Anafranil

Anafranil je trgovački naziv lijeka čija je djelatna tvar klomipramin. Klomipramin pripada klasi tricikličkih antidepresiva (TCA) i koristi se za liječenje raznih psihijatrijskih i neuroloških stanja.

Klomipramin inhibira ponovnu pohranu serotonina i norepinefrina u neuronima središnjeg živčanog sustava, čime se povećava koncentracija ovih neurotransmitera u sinaptičkoj pukotini i pojačava njihov učinak. Također ima antikolinergičko, antihistaminsko i sedativno djelovanje.

Indikacije Anafranila

1. Depresija: Anafranil se može koristiti za liječenje različitih oblika depresije, uključujući veliki depresivni poremećaj (veliki depresivni poremećaj).
2. Opsesivno-kompulzivni poremećaj (OKP): Ovaj lijek se naširoko koristi za liječenje OKP-a, ozbiljnog mentalnog stanja koje karakteriziraju nametljive misli (opsesije) i kompulzivne radnje (kompulzije).
3. Napadaji panike: Anafranil se može koristiti za liječenje paničnog poremećaja sa ili bez agorafobije.
4. Anksiozni poremećaji: Također se može koristiti za liječenje raznih anksioznih poremećaja.
5. Prirodna enureza (inkontinencija u snu): kod djece i adolescenata Anafranil se može koristiti za liječenje mokrenja u krevet.

Otpustite obrazac

Tablete: Ovo je najčešći oblik oslobađanja i uzima se oralno (na usta). Tablete mogu biti dostupne u različitim dozama.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje ponovne pohrane neurotransmitera: klomipramin inhibira ponovnu pohranu neurotransmitera serotonina i norepinefrina u sinaptičkim pukotinama. To dovodi do povećanja koncentracije ovih neurotransmitera u mozgu, što može poboljšati raspoloženje i smanjiti simptome depresije.
2. Blokiranje adrenergičkih receptora: klomipramin također ima antagonistički učinak na adrenergičke receptore, što može imati dodatne antidepresivne učinke.
3. Blokiranje serotoninskih receptora: neke studije sugeriraju da klomipramin može djelovati i na serotoninske receptore, iako mehanizam tog djelovanja nije u potpunosti shvaćen.

Farmakokinetika

1. Resorpcija: Nakon oralne primjene, klomipramin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Međutim, apsorpcija može varirati ovisno o pojedinačnim čimbenicima kao što je prisutnost hrane u želucu.
2. Metabolizam: Klomipramin se metabolizira u jetri uz sudjelovanje citokroma P450, uglavnom podvrgavajući se demetilaciji i hidroksilaciji. Nastali metaboliti imaju nižu aktivnost od samog klomipramina.
3. Bioraspoloživost: Oralna bioraspoloživost klomipramina je približno 50-60% zbog snažnog metabolizma prvog prolaska kroz jetru.
4. Distribucija: Klomipramin se u velikoj mjeri veže za proteine plazme (oko 97-98%). Ima veliki volumen distribucije, što znači da se može široko distribuirati kroz tjelesna tkiva.
5. Izlučivanje: Klomipramin i njegovi metaboliti izlučuju se prvenstveno putem bubrega u obliku konjugata i nemetaboliziranih oblika. Njegov poluživot je otprilike 19-37 sati.
6. Metaboliti: Glavni metaboliti klomipramina su desmetilklomipramin (norklomipramin) i hidroksiklomipramin. Također imaju antidepresivno djelovanje, iako u manjoj mjeri od samog klomipramina.

Doziranje i administracija

1. Početna doza: Uobičajena početna doza za odrasle je 25 mg 1-3 puta dnevno. Ova se doza može postupno povećavati pod liječničkim nadzorom.
2. Doza održavanja: Uobičajena doza održavanja za odrasle je 50-100 mg dnevno, podijeljeno u nekoliko doza.
3. Maksimalna doza: Maksimalna preporučena dnevna doza za odrasle obično ne prelazi 250 mg, ali u nekim slučajevima može doseći 300 mg dnevno.
4. Doziranje za djecu: Doziranje za djecu obično je niže i treba ga propisati individualno ovisno o dobi i težini djeteta.
5. Trajanje tečaja: Trajanje tečaja liječenja određuje liječnik i može trajati nekoliko mjeseci ili čak godina, ovisno o tome koliko dobro pacijent reagira na liječenje.

Lijek treba uzimati oralno, najbolje uz ili neposredno nakon jela, kako bi se smanjila moguća iritacija želučane sluznice. Kako biste izbjegli propuštanje doza, uzimajte lijek svaki dan u isto vrijeme.

Koristite Anafranila tijekom trudnoće

1. Učinci na novorođenčad:

   • Liječenje trudnica klomipraminom može uzrokovati neonatalne probleme. Bilo je nekoliko izvješća o slučajevima novorođenčadi čije su majke uzimale klomipramin tijekom trudnoće koja su imala simptome kao što su respiratorni distres, razdražljivost i drhtanje (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Otrovni učinci:

   • Istraživanja pokazuju da klomipramin može uzrokovati toksične učinke kod novorođenčadi, uključujući smanjen tonus mišića, otežano disanje i pospanost. Ovi učinci mogu biti povezani s koncentracijom lijeka u neonatalnoj plazmi (Schimmell et al., 1991).

