Spironolakton

Spironolakton je lijek koji pripada klasi antagonista aldosterona. Koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije), zatajenja srca i za smanjenje razine tekućine i soli u tijelu. Spironolakton se također može koristiti u liječenju nekih drugih stanja, poput sindroma policističnih jajnika kod žena i hormonski ovisnih kozmetičkih akni kod muškaraca i žena. Djeluje tako da blokira djelovanje aldosterona, hormona koji regulira razinu tekućine i soli u tijelu.

Indikacije Spironolakton

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Spironolakton se može propisati kao komponenta sveobuhvatnog liječenja hipertenzije, osobito u prisutnosti visokih razina aldosterona ili kada su drugi antihipertenzivi neučinkoviti.
2. Zastoj srca: Spironolakton se može koristiti za liječenje zatajenja srca, posebno u kombinaciji s drugim lijekovima, za smanjenje oteklina i poboljšanje rada srca.
3. Sindrom policističnih jajnika (PCOS): Kod žena s sindromom policističnih jajnika, spironolakton može pomoći u smanjenju razine androgena u tijelu, što može poboljšati simptome hiperandrogenizma kao što su višak dlaka na tijelu, smanjenje akni i poboljšanje stanja kose.
4. Hormonalne akne: Spironolakton se može koristiti za liječenje akni, posebno kod žena čije su akne povezane s povišenim razinama androgena u krvi.
5. Ciroza jetre i ascites: U nekim slučajevima, spironolakton se može koristiti za smanjenje ascitesa (nakupljanje tekućine u abdomenu) kod ciroze jetre.

Farmakodinamiku

1. Aldosteronski receptor antagonizam: Spironolakton je antagonist aldosteronskih receptora u bubrezima, blokirajući njihove učinke. Aldosteron je hormon koji povećava reapsorpciju natrija i vode u bubrezima, što rezultira povećanim volumenom krvi i krvnim tlakom. Blokiranje aldosteronskih receptora rezultira smanjenim zadržavanjem natrija i vode te povećanim izlučivanjem kalija.
2. Diuretik djelovanje: Zbog djelovanja na reapsorpciju natrija u bubrezima, spironolakton povećava izlučivanje natrija i vode u urinu, što pomaže smanjenju volumena cirkulirajuće krvi i krvnog tlaka.
3. Snižene razine kalija u krvi: Iako spironolakton blokira reapsorpciju natrija, on također blokira izlučivanje kalija, što može dovesti do hiperkalijemije (povećane razine kalija u krvi). To može zahtijevati praćenje razine kalija u krvi tijekom uzimanja lijeka.
4. Antiandrogeno djelovanje: Spironolakton također ima antiandrogena svojstva i može se koristiti za liječenje hiperandrogenih stanja kao što su hormonalni poremećaji i akne kod žena.
5. Antiedem: Osim svog diuretičkog djelovanja, spironolakton može biti učinkovit u liječenju edema povezanih s cirozom jetre i zatajenjem srca.

Farmakokinetika

1. ApsorpcijaSpironolakton se obično brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene.
2. Distribucija: Ima veliki volumen distribucije, prodire u različita tkiva i organe, uključujući bubrege.
3. Metabolizam: Spironolakton se metabolizira u jetri i stvara aktivne metabolite kao što je kanrenion. Metaboliti spironolaktona imaju antialdosteronsko djelovanje.
4. Izlučivanje: Spironolakton i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju putem bubrega. Približno 80-85% doze izlučuje se u obliku metabolita, ostatak je nepromijenjen.
5. Pola zivota: Poluživot spironolaktona je približno 1,4 sata, u usporedbi s približno 16,5 sati za njegov glavni aktivni metabolit kanrenion.

Farmakokinetika spironolaktona može se promijeniti u prisutnosti patoloških stanja kao što je jetrena ili bubrežna insuficijencija, kao i pri istodobnoj primjeni drugih lijekova koji mogu utjecati na njegov metabolizam ili izlučivanje.

Koristite Spironolakton tijekom trudnoće

Primjena spironolaktona tijekom trudnoće može biti opasna i zahtijeva poseban oprez. Prvo, spironolakton je FDA kategorija D za upotrebu tijekom trudnoće. To znači da postoji potencijalni rizik za fetus, ali dobrobiti njegove uporabe po potrebi mogu opravdati potencijalne rizike.

Primjena spironolaktona tijekom trudnoće može biti povezana s rizikom od raznih nuspojava kod majke i fetusa. Kod majke to može uključivati ​​hiperkalemiju (povišene razine kalija u krvi), hipotenziju (nizak krvni tlak) i druge nuspojave. Kod fetusa može biti zahvaćen razvoj bubrega i drugih organa.

Kontraindikacije

1. Hiperkalijemija: Budući da spironolakton može uzrokovati zadržavanje kalija u tijelu, ne smije se koristiti u bolesnika s već povišenim razinama kalija u krvi (hiperkalemija).
2. Insuficijencija bubrega: U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega primjena spironolaktona može biti kontraindicirana zbog rizika od egzacerbacije ovog stanja.
3. Hormonski aktivni tumori: Lijek može biti kontraindiciran u prisutnosti hormonski aktivnih tumora, poput raka dojke ili raka bubrega, zbog moguće pojačane hormonalne aktivnosti.
4. Alergija: Osobe s poznatom preosjetljivošću na spironolakton ili druge sastojke lijeka trebaju izbjegavati njegovu primjenu.
5. Trudnoća i dojenje: Primjena spironolaktona može biti kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja zbog potencijalnih učinaka na razvoj fetusa ili majčino mlijeko.
6. Sniženi krvni tlak: U bolesnika s niskim krvnim tlakom primjena spironolaktona može dovesti do dodatnog pada krvnog tlaka i povezanih komplikacija.
7. Dijabetes melitus : Potreban je oprez pri primjeni spironolaktona u bolesnika sa šećernom bolešću zbog njegovog učinka na razinu glukoze u krvi.
8. Primjena s drugim lijekovima: Spironolakton može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, uključujući neke antihipertenzive i lijekove koji povećavaju razinu kalija u krvi.

Nuspojave Spironolakton

1. Hiperkalijemija: Spironolakton može uzrokovati povećanje razine kalija u krvi, što može biti opasno, posebno za osobe s bolestima bubrega ili one koji uzimaju druge lijekove koji pojačavaju taj učinak.
2. Urinarni učinci: Uzimanje spironolaktona može povećati učestalost mokrenja i diurezu (volumen urina).
3. Vrtoglavica i slabost: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu, slabost ili pospanost.
4. GI poremećaji: Mogu se pojaviti dispeptički simptomi poput mučnine, povraćanja, proljeva ili smanjenog apetita.
5. Poremećaji ravnoteže elektrolita: Sadržaj natrija, kalcija i magnezija u tijelu može biti poremećen.
6. Ginekomastija: Muškarci mogu osjetiti povećanje grudi.
7. Menstrualni poremećaji: Kod žena se mogu javiti menstrualni poremećaji.
8. Ginekološke nuspojave: Može doći do povećanja ili osjetljivosti mliječnih žlijezda, menstrualnih nepravilnosti i problema s libidom.
9. Povećana razina mokraćne kiseline: Ovo može pogoršati ili izazvati napadaj gihta.
10. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti alergijske reakcije poput urtikarije, pruritusa, edema ili angioedema.
11. Ostale nuspojave: Ostale reakcije su moguće i mogu varirati ovisno o individualnim karakteristikama tijela.

Predozirati

Predoziranje spironolaktonom može uzrokovati ozbiljnu neravnotežu elektrolita, osobito hiperkalijemiju (povišene razine kalija u krvi), što može dovesti do srčanih aritmija i drugih opasnih stanja. Drugi mogući učinci predoziranja uključuju pospanost, vrtoglavicu, glavobolju, poremećaje srčanog ritma, napadaje i razne gastrointestinalne poremećaje.

U slučaju sumnje na predoziranje spironolaktonom, potrebno je odmah potražiti liječničku pomoć. Liječenje predoziranja može uključivati ​​terapijske mjere za uspostavljanje ravnoteže elektrolita i kontrolu srčane aktivnosti.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi za povećanje kalija: Spironolakton može povećati razinu kalija u tijelu. U istodobnoj primjeni s drugim lijekovima kao što su ACE-inhibitori (npr. lizinopril) ili antihipertenzivi iz klase "arbitara" (npr. losartan), koji također mogu povećati kalij, može se povećati rizik od hiperkalijemije.
2. Lijekovi za snižavanje kalija: Lijekovi kao što su tiazidni diuretici (npr. hidroklortiazid) mogu smanjiti razine kalija u tijelu. Istodobna primjena s tiazidskim diureticima može smanjiti rizik od hiperkalijemije sa spironolaktonom.
3. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): Neki nesteroidni protuupalni lijekovi, poput ibuprofena ili diklofenaka, mogu smanjiti učinkovitost spironolaktona, posebno s obzirom na njegovo diuretičko djelovanje.
4. Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: Istodobna primjena s lijekovima koji utječu na funkciju bubrega, kao što su nefrotoksični antibiotici ili neki nefrotoksični protuupalni lijekovi, može povećati rizik od zatajenja bubrega.
5. Lijekovi koji utječu na hormonsku ravnotežu: Spironolakton može stupiti u interakciju s drugim lijekovima koji utječu na hormonsku ravnotežu, poput hormonskih kontraceptiva ili hormonske nadomjesne terapije, što potencijalno može promijeniti učinkovitost ili toksičnost tih lijekova.