amitriptilin

Amitriptilin je antidepresivni lijek iz skupine tricikličkih antidepresiva (TCA). Koristi se za liječenje različitih mentalnih poremećaja, uključujući depresiju, anksiozne poremećaje, napade panike i neke vrste anksioznosti. Amitriptilin se također može koristiti kao analgetik za kroničnu bol, posebno kada se sindrom boli kombinira s depresijom ili anksioznošću.

Djelovanje amitriptilina nastaje zbog njegove sposobnosti povećanja koncentracije neurotransmitera u mozgu, poput serotonina i norepinefrina, što pomaže stabilizaciji raspoloženja i smanjenju mentalne nelagode. Pored toga, amitriptilin ima antikolinergička svojstva, što može dovesti do sedacije i ublažavanja boli.

Indikacije amitriptilin

1. Depresivni poremećaji: amitriptilin se može propisati za liječenje različitih oblika depresije, uključujući glavni depresivni poremećaj, distimiju i atipičnu depresiju.
2. Anksiozni poremećaji: Može biti učinkovit u smanjenju simptoma anksioznosti, uključujući generalizirani anksiozni poremećaj, panični poremećaj i socijalnu fobiju.
3. Noćna urinarna inkontinencija: amitriptilin se može koristiti za liječenje noćne mokraćne inkontinencije kod odraslih.
4. Migrene: Neki pacijenti mogu dobiti olakšanje od migrene amitriptilinom, posebno ako imaju komorbidnu depresiju ili sindrom boli.
5. Kronična bol: amitriptilin se može koristiti za liječenje kronične boli poput sindroma miofascijalne boli, osteoartritisa i neuropatske boli.
6. Nesanica: amitriptilin se ponekad koristi za liječenje nesanice, posebno ako je povezana s depresijom ili sindromima boli.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija ponovnog pohrane neurotransmitera: Glavni mehanizam djelovanja amitriptilina povezan je s njegovom sposobnošću da inhibira ponovnu pohranu neurotransmitera kao što su serotonin i norepinefrin u presinaptičkim neuronima. To dovodi do povećanja koncentracije ovih neurotransmitera u sinaptičkom prostoru i, prema tome, do poboljšanja prijenosa signala između neurona.
2. Antagonizam receptora histamina i acetilkolina: amitriptilin ima antagonistički učinak na receptore histamina i acetilkolina, što može pridonijeti njegovim spavanju i sedativnim učincima. To može biti korisno u liječenju nesanice i anksioznih poremećaja.
3. Blokiranje alfa-adrenergičkih receptora: amitriptilin blokira alfa-adrenergičke receptore, što može dovesti do sedacije i smanjenja simptoma anksioznosti.
4. Antagonizam natrijevog kanala: U visokim dozama amitriptilin također može imati antagonistički učinak na natrijeve kanale, što može utjecati na provođenje srčanog tkiva i dovesti do antiaritmičkih učinaka.
5. M-cholinoreceptor antagonizam: amitriptilin ima antagonistički učinak na receptore muskarinog tipa u perifernim i središnjim živčanim sustavima, što može dovesti do različitih nuspojava kao što su suha usta, zatvor, tahikardija itd.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: amitriptilin se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vrhunske koncentracije u plazmi obično se dostižu 2-12 sati nakon primjene.
2. Distribucija: široko se distribuira u cijelom tijelu, uključujući mozak, jetru, bubreg, pluća, srce i masno tkivo. Vezanje na proteine u plazmi iznosi oko 90%.
3. Metabolizam: amitriptilin se metabolizira u jetri kako bi se stvorio nekoliko metabolita, uključujući notriptyline, koji je aktivni metabolit. Ovaj se postupak provodi uglavnom sudjelovanjem enzima CYP2D6.
4. Izlučivanje: Izlučivanje amitriptilina i njegovih metabolita događa se uglavnom kroz bubrege. Otprilike 10-20% doze izlučuje se nepromijenjeno, ostatak se izlučuje kao metaboliti.
5. Poluživot: Poluživot amitriptilina iz tijela je oko 10-28 sati, dok je za aktivni metabolit notriptyline oko 18-44 sata.

Koristite amitriptilin tijekom trudnoće

Upotreba amitriptilina tijekom trudnoće može biti zabrinuta jer njegova sigurnost za fetus u razvoju nije u potpunosti istražena. Unatoč tome, liječnici se ponekad mogu odlučiti propisati amitriptilin trudnicama ako prednosti liječenja nadmašuju potencijalne rizike za plod.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na amitriptilin ili bilo koji drugi triciklički antidepresiv trebali bi izbjeći njegovu upotrebu.
2. MAO inhibicija: amitriptilin se ne smije koristiti 14 dana nakon prekida inhibitora monoamin oksidaze (MAOIS) jer mogu rezultirati ozbiljnim kardiovaskularnim reakcijama.
3. Upotreba MAO inhibitora: Nakon prekida amitriptilina, pričekajte najmanje 14 dana prije nego što započnete inhibitore monoamin oksidaze (MAOI).
4. Aktivna srčana bolest: amitriptilin treba koristiti s oprezom u bolesnika s aktivnim srčanim bolestima, jer može povećati aritmije ili mijenjati srčanu kondukciju.
5. Unos alkohola: Pacijenti bi trebali izbjegavati konzumaciju alkohola dok uzimaju amitriptilin, jer može povećati svoj sedativni učinak i povećati rizik od nuspojava.
6. Trudnoća i dojenje: Upotreba amitriptilina tijekom trudnoće može biti ograničena zbog potencijalnih učinaka na fetus. Također se ne preporučuje za upotrebu tijekom dojenja zbog mogućeg izlučivanja lijeka u majčino mlijeko.
7. Bipolarni poremećaj: amitriptilin može pogoršati cikluse bipolarnog poremećaja i uzrokovati manične epizode u bolesnika s ovim stanjem.
8. Glaukom: Upotreba amitriptilina može povećati intraokularni tlak, tako da ga treba koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom.

Nuspojave amitriptilin

1. Pospanost i smanjena koncentracija: amitriptilin može uzrokovati pospanost ili pospanost kod pacijenata, posebno na početku liječenja. To može narušiti mogućnost obavljanja zadataka koji zahtijevaju koncentraciju, poput vožnje ili upravljanja strojevima.
2. Suha usta: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava amitriptilina. Pacijenti mogu osjetiti suho osjećanje usta, što može dovesti do nelagode kada govore, jede i piju.
3. Zatvor: amitriptilin može uzrokovati usporanu crijevnu peristaltiku, što može dovesti do zatvor.
4. Gubitak izmjena apetita i težine: Neki pacijenti imaju gubitak apetita dok uzimaju amitriptilin, što može dovesti do gubitka težine.
5. Ortostatska hipotenzija: Pacijenti mogu razviti nizak krvni tlak kada se mijenjaju iz laganja u sjedenje ili stajanje.
6. Tahikardija i aritmija: amitriptilin može uzrokovati povećane poremećaje otkucaja srca i ritma srca kod nekih bolesnika.
7. Seksualna disfunkcija: Neki pacijenti mogu osjetiti seksualnu disfunkciju poput gubitka interesa za seksualnu aktivnost ili erektilnu disfunkciju.

Predozirati

1. Srčane korijske: Jedna od najozbiljnijih komplikacija predoziranja amitriptilina su srčane aritmije kao što su tahikardija, bradikardija, atrijska fibrilacija ili asistola. To je zbog njegovog antagonističkog djelovanja na natrijeve kanale i druge receptore.
2. Sindrom viška serotonina: predoziranje amitriptilina može uzrokovati sindrom viška serotonina, koji se očituje kao hipertermija, proljev, tremor, hiperrefleksija i drugi simptomi.
3. Depresija središnjeg živčanog sustava (CNS): predoziranje može uzrokovati duboku depresiju CNS-a, koja se očituje kao sedacija, smanjena razina svijesti, kome, pa čak i sindrom napadaja.
4. Antikolinergički učinci: Predoziranje može uzrokovati teške antiholinergičke učinke poput suhih usta, zadržavanja mokraće, proširenih zjenica, zatvora i povećane tjelesne temperature.
5. Hipotenzija: Predoziranje amitriptilina može uzrokovati hipotenciju i akutne kapi u krvnom tlaku.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori enzima CYP2D6 ili induktori: amitriptilin se metabolizira u jetri enzimom CYP2D6. Inhibitori ovog enzima, poput fluoksetina ili paroksetina, mogu povećati razinu amitriptilina u krvi, a induktori, poput karbamazepina ili fenitoina, mogu smanjiti njegovu učinkovitost.
2. Antikolinergički lijekovi: kombiniranje amitriptilina s drugim lijekovima koji imaju antiholinergička svojstva, poput antihistaminika, antiparkinsonijskih sredstava ili lijekova sindroma razdražljivog crijeva, mogu povećati antiholinergičke nuspojave poput suhih usta, zatvora, teškoća urivanja i drugih.
3. Lijekovi u središnjem djelu: Kombinacija amitriptilina s drugim lijekovima koji djeluju u središnjem dijelu, kao što su sedativni lijekovi, alkohol ili narkotički analgetici, može povećati depresivne učinke na središnji živčani sustav i povećati rizik od sedacije i respiratorne depresije.
4. Inhibitori monoamin oksidaze (MAOIS): Kombinacija amitriptilina s MAOIS-om može dovesti do ozbiljnih nuspojava poput hipertenzivne krize ili serotoninskog sindroma. Period povlačenja iMoosa trebao bi biti najmanje 14 dana prije početka liječenja amitriptilinom.
5. Lijekovi koji povećavaju rizik od aritmija: kombiniranje amitriptilina s drugim lijekovima koji mogu produžiti interval QT-a ili povećati rizik od aritmija, poput antiaritmičkih lijekova, antibiotika ili antiarritmičkih biljaka, može povećati rizik od srčanih aritmija.