Dostinex

Dostinex (kabergolin) je lijek koji sadrži aktivni sastojak kabergolin, koji je antiprolaktin. Koristi se za liječenje raznih poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom, odnosno povišenom razinom prolaktina u krvi. Prolaktin je hormon koji ima ulogu u regulaciji mliječne žlijezde i utječe na različite funkcije reproduktivnog sustava.

Dostinex se obično koristi za liječenje hiperprolaktinemije koju uzrokuju pacijenti s patologijama hipofize kao što su prolaktinomi (tumori koji izlučuju prolaktin) i za smanjenje otpuštanja prolaktina povezanog s upotrebom određenih lijekova, poput antidepresiva.

Djeluje tako što smanjuje otpuštanje prolaktina iz hipofize, što može dovesti do normalizacije razine prolaktina u krvi i poboljšanja simptoma povezanih s hiperprolaktinemijom, poput neplodnosti, menstrualnih nepravilnosti i smanjenog libida.

Indikacije Dostinexa

1. Prolaktinomi: Dostinex se koristi za liječenje prolaktinoma, tumora hipofize koji izlučuju prolaktin. To može uključivati makroadenome (velike tumore) ili mikroadenome (male tumore), koji mogu dovesti do hiperprolaktinemije.
2. Hiperprolaktinemija bez tumora: Osim prolaktinoma, Dostinex se također može koristiti za liječenje hiperprolaktinemije bez tumora, kada su razine prolaktina povišene, ali tumor nije otkriven.
3. Nefrotski sindrom: Dostinex se ponekad može propisati za liječenje nefrotskog sindroma, stanja karakteriziranog gubitkom proteina u urinu, uključujući one povezane s visokim razinama prolaktina.

Otpustite obrazac

Dostinex je dostupan u obliku tableta.

• Tablete su bijele, duguljaste, s razdjelnom crtom i s ugraviranim "P" i "U" s jedne strane i "700" s druge strane.
• Tablete se isporučuju u staklenim bočicama koje sadrže 2 ili 8 tableta.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja:

   • Kabergolin je agonist dopaminskih D2 receptora i ima izravan stimulirajući učinak na te receptore.
   • U hipofizi kabergolin potiskuje otpuštanje prolaktina blokiranjem dopaminskih D2 receptora, što dovodi do smanjenja razine prolaktina u krvi.
   • Osim toga, kabergolin ima inhibitorni učinak na izlučivanje prolaktina u mliječnim žlijezdama, što također pomaže u smanjenju njegove razine u krvi.

2. Primjena kod hiperprolaktinemije:

   • Kod pacijenata s hiperprolaktinemijom, kabergolin smanjuje razinu prolaktina i poboljšava simptome hiperprolaktinemije, kao što su amenoreja, galaktoreja i neplodnost.

3. Primjena u suzbijanju laktacije:

   • Nakon poroda, kabergolin se koristi za suzbijanje laktacije zbog njegove sposobnosti da smanji razinu prolaktina.

4. Upotreba u liječenju sindroma praznog sedla:

   • Kod sindroma praznog sella, kabergolin se koristi za smanjenje proizvodnje prolaktina i smanjenje veličine prolaktinoma.

5. Učinci na druge hormonalne osi:

   • Kabergolin također može utjecati na druge hormonalne osovine, kao što je osovina gonadotropina i oslobađanje hormona rasta (GH).

Farmakokinetika

1. Resorpcija: Kabergolin se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se otprilike 2-3 sata nakon primjene.
2. Bioraspoloživost: bioraspoloživost kabergolina je oko 30-40% zbog visoke stope prvog prolaska kroz jetru.
3. Metabolizam: kabergolin se metabolizira u jetri, uglavnom putem izoenzima CYP3A4.
4. Poluživot: Poluživot kabergolina je približno 63-68 sati.
5. Izlučivanje: Kabergolin se uglavnom izlučuje urinom (neki nepromijenjeni, a neki u obliku metabolita) i manjim dijelom u fecesu.
6. Sistemska koncentracija: Koncentracija kabergolina u krvi doseže stabilnu razinu nakon 4 tjedna redovite upotrebe.
7. Učinci hrane: uzimanje kabergolina s hranom može usporiti stopu apsorpcije, ali obično nema značajan učinak na ukupnu bioraspoloživost.

Doziranje i administracija

Način primjene:

• Tablete su namijenjene za oralnu primjenu.
• Tabletu treba uzimati s hranom kako bi se smanjio rizik od gastrointestinalnih nuspojava.

Doziranje:

Za suzbijanje postporođajne laktacije:

• Preporučena doza je 1 mg (2 tablete od 0,5 mg) jednokratno.

Za zaustavljanje već uspostavljene laktacije:

• Preporuča se uzimati 0,25 mg (pola tablete) svakih 12 sati tijekom 2 dana (ukupna doza - 1 mg).

Za liječenje hiperprolaktinemije:

• Početna doza je 0,5 mg tjedno (0,25 mg dva puta tjedno).
• Doza se može povećavati za 0,5 mg tjedno u intervalima od najmanje 4 tjedna dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.
• Maksimalna doza ne smije premašiti 4,5 mg tjedno.

Posebne upute:

• Pacijenti koji dulje vrijeme uzimaju Dostinex trebaju se podvrgavati redovitim pregledima za praćenje rada srca, uključujući ehokardiografiju.
• Liječenje lijekom Dostinex treba provoditi pod nadzorom liječnika.
• Ako ste propustili uzeti dozu, nemojte udvostručiti sljedeću dozu. Sljedeću dozu treba uzeti u uobičajeno vrijeme.

Koristite Dostinexa tijekom trudnoće

Upotreba Dostinexa tijekom trudnoće zahtijeva pažljiv pristup i strogi nadzor liječnika. Glavni razlog propisivanja lijeka Dostinex je hiperprolaktinemija, koja često uzrokuje neplodnost. Ovo su istaknuti rezultati temeljeni na istraživanju:

1. Studija sigurnosti kabergolina u trudnoći: Studija je procjenjivala učinke kabergolina na trudnoću i fetus kod žena koje su zatrudnjele dok su primale terapiju kabergolinom. Na temelju podataka iz 103 trudnoće nisu utvrđene značajne komplikacije tijekom trudnoće. Zabilježeno je nekoliko slučajeva spontanih pobačaja, a novorođenčad su uglavnom zdrava bez značajnih malformacija (Stalldecker et al., 2010.).
2. Nema izravnog negativnog učinka na trudnoću: Drugo istraživanje potvrdilo je da kabergolin nema izravan negativan učinak na tijek i ishod trudnoće u žena koje su primale lijek u terapijskim dozama prije trudnoće i u prvih 8 tjedana trudnoće (Dzeranova i dr. Al., 2016.).

Kabergolin se može koristiti tijekom trudnoće za liječenje hiperprolaktinemije pod strogim liječničkim nadzorom. Međutim, njegova bi se uporaba trebala odvijati pod pažljivim nadzorom stručnjaka, uzimajući u obzir potencijalne rizike i dobrobiti za pacijenta i fetus.

Kontraindikacije

1. Alergija: osobe s poznatom preosjetljivošću ili alergijom na kabergolin ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Trudnoća: Primjena kabergolina se ne preporučuje tijekom trudnoće jer njegova sigurnost za fetus nije utvrđena. Ako planirate zatrudnjeti ili ste trudni, trebali biste razgovarati o rizicima i koristima primjene lijeka sa svojim liječnikom.
3. Hipotenzija: kabergolin može uzrokovati pad krvnog tlaka, pa njegova primjena može biti kontraindicirana u bolesnika s niskim krvnim tlakom ili nedavnim srčanim udarom.
4. Kardiovaskularne bolesti: kabergolin može biti kontraindiciran u bolesnika s ozbiljnim kardiovaskularnim bolestima, kao što je zatajenje srca ili hipertenzija.
5. Bolesti srčanih zalistaka: kod osoba s bolešću srčanih zalistaka, uporaba kabergolina također može biti kontraindicirana zbog njegovog mogućeg učinka na funkciju srčanih zalistaka.
6. Hiperprolaktinemijski tumori: primjena kabergolina može biti nepoželjna u bolesnika s hiperprolaktinemijskim tumorima, kao što je prolaktinom, bez prethodnog savjetovanja s liječnikom.
7. Zatajenje bubrega: Bolesnici s teškim oštećenjem bubrega trebaju koristiti kabergolin s oprezom i pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave Dostinexa

1. Vrtoglavica ili pospanost.
2. Glavobolja.
3. Mučnina, povraćanje ili bol u trbuhu.
4. Zatvor ili proljev.
5. Umor ili slabost.
6. Nesanica ili drugi poremećaji spavanja.
7. Osjećaj nervoze ili tjeskobe.
8. Mentalne promjene kao što su depresija ili promjene raspoloženja.
9. Vizualni poremećaji ili promjene u vizualnoj percepciji.
10. Bol u prsima.
11. Otok, osobito u nogama ili potkoljenicama.
12. Neuobičajene ili neobjašnjive promjene težine.
13. Seksualna disfunkcija, uključujući smanjeni libido ili probleme s erekcijom.
14. Alergijske reakcije kao što su svrbež, osip ili oticanje lica, usana ili jezika.

Predozirati

1. Hipotenzija: pad krvnog tlaka na opasne razine, što može dovesti do nesvjestice ili kolapsa.
2. Psihički poremećaji: pospanost, vrtoglavica, usporene reakcije, moguća pospanost tijekom dana i depresija.
3. Probavne smetnje: mučnina, povraćanje, proljev, moguće jaki bolovi u trbuhu.
4. Ostali simptomi: glavobolja, poremećaji spavanja, promjene u apetitu.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji utječu na dopaminski receptor: Budući da je kabergolin agonist dopaminskog receptora, kombinacija s drugim lijekovima koji utječu na dopaminski sustav (npr. Antagonisti dopamina) može izazvati interakciju i promijeniti njihovu učinkovitost.
2. Lijekovi koji se metaboliziraju putem CYP3A4: Kabergolin se metabolizira primarno putem izoenzima CYP3A4 u jetri. Stoga lijekovi koji su inhibitori ili induktori CYP3A4 mogu promijeniti koncentracije kabergolina u krvi. Primjeri uključuju inhibitore CYP3A4 kao što su ketokonazol, klaritromicin, ritonavir i induktore kao što su karbamazepin, fenitoin, rifampicin.
3. Lijekovi koji povećavaju somatostatin: kabergolin može stupiti u interakciju s lijekovima koji povećavaju razinu somatostatina u tijelu, kao što je oktreotid. To može uzrokovati promjenu učinka kabergolina i drugih lijekova.
4. Antihipertenzivi: kabergolin može pojačati hipotenzivni učinak antihipertenziva kao što su alfa-blokatori ili lijekovi za snižavanje krvnog tlaka. To može dovesti do pojačanih nuspojava kao što su vrtoglavica ili ortostatska hipotenzija.
5. Lijekovi za povećanje razine serotonina: kabergolin može stupiti u interakciju s lijekovima koji povećavaju razinu serotonina, kao što su inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitori monoaminooksidaze (MAOI), što može povećati rizik od sindroma hiperstimulacije serotonina.