Metoprolol

Metoprolol je lijek koji pripada klasi beta-blokatora. Široko se koristi za liječenje raznih kardiovaskularnih bolesti. Metoprolol se često koristi za smanjenje broja otkucaja srca, snižavanje krvnog tlaka i kontrolu srčanog ritma.

Metoprolol je dostupan u raznim oblicima, uključujući oralne tablete i intravenske injekcije. Važno je napomenuti da upotrebu metoprolola treba nadzirati liječnik i pridržavati se preporučenih doza, jer zlouporaba ili prekid uzimanja mogu imati ozbiljne posljedice.

Indikacije Metoprolol

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Metoprolol se koristi za snižavanje krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom. Pomaže u smanjenju rizika od kardiovaskularnih komplikacija poput infarkta miokarda, moždanog udara i zatajenja bubrega.
2. Angina ( koronarna bolest srca ): Metoprolol se može propisati za liječenje stabilne i nestabilne angine pektoris (angine pektoris) kako bi se smanjila učestalost i intenzitet napadaja boli u prsima.
3. Zatajenje srca: Kod nekih bolesnika sa zatajenjem srca, metoprolol se može koristiti za poboljšanje funkcije srca i smanjenje simptoma poput kratkoće daha i oticanja.
4. Nakon infarkta: Metoprolol se može koristiti kao dio sveobuhvatnog liječenja nakon infarkta miokarda kako bi se smanjio rizik od ponovnog infarkta i smrtnosti.
5. Srčane aritmije: Lijek se može koristiti za kontrolu srčanog ritma kod pacijenata s raznim aritmijama poput atrijske fibrilacije ili tahikardije.
6. Prevencija migrene: Kod nekih pacijenata s čestim migrenama, metoprolol se može propisati kao preventivni tretman za smanjenje učestalosti i težine napadaja migrene.

Otpustite obrazac

1. Tablete s trenutnim oslobađanjem: Ove tablete su namijenjene brzom ublažavanju simptoma i zahtijevaju nekoliko doza tijekom dana. Obično se koriste za korekciju krvnog tlaka i liječenje određenih srčanih stanja.
2. Tablete s produljenim oslobađanjem: Ovaj oblik metoprolola razvijen je kako bi se osiguralo ravnomjernije oslobađanje aktivnog sastojka tijekom dana, smanjujući učestalost doziranja na jednom dnevno. To može povećati praktičnost i pridržavanje pacijenata preporukama za liječenje.
3. Otopina za injekciju: Metoprolol u obliku injekcije obično se koristi u bolničkim uvjetima za brzu korekciju određenih srčanih stanja, poput teške angine pektoris, infarkta miokarda ili određenih vrsta aritmija.

Farmakodinamiku

1. Selektivno blokiranje β1-adrenoreceptora: Metoprolol uglavnom blokira β1-adrenoreceptore, koji se nalaze u srčanom mišiću. To mu omogućuje snižavanje broja otkucaja srca, čime se smanjuje kontraktilnost i brzina provođenja impulsa u srcu.
2. Smanjenje minutnog volumena srca: Blokiranje β1-adrenoreceptora u srčanom mišiću dovodi do smanjenja kontraktilnosti srca i, posljedično, do smanjenja minutnog volumena srca. To dovodi do smanjenja krvnog tlaka i opterećenja srca.
3. Smanjenje kontraktilnosti miokarda: Metoprolol smanjuje silu kontrakcije srčanog mišića, što dovodi do smanjenja potreba miokarda za kisikom i energijom, što je posebno važno kod ishemijskih stanja srca.
4. Smanjenje simpatičke aktivnosti: Blokiranje β1-adrenoreceptora također dovodi do smanjenja aktivnosti simpatičkog živčanog sustava, što zauzvrat može smanjiti broj otkucaja srca i krvni tlak.
5. Antiaritmičko djelovanje: Metoprolol može spriječiti određene vrste aritmija, poput tahikardije i fibrilacije atrija, zbog svoje sposobnosti smanjenja broja otkucaja srca i smanjenja ekscitabilnosti miokarda.
6. Antianginalno djelovanje: Blokiranje β1-adrenoreceptora omogućuje smanjenje opterećenja srca i poboljšanje njegove perfuzije, što može pomoći u liječenju angine pektoris i smanjiti rizik od ishemijskih komplikacija.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Metoprolol se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Unos hrane može usporiti brzinu apsorpcije, ali obično ne utječe na ukupnu apsorpciju.
2. Distribucija: Metoprolol ima nizak stupanj vezanja na proteine krvne plazme (oko 10-30%), što osigurava njegovu ravnomjernu distribuciju po cijelom tijelu.
3. Metabolizam: Većina metoprolola metabolizira se u jetri u aktivne metabolite, uključujući α-hidroksimetoprolol i druge. Ti metaboliti također imaju β-adrenoblokirajuću aktivnost.
4. Izlučivanje: Metoprolol i njegovi metaboliti izlučuju se iz tijela uglavnom putem bubrega (otprilike 95% doze) i u manjoj mjeri putem crijeva.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije metoprolola u zdravih bolesnika iznosi oko 3-7 sati, ali se može povećati u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega.
6. Mehanizam djelovanja: Metoprolol blokira β1-adrenoreceptore, što rezultira smanjenjem broja otkucaja srca, sile srčane kontrakcije i kontraktilnosti miokarda, što smanjuje potrebu srca za kisikom i snižava krvni tlak.

Doziranje i administracija

Metoprolol s trenutnim oslobađanjem (tablete)

• Visoki krvni tlak: Početna doza je obično 100 mg dnevno u jednoj ili dvije doze. Ovisno o odgovoru na liječenje, doza se može postupno povećavati u razmacima od nekoliko tjedana. Maksimalna doza obično ne prelazi 450 mg dnevno.
• Angina pektoris: Početna doza je obično 100 mg dnevno u dvije doze. Doza se može postupno povećavati dok se ne postigne željeni učinak, ali ne više od 400 mg dnevno.
• Srčane aritmije i prevencija infarkta miokarda: Doziranje se određuje individualno na temelju vašeg stanja.

Metoprolol s produljenim oslobađanjem (tablete)

• Ovaj oblik se obično uzima jednom dnevno. Početna doza za liječenje visokog krvnog tlaka ili angine pektoris obično je 25-100 mg dnevno. Ovisno o odgovoru na liječenje, doza se može postupno povećavati.

Otopina za injekciju

• Koristi se uglavnom u bolnicama za hitno liječenje određenih srčanih stanja. Doziranje i način primjene ovise o specifičnom medicinskom slučaju.

Važne napomene

• Nemojte naglo prestati uzimati metoprolol, jer to može pogoršati vaše stanje. Sve promjene u liječenju treba provoditi pod strogim nadzorom vašeg liječnika.
• Uzimanje metoprolola može biti popraćeno nuspojavama poput umora, vrtoglavice i hladnoće u ekstremitetima. Obavijestite svog liječnika ako ove ili druge nuspojave postanu teške.
• Metoprolol može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, vitaminima i dodacima prehrani, stoga je važno obavijestiti svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate.

Koristite Metoprolol tijekom trudnoće

Primjena metoprolola tijekom trudnoće zahtijeva posebnu pozornost. Općenito, beta-blokatori, uključujući metoprolol, mogu utjecati na fetus i trudnicu, posebno pri duljoj primjeni u trećem tromjesečju. Neke studije povezale su primjenu beta-blokatora tijekom trudnoće s rizikom od niske porođajne težine, hipoglikemije kod novorođenčeta i drugih komplikacija.

Međutim, u nekim slučajevima, ako žena ima ozbiljno srčano stanje koje zahtijeva liječenje metoprololom, njezin liječnik može odlučiti da potencijalne koristi lijeka nadmašuju potencijalne rizike za fetus. U tim situacijama važno je pažljivo razgovarati sa svojim liječnikom o svim mogućim rizicima i koristima korištenja metoprolola tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

1. Alergijska reakcija: Osobe s poznatom preosjetljivošću na metoprolol ili druge beta-adrenoblokatore ne smiju ga koristiti jer može izazvati alergijske reakcije.
2. Bradikardija: Metoprolol može smanjiti broj otkucaja srca i njegova primjena može biti kontraindicirana kod osoba s vrlo niskim brojem otkucaja srca (bradikardija).
3. Astma i kronična opstruktivna plućna bolest (KOPB): Beta-adrenoblokatori, uključujući metoprolol, mogu pogoršati simptome astme ili KOPB-a jer mogu doprinijeti sužavanju dišnih putova.
4. Nizak krvni tlak: Metoprolol može sniziti krvni tlak i njegova primjena može biti kontraindicirana kod osoba s niskim krvnim tlakom.
5. Akutno zatajenje srca (šok): Metoprolol može biti kontraindiciran kod akutnog zatajenja srca ili kardiogenog šoka jer može pogoršati kontraktilnu funkciju srca.
6. Srčana blokada: Metoprolol može povećati blokadu provođenja električnih impulsa u srcu i može biti kontraindiciran kod AV blokade provođenja.
7. Trudnoća: Primjena metoprolola tijekom trudnoće može zahtijevati izuzetan oprez i treba ga uzimati samo kada je to strogo medicinski indicirano i pod nadzorom liječnika.
8. Dojenje: Metoprolol se može izlučivati u majčino mlijeko, stoga njegova primjena tijekom dojenja može zahtijevati procjenu koristi i rizika te ga treba primjenjivati s oprezom pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave Metoprolol

1. Snižavanje krvnog tlaka: Ovo je jedan od željenih učinaka u liječenju hipertenzije, ali ponekad metoprolol može uzrokovati prevelik pad krvnog tlaka, što rezultira vrtoglavicom, slabošću ili čak gubitkom svijesti.
2. Bradikardija (smanjeni broj otkucaja srca): Metoprolol može usporiti broj otkucaja srca, što može uzrokovati osjećaj palpitacija, umora ili vrtoglavice.
3. Pospanost i umor: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost ili umor dok uzimaju metoprolol.
4. Nesanica: Metoprolol može kod nekih ljudi uzrokovati nesanicu ili poremećaje spavanja.
5. Depresija: Neki pacijenti mogu osjetiti promjene raspoloženja, uključujući depresiju ili anksioznost, dok uzimaju metoprolol.
6. Problemi sa želucem: Metoprolol može uzrokovati suha usta, mučninu, povraćanje, proljev ili zatvor.
7. Periferni edem: U nekih bolesnika metoprolol može uzrokovati oticanje nogu ili ruku.
8. Dispepsija: To može uključivati razne gastrointestinalne simptome poput nelagode u trbuhu, žgaravice ili podrigivanja.

Predozirati

1. Smanjen broj otkucaja srca (bradikardija): Predoziranje metoprololom može uzrokovati ozbiljno usporavanje otkucaja srca, što može biti opasno, posebno za osobe s već smanjenim brojem otkucaja srca.
2. Srčane aritmije: Uključuju različite poremećaje srčanog ritma poput ventrikularne tahikardije, fibrilacije atrija i drugih koji mogu dovesti do ozbiljnih komplikacija, uključujući srčani zastoj.
3. Snižen krvni tlak (hipotenzija): Predoziranje metoprololom može uzrokovati pad krvnog tlaka, što može dovesti do vrtoglavice, slabosti, nesvjestice, pa čak i šoka.
4. Periferna vazodilatacija (vazodilatacija): To može dovesti do smanjenja perifernog vaskularnog otpora i smanjene perfuzije organa i tkiva.
5. Respiratorna depresija: U slučaju teškog predoziranja mogu se javiti respiratorni problemi, uključujući respiratorno zatajenje.
6. Ostali simptomi: Uključuju mučninu, povraćanje, gubitak svijesti, napadaje i drugo.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Drugi antihipertenzivni lijekovi: Metoprolol može pojačati hipotenzivni učinak drugih antihipertenzivnih lijekova, poput diuretika ili inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin (ACEI), što može uzrokovati pad krvnog tlaka na opasne razine.
2. Antiaritmici: Istodobna primjena metoprolola s antiaritmicima poput amidarona ili lijekova klase Ic (npr. propafenona) može pojačati depresivni učinak na srčanu provodljivost i uzrokovati ozbiljne aritmije.
3. Simpatomimetici: Lijekovi koji stimuliraju simpatički sustav (npr. adrenalin ili fenilefrin) mogu oslabiti hipotenzivni učinak metoprolola i dovesti do povišenja krvnog tlaka.
4. Neselektivni β-adrenoblokatori: Istodobna primjena metoprolola s neselektivnim β-adrenoblokatorima poput propranolola može dovesti do povećanja neželjenih nuspojava poput bradikardije i bronhospazma.
5. Inhibitori citokroma P450: Lijekovi koji inhibiraju citokrom P450, poput cimedina ili ketokonazola, mogu povećati koncentraciju metoprolola u krvi i pojačati njegov depresivni učinak na kardiovaskularni sustav.
6. Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI): Primjena metoprolola s MAOI-ima može pojačati hipotenzivni učinak i uzrokovati ozbiljne nuspojave poput hipotenzije i ortostatskog kolapsa.

Uvjeti skladištenja

1. Temperatura: Metoprolol se obično čuva na sobnoj temperaturi, koja je od 15 do 30 stupnjeva Celzija (59 do 86 stupnjeva Fahrenheita).
2. Suhoća: Lijek treba čuvati na suhom mjestu kako bi se izbjegla vlaga, koja može utjecati na njegovu stabilnost i kvalitetu.
3. Svjetlost: Metoprolol treba čuvati na tamnom mjestu zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti, jer svjetlost može uzrokovati razgradnju aktivnih sastojaka.
4. Djeca: Metoprolol čuvajte izvan dohvata djece kako biste spriječili slučajnu primjenu.
5. Pakiranje: Slijedite upute na pakiranju ili upute svog liječnika u vezi čuvanja metoprolola.