analgin

Analgin (natrij metamizol) je neopioidni analgetik i antipiretik koji se široko koristi za ublažavanje boli i snižavanje tjelesne temperature. Spada u klasu derivata pirazolona i također ima slab protuupalni učinak. Analgin se široko koristi u mnogim zemljama, ali je njegova prodaja u nekim državama ograničena ili zabranjena zbog opasnosti od ozbiljnih nuspojava kao što je agranulocitoza.

Mehanizam djelovanja Analgina je inhibicija sinteze prostaglandina, tvari koje igraju važnu ulogu u izazivanju upale, boli i vrućice. Blokira enzim ciklooksigenazu koji je neophodan za proizvodnju prostaglandina, čime se smanjuje bol i vrućica.

Indikacije Analgina

1. Anestezija:

   • Akutni i kronični bolni sindromi različitog podrijetla, npr. nakon operacija, ozljeda, kod bolesti mišićno-koštanog sustava.
   • Kolike (bubrežne, žučne).
   • Tumorska bol i bol s metastazama u kostima.
   • Menstrualni bolovi.
   • Glavobolja, zubobolja.

2. Antipiretik:

   • Stanja groznice kod prehlada i zaraznih bolesti, kada je uporaba drugih antipiretika neučinkovita ili kontraindicirana.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja: Točan mehanizam djelovanja analgina nije u potpunosti razjašnjen, ali se smatra da se veže na središnje i periferne receptore i stvara aktivne metabolite koji blokiraju ciklooksigenazu (COX) i inhibiraju stvaranje prostaglandina, uključujući prostaglandin E2, koji smanjuje pojavu bol i upala.
2. Analgetik akcijski: Analgin ima snažno analgetsko djelovanje i može se koristiti za ublažavanje različitih vrsta boli, uključujući glavobolju, zubobolju, bol u mišićima, kao i kod reumatskih i drugih upalnih procesa.
3. Antipiretik učinak: Analgin ima antipiretski učinak zbog djelovanja na centre za regulaciju temperature u hipotalamusu mozga, što pomaže u snižavanju tjelesne temperature kod groznice.
4. Protuupalni učinci: Iako analgin nije tipičan protuupalni lijek, može pomoći u smanjenju upale blokiranjem stvaranja prostaglandina i smanjenjem upalnih reakcija.
5. Druge akcije: Analgin ima i antispazmodičke učinke koji pomažu u ublažavanju grčeva glatkih mišića unutarnjih organa.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene metamizol iz gastrointestinalnog trakta obično se dobro i brzo apsorbira. Apsorpcija može biti malo odgođena ako se uzima istodobno s hranom.
2. Distribucija: Metamizol je široko raspoređen po tkivima i organima u tijelu. Prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Vezanje za proteine ​​krvne plazme je slabo.
3. Metabolizam: Metamizol se metabolizira u jetri u aktivne metabolite, kao što je 4-metilaminopiridin, kao i neaktivne metabolite. Ovi metaboliti podliježu daljnjoj glukuronidaciji.
4. Izlučivanje: Metamizol i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega, nepromijenjeni iu obliku metabolita. Oko 70-90% doze izlučuje se urinom u prva 24 sata nakon primjene.
5. Pola zivota: Poluvrijeme eliminacije metamizola je oko 2-3 sata, iako može biti produljeno u starijih bolesnika ili u prisutnosti oštećene funkcije bubrega.

Koristite Analgina tijekom trudnoće

Korištenje analgina tijekom trudnoće može imati negativne učinke na fetus i trudnoću. Evo nekih od glavnih razloga:

1. Rizik od urođenih mana: Nekoliko je studija pokazalo da uzimanje analgina tijekom trudnoće može povećati rizik od određenih urođenih mana u fetusa, poput rascjepa usne i nepca.
2. Rizik od krvarenja: Analgin može povećati rizik od krvarenja kod majke i djeteta nakon poroda. To je zbog njegove sposobnosti da inhibira agregaciju trombocita i smanji zgrušavanje krvi.
3. Toksični učinci na bubrege fetusa: U nekim slučajevima, uporaba analgina u zadnjem tromjesečju trudnoće može rezultirati toksičnim učincima na bubrege u fetusu.

Općenito, ne preporučuje se korištenje analgina tijekom trudnoće bez savjetovanja s liječnikom ili opstetričarom-ginekologom.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na analgin ili druge pirazolone trebaju izbjegavati njegovu uporabu.
2. Astmatični sindrom: Primjena analgina može pojačati astmatične simptome u bolesnika s astmatičnim sindromom.
3. Alergijske reakcije: Pacijenti s poviješću alergijskih reakcija na druge lijekove, osobito nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), mogu biti izloženi riziku od razvoja alergijskih reakcija na analgin.
4. Bronhijalna astma: Primjena analgina može uzrokovati bronhospazam u bolesnika s bronhijalnom astmom.
5. Hematološki poremećaji: Analgin može izazvati agranulocitozu, trombocitopeniju i druge hematološke poremećaje; stoga se ne preporučuje bolesnicima s krvnim poremećajima.
6. Trudnoća i dojenje: uporaba analgina tijekom trudnoće i dojenja može biti kontraindicirana zbog mogućih rizika za razvoj fetusa i djeteta.
7. djeca: Primjena analgina u djece može biti ograničena zbog rizika od krvnih reakcija i drugih nuspojava.
8. Bubrežna nedostatnost: Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega trebaju izbjegavati korištenje analgina ili ga koristiti s oprezom pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave Analgina

1. Alergijske reakcije: Uključuje koprivnjaču, svrbež, osip, oticanje i ponekad anafilaktički šok. Ove reakcije mogu biti osobito opasne i zahtijevaju hitnu liječničku pomoć.
2. Oštećenje koštane srži: Rijetka, ali ozbiljna nuspojava poznata kao agranulocitoza, koju karakterizira značajno smanjenje broja bijelih krvnih stanica u krvi, čineći tijelo osjetljivijim na infekcije.
3. Gastrointestinalni poremećaji: Uključuju dispepsiju (probavne smetnje), mučninu, povraćanje, bolove u trbuhu i proljev.
4. Kožne reakcije: Može uključivati ​​svrbež, crvenilo kože i razne vrste osipa.
5. Bubreg problema : U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti problemi s funkcijom bubrega kao što su povišene razine kreatinina i uree u krvi.

Predozirati

1. Teška trovanja: Predoziranje analginom može izazvati teško trovanje, koje se očituje pogoršanjem općeg stanja, pospanošću, sniženim krvnim tlakom i disanjem.
2. Oštećenje bubrega: Može se razviti akutno oštećenje bubrega, osobito kod produljene primjene visokih doza.
3. Oštećenje koštane srži: Moguće je razviti aplastičnu anemiju ili agranulocitozu, stanja u kojima koštana srž ne proizvodi dovoljno krvnih stanica.
4. Oštećenje jetre: Predoziranje analginom također može dovesti do toksičnog oštećenja jetre.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antikoagulansi: Analgin može pojačati učinak antikoagulansa kao što je varfarin, što može dovesti do produljenog vremena zgrušavanja i povećanog rizika od krvarenja.
2. Lijekovi koji utječu na probavni trakt: Lijekovi kao što su antacidi ili pripravci koji sadrže željezo mogu smanjiti apsorpciju analgina iz gastrointestinalnog trakta, što može smanjiti njegovu učinkovitost.
3. Metotreksat: Analgin može povećati toksičnost metotreksata, posebno u visokim dozama, povećavajući njegove razine u krvi i pogoršavajući njegove nuspojave.
4. Ciklosporin: Analgin može povećati toksičnost ciklosporina povećanjem njegove razine u krvi i povećanjem rizika od nuspojava.
5. probenecid: Probenecid može usporiti eliminaciju analgina iz organizma, što može dovesti do povećanja njegove razine u krvi i produžiti trajanje njegovog učinka.