3. Rizici kongenitalnih anomalija:

   • Postoji povećan rizik od kongenitalnih anomalija kada se klomipramin uzima tijekom razdoblja organogeneze (prvo tromjesečje trudnoće). Taj je rizik sličan onom povezanom s drugim tricikličkim antidepresivima i inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI) (Tango et al., 2006.).

Kontraindikacije

1. Individualna netolerancija: Pacijenti s poznatom alergijom na klomipramin ili druge komponente lijeka ne smiju ga koristiti.
2. Upotreba inhibitora monoaminooksidaze (MAOI): Anafranil je kontraindiciran u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze i unutar 14 dana nakon prestanka njihove primjene, jer to može dovesti do ozbiljnih nuspojava kao što je serotoninski sindrom.
3. Akutni stadij infarkta miokarda: Lijek treba primjenjivati s oprezom ili ga u potpunosti izbjegavati u akutnom stadiju infarkta miokarda.
4. Akutno trovanje alkoholom: upotreba može biti nepoželjna u slučaju akutnog trovanja alkoholom zbog mogućnosti pojačanja sedativnog učinka.
5. Visoki krvni tlak: klomipramin može povisiti krvni tlak i treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata s hipertenzijom.
6. Glaukom zatvorenog kuta: Lijek je kontraindiciran u glaukomu zatvorenog kuta zbog rizika od povećanja intraokularnog tlaka.
7. Ostala stanja: Izbjegavajte upotrebu kod pacijenata s aktivnom epilepsijom ili teškom agitacijom ili agresivnošću.

Nuspojave Anafranila

1. Pospanost i umor: ovo su neke od najčešćih nuspojava tricikličkih antidepresiva, uključujući Anafranil.
2. Suha usta: Pojačano lučenje tekućine protiv sluzi može uzrokovati suha usta.
3. Zatvor ili problemi s mokrenjem: klomipramin može smanjiti pokretljivost crijeva i povećati tonus mjehura.
4. Povećan ili snižen krvni tlak: Neki pacijenti mogu doživjeti hipertenziju, dok drugi mogu doživjeti hipotenziju.
5. Gubitak apetita ili debljanje: Anafranil može uzrokovati i gubitak apetita i debljanje kod različitih pacijenata.
6. Smanjeni libido i seksualna disfunkcija: To može uključivati i smanjenu seksualnu želju i probleme s erekcijom ili orgazmom.
7. Tremor, vrtoglavica i glavobolja: Ovi se simptomi mogu pojaviti na početku liječenja i obično se smanjuju s povećanjem doze.
8. Suhe oči: Neki pacijenti mogu osjetiti povećanu suhoću očiju.
9. Psihomotorna retardacija: Ovo stanje karakterizira sporo razmišljanje i kretanje.
10. Mentalne reakcije: uključuju tjeskobu, nemir, nesanicu, uznemirenost, agresiju ili mogućnost pogoršanja simptoma depresije.

Predozirati

1. Srčane aritmije, uključujući tahikardiju (ubrzan rad srca) ili aritmije poput fibrilacije atrija ili ventrikularne fibrilacije.
2. Značajno smanjenje krvnog tlaka.
3. Plućni edem.
4. Vrtoglavica i pospanost.
5. Gubitak svijesti.
6. Konvulzije.
7. Povećani intraokularni tlak.
8. Akutna mentalna aktivnost, uključujući agresiju ili uznemirenost.
9. Otežano disanje.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI): istodobna primjena klomipramina s MAOI može dovesti do ozbiljnih nuspojava kao što su hipertenzija (visoki krvni tlak) i serotoninski sindrom. Prije početka liječenja klomipraminom morate prestati uzimati MAOI i pričekati vremenski period koji je naveden u uputama za lijek prije početka liječenja klomipraminom.
2. Alkohol i tablete za spavanje: klomipramin pojačava depresivne učinke alkohola i drugih lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (kao što su tablete za spavanje), što može dovesti do pospanosti i pojačanih drugih nuspojava.
3. Antiholinergički lijekovi: klomipramin pojačava antikolinergičke učinke drugih lijekova kao što su lijekovi protiv napadaja, antihistaminici i antidepresivi, što može dovesti do povećane suhoće usta, zatvora, zadržavanja urina i drugih neželjenih učinaka.
4. Simpatikomimetici: klomipramin može pojačati učinke simpatomimetika kao što su epinefrin i norepinefrin, što može dovesti do povećanja krvnog tlaka.
5. Antiaritmici: klomipramin može promijeniti elektrokardiografske parametre, što može dovesti do ozbiljnih aritmija kada se uzima istodobno s antiaritmicima.