Amlovas

Amlovas (amlodipin) je antagonist kalcijevih kanala koji se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i angine (bol u prsima uzrokovan ishemijom srca). Amlodipin djeluje tako da širi krvne žile i poboljšava protok krvi, što pomaže u snižavanju krvnog tlaka i smanjenju stresa na srce.

Često se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima za učinkovitu kontrolu krvnog tlaka. U nekim slučajevima, amlodipin se može koristiti za liječenje drugih stanja prema preporuci vašeg liječnika.

Važno je koristiti amlodipin samo onako kako vam je propisao liječnik i slijediti preporuke liječnika u vezi s dozom i primjenom kako biste smanjili rizik od mogućih nuspojava i osigurali najbolji terapijski učinak.

Indikacije Amlovasa

1. Hipertenzija (visoki krvni tlak): Amlovas učinkovito snižava krvni tlak širenjem perifernih arterija i poboljšanjem protoka krvi. To ga čini jednim od glavnih lijekova za liječenje hipertenzije.
2. Angina (stabilna i nestabilna): Amlovas se također koristi za liječenje angine, stanja u kojem srčani mišić ne prima dovoljno kisika, što dovodi do napadaja boli u prsima. Amlovas pomaže proširiti krvne žile i povećati dotok krvi u srce, smanjujući učestalost i ozbiljnost napadaja.
3. Ishemična bolest srca: Amlovas se može koristiti u liječenju ishemijske bolesti srca, što uključuje anginu i infarkt miokarda.
4. Vazospazam: ponekad se Amlovas može koristiti za liječenje vazospazma (konvulzivnog skupljanja krvnih žila), kao što je vaskularni spazam kod rinoplastike.
5. Ostala stanja koja je propisao liječnik: U nekim slučajevima Amlovas može propisati liječnik za liječenje drugih stanja, kao što su neki oblici zatajenja srca ili neke vrste aritmija.

Otpustite obrazac

Tablete: Ovo je najčešći oblik oslobađanja Amlovasa. Tablete mogu imati različite doze, poput 5 mg ili 10 mg, ovisno o medicinskim potrebama pacijenta.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje kalcijevih kanala: Amlodipin blokira kalcijeve kanale L-tipa u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama i miokardu, što dovodi do smanjenja intravaskularnog kalcija i smanjenja vaskularnog tonusa.
2. Širenje perifernih arterija: Blokiranjem kalcijevih kanala u glatkim mišićima krvnih žila, amlodipin potiče dilataciju perifernih arterija i arteriola, što dovodi do smanjenja vaskularnog otpora i, kao rezultat, smanjenja krvnog tlaka.
3. Smanjenje opterećenja srca: Amlodipin smanjuje kasnu fazu dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki srca, čime se smanjuje njezino opterećenje i potreba za kisikom. Posebno je koristan u liječenju stabilne i nestabilne angine.
4. Poboljšanje prokrvljenosti miokarda: širenjem perifernih arterija, amlodipin povećava dotok krvi u miokard, što poboljšava njegovu prokrvljenost kisikom i prehranu.
5. Umjereni učinak na provođenje i kontraktilnost miokarda: Za razliku od nekih drugih antagonista kalcijevih kanala, amlodipin ima pretežno vazodilatacijska svojstva, s ograničenim učincima na provođenje i kontraktilnost srca. Međutim, to ne isključuje mogućnost neželjenih učinaka na srce, osobito u slučaju predoziranja.

Farmakokinetika

1. Resorpcija: Amlodipin se obično dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u krvi obično se postižu 6-12 sati nakon primjene.
2. Bioraspoloživost: Oralna bioraspoloživost amlodipina je oko 60-65% zbog visokog stupnja metabolizma prvog prolaska kroz jetru.
3. Metabolizam: glavni put metabolizma amlodipina odvija se u jetri uz sudjelovanje citokroma P450, pretežno izoenzima CYP3A4. Glavni metabolit, 2-pirolidinkarboksilna kiselina, nema farmakološku aktivnost.
4. Eliminacija: Nakon metabolizma, većina amlodipina i njegovih metabolita izlučuje se kroz bubrege u obliku ureje unutar 10-12 sati. U starijih osoba i bolesnika sa zatajenjem jetre, eliminacija amlodipina može biti odgođena, što može zahtijevati prilagodbu doze.
5. Poluživot: Poluživot amlodipina iz krvi je oko 30-50 sati, što određuje njegov dugotrajni učinak nakon jedne doze.
6. Interakcije s drugim lijekovima: Amlodipin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, posebice s inhibitorima ili induktorima izoenzima CYP3A4, što može promijeniti njegovu farmakokinetiku i zahtijevati prilagodbu doze kada se koristi istodobno.

Doziranje i administracija

Način primjene:

• Ljek se uzima oralno, neovisno o obrocima, s dovoljnom količinom vode.
• Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja ili drobljenja.

Preporučene doze:

1. Arterijska hipertenzija:

   • Početna doza: Preporučena početna doza za odrasle je 5 mg jednom dnevno.
   • Doza održavanja: ovisno o kliničkom odgovoru pacijenta, doza se može povećati na 10 mg jednom dnevno.
   • Maksimalna dnevna doza: 10 mg jednom dnevno.

2. Angina (stabilna i vazospastična):

   • Početna doza: Preporučena početna doza za odrasle je 5 mg jednom dnevno.
   • Doza održavanja: ovisno o kliničkom odgovoru pacijenta, doza se može povećati na 10 mg jednom dnevno.
   • Maksimalna dnevna doza: 10 mg jednom dnevno.

Posebne skupine pacijenata:

1. Stariji pacijenti:

   • Početna doza za starije bolesnike obično je 2,5 mg jednom dnevno, što pomaže smanjiti rizik od hipotenzije i drugih nuspojava. Doza se može postupno povećavati ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti lijeka.

2. Pacijenti s disfunkcijom jetre:

   • U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, početna doza je također 2,5 mg jednom dnevno. Pri povećanju doze nužan je oprez i redovito praćenje stanja bolesnika.

3. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega:

   • Prilagodba doze obično nije potrebna u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Amlodipin se primarno izlučuje kroz jetru, tako da bubrežna funkcija nema značajan učinak na njegovu farmakokinetiku.

Trajanje liječenja:

• Liječenje amlodipinom obično je dugotrajno i ovisi o stanju bolesnika i odgovoru na terapiju.
• Lijek se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim i antianginoznim lijekovima.

Napomene:

• Propuštanje doze: Ako propustite dozu, uzmite propuštenu dozu što je prije moguće. Ako je blizu vaše sljedeće doze, preskočite propuštenu dozu i nastavite prema uobičajenom rasporedu. Nemojte udvostručiti dozu kako biste nadoknadili propuštenu.
• Prekid uzimanja lijeka: Prekid uzimanja lijeka treba provesti pod nadzorom liječnika. Naglo ukidanje amlodipina može dovesti do pogoršanja stanja.

Koristite Amlovasa tijekom trudnoće

1. Studija sigurnosti u ranoj trudnoći: U studiji koja je uključivala 231 ženu s kroničnom hipertenzijom, utvrđeno je da se incidencija morfoloških abnormalnosti u dojenčadi izložene amlodipinu u prvom tromjesečju ne razlikuje od one u dojenčadi čije su majke uzimale druge antihipertenzivne lijekove. Ili ih uopće nisu uzimali (Mito i sur., 2019).
2. Farmakokinetika amlodipina tijekom poroda i dojenja: Studija je pokazala da amlodipin prolazi placentu u mjerljivim količinama, ali nije otkriven u majčinom mlijeku ili plazmi dojenčeta 24-48 sati nakon poroda, što ukazuje na njegovu sigurnost za upotrebu u peripartalnom razdoblju ( Morgan i dr., 2019).
3. Studija slučaja upotrebe amlodipina u prvom tromjesečju: U tri klinička slučaja žene su uzimale amlodipin u prvom tromjesečju trudnoće. Dvoje od troje djece nije imalo značajnih razvojnih abnormalnosti. Jedna je žena imala spontani pobačaj, ali to nije bilo izravno povezano s amlodipinom (Ahn et al., 2007).
4. Pilot kliničko ispitivanje za liječenje hipertenzije u trudnoći: Studija je pokazala da je amlodipin u kombinaciji s magnezijevim sulfatom učinkovit u snižavanju krvnog tlaka i poboljšanju ishoda trudnoće u žena s gestacijskom hipertenzijom. Također je došlo do smanjenja učestalosti postporođajnih komplikacija i poboljšanja općeg stanja novorođenčadi (Xiao-lon, 2015.).
5. Učinci na fetus kod miševa: Studija na miševima pokazala je da visoke doze amlodipina mogu uzrokovati fetalnu smrtnost i promjene organa. Međutim, normalne terapijske doze koje se koriste u kliničkoj praksi su sigurne (Orish et al., 2000).

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: osobe s poznatom preosjetljivošću na Amlovas ili druge sastojke lijeka trebaju izbjegavati njegovu primjenu.
2. Teška aortna stenoza: primjena Amlovasa može biti kontraindicirana u bolesnika s teškom stenozom (suženošću) aortne valvule zbog rizika od pogoršanja stanja.
3. Šok: Primjena Amlovasa je kontraindicirana u stanju šoka, jer može smanjiti kontraktilnost srca i pogoršati pad krvnog tlaka.
4. Neodrživa angina: u bolesnika s nestabilnom anginom (npr. Nestabilna angina), Amlovas može biti kontraindiciran zbog mogućeg rizika od pojačanih simptoma ishemije srca.
5. Zatajenje srca: u nekim slučajevima, Amlovas može biti kontraindiciran u bolesnika s teškim zatajenjem srca zbog potencijalnih negativnih učinaka na funkciju srca.
6. Trudnoća i dojenje: Nema dovoljno podataka o sigurnosti Amlovasa tijekom trudnoće i dojenja, pa njegova primjena može biti kontraindicirana u tim razdobljima.
7. Oštećenje jetre: U bolesnika s teškim oštećenjem jetre može biti potrebno prilagoditi dozu amlodipina zbog mogućnosti smanjenog metabolizma i eliminacije lijeka.

Nuspojave Amlovasa

1. Vrtoglavica i slabost: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava Amlovasa. Pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili osjećaj slabosti, osobito ako dođe do nagle promjene položaja tijela.
2. Oticanje: amlodipin može izazvati oticanje kod nekih ljudi, obično u nogama ili potkoljenicama. To se događa zbog širenja perifernih krvnih žila.
3. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju ili osjećaj težine u glavi.
4. Bol u želucu i mučnina: Neki ljudi mogu osjetiti nelagodu u trbuhu, mučninu ili povraćanje.
5. Crvenilo kože i svrbež: Neki pacijenti mogu doživjeti alergijske reakcije na amlodipin, koje se očituju crvenilom kože, svrbežom ili osipom.
6. Pospanost: Neki se ljudi mogu osjećati pospano ili umorno.
7. Curenje iz nosa i poteškoće s disanjem: Rijetko, amlodipin može uzrokovati curenje iz nosa ili poteškoće s disanjem kod nekih pacijenata.
8. Srčane nuspojave: U nekim slučajevima amlodipin može uzrokovati srčane nuspojave kao što je pogoršanje zatajenja srca ili pogoršanje aritmija.

Predozirati

1. Ozbiljan pad krvnog tlaka: ovo je jedan od glavnih znakova predoziranja amlodipinom. Ozbiljan pad krvnog tlaka može dovesti do nesvjestice, vrtoglavice ili čak šoka.
2. Tahikardija ili bradikardija: Bolesnici s predoziranjem amlodipinom mogu doživjeti ubrzan ili usporen rad srca.
3. Otok: predoziranje amlodipinom može uzrokovati oticanje, osobito u donjim ekstremitetima.
4. Srčane aritmije: Mogu se pojaviti srčane aritmije, poput fibrilacije atrija ili fibrilacije atrija.
5. Promjene u stanju svijesti: To može uključivati pospanost, zbunjenost ili čak gubitak svijesti.
6. Depresija miokarda: ovo je stanje u kojem se srčani mišić ne može učinkovito kontrahirati zbog smanjenog protoka kalcija u stanice.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori CYP3A4: lijekovi koji inhibiraju enzim CYP3A4 mogu povećati koncentraciju amlodipina u krvi, što može dovesti do pojačanih učinaka. Ovi lijekovi uključuju antibiotike (npr. Eritromicin, klaritromicin), antimikotike (npr. Ketokonazol, itrakonazol), antivirusne lijekove (npr. Ritonavir), te neke antimikotike i druge lijekove.
2. Inhibitori ili induktori CYP3A4: amlodipin može utjecati na metabolizam drugih lijekova, uglavnom onih koji se također metaboliziraju putem enzima CYP3A4. To može povećati ili smanjiti učinak drugih lijekova.
3. Lijekovi koji snižavaju krvni tlak: kada se amlodipin uzima u kombinaciji s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak (npr. Beta blokatori, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima), može doći do pojačanog hipotenzivnog učinka, što može dovesti do ozbiljnog smanjenja krvni tlak.
4. Lijekovi koji utječu na kardiovaskularni sustav: To uključuje antiaritmike, lijekove koji povećavaju srčanu provodljivost (npr. Digoksin) i druge antagoniste kalcija ili lijekove koji utječu na vaskularni tonus.
5. Lijekovi koji povećavaju koncentraciju kalija u krvi: koncentracija kalija u krvi može se povećati kada se amlodipin uzima istodobno s diureticima koji štede kalij ili lijekovima koji sadrže dodatke kalija, što može dovesti do hiperkalijemije.

6. Antihipertenzivi:

   • Ostali blokatori kalcijevih kanala, beta blokatori, diuretici i ACE inhibitori:
     • Istodobna primjena može pojačati hipotenzivni učinak amlodipina, što može dovesti do pretjeranog sniženja krvnog tlaka.

7. Antianginozni lijekovi:

   • Nitrati i drugi antianginalni lijekovi:
     • Kombinirana primjena može pojačati antianginalni učinak, što je poželjan učinak, ali zahtijeva praćenje kako bi se spriječio pretjerani pad krvnog tlaka.

8. Statini:

   • Simvastatin:
     • Istodobna primjena s amlodipinom može povećati koncentraciju simvastatina u krvi. Preporuča se ograničiti dozu simvastatina na 20 mg na dan kada se uzima istodobno s amlodipinom.

9. Imunosupresivi:

   • Ciklosporin i takrolimus:
     • Amlodipin može povećati koncentraciju ovih lijekova u krvi, što zahtijeva praćenje i moguću prilagodbu doze.

10. Sok od grejpa:

    • Sok od grejpa može povećati koncentraciju amlodipina u krvi inhibicijom metabolizma putem enzima CYP3A4. Preporuča se izbjegavati pijenje soka od grejpa tijekom uzimanja amlodipina.