz tijela događa se uglavnom kroz bubrege. Oko 85-95% doze izlučuje se nepromijenjeno u prva 24 sata nakon primjene.
5. Poluživot: Poluživot metoklopramida je oko 5-6 sati kod odraslih i do 15 sati u novorođenčadi.
6. Mehanizam djelovanja: Metoklopramid je antagonist receptora dopamina D2 u središnjem živčanom sustavu. Također ima stimulacijski učinak na gastrointestinalnu pokretljivost povećanjem oslobađanja acetilkolina.

Koristite Metoklopramid tijekom trudnoće

Kada se tijekom trudnoće koristi metoklopramid, moraju se uzeti u obzir potencijalni rizici i koristi za majku i fetus. Nema dovoljno podataka da se navede njegova sigurnost tijekom trudnoće, posebno u ranim fazama. Stoga se općenito preporučuje izbjegavanje uporabe metoklopramida tijekom trudnoće, posebno bez savjetovanja s liječnikom.

Međutim, u nekim slučajevima, kada potencijalne koristi za majku nadmašuju moguće rizike za plod, liječnik može odlučiti propisati metoklopramid tijekom trudnoće. To može biti potrebno u slučajevima teške mučnine i povraćanja povezanih s trudnoćom (nazvanom hiperemesis gravidarum).

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na metoklopramid ili bilo koje druge komponente lijeka ne bi ga trebali koristiti, jer može uzrokovati alergijske reakcije.
2. Tumori hipofize: Metoklopramid može potaknuti proizvodnju prolaktina i može biti kontraindiciran u bolesnika s tumorima hipofize kao što su prolaktinomi.
3. Mehanička ili perforirana opstrukcija crijeva: Upotreba metoklopramida može biti kontraindicirana u prisutnosti mehaničke ili perforirane opstrukcije crijeva jer može pogoršati simptome i komplicirati stanje.
4. Feokromocitom: Metoklopramid može pogoršati simptome feokromocitoma, uključujući visoki krvni tlak, pa je stoga kontraindiciran u bolesnika s ovim stanjem.
5. Epilepsija: Metoklopramid može pogoršati prag napadaja, stoga njegova upotreba može biti kontraindicirana u bolesnika s epilepsijom ili drugim poremećajima povezanim s pojavom napadaja.
6. Trudnoća i dojenje: Podaci o sigurnosti metoklopramida tijekom trudnoće i dojenja su ograničeni, a njegovu upotrebu treba procijeniti i preporučiti od strane liječnik.
7. Djeca: Upotreba metoklopramida u djece trebala bi biti oprezna i treba ga propisati samo liječnik, posebno kod djece s određenim medicinskim stanjima.

Nuspojave Metoklopramid

1. Pospanost i umor: Metoklopramid može uzrokovati pospanost ili umor, posebno na početku liječenja ili s povećanjem doze.
2. Nesanica: Metoklopramid kod nekih ljudi može uzrokovati nesanicu ili poremećaje spavanja.
3. Vrtoglavica: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili osjećaj nestabilnosti.
4. Palpitacije srca ili promjene u srčanom ritmu: rijetko, metoklopramid mogu uzrokovati promjene u srčanom ritmu poput palpitacija ili aritmija.
5. Suha usta: Metoklopramid kod nekih ljudi može uzrokovati suha usta.
6. Digestivni poremećaji: To može uključivati proljev, zatvor, mučninu ili povraćanje.
7. Maskiranje simptoma tardivne diskinezije: ovo je rijetka, ali ozbiljna nuspojava u kojoj metoklopramid može maskirati simptome tardivne diskinezije, stanje koje karakteriziraju nehotični pokreti koji mogu postati nepovratni.
8. Povećanje prolaktina: metoklopramid može povećati razinu prolaktina u krvi, što može dovesti do nepoželjnih učinaka kod muškaraca (npr. Gynekomastije) i kod žena (npr. Hiperprolaktinemička amenoreja).

Predozirati

1. Ekstrapiramidalni simptomi: Uključuje diskinezije, distoniju, psihomotornu agitaciju, mišićne grčeve i drhtanje. Ovi simptomi povezani su s blokadom receptora dopamina u središnjem živčanom sustavu.
2. Sedacija i pospanost: Višak metoklopramida može uzrokovati pospanost, letargiju, opću slabost, pa čak i gubitak svijesti.
3. Kardiotoksičnost: U nekim slučajevima predoziranje može dovesti do poremećaja ritma srčanog ritma, uključujući aritmije i produljenje QT intervala.
4. Antikolinergički simptomi: uključuju suha usta, zatvor, zamagljeni vid, poremećaje mokraće itd.
5. Neuroleptički sindrom: U rijetkim se slučajevima može razviti neuroleptički sindrom, očitovati se kao hipertermija, konvulzije, smanjena svijest i druge simptome.
6. Ostali simptomi: mogu se pojaviti i mučnina, povraćanje, proljev, hipertenzija, hipotenzija i drugi nepoželjni učinci.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antiemetika: Metoklopramid može poboljšati učinke drugih antiemetika poput centralno djelovanja antiemetika (npr. Dimenhidrina), što može rezultirati povećanom sedacijom.
2. Lijekovi koji utječu na kardiovaskularni sustav: Metoklopramid mogu povećati učinak antihipertenzivnih sredstava, poput antihipertenzivnih lijekova ili lijekova koji smanjuju ritam srca (npr. Beta-adrenoblokare), što može dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka.
3. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav: Metoklopramid mogu povećati sedativni i antiholinergički učinci drugih lijekova kao što su benzodiazepini ili antidepresivi, što može rezultirati povećanom pospanošću i smanjenom reakcijom.
4. Lijekovi koji uzrokuju produženje QT-interval: Metoklopramid mogu povećati rizik od aritmije kada se koriste istodobno s drugim lijekovima koji uzrokuju produženje QT-intervala, poput antiaritmičkih lijekova ili antibiotika iz makrolidne skupine.
5. Lijekovi koji se povećavaju izlučivanje: Lijekovi koji povećavaju izlučivanje posrednika (npr. Antihistamine) mogu umanjiti učinkovitost metoklopramida.
6. Lijekovi koji uzrokuju ekstrapiramidalne simptome: Upotreba metoklopramida s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati ekstrapiramidalne simptome (npr. Neuroleptici) mogu povećati ovu nuspojavu